1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Cefotaxone, Duphataxime
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Lọ thuốc nước để tiêm tương ứng với 250 mg, 500 mg và 1 g cefotaxim.
Thuốc tham khảo:
| CEFOTAXONE 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với Cefotaxim, bao gồm: áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với Metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 – 5 phút, tiêm truyền tĩnh mạch chậm 20 – 60 phút. Sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 -4 ngày nữa. Điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày.
Chú ý: Để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như: Natri clorid 0,9%, Dextrose 5%, Dextrose – Natri clorid, Ringer lactate hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 – 7.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều thường dùng 2-6 g/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12g/ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 – 6 lần.
Đối với nhiễm khuẩn mủ xanh: Liều thường dùng là trên 6g/ngày.
Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1g.
Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm 1g trước khi làm phẫu thuật từ 30 -90 phút.
Mổ đẻ: Tiêm 1g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống nhau và sau đó 6 giờ và 12 giờ thì tiêm thêm 2 liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
Trẻ em: 100 – 150 mg/kg thể trọng/ngày (trẻ sơ sinh: 50 mg/kg thể trọng/ngày) chia làm 2-4 lần. Nếu cần thiết thì tăng liều lên tới 200 mg/kg/ngày (trẻ sơ sinh:100-150 mg/kg/ngày).
Người suy thận nặng: (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút) sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong ngày; liều tối đa 2 g/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Người dị ứng với Cephalosporin và các β-lactam khác.
4.4 Thận trọng:
Trước khi điều trị bằng Cefotaxim phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với Cephalosporin, Penicilin hoặc thuốc khác.
Hết sức thận trọng khi dùng Cefotaxim cho người bệnh bị dị ứng với Penicilin.
Nếu dùng đồng thời với thuốc có khả năng gây độc với thận (như Aminoglycosid) thì phải theo dõi chức năng thận.
Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối với người mang thai chưa được xác định. Cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Có thể dùng nhưng phải quan tâm nếu thấy trẻ tiêu chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: tiêu chảy, viêm tắc tĩnh mạch ở chổ tiêm, đau và có phản ứng ở chổ tiêm bắp.
Ít gặp: giảm bạch cầu ưa eosim hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test coombs dương tính.
Thay đổi vi khuẩn chí ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp…
Hiếm gặp: sốc phẫn vệ các phản ứng mẫn cảm. giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, tan máu. Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile. Tăng bilirubin và các enzyme của gan trong huyết tương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng phối hợp Cephalosporin và Colistin, có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.
Dùng thuốc đồng thời với Azlocilin người bệnh suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ.
Dùng đồng thời với các Ureido-pennicilin sẽ làm giảm độ thanh thải Cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận do đó phải giảm liều Cefotaxim.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của Cyclosporin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị và sau điều trị người bệnh bị tiêu chảy nặng và kéo dài thì có thể nghỉ đến người bệnh có thể bị viêm đại trạng màng giả, đây là một rồi loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng thuốc và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile.
Nếu có ngộ độc cần dừng ngay thước và đưa người bệnh đến bệnh viện điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nông độ Cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.
So với các Cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì Cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các Cephalosporin thuộc thế hệ 1.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, salmonella, Shigella, P.mirbilis, P. vulgaris, providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoka, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng staphylococcus, Haemophylus influenza, Haemophylus spp,. Neisseria( bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae),
Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringeans, borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriea.
Các loại vi khuẩn kháng Cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas montophylia, Axinetobacer baumanii, Clostridium difficile, các loại vi khuẩn khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim được hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết. Cefotaxim và desacetyl Cefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhao thai và có trong sữa mẹ. Sau khi tiêm bắp Cefatxim 1g nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 20.5 mcg/ml đạt được sau 30p. Khi tiêm tĩnh mạch 1g và 2g, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh tương ứng là 101.7 mcg/ml và 214.4 mcg/ml ( phụ thuộc liều dùng). Ở gan, Cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetil Cefotaxim và các chất không chuyển hóa không hoạt tính khác. Khoảng 20-36% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết qua thận ở dạng không chuyển hóa 15-25% ở dạng desacetil Cefotaxim ( chất chuyển hóa chính có tác dụng diệt khuẩn) và 20-25% các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Cefotaxim và desacetil Cefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng đọ tương đối cao. Thời gian bán thải của Cefotaxim trong huyết tương khoảng 1h và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetil Cefotaxim khoảng 1,5h.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc không tương hợp với các dung dịch kiềm như Natri bicarbonate.
Tiêm thuốc riêng rẽ, không tiêm cùng với Aminoglycosid hay Metronidazol.
Không được trộn lẫn thuốc với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Thuốc sau khi pha loãng với dung dịch tiêm truyền ổn định trong 60phút ở nhiệt độ phòng.
Bảo quản: Nơi khô, kính tráng ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 oc
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
