Cefoperazone + Sulbactam – Izone-S1GM/Asell S/Rebcinor

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Izone-S1GM, Asell S 1g, Rebcinor 1g

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Izone-S1GM, Asell S 1g, Rebcinor 1g (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cefoperazone + Sulbactam

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm cephalosporin. Dạng kết hợp

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD62.

Biệt dược gốc: Sulperazone

Biệt dược: Izone-S1GM, Asell S 1g, Rebcinor 1g

Hãng sản xuất : Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột pha tiêm:

Cefoperazon natri tương ứng với 0,5g Cefoperazon; Sulbactam natri tương ứng với 0,5g Sulbactam theo tỷ lệ 1:1.

Thuốc tham khảo:

*IZONE-S1GM*
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Cefoperazon	………………………….	500 mg
Sulbactam	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Các chủng nhạy cảm:

Staphylococcus spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acineobacter spp., Bacteroides spp.

Viêm tiểu phế quản, giãn phế quản, nhiễm trùng thứ cấp đường hô hấp mãn tính, viêm phổi, mủ ở phổi, viêm mủ màng phổi, viêm thanh quản hầu, viêm amiđan, viêm thận bể thận, viêm bàng quang, viêm túi mật, viêm đường mật, áp xe gan, viêm màng bụng, nhiễm trùng trong tử cung, viêm màng trong tử cung, viêm chậu hông, những nhiễm trùng khác ở đường sinh dục, nhiễm khuẩn, áp xe vòng viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn thứ cấp ở vết thương hở, viêm tuyến Batholin.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng: Tiêm/truyền tĩnh mạch.

Liều dùng:

Người lớn:

Liều dùng thông thường ở người lớn là 1g-2g (hoạt tính) hai lần một ngày.

Những nhiễm trùng trầm trọng tổng liều mỗi ngày có thể tăng lên đến 4 g. Liều dùng nên chia làm hai liều bằng nhau.

Trẻ em

Liều dùng thông thường ở trẻ em là 40 đến 80 mg (hoạt tính)/kg/ngày, chia làm hai hoặc bốn liều. Trong những nhiễm trùng trầm trọng tổng liều có thé tăng lên tới 160 mg/kg. Liều nên được chia làm hai đến bốn liều bằng nhau.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử sốc do thuốc.

Chống chỉ định với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

4.4 Thận trọng:

CẢNH BÁO:

Có những báo cáo về những phản ứng mẫn cảm trầm trọng ở những bệnh nhân điều trị bằng beta-lactam. Những phản ứng này dễ xảy ra ở những cá nhân có tiền sử các phản ứng mẫn cảm với các loại dị ứng nguyên. Nếu một phản ứng dị ứng xảy ra, nên ngưng sử dụng thuốc và dùng phương pháp điều trị thích hợp.

Các phản ứng sốc phản vệ trầm trọng cần điều trị với epinephrin. Oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid và quản lý đường khí đạo, bao gồm sự luồn ống vào khí quản nên được tiến hành

THẬN TRỌNG:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefoperazon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Vì đã thấy có phản ứng chéo quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ) xảy ra trong số các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên dùng cefoperazon phải thận trọng, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong lần dùng thuốc đầu tiên, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ nếu người bệnh trước đây đã dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefoperazon phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.

Sử dụng cefoperazon dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, phải ngừng sử dụng thuốc.

Ðã có báo cáo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng; vì vậy cần phải quan tâm tới việc chẩn đoán bệnh này và điều trị với metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người bệnh có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.

THẬN TRỌNG CHUNG:

Cefoperazon bài tiết qua mật. Thời gian bán thải của cefoperazon thường kéo dài và sự bài tiết của thuốc qua nước tiểu tăng ở những bệnh nhân bị bệnh gan và/hoặc tắc mật. Rối loạn chức năng gan trầm trọng, nồng độ điều trị của cefoperazon đạt được trong mật chỉ tăng từ 2 đến 4 lần trong thời gian bán thải.

Sự điều chỉnh liều có thể cần thiết trong những trường hợp tắc nghẽn mật trầm trọng, bệnh gan trầm trọng hoặc trong những trường hợp rối loạn chức năng thận xảy ra cùng lúc với các điều kiện này.

Trong những bệnh nhân rồi loạn chức năng gan và đồng thời bị suy thận, nồng độ cefoperazon trong huyết thanh nên được theo dõi và điều chỉnh liều nếu cần thiết. Không dùng quá 2 g/ngày cefoperazon mà không theo dõi cần thận nồng độ trong huyết thanh.

Thời gian bán thải của cefoperazon thì hơi ngắn trong quá trình thẩm tách máu. Do đó, liều dùng nên được ghi lại sau quá trình thẩm tách máu.

Cũng như các thuốc kháng sinh khác, sự thiếu hụt vitamin K xảy ra ở một vài bệnh nhân điều trị với cefoperazon. Điều này do các loại vi sinh ở đường ruột bị kìm hãm, mà các loại vi sinh này tổng hợp nên vitamin này. Những nguy cơ này bao gồm những bệnh nhân có chế độ ăn kém, có tình trạng kém hấp thu (như xơ hóa nang) và những bệnh nhân có chế độ nuôi dưỡng theo đường tiêm truyền kéo dài. Thời gian prothrombin nên được theo dõi ở những bệnh nhân này và dùng thêm vitamin K nên được tiến hành.

Các phản ứng bao gồm đỏ bừng, đổ mô hôi, nhức đầu va tăng nhịp tim đã được báo cáo khi dùng alcohol trong thời kỳ điều trị và sau năm ngày sau khi dùng cefoperazon. Các phản ứng tương tự đã được báo cáo khi dùng một số cephalosporin và những bệnh nhân phải thận trọng khi dùng thức uống có cồn cùng lúc với Izone-s1gm. Đối với những bệnh nhân sử dụng chế độ ăn bằng đường uống nhân tạo hoặc đường tiêm truyền, nên tránh dung dịch có chứa cồn. Cũng như các kháng sinh khác, sự tăng quá mức các chủng không nhạy cảm có thế xảy ra khi dùng kéo dài Izone-s1gm. Bệnh nhân nên được theo dõi cần thận trong quá trình điều trị. Cũng như các chất có tác động toàn thân, nên theo kiểm tra định kỳ sự rối loạn chức năng của hệ thống các cơ quan trong quá trình điều trị kéo dài; bao gồm thận, gan, và hệ tuần hoàn. Điều này đặc biệt quan trọng ở trẻ sơ sinh, đặc biệt khi sinh non, và trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có bằng chứng về sự ảnh hưởng của thuốc đối với người vận hành máy móc, lái tàu xe.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu về sinh sản được tiến hành trên chuột với liều gấp 10 lần liều sử dụng trên ngườivà cho thấy không có biểu hiện nguy hại sinh sản và không có biểu hiện gây quái thai. Tuy nhiên không có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ có thai. Bởi vì những nghiên cứu trên động vật thì không luôn luôn giống như đáp ứng trên người, thuốc này chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai nếu thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chỉ một lượng nhỏ sulbactam và cefoperazon được bài tiết qua sữa mẹ. Dù cả hai chất bài tiết kém qua sữa mẹ, thận trọng khi dùng Izone-s1gm cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Đường tiêu hoá – Cũng như các kháng sinh khác, phản ứng phụ hay gặp nhất với Izone-s1gm thường xảy ra ở đường tiêu hoá. Tiêu chảy/phân lỏng đã được báo cáo xảy ra kèm theo buồn nôn và nôn. Mức độ thường xuyên của những phản ứng này khoảng 3,6 đến 10,8%.

Các phản ứng trên da – Cũng như các penicillin và cephalosporin, biểu hiện các phản ứng mẫn cảm bao gồm phát ban dát sần, mày đay, tăng bạch cầu ưa eosin và sốt do thuốc đã được báo cáo.

Những phán ứng này đã được báo cáo từ 0,8 đến 1,3% các trường hợp, và hay xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử dị ing đặc biệt là penicillin.

Huyết học: Giảm nhẹ bạch cầu trung tính đã được báo cáo. Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, giảm lượng bạch cầu được hồi phục có thể xảy ra khi sử dụng kéo đài. Một vài cá nhân có phản ứng Coomb dương tính trong quá điều trị cephalosporin. Giảm lượng huyết cầu tố và tỷ lệ thể tích huyết cầu đã được báo cáo, khi dùng cephalosporin. Tăng bạch cầu ưa eosin thoáng qua, giảm lượng tiểu cầu và giảm lượng prothrombin đã được báo cáo.

Các phản ứng phụ khác (nhức đầu, sốt, đau chỗ tiêm, rét run) xảy ra ít hơn 1% bệnh nhân.

Những bất thường ở các thử nghiệm ở phòng thí nghiệm: Tăng thoáng qua lượng SGOT, SGPT, phosphat kiềm và mức bilirubin từ 6,3 đến 10,0% các trường hợp đã được báo cáo.

Các phản ứng tại chỗ: Izone-s1gm dung nạp tốt sau khi tiêm bắp. Đôi khi, đau nhẹ thoáng sau khi dùng đường tiêm. Cũng như các cephalosporin và các penicillin, khi Izone-s1gm tiêm truyền tĩnh mạch một vài bệnh nhân bị viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm truyền.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Giống như các kháng sinh beta-lactam khác, dung dịch Izone-s1gm không nên dùng chung với dung dịch aminoglycosid do có tương tác vật lý xảy ra giữa chúng. Nếu Izone-s1gm và aminoglycosid được dùng ở một bệnh nhân, chúng phải được dùng tách biệt và không được trộn chung.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có đủ kinh nghiệm về việc dùng quá liều của cefoperazon. Cephalosporin nói chung có nguy cơ gây động kinh, rối loạn chức năng thận và kéo dài thời gian prothrombin khi sử dụng quá liều. Duy trì điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, cân bằng nước và chất điện giải. Thời gian prothrombin nên được theo dõi và cung cấp vitamin K khi cần thiết. Nếu động kinh xảy ra, các biện pháp điều trị co giật nên được tiến hành.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazon là kháng sinh dùng theo đường tiêm có tác dụng kháng khuẩn tương tự ceftazidim.

Cefoperazon rất vững bền trước các beta – lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn Gram âm. Do đó, cefoperazon có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn Gram âm, bao gồm các chủng N. gonorrhoeae tiết penicilinase và hầu hết các dòng Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Morganella, Providencia, Salmonella, Shigella, và Serratia spp.). Cefoperazon tác dụng chống Enterobacteriaceae yếu hơn các cephalosporin khác thuộc thế hệ 3. Cefoperazon thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta – lactam khác.

Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm khác gồm có Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, và Neisseria spp. Các chủng Pseudomonas aeruginosa, Serratia và Enterobacter sau một thời gian tiếp xúc các cephalosporin có thể sinh beta – lactamase tạo ra sự kháng thuốc, mà biểu hiện có thể chậm. In vitro, hầu hết các chủng Ps. aeruginosa chỉ nhạy cảm với những nồng độ cao của cefoperazon. Ngoài ra, cefoperazon còn cho thấy có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương bao gồm hầu hết các chủng Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Streptococcus nhóm A, và B, Streptococcus viridans và Streptococcus pneumoniae. In vitro, cefoperazon có tác dụng phần nào trên một số chủng Enterococci. Nhưng nói chung tác dụng của cefoperazon trên các cầu khuẩn Gram dương kém hơn các cephalosporin thế hệ thứ nhất và thế hệ thứ hai. Cefoperazon có tác dụng trên một số vi khuẩn kị khí bao gồm Peptococcus, Peptostreptococcus, các chủng Clostridium, Bacteroides fragilis, và các chủng Bacteroides.Hoạt tính của cefoperazon, đặc biệt là đối với các chủng Enterobacteriaceae và Bacteroides, tăng lên với sự hiện diện của chất ức chế beta – lactamase sulbactam nhưng Ps. aeruginosa kháng thuốc thì không nhạy cảm với sự kết hợp này. Không có cephalosporin nào được coi là có tác dụng với các chủng Enterococcus, các chủng Listeria, Chlamydia, Clostridium difficile, hoặc các chủng Staph. epidermidis hoặc Staph. aureus kháng methicilin. Cefoperazon không có tác dụng với Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.

Cơ chế tác dụng:

Cefoperazone là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazone rất bền vững với các beta-lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn Gram âm nên có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn Gram âm và một số vi khuẩn Gram dương. Thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta-lactam khác.

Sulbactam là một penicillanic acid sulfone, chất ức chế không thuận nghịch cả hai loại beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ huyết thanh trung bình thu được sau 30 phút khi tiêm tĩnh mạch 1g cefoperazon là 114 mcg/ml. Nồng độ huyết thanh trung bình thu được sau 15 phút khi tiêm tĩnh mạch 500 mg đến 1000 mg sulbactam là 21-40 mcg/ml và 48-88 mcg/ml tương ứng. Nông độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1g là 81 mg/lít.

Phân bố

Cefoperazon liên kết với protein là 82-93%, với sulbactam là 38%.

Chuyển hóa và thải trừ

Không có số lượng đáng kể các chất chuyển hóa của cefoperazon được tìm thấy trong nước tiểu. Cefoperazon được bài tiết chủ yếu qua mật. Khoảng 75-85% sulbactam được bài tiết trong nước tiểu trong suốt tám giờ đầu dùng thuốc.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :