1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carvedilol
Phân loại: Thuốc ức chế không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AG02.
Biệt dược gốc: DILATREND
Biệt dược: CARVELMED
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 6,25 mg; 12,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| CARVELMED 6.25MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 6,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CARVELMED 12.5MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 12,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
CARVELMED được chỉ định để điều trị các bệnh sau:
Tăng huyết áp: Có thể dùng carvedilol một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
Suy tim sunghuyét nhe hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyênangiotensin để giảm tiến triển của bệnh.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.
Đau thắt ngực.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thức ăn để làm chậm tốc độ hấp thu và giảm tỉ lệ trường hợp bị hạ huyết áp thế đứng. Dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển có thể giảm biểu hiện giãn mạch ở người bệnh.
Liều dùng:
Tăng huyết áp: Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, uống ngày Ì lần. Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau
ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.
Suy tim: 3,125mg uống ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó 2 tuần, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Liều có thể tăng nếu dung nạp, cách nhau ítnhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg, hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.
Bệnh cơ tim vô căn: 6,25-25 mg, ngày uống2lần.
Rối loạn chức năng thất trái saunhồi máu cơ tim: Liều đầu tiên 6,25 mg, ngày uống 2 lần; sau 3 đến 10 ngày tăng tới 12,5mg, ngày uống 2 lần nếu dung nạp tốt và sau đó đến liều điều trị là 25 mg, ngày uống 2 lân. Có thể sử dụng một liều ban đầu thấp hơn ở những bệnh nhân có triệu chứng.
Đau thắt ngực: Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lần; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.
Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Người suy gan: Chống chỉ định.
4.3. Chống chỉ định:
Suy tim sung huyết không bù (NYHA độ III – IV).
Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc block nhĩ — thất độ II hoặc độ III.
Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
Mẫn cảm với bắt cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
CARVELMED phải sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sau:
Người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Người bệnh đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thy thé beta có thể che lắp triệu chứng giảm glucose huyết.
Người có bệnh mạch máu ngoại biên, người trải qua một cuộc đại phẫu, người bị cường năng tuyến giáp.
Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu suy gan.
Nếu người bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng CARVELMED với liều thấp nhất có tác dụng.
Tránh ngừng thuốc đột ngột, nên ngừng thuốc trong thời gian 1 – 2 tuần.
Sử dụng cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của CARVELMED chưa được xác định trên trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Giống như các thuốc chống tăng huyết áp khác, phải cân thận khi lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Carvedilol đi qua nhau thai. Chỉ nên dùng thuốc này trong thời kỳ mangthai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguycơ có thể xảy ra cho thai nhi, không nên dùng trong ba tháng cuỗi của thai kỳ hoặc gần lúc sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Carvedilol có thể được bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muôn ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng ngoại ý do carvedilol thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000
Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.
TKTW: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hóa: Nôn, táo bón.
Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.
Gan: Tăng transaminase gan.
Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.
Hô hấp: Ngạt mũi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cấn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 chu kỳ mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng:
Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.
Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.
Tăng tác dụng:
Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.
Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.
Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.
Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.
Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyếtáp và chậm nhịp tim. Block nhĩ- thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim cé thé xay ra khi qua liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ức chế màng (ví dụ: propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hắp (thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chê màng khác).
Xử rrí: Trị liệu gồmđiều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết vàgiảm glucose huyết. Dùng atropin, isoproterenol, glucagon (hô trợ chức năng tim mạch). Carvedilol không được loại bỏ đáng kê băng thâm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta – adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc alpha1 – adrenergic.
Carvedilol 1a thuốc chống tăng huyết áp mạnh có hai cơ chế tác dụng chính. Nó có đặc tính làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alphan, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol con có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức liều dùng. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng chẹn kênh calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận – beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.
Cơ chế tác dụng:
Carvedilol là chất ức chế thụ thể adrenergic đa tác dụng với các đặc tính ức chế thụ thể adrenergic α1, β1 và β2. Carvedilol cũng có tác động bảo vệ mô. Carverdilol là chất chống oxy hóa tiềm lực và là chất khử các gốc oxy phản ứng. Carvedilol là chất triệt quang, và cả hai chất đối hình R(+) và S(-) đều có cùng đặc tính ức chế thụ thể α-adrenergic va các đặc tính chống oxy hóa. Carvedilol có tác dụng chống tăng sinh các tế bào cơ trơn thành mạch ở người.
Tác dụng làm giảm các tác nhân gây kích phản ứng oxy hóa đã được biết trong các nghiên cứu lâm sàng bằng cách đo các chỉ số khác nhau ở nhưng bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng carvedilol.
Các đặc tính chẹn thụ thể β-adrenergic của Carvedilol là không chọn lọc cho thụ thể β1 và β 2-adrenergic và có liên quan đến đối hình S(-).
Carvedilol không có tác động giống thần kinh giao cảm nội tại và (giống như propranolol) nó có các đặc tính làm ổn định màng. Carvedilol ức chế hệ thống aldosterone-angiotensin-renin thông qua sự chẹn β, điều này sẽ làm giảm sự tiết renin, do vậy sẽ hiếm thấy sự giữ nước trong cơ thể.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi thông qua sự chẹn có chọn lọc các adrenoceptor-α1. Carvedilol làm giảm tình trạng tăng huyết áp do phenylephrine – một chất đối kháng adrenoceptor- α1 – gây ra, nhưng không có kết quả nếu do angiotensine II gây ra.
Carvedilol không làm thay đổi các chỉ số lipid. Tỉ lệ bình thường của các lipoprotein có tỷ trọng cao/các lipoprotein có tỷ trọng thấp (HDL/LDL) được giữ nguyên.
5.2. Dược động học:
Carvedilol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa đáng kể lần đầu ở gan, sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 25%.
Nong độ đỉnh trong huyết tương đạt được l đến2 giờ sau khi uống. Thuốc tan nhiều trong lipid. Hơn 98% carvedilol gắn kết với protein huyệt tương. Thuôc được chuyên hóa phân lớn ở gan, chủ yêu bởi hệ enzym cytochrom P450 CYP2D6 và CYP2C9, và các chat chuyên hóa chủ yêu được bài tiêt qua mật. Nửa đời thải trừ của carvedilol là 6 đên 10 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
colloidal silicon dioxide, crospovidone, hypromellose, lactose, magnesium stearate, polyethylene glycol, polysorbate 80, povidone, sucrose, titanium dioxide.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
