Bupivacaine – Marcaine spinal heavy

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Marcaine spinal heavy

Marcaine spinal heavy là dung dịch tiêm ưu trọng gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/4ml (tương đương 0,5%). Marcaine spinal heavy do công ty Cenexi (Pháp) sản xuất và do Astra Zeneca đăng ký. Marcaine Spinal Heavy được chỉ định gây tê tủy sống (dưới màng nhện) trong các thủ thuật ngoại khoa và sản khoa, gây tê trong phẫu thuật khoang bụng, tiết niệu và chi dưới kéo dài 1,5-3 giờ. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Marcaine spinal heavy (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupivacaine (Bupivacain hydrochlorid)

Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc gây tê > Thuốc tê tại chỗ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Marcaine spinal heavy

Hãng sản xuất : Cenexi.

Hãng đăng kí: AstraZeneca.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm ưu trọng gây tê tủy sống 0,5% tương đương 20mg/4ml.

Hình ảnh tham khảo:

*MARCAINE SPINAL HEAVY*
Mỗi lọ 4 ml dung dịch tiêm có chứa:
Bupivacaine	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Marcaine spinal heavy là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bupivacaine thông thường/đẳng trọng và Bupivacaine heavy (ưu trọng) là gì?

Bupivacaine thông thường còn được gọi là Bupivacain đẳng trọng (tương đương tỷ trọng với dịch não tủy), Bupivacaine ưu trọng được làm tăng tỷ trọng bằng cách thêm glucose (80 mg/mL) vào Bupivacain hydroclorid thông thường 5mg/ml. Sự khác biệt giữa hai dạng này được cho là ảnh hưởng đến khả năng khuếch tán và phân bố của chúng sau khi tiêm vào dịch não tủy, Bupivacain ưu trọng dung nạp tốt hơn và có xu hướng chìm xuống trong dịch não tủy thì loại đẳng trọng có xu hướng nổi lên trên, tuy vậy hiệu quả vẫn chưa được kết luận rõ ràng. Xem thêm phân tích tại bài viết: Theo dòng thời sự với bupivacaine

Bupivacaine có phải là chất giảm đau gây nghiện như morphin không?

Morphine là thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid được dùng để giảm đau. Trong khi đó Bupivacaine và Lidocaine cùng nhóm là thuốc gây tê tại chỗ, được dùng để giảm đau bằng cách chặn tín hiệu đau ở các đầu dây thần kinh. So với Lidocain thì Bupivacaine khởi phát tác dụng ở mức “trung bình”, còn lidocaine khởi phát tác dụng “nhanh” .

Bupivacaine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bupivacaine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bupivacaine nằm trong nhóm thuốc gây tê gây mê và thường dùng đường tiêm, do đó người bệnh chỉ có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Marcaine Spinal Heavy được chỉ định gây tê nội tủy mạc (intrathecal) (dưới màng nhện, tủy sống) trong các thủ thuật ngoại khoa và sản khoa.

Marcaine spinal heavy được chỉ định trong phẫu thuật khoang bụng dưới (kể cả mổ đẻ) tiết niệu và chi dưới kể cả phẫu thuật vùng hông kéo dài 1,5-3h (xem thêm ở liều lượng và cách sử dụng).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Việc tiêm tủy sống chỉ nên thực hiện sau khi đã xác định rõ khoang dưới màng nhện bằng cách chọc ống sống thắt lưng. Không được tiêm thuốc vào cho đến khi dịch não tủy đã trong chảy ra từ kim tiêm tủy sống, hoặc phát hiện qua sự hút bơm tiêm.

Thất bại trong gây tê tủy sống đã được ghi nhận trong 1-5% bệnh nhân. Một lý do thất bại có thể là phân bố không thích hợp bên trong vỏ của thuốc tê tại chỗ, ví dụ như dịch thuốc bị kẹt trong phần phía ống cùng của túi màng cứng hoặc trong một “túi” bị hạn chế lưu thông với khoang dịch não tủy chính. Trong các trường hợp như thế, một sự lan tỏa rộng rãi hơn, nghĩa là phong bế đầy đủ, có thể đạt đến sau khi thay đổi tạm thời tư thế bệnh nhân. Nếu cần phải phong bế bổ sung thêm, nên thực hiện ở một vị trí chọc khoang khác và giảm thể tích thuốc gây tê tại chỗ sử dụng. Chỉ được thực hiện thêm một lần phong bế.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo chỉ nên xem như 1 hướng dẫn kỹ thuật thông thường cho bệnh nhân cân nặng trung bình.

Kinh nghiệm của thầy thuốc và hiểu biết về tính trạng thực tế của bệnh nhân rất quan trọng trong việc quyết định liều lượng. Nên sử dụng liều thấp nhất đạt hiệu quả gây tê thích hợp. Thời gian tê thay đổi theo liều sử dụng. khó dự báo đoạn đốt sống lan tỏa đặc biệt là khi dùng dung dịch đẳng trươngkhông có glucose)

Nên giảm liều cho người cao tuổi và phụ nữ có thai ở giai đoạn cuối thai kỳ.

Liều khuyến cáo	Nồng độ mg/ml	Liều		Thời gian khởi phát (phút)	Thời gian tê
Liều khuyến cáo	Nồng độ mg/ml	ml	mg	Thời gian khởi phát (phút)	Thời gian tê
Tiết niệu	5	1,5-3	7,5-15	05-08	02-03
Phẫu thuật khoang khoang bụng dưới (kể cả mổ đẻ) chi dưới kể cả phẫu thuật vùng hông	5	02-08	10-20	05-08	1,5-3

Vị trí tiêm khuyến cáo: dưới L3

Trẻ em có cân nặng đến 40kg.

Marcaine spinal heavy 5mg/ml có thể sử dụng ở trẻ em. Một trong những khác biệt giữa trẻ nhỏ và người lớn là thể tích dịch não tủyCSF) tương đối cao ở trẻ nhũ nhi và sơ sinh, yêu cầu 1 liều /kg tương đối lớn để đạt tới mức độ phong bế như người lớn.

Liều lượng khuyến cáo ở trẻ em

Cân nặng (kg)	Liều (mg/kg)
<5	0,40 – 0,50 mg/kg
5 – 15	0,30 – 0,40 mg/kg
15 – 40	0,25 – 0,30 mg/kg

4.3. Chống chỉ định:

Qúa mẫn với thuốc gây tê tại nhóm amide hoặc với bất kì tá dược nào.

Các chống chỉ định tổng quát liên quan đến thuốc tê tiêm nội tủy mạc cần được lưu ý khi có:

Bệnh lý thần kinh trung ương tiến triển cấp tính như viêm màng não, bướu, viêm tủy sống bại liệt) và xuất huyết não

Hẹp tủy sống và bệnh lý tiến triển ở tủy sống như viêm đốt sống, bướu) hoặc chấn thương mới xảy ra như gãy) trong cuộc sống.

Nhiễm khuẩn huyết

Nhiễm khuẩn sinh mủ ở da tại hoặc gần chỗ tiêm

Sốc do tim hoặc giảm thể tích máu

Rối loạn đông máu hoặc đang điều trị các thuốc chống đông..

4.4 Thận trọng:

Gây tê nội mạc tủy sống nên được thực hiên bởi hoặc dưới sự theo dõi của bác sỹ lâm sàng có kiến thức và kinh nghiệm cần thiết.

Các thủ thuật gây tê vùng luôn được thực hiện tại địa điểm được trang bị có nhân lực và có sẵn các thiết bị và thuốc cần thiết để theo dõi hồi sức ngay.

Nên có sẵn đường truyền tĩnh mạch cho bệnh nhân trước khi gây tê

Thầy thuốc nên được huấn luyện đầy đủ về kĩ thuật thực hiện và quen thuộc với việc chuẩn đoán điều trị các phản ứng phụ, độc tính toàn thân hoặc các biến chứng khác

Bệnh nhân có thể trạng kém do tuổi tác hoặc các yếu tố gây tổn thương như block dẫn truyền tim hoàn toàn hoặc từng phần, rối loạn chức năng gan hay thận tiến triển cần theo dõi đặc biệt mặc dù gây tê vùng có thể là lựa chọn tối ưu trên các bệnh nhân này. Bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) nên được theo dõi chặt chẽ và đo ECG vì tác động trên tim có thể cộng hợp

Giống như các loại thuốc gây tê tại chỗ khác, bupivacaine có thể gây độc cấp trên hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch nếu các thủ thuật gây tê tại chỗ làm tăng nồng độ của thuốc trong máu đặc biệt là trường hợp tiêm nhầm vào mạch máu. Đã có báo cáo về loạn nhịp thất, rung thất và trụy tim mạch đột ngột và tử vong liên quan đến nồng độ bupivacaine toàn thân cao. Tuy nhiên nồng độ thuốc toàn thân cao không liên quan đến liều thông thường dùng gây tê nội tủy mạc

Phản ứng ngoại ý nhưng trầm trọng sau khi gây tê tủy sống là phong bế tủy sống ở vị trí cao hay toàn bộ dẫn đến ức chế tim mạch và hô hấp. Ức chế tim mạch do phong bế giao cảm quá mức có thể dẫn đến hạ huyết áp và giảm nhịp tim thậm chí là ngưng tim. Ức chế hô hấp do phong bế các dây thần kinh của cơ hô hấp kể cả cơ hoành. Khả năng tăng nguy cơ Phong bế tủy sống ở vị trí cao hoặc toàn bộ ở người cao tuổi và phụ nữ có thai giai đoạn cuối thai kỳ. Vì vậy nên giảm liều cho các bệnh nhân này.

Bệnh nhân thiếu thể tích máu tuần hoàn có thể bị hạ huyết áp đột ngột và trầm trọng khi dùng bất kỳ loại thuốc gây tê nội tủy mạc nào. Hạ huyết áp có thể xảy ra sau khi phong bế nội tủy mạc ở người lớn ít gặp ở trẻ em < 8 tuổi

Hiếm gặp tổn thương trên hệ thần kinh sau khi gây tê nội tủy mạc và có thể dẫn đến dị cảm, tê, yếu vận động và liệt. Ở vài trường hợp, các triệu chứng này kéo dài.

Các bệnh thần kinh như xơ cứng rải rác, liệt nửa người, liệt 2 chân và rối loạn thần kinh-cơ không được cho là ảnh hưởng bất lợi do gây tê nội tủy mạc, nhưng cần phải thận trọng.

Trước khi bắt đầu điều trị nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc đối với các bệnh nhân này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Ngoài tác động gây tê trực tiếp, thuốc gây tê tại chỗ có thể có tác dụng rất nhẹ đến chức năng tâm thân và sự phối hợp hoạt động, ngay cả khi không có độc tính thần kinh trung ương rõ rệt và có thể làm suy giảm tạm thời khả năng vận động và tỉnh táo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Người ta thấy hợp lí khi cho rằng phần lớn phụ nữ có thai và phụ nữ đang trong độ tuổi có con đã từng dùng bupivacaine. Cho đến nay không có ghi nhận có rối loạn đặc biệt nào lên tiến trình sinh sản, ví dụ như tăng tần suất dị tật thai. Nên giảm liều cho phụ nữ có thai ở giai đoạn cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Bupivacaine đi qua sữa mẹ nhưng với 1 lượng nhỏ nên nói chung không có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phản ứng ngoại ý của Marcaine spinal heavy tương tự các thuốc gây tê tại chỗ tiêm nội tủy mạc có tác động kéo dài khác. Rất khó phân biệt phản ứng ngoại ý do thuốc gây ra với tác động sinh lí của tình trạng ức chế thần kinh như hạ huyết áp, chậm nhịp tim, bí tiểu tạm thời) các biến cố do đâm kim trực tiếp như tụ máu tủy sống) hoặc gián tiếp (như viêm màng não, áp-xe ngoài màng cứng) hoặc các biến cố rò rỉ dịch não tủynhư nhức đầu sau khi đâm kim sau màng cứng)

Các phản ứng ngoài ý muốn có liên quan tới thuốc

Rất thường gặp

Rối loạn tim mạch: hạ huyết áp, chậm nhịp tim.

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn

Thường gặp

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu sau khi đâm kim ngoài màng cứng

Rối loạn tiêu hóa: nôn mửa

Rối loạn thận và tiết niệu: bí tiểu, tiểu ko kiềm chế được

Ít gặp:

Rối loạn hệ thần kinh: dị cảm, liệt nhẹ, loạn cảm

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: yếu cơ, đau lưng

Hiếm gặp

Rối loạn tim, ngưng tim

Rối loạn hệ miễn dịch phản ứng dị ứng, sốc phản vệ

Rối loạn hệ thần kinh, phong bế tủy sống hoàn toàn do vô ý, liệt 2 chân, bệnh thần kinh, viêm màng nhện

Rối loạn hệ hô hấp: suy hô hấp

Nói chung, hầu hết các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi gây tê tủy sống là do phong bế dây thần kinh và không phải là do thuốc được sử dụng. Các phản ứng này kể cả hạ huyết áp, chậm nhịp tim và nhức đầu sau gây tê tủy sống. Các phản ứng ngoại ý khác có liên quan đến việc gây tê tủy sống là:

Phong bế tủy sống hoàn toàn hoặc phía trên

Phản ứng ngoại ý hiếm gặp nhưng trầm trọng xảy ra sau khi gây tê tủy sống là phong bế tủy sống hoàn toàn hoặc ở phía trên, dẫn đến ức chế hô hấp và tim mạch. Ức chế tim mạch do phong bế giao cảm quá mức có thể gây ra hạ huyết áp rõ và chậm nhịp tim, hoặc thậm chí ngừng tim. Ức chế hô hấp do phong bế phân bố thần kinh đến cơ hô hấp, kể cả cơ hoành.

Biến chứng về thần kinh

Thương tổn hệ thần kinh là một hậu quả hiếm gặp mặc dù được nhìn nhận là do gây tê tủy sống. Biến chứng này có thể do một trong những nguyên nhân như: tổn thương trực tiếp lên tủy sống hoặc dây thần kinh cột sống, hội chứng động mạch cột sống trước, tiêm một thuốc gây kích ứng, tiêm dung dịch không vô khuẩn hoặc phát triển một sang thương choán chỗ (khối tụ máu hoặc áp-xe) trong ống tủy sống. Các biến chứng này có thể làm cho một số vùng khu trú bị dị cảm hoặc vô cảm, kém vận động, mất kiểm soát cơ vòng và liệt hai chi dưới. Đôi khi các triệu chứng này bị kéo dài. Các biến chứng thần kinh thuộc loại này đã được ghi nhận đối với tất cả các loại thuốc tê tại chỗ dùng để gây tê tủy sống.

Phản ứng dị ứng

Hiếm gặp các phản ứng dị ứng (mà trường hợp trầm trọng nhất là sốc phản vệ) xảy ra khi dùng thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amide.

Độc tính toàn thân cấp

Cũng giống như các thuốc gây tê tại chỗ khác, nếu dùng liều cao bupivacaine có thể gây độc tính cấp trên hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Đặc biệt là khi tiêm nhầm vào mạch máu. Tuy nhiên, liều cần để gây tê tủy sống rất thấp (≤ 20% liều yêu cầu để gây tê ngoài màng cứng), do đó độc tính toàn thân cấp hoàn toàn không thể xảy ra và chưa được ghi nhận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều.

Cần xử trí kiên trì.

Dùng dung dịch lipid (intralipid).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bupivacaine nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc gây tê tại tê tại chỗ khác hoặc thuốc có cấu trúc liên quan với thuốc gây tê nhóm amide, như 1 số thuốc chống loạn nhịp: lidocaine và mexiletine vì tác dụng gây độc toàn thân có thể bị cộng hợp.

Các nghiên cứu về tương tác thuốc chuyên biệt giữa bupivacaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III như là amiodarone chưa được thực hiện, tuy nhiên cần thận trọng khi phối hợp.

4.9 Quá liều và xử trí:

Độc tính toàn thân cấp

Khi dùng như khuyến cáo, Marcaine spinal heavy không thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu đủ để gây độc tính toàn thân. Tuy nhiên, nếu dùng với các thuốc gây tê khác, độc tố cộng hợp và có thể gây nên độc tính toàn thân.

Điều trị độc tính toàn thân cấp

Nếu có dấu hiệu độc tính toàn thân cấp hoặc phong bế tủy sống hoàn toàn nên ngưng tiêm thuốc gây tê ngay lập tức và phải điều trị thỏa đáng các triệu chứng tim mạch và thần kinhco giật, ức chế hệ thần kinh trung ương)

Nếu ngưng tuần hoàn xảy ra, hồi sức tim phổi ngay lập tức. Thở oxy và thông khí tối ưu, hỗ trợ tuần hoàn và điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng quyết định.

Nếu có tình trạng ức chế tim mạch rõ rệttụt huyết áp, chậm nhịp tim) nên dùng 5-10 mg ephedrine tiêm tĩnh mạch, lăp lại liều này điều này 2-3 ph nếu cần. Trẻ em nên được dùng liều ephedrine tương xứng với độ tuổi và cân nặng.

Nếu xảy ra co giật do độc tính toàn thân, mục tiêu điều trị là duy trì thở oxy, ngưng các cơn co giật và hỗ trợ tuần hoàn. Phải cho thở oxy và thông khí hỗ trợ nếu cần đặt mặt nạ và đặt ống hoặc túi thông khí quản). Nên tiêm tĩnh mạch thuốc chống co giật nếu các cơn co giật không tự ngưng trong 15-20s. Natri thiopentone 1-3mg/kg sẽ làm ngưng các cơn co giật nhanh, có thể thay thế bằng diazepam 0,1 mg/kg tiêm tĩnh mạch mặc dù thuốc này có tác dụng chậm hơn. Tình trạng co giật kéo dài có thể gây nguy hiểm đến tình trạng thở oxy và thông khí của bệnh nhân. Việc tiêm 1 thuốc giãn cơ như succinylcholine 1mg/kg sẽ làm ngưng nhanh chóng các cơn co giật. nên xem xét đặt ống nội khí quản trong tình huống trên.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý mã ATC: N01B B01

Bupivacaine là 1 chất gây tê tại chỗ nhóm amide. Khi dùng gây tê nội tủy mạc, thuốc có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tê từ trung bình đến dài.

Thời gian tác động tùy thuộc vào liều Bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động học dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn các dòng ion natri đi vào qua các màng tế bào thần kinh.

Marcaine spinal heavy là dung dịch ưu trọng và trọng lực ảnh hưởng đáng kể đến sự lan tỏa ban đầu của thuốc vào khoang nội tủy mạc. Do chỉ có 1 lượng nhỏ thuốc, kết quả phân bố vào nội tủy mạc chỉ ở nồng độ tương đối thấp và thời gian tê có khuynh hướng ít hơn. Dung dịch không có Dextrose có mức phong bế dự đoán là ít hơn nhưng kéo dài hơn so với dung dịch ưu trọng này.

Cơ chế tác dụng:

Cũng như các thuốc gây tê lidocaine, bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. (Các xung được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri). Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh natri này. Khi ion natri không đi qua được kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.

Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) xúc giác, (4) cảm giác vị trí cơ thể và (5) trương lực cơ xương.

Mặc dù đã được xác định rõ cơ chế chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine còn được cho là do liên kết với thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau hạ sốt, giảm viêm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Bupivacaine có pKa 8,2 và hệ số phân chia là 346 ở 25 độ C hệ đệm là n-octanol/phosphatase Ph7,4). Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lí kém hơn Bupivacaine.

Sự hấp thu của Bupivacaine là hoàn toàn và theo 2 pha từ khoang dưới màng nheenjvoiws thời gian bán thải của 2 pha theo thứ tự là 50 và 408 phút. Pha hấp thụ chậm là yếu tố giới hạn tốc độ thải trừ bupivacaine, giải thích nguyên nhân tại sao thời gian bán thải pha cuối kéo dài sau khi tiêm dưới màng nhện hơn là sau khi tiêm tĩnh mạch.Sau khi phong bế nội tủy mạc, nồng độ bupivacaine trong máu thấp hơn so với nồng độ thuốc đạt được sau khi làm các thủ thuật gây tê vùng tê khác vì chỉ cần sử dụng 1 lượng nhỏ thuốc để gây tê nội tủy mạc. Nói chung nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương chỉ 0,4mg/l cho mỗi 100mg dung dịch thuốc tiêm vào. Có nghĩa là nếu dùng liều 20 mg sẽ tăng nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 0,1 mg/l.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải huyết tương toàn phần của bupivacaine là 0,58 l/phút , thể tích phân bố ở trạng thái hằng định là 73L, thời gian bán thải pha cuối là 2,7 giờ và tỉ lệ chiết suất ở mô gan là 0,38. Thuốc gắn kết chủ yếu với alpha-1-acid glycoprotein trong huyết tương với tỉ lệ gắn kết với huyết tương là 96%. Sự thanh thải của bupivacaine chủ yếu là do chuyển hóa qua gan và rất nhạy cảm với các thay đổi về chức năng men gan nội tại hơn là thay đổi về tưới máu gan. Bupivacaine dễ dàng vượt qua hàng rào nhau thai và nhanh chóng đạt đến trạng thái quân bình liên quan đến nồng độ thuốc ở dạng tự do. Vì mức độ gắn kết với protein ở thai nhi kém hơn so với người mẹ, dẫn đến giảm nồng độ toàn phần của thuốc trong huyết tương thai nhi

Bupivacaine được tiết ra trong sữa mẹ, nhưng chỉ 1 lượng rất nhỏ không gây nguy cơ gì cho nhũ nhi.

Bupivacaine chuyển hóa hoàn toàn qua gan chủ yếu là do hydroxyl hóa nhân thơm thành 4-hydroxy-bupivacaine và N-dealkyl hóa thành PPX cả 2 chất chuyển hóa đều qua cytochrome P4503A4. Khoảng 1% bupivacaine tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong 24 giờ và 5% dưới dạng PPX. Nồng độ PPX và 4-hydroxyl-bupivacaine trong và sau khi dùng liên tục bupivacaine rất thấp so với lượng thuốc tiêm vào ban đầu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Dựa trên các nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính thuốc khi dùng liều đơn và liều lặp lại, độc tính trên gan, khả năng gây ung thư và độc tính tại chỗ của bupivacaine không cho thấy có nguy cơ đặc biệt nào trên người ngoài các nguy cơ có thể dự kiến do tác động dược lực.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Dextrose monohydrate 80mg

Natri hydroxide và/hoặc axit hydrochloric để điều chỉnh độ ph 4,0-6,0

Nước pha tiêm đến 1Ml

Tỷ trọng tương đối của dung dịch 1,026 ở 20°C tương đương với 1,021 ở 37°C.

6.2. Tương kỵ :

Nói chung không khuyến cáo thêm các thuốc khác vào dung dịch tiêm tủy sống.

6.3. Bảo quản:

Không bảo quản trên 30°C . Không được đông lạnh.

Vì không chứa chất bảo quản, thuốc nên được sử dụng ngay lập tức sau khi mở ống. Phần dung dịch còn lại nên được loại bỏ.

Vì Marcaine Spinal Heavy chứa glucose, sự biến thành đường caramel có thể xảy ra khi hấp. Do vậy, không nên hấp tiệt trùng lại chế phẩm này.

6.4. Thông tin khác :

Dung dịch tiêm tủy sống Marcaine Spinal Heavy là một dung dịch nước vô khuẩn. Dung dịch này ưu trọng do trong công thức có thêm dextrose. Tỷ trọng tương đối của dung dịch này là 1,026 ở 20°C. pH dung dịch được điều chỉnh trong khoảng 4,0-6,0.

Dung dịch được đóng trong ống thủy tinh có hoặc không ép vỉ.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Marcaine spinal heavy do Cenexi SAS. sản xuất (2016).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM