1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Enaril, Enaboston
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ENARIL 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ENABOSTON 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp vô căn.
Suy tim.
Suy thận mạn, bệnh thận do đái tháo đường (có tăng hoặc không tăng huyết áp).
Sau nhồi máu cơ tim khi huyết động học đã ổn định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Liều lượng: Liều lượng phải được điều chỉnh theo từng người và loại bệnh.
Tăng huyết áp vô căn:
Liều khởi đầu thường dùng cho người lớn: 2,5 – 5mg/ngày, uống 1 lần.
Liều duy trì: 10 – 20mg/ngày, tối đa: 40mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần sáng – tối.
Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: phải ngưng dùng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi dùng enalapril. Nếu không ngưng được, phải dùng liều enalapril thấp (5mg hoặc nhỏ hơn) để xác định tác dụng khởi đầu trên huyết áp, sau đó điều chỉnh liều cho phù hợp.
Suy tim, rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng:
Liều khởi đầu 2,5mg/ngày, phải theo dõi sát để xác định tác dụng ban đầu lên huyết áp.
Điều chỉnh liều phù hợp và tăng dần tới liều duy trì 20mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần sáng – tối.
Việc theo dõi điều chỉnh liều có thể được tiến hành trong vòng 2-4 tuần.
Đối với suy giảm chức năng thận: phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều. Trong vòng 4 tuần, nếu không đạt kết quả điều trị, phải tăng liều hoặc phối hợp thuốc chống tăng huyết áp.
| Tình trạng thận | Độ thanh thải creatinin (ml/ph) |
Liều khởi đẩu (mg/ngày) |
| Rối loạn nhẹ | 80-30 | 5-10 |
| Rối loạn trung bình | 29-10 | 2,5-5 |
| Rối loạn nặng (thông thường người bệnh này sẽ dược thẩm phân) |
< 10 | 2,5 mg kèm thẩm phân máu |
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với enalapril hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phù mạch khi dùng thuốc ức chế men chuyển.
Hẹp động mạch thận, hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Phụ nữ trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Người suy giảm chức năng thận.
Với người bị nghi hẹp động mạch thận, phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần lưu ý khi lái xe hay đang vận hành máy móc vì thuốc có khả năng gây choáng váng và mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Enalapril không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai. Nếu phát hiện có thai, phải ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt. Do thuốc ức chế men chuyển Angiotensin có thể gây bệnh hoặc gây tử vong cho thai hoặc trẻ mới sinh khi dùng ở người mẹ vào 3 tháng giữa và cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril và enalaprilat được bài tiết qua sữa mẹ, phải thận trọng nếu sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Enalapril có tính dung nạp tốt, vì vậy các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, không cần ngưng điều trị (tỷ lệ khoảng 3 – 6%). Đã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, đặc biệt ở người điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, dị cảm, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, phù mạch, hạ huyết áp nặng, phát ban, ho khan…
Tác dụng không mong muốn ít gặp: giảm hemoglobin, giảm bạch cầu hạt – bạch cầu trung tính, protein niệu… và hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy, viêm gan ứ mật…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng.
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu có thể gây hạ huyết áp quá mức khi mới bắt đầu điều trị.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc gây giải phóng renin sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối kali hoặc chất bổ sung kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc có lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến ngộ độc lithi.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc uống tránh thai có thể gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các tài liệu về quá liều còn hạn chế. Triệu chứng nổi bật nhất được ghi nhận của tình trạng quá liều là hạ huyết áp quá mức.
Điều trị quá liều khuyến cáo là điều trị triệu chứng kết hợp hỗ trợ : gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý, thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, làm giảm huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Thuốc có tác dụng ngăn cản sự tạo thành chất co mạch (angiotensin II), làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin, ức chế phân huỷ chất gây giãn mạch (bradykinin), thay đổi chuyển hoá chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm.
Ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10-15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi bằng cách giảm toàn bộ sức cản ngoại vi do gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Thuốc không gây tăng hoặc tăng nhẹ nhịp tim, hạ huyết áp tư thế đứng ít khi xảy ra.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, có tác dụng làm giảm toàn bộ sức cản ngoại vi, giảm áp lực dộng mạch phổi, áp lực động mạch trung bình, áp lực nhĩ phải và giảm kích thước tim, giảm hậu gánh.
Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức đều gia tăng.
Enalapril có tác dụng làm giảm bài tiết protein niệu ở người đái tháo đường và tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo dường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, khoảng 60% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 0,5 -1,5 giờ. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 11 giờ, thời gian huyết động học khoảng 24 giờ. Sau khi hấp thu enalapril nhanh chóng được thuỷ phân ở gan thành enalaprilat và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong vòng 3- 4 giờ.
Enalapril có tác dụng hạ huyết áp rõ rệt khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 – 6 giờ, kéo dài khoảng 12 – 24 giờ.
Khoảng 50 – 60% enalapril liên kết với protein huyết tương.
Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hoá, phần còn lại thải trừ theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, natri croscarmellose, pregelatinized starch, natri hydrocarbonat, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
