1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefalotin (Cefalothin)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CEPHALOTHIN
Hãng sản xuất : Công ty TNHH DP Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalotin. 1,06 g cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1 gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cefalotin natri tương đương với 500mg, 1g hoặc 2g cefalotin.
Thuốc tham khảo:
| CEFALOTHIN 2G | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFALOTHIN 500 | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cephalothin được chi định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm, kể cả viêm phúc mạc.
Nhiễm khuẩn đường niệu-sinh dục.
Nhiễm khuẩn huyết, kể cả viêm màng trong tim.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Dự phòng trong phẫu thuật..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g cefalotin trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc 10 ml glucose tiêm 5%, hoặc 10 ml nước cất tiêm. Tiêm từ từ liều 1 g cefalotin trong thời gian ít nhất 5 phút. Viêm tắc tĩnh mạch thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch cefalotin với liều cao hơn 6 g mỗi ngày, kéo dài quá 3 ngày.
Tiêm truyền không liên tục: Cách dùng này cho nồng độ huyết thanh rất cao và có hiệu quả. Liều thích hợp trong 24 giờ là 8 – 12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cefalotin trong 100 ml dung dịch natri clorid tiêm 0,9% hoặc 100 ml glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thể tích này trong thời gian từ 30 đến 50 phút.
Tiêm bắp: Hòa tan lọ thuốc 1 g trong 4 ml nước cất tiêm. Chia thể tích này thành 2 liều tiêm bắp, mỗi liều là 0,5 g cefalotin trong 2,2 ml; cần tiêm bắp sâu.
Liều dùng:
Người lớn
Liêu thông thường tiêm bắp hay tiêm tinh mach: 500 mg- 1 g, mỗi 4-6 giờ, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn nặng: tiêm tĩnh mạch liều 2 g,4 lần/ ngày.
Nhiễm khuẩn đe dọa tínhmạng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường: có thể tăng liều đến 12 g/ ngày (2 g mỗi 4 giờ)
Dùng dự phòng trước khi phẫu thuật:
Người lớn: liều thông thường: 1 — 2 g tiêm tĩnh mạch 30- 60 phút khước khi phẫu thuật; sau đó trong va sau phẫu thuật: 1 — 2 g cách 6 giờ 1 lần trong 24 giờ.
Trẻ em: 20 30 mg/kg cùng khoảng thời gian như người lớn. Dự phòng thường ngừng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.
Trẻ em:
Liều thông thường: 80 — 160 mg/kg/ngày chia làm 3 — 4 lần. Liều tối đa 160 mg/ngày nhưng không được vượt qua 10 — 12 ngày.
Điều trị xơ nang trong nhiễm khuẩn phôi gây nên bởi Staphylococcus aureus: liều 25- 50 mg/kg, cách 6 giờ một lần. Tổng liều không vượt quá liều người lớn.
Trẻ mới sinh: liều khuyến cáo tiêm tĩnh mạch là 50-100 mg/kg/ngày, chia làm 2 — 3 lần.
Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg, cách 6 giờ một lần; cần theo dõi độc tính với thận, giảm bạch cầu trung tính, phát ban, dị ứng và thử nghiệm Coombs dương tính giả có thể xảy ra ở người bệnh.
Trẻ em suy thận vừa: Liều 75— 100% liều bình thường trong 12 giờ.
Trẻ em đi tiểu khó: Liều bằng 1⁄2 liều bình thường trong 12—24 giờ.
Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu là 1- 2 g. Giảm liều dựa vào độ thanh thải creatinin (CC):
CC 50-80 ml/ phút: 2 g mỗi 6 giờ.
CC 25-50 ml/ phút: 1,5 g mỗi 6 giờ.
CC 10-25 ml/phút: 1 g mỗi 6 giờ.
CC 2-10 ml/phút: 500 mg mỗi 6 giờ.
CC <2 ml/phút: 500 mg mỗi 8 giờ
4.3. Chống chỉ định:
Cefalotin chống chỉ định với người có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng. Nếu dị ứng xảy ra, cần ngưng dùng thuốc.
Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận: có thể phải giảm liều. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhât làtrong thời gian điều trị cephalothin dài ngày và liều cao. Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận.
Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài cephalothin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm với thuốc, do đó cân phải theo dõi bệnh nhân liên tục.
Viêm đại tràng màng giả liên quan tới Clostridium difficile đã được báo cáo với cephalothin, có thể từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, điều quan trọng là phải đánh giá chẩn đoán này ở bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi điều trị bằng cephalothin.
Dùng kết hợp kháng sinh cephalosporin và aminoglycosid có thể làm tăng độc tính trên thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Nói chung cephalothin được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai. Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cephalothin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.
Tuy vậy, chưa có những nghiên cứuđầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên những người mang thai, nên dùng thuốc thận trọng và chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cephalothin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp (khoảng 7,5% liều người mẹ dùng có trong sữa).
Không biết thuốc có ảnh hưởng độc đến trẻ hay không. Nên thận trọng khi sử dụng cephalothin ở người cho con bú, cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy,tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ban da và đau tại chỗ tiêm là những ADR thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ðau tại chỗ tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Khác: Ðau khớp và bệnh nấm Candida.
ADR có thể có liên quan tới liều cao: Cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với người suy thận, có thể phải giảm liều dùng (xin đọc mục “Liều lượng”).
Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị dài ngày và liều cao. Ngừng cefalotin trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch glucocorticosteroid). Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp vừa và nặng, cần dùng các dịch và các chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu lực với C. difficile (dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Độc tính trên thận tăng khi dùngđồng thời cephalothin với cáckháng sinh nhóm aminoglycosid.
Probenecid cạnh tranh bài tiết ở ống thận với cephalothin và làm giảm độ thanh thải của cephalothin. Không khuyến cáo dùng đồng thời cephalothin và probenecid.
Test Coombs (+) trong khi điều trị bằng cephalothin. Trong khi làm phản ứng chéo truyền máu hoặc thử Test Coombs ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng cephalothin trước khi đẻ, phản ứng này có thể (+) do thuốc.
Tìm glucose niệu bằng các chất khử có thê dương tính giả.
Cephalothin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận.
Cũng có chứng cứ tăng nhiễm độc thận khi dùng với một thuốc lợi tiểu quai như furosemid, nhưng furosemid với cefaloridin.
Có thể có sự đối kháng giữa cephalothin và các chất kiềm khuẩn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều bao gồm phản ứng quá mẫn thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người suy thận.
Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
Nếu có co giật, ngừng ngay thuốc và có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các khí trong máu, các chất điện giải trong huyết thanh v.v… Nếu gặp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người suy thận, có thể phối hợp thẩm tách máu và truyền máu, nếu điều trị bảo tồn bị thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu có giá trị chứng minh cách điều trị này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase. Tuy nhiên, các chủng Staphylococcus kháng methicilin bị coi là luôn luôn kháng các cephalosporin. Phần lớn các chủng Streptococcus nhạy cảm với cefalotin, nhưng thuốc không có tác dụng trên Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.
Các chủng Enterococcus cũng thường kháng cefalotin.
Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm. Cefalotin giảm hoạt tính trên một số Enterobacteriaceae, bao gồm các chủng Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides kháng cefalotin.
Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefalotin đối với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm nằm trong khoảng từ 0,1 – 1 microgam/ml. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thường cần phải có nồng độ từ 1 đến 16 microgam/ml.
Cơ chế tác dụng:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
5.2. Dược động học:
Cefalotin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 microgam và 20 microgam/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1 g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgam/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14 đến 20 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2 g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 microgam/ml trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.
Cefalotin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bố của cefalotin là 18 lít/1,73 m2 diện tích cơ thể. Cefalotin đạt nồng độ có thể đo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương. Cefalotin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 đến 50 phút, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận, nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cefalotin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
Khoảng 20 – 30% cefalotin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan và khoảng 60 – 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờ dưới dạng cefalotin và chất chuyển hóa desacetylcefalotin tương đối không hoạt tính. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 và 1 g, cefalotin có nồng độ tương ứng cao trong nước tiểu là 0,8 mg và 2,5 mg/ml. Probenecid ngăn chặn sự bài tiết của cefalotin ở thận. Cefalotin bài tiết ở mật với số lượng rất ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Ðã thấy cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch đã pha ổn định trong thời gian từ 12 – 24 giờ ở nhiệt độ phòng và để được 96 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh; dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong natri clorid tiêm 0,9% hoặc glucose tiêm 5% ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng, ổn định trong 96 giờ trong tủ lạnh hoặc ổn định trong 12 tuần nếu làm đóng băng; sau khi làm đóng băng, dung dịch tan băng có thể ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 96 giờ trong tủ lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
