1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carvedilol
Phân loại: Thuốc ức chế không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AG02.
Biệt dược gốc: DILATREND
Biệt dược: CARSANTIN
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Hasan-Dermapharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 6,25 mg; 12,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| CARSANTIN 6.25MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 6,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Carsantin® 6,25 mg
Suy tim mãn tính ổn định ở tất cả các cấp, thiếu máu cục bộ hoặc không thiếu máu cục bộ nguyên phát, phối hợp với các thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế ACE và digitalis.
Carsantin® 12,5 mg
Tăng huyết áp nặng
Đau thắt ngực ổn định
Suy tim mãn tính ổn định ở tất cả các cấp, thiếu máu cục bộ hoặc không thiếu máu cục bộ nguyên phát, phối hợp với các thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế ACE và có thể thêm digitalis.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Phải uống nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, không được nhai.
Nên uống viên nén Carsantin® cùng với bữa ăn để Carvedilol được hấp thu chậm hơn (và vì thế có thể làm giảm tác dụng tụt huyết áp tư thế). Thông thường là điều trị dài ngày và không nên ngưng đột ngột nếu có thể, mà ngưng dần trong 1 đến 2 tuần.
Bệnh nhân cao tuổi có thể phản ứng nhạy cảm hơn với Carvedilol và nên được kiểm soát chặt chẽ hơn.
Giống như những thuốc chẹn thụ thể beta khác và đặc biệt ở những bênh nhân bị bệnh mạch vành, Carvedilol nên được ngưng điều trị từ từ.
Liều dùng:
Tăng huyết áp vô căn
Khởi đầu: 12,5 mg Carvedilol trong 2 ngày đầu, sau đó 25 mg Carvedilol x 1 lần/ngày.
Nếu chưa đáp ứng đầy đủ, ít nhất sau 14 ngày có thể tăng 50 mg Carvedilol mỗi ngày một lần hay chia nhiều lần.
Đau thắt ngực ổn định
Khởi đầu: 12,5 mg Carvedilol x 2 lần/ngày trong 2 ngày đầu. Sau đó nên tiếp tục điều trị với liều 2 x 25 mg Carvedilol/ngày.
Nếu chưa đáp ứng đầy đủ, ít nhất sau 14 ngày có thể tăng liều lên 2 x 50 mg Carvedilol chia đều trong ngày.
Suy tim mãn tính
Khởi đầu: 3,125 mg Carvedilol x 2 lần/ngày trong 2 tuần. Nếu bệnh nhân dung nạp được với liều này, nên tăng dần liều trong từng khoảng thời gian ít nhất 2 tuần, đến liều 6,25 mg Carvedilol x 2 lần/ngày, tiếp theo là 12,5 mg Carvedilol x 2 lần/ngày và sau đó là 25 mg Carvedilol x 2 lần/ngày. Nên tăng đến liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được. Chỉ ở những bệnh nhân suy tim mãn tính ở mức độ nhẹ cho đến vừa và cân nặng trên 85 kg, có thể thử tăng liều một cách thận trọng đến liều tối đa 50 mg Carvedilol x 2 lần/ngày dưới sự kiểm soát chặt chẽ.
Chỉ được tăng liều Carvedilol khi tình trạng lâm sàng đã tốt và ổn định. Đặc biệt trong thời gian điều chỉnh liệu trình điều trị (tăng liều đến liều duy trì), phải kiểm tra thường xuyên và đều đặn (như chức năng thận, cân nặng, huyết áp, nhịp tim). Triệu chứng suy tim nặng hơn hoặc các tác dụng phụ do tác dụng giãn mạch thường chỉ xuất hiện thoáng qua và nên được điều trị bằng cách tạm thời giảm liều – hoặc nếu có thể, ngưng điều trị với Carsantin®. Tuy nhiên, nếu các triệu chứng về cơ bản do sự tích trữ nước thì trước hết có thể phải tăng liều thuốc lợi tiểu.
Liều duy trì cần được chỉ định cho từng bệnh nhân với sự giám sát y khoa chặt chẽ. Sau đó nên điều trị lâu dài với liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được.
Nếu đã ngưng điều trị Carsantin® sau hơn hai tuần, nên bắt đầu điều trị lại với 3,125 mg Carvedilol x 2 lần/ngày trong 2 tuần và sau đó nên tăng liều lại theo từng bước như trên.
Liều dùng ở bệnh nhân suy tim mãn tính và suy thận
Phải xác định liều cho từng bệnh nhân. Dựa trên các thông số dược động học của Carvedilol ở bệnh nhân chỉ bị suy tim, không cần điều chỉnh liều dùng của Carsantin®.
Liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi
Tăng huyết áp nặng: Khởi đầu 12,5 mg Carvedilol/ngày. Nếu chưa đáp ứng đầy đủ, liều dùng có thể tăng dần trong từng khoảng thời gian tối thiểu là 14 ngày đến liều tối đa (liều riêng lẻ 25 mg hoặc liều tối đa 50 mg Carvedilol/ngày).
Bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính Ơ bệnh nhân cao tuổi, liều dùng không nên vượt quá 2 x 25 mg Carvedilol chia đều trong ngày.
Bệnh nhi: Chưa xác định được an toàn và hiệu quả của Carvedilol trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Không được sử dụng Carsantin® trong những trường hợp sau:
Quá mẫn cảm với Carvedilol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Suy tim mất bù
Thông tắc động mạch phổi cấp tính
Đau thắt ngực kiểu Prinzmetal
Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg)
Nhịp tim chậm (bệnh nhân đang điều trị suy tim bằng viên nén Carsantin® nên có nhịp tim 65/phút)
Block nhĩ thất độ 2 – 3, block xoang nhĩ (trừ: liệu pháp ban đầu)
Tâm phế mạn
Hen phế quản hoặc những rối loạn đường hô hấp khác kèm co thắt phế quản (như bệnh co thắt phổi mãn tính)
U tế bào ưa crôm chưa được điều trị
Những rối loạn trên lâm sàng liên quan đến chức năng gan
Nhiễm acid chuyển hóa
Đang điều trị với các thuốc ức chế MAO (trừ các chất ức chế MAO B)
Sử dụng đồng thời với các thuốc tiêm verapamil, diltiazem hoặc những thuốc điều trị loạn nhịp khác
Trong thời gian cho con bú
Trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Nếu trước đó bệnh nhân đã được điều trị với các thuốc lợi tiểu, ngưng các thuốc này trong một thời gian ngắn trước khi bắt đầu điều trị với Carsantin® nếu có thể để tránh tình trạng tụt huyết áp quá mức.
Trong một số trường hợp có lý do đặc biệt mà viên nén Carsantin® được sử dụng đồng thời với clonidin thì chỉ ngưng điều trị với clonidin từ từ sau khi đã ngưng điều trị hoàn toàn viên nén Carsantin® vài ngày trước đó.
Bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định do còn thiếu kinh nghiệm khi sử dụng thuốc trên những đối tượng này.
Về cơ bản, luôn luôn sử dụng Carsantin® kết hợp với liệu pháp điều trị suy tim chuẩn – bao gồm thuốc lợi tiểu, digitalis, các chất ức chế ACE và/hoặc các thuốc giãn mạch khác. Chỉ nên bắt đầu điều trị với Carsantin® khi bệnh nhân đã được điều trị ổn định hoàn toàn bằng liệu pháp điều trị suy tim cơ bản theo quy định.
Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ tụt huyết áp.
Do Carvedilol và digitalis glycosid đều có tác dụng làm chậm dẫn truyền nhĩ thất, vì thế cần phải thận trọng hơn khi sử dụng phối hợp hai hoạt chất này.
Phải sử dụng thận trọng ở người có bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh gây mê, người có tăng chức năng tuyến giáp, bệnh nhân mang kính áp tròng.
Carsantin® có thể làm chậm nhịp tim, nên giảm liều Carsantin® nếu nhịp tim giảm xuống dưới 55 nhịp/phút.
Do tác dụng chậm dẫn truyền nhĩ thất, nên sử dụng Carsantin® thận trọng ở những bệnh nhân bị block nhĩ thất độ I.
Khi sử dụng đồng thời Carsantin® với các chất đối kháng calci hoặc các thuốc chống loạn nhịp cần theo dõi cẩn thận huyết áp, nhịp tim và mạch.
Trong trường hợp gây mê, cần theo dõi hiệp đồng tác dụng giảm tính hướng cơ và hạ huyết áp của Carsantin® và một số thuốc gây mê và gây tê.
Theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân đái tháo đường có đường huyết thay đổi mạnh.
Thận trọng khi sử dụng những chất chẹn beta ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn cảm cũng như bệnh nhân đang điều trị giảm mẫn cảm.
Chỉ nên sử dụng các thuốc có tác dụng chẹn thụ thể beta ở những bệnh nhân bị bệnh vảy nến hoặc có tiền sử gia đình bị bệnh này sau khi đã cân nhắc cẩn thận lợi ích – nguy cơ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng Carvedilol trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra. Không sử dụng Carvedilol trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc lúc gần sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định Carvedilol đối với bà mẹ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều.
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau cơ, khó thở, buồn nôn, hạ huyết áp tư thế, phù.
Ít gặp: nhịp tim chậm, ỉa chảy, đau bụng.
Hiếm gặp: tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất, rối loạn giấc ngủ, dị cảm, nôn, táo bón, giảm tiết nước mắt, ngạt mũi, mày đay, ngứa
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cấn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 chu kỳ mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của thuốc điều trị đái tháo đường, digitalis glycosid, digoxin, digitoxin, các thuốc hạ huyết áp khác.
Sử dụng đồng thời Carsantin® và các thuốc chẹn kênh calci sử dụng theo đường uống, reserpin, guanithidin, methyldopa, clonidin hoặc guanfacin có thể làm tăng thêm tác dụng giảm nhịp tim.
Ở một số bệnh nhân ghép thận đã quan sát thấy có sự giảm nồng độ cyclosporin trong huyết thanh sau khi bắt đầu điều trị với Carsantin®.
Trong trường hợp gây mê, có thể có cộng hưởng các tác dụng giảm tính hướng cơ và hạ huyết áp của Carsantin® và các thuốc gây mê, gây tê.
Những thuốc ức chế cyclooxygenase (như acid actyl salicylic, các corticosteroid) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Carsantin®.
Cimetidin, hydralazin và rượu có thể làm tăng tính khả dụng toàn thân của Carsantin®.
Rifampicin có thể làm giảm tác dụng của Carsantin®.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể dẫn đến tụt huyết áp nặng, chậm nhịp tim, suy tim cũng như shock tim mạch và ngừng tim, cũng có thể xảy ra những biến chứng trên đường hô hấp, co thắt phế quản, nôn, rối loạn nhận thức cũng như co giật toàn thân.
Thông báo ngay cho bác sĩ khi nghi ngờ đã dùng thuốc quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Carvedilol là một chất có tác dụng chẹn thụ thể beta không chọn lọc kèm theo giãn mạch. Carvedilol có tính chất chống oxy hóa và có thể ức chế tác dụng của các oxy gốc tự do.
Chất chuyển hóa 4-hydroxyphenol có tác dụng chẹn beta mạnh hơn khoảng 13 lần so Carvedilol. Ba chất chuyển hóa có tác dụng giãn mạch yếu hơn và có nồng độ thấp hơn so với Carvedilol khoảng 10 lần. Ngoài ra hai trong các chất chuyển hóa hydroxycarbazol có khả năng chống oxy hóa rất mạnh, mạnh hơn Carvedilol khoảng 30 – 80 lần.
Carvedilol làm giảm sức cản thành mạch ngoại biên do tác dụng giãn mạch và làm giảm hoạt tính renin huyết tương do tác dụng chẹn beta.
Cơ chế tác dụng:
Carvedilol là chất ức chế thụ thể adrenergic đa tác dụng với các đặc tính ức chế thụ thể adrenergic α1, β1 và β2. Carvedilol cũng có tác động bảo vệ mô. Carverdilol là chất chống oxy hóa tiềm lực và là chất khử các gốc oxy phản ứng. Carvedilol là chất triệt quang, và cả hai chất đối hình R(+) và S(-) đều có cùng đặc tính ức chế thụ thể α-adrenergic va các đặc tính chống oxy hóa. Carvedilol có tác dụng chống tăng sinh các tế bào cơ trơn thành mạch ở người.
Tác dụng làm giảm các tác nhân gây kích phản ứng oxy hóa đã được biết trong các nghiên cứu lâm sàng bằng cách đo các chỉ số khác nhau ở nhưng bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng carvedilol.
Các đặc tính chẹn thụ thể β-adrenergic của Carvedilol là không chọn lọc cho thụ thể β1 và β 2-adrenergic và có liên quan đến đối hình S(-).
Carvedilol không có tác động giống thần kinh giao cảm nội tại và (giống như propranolol) nó có các đặc tính làm ổn định màng. Carvedilol ức chế hệ thống aldosterone-angiotensin-renin thông qua sự chẹn β, điều này sẽ làm giảm sự tiết renin, do vậy sẽ hiếm thấy sự giữ nước trong cơ thể.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi thông qua sự chẹn có chọn lọc các adrenoceptor-α1. Carvedilol làm giảm tình trạng tăng huyết áp do phenylephrine – một chất đối kháng adrenoceptor- α1 – gây ra, nhưng không có kết quả nếu do angiotensine II gây ra.
Carvedilol không làm thay đổi các chỉ số lipid. Tỉ lệ bình thường của các lipoprotein có tỷ trọng cao/các lipoprotein có tỷ trọng thấp (HDL/LDL) được giữ nguyên.
5.2. Dược động học:
Carvedilol được hấp thu nhanh và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Có sự tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ đạt được trong huyết tương. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 98 – 99%. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%.
Carvedilol được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành các chất có cực và thường tan trong nước. Sự khử nhóm methyl và hydroxyl hóa trên vòng phenol tạo ra 3 chất chuyển hóa có hoạt tính với tác dụng chẹn thụ thể beta, nhưng có tác dụng giãn mạch yếu.
Sau khi uống, thời gian bán thải của Carvedilol khoảng 6 – 10 giờ. Độ thanh thải huyết tương 590 ml/phút. Thuốc được thải trừ chính qua đường mật. Một phần nhỏ được thải trừ qua thận dưới nhiều dạng chất chuyển hóa khác nhau.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
colloidal silicon dioxide, crospovidone, hypromellose, lactose, magnesium stearate, polyethylene glycol, polysorbate 80, povidone, sucrose, titanium dioxide.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
