Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Buflomedil

Buflomedil là một loại thuốc vận mạch được sử dụng để điều trị các rối loạn tuần hoàn não hoặc các triệu chứng của bệnh động mạch ngoại biên. Thuốc này hiện đã bị đình chỉ và ngừng sử dụng do có nguy cơ về độc tính thần kinh và tim nghiêm trọng. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Buflomedil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Buflomedil

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Khác > Thuốc giãn mạch.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C04AX20.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 150 mg, 300mg.

Dung dịch tiêm 50 mg/5 ml.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Buflomedil là thuốc gì?

Buflomedil là một loại thuốc vận mạch được sử dụng để điều trị các rối loạn tuần hoàn não hoặc các triệu chứng của bệnh động mạch ngoại biên. Thuốc này hiện đã bị đình chỉ và ngừng sử dụng do có nguy cơ về độc tính thần kinh và tim nghiêm trọng.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Buflomedil có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Buflomedil chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Chỉ định chính

Các rối loạn tuần hoàn não:

Suy giảm trí nhớ ở người có tuổi.

Suy tuần hoàn não thất là thứ phát do xơ hóa động mạch hoặc tăng huyết áp.

Sau tai biến mạch máu não: Nhắm cải thiện vi tuần hoàn.

Rối loạn tiền đình: Hoa mắt, chóng mặt, ù tai.

Tắc động mạch ngoại vi :

Viêm tắc động mạch: Như tắc động mạch chi dưới mãn tính gây chứng đi khập khiễng cách hồi.

Các trường hợp suy động mạch ngoại biên trong đái tháo đường.

Bệnh Raynaud.

Các chỉ định khác

Các đau do loạn dưỡng.

Bệnh thận do đái tháo đường.

Phẫu thuật vá, chuyển, ghép các vạt da.

Dự phòng sau thiếu máu cơ tim.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dạng viên dùng đường uống.

Dạng tiêm: Dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch.

Liều dùng:

Đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm: Tiêm mỗi lần 1 ống, ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.

Đường truyền tĩnh mạch trong dung dịch NaCl 0,9% hoặc glucose 5% : 2-8 ống/ngày.

Đường uống : 2 đến 4 viên/ngày.

Suy thận: Giảm nửa liều, hay 1 đến 2 viên/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai & cho con bú.

Chảy máu động mạch nặng, giai đoạn cấp nhồi máu cơ tim, chảy máu não, suy tim mất bù, tụt huyết áp.

4.4 Thận trọng:

Giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Ở bệnh nhân suy thận được thẩm tách, buflomedil được thanh thải rất thấp, khoảng 5 đến 10%. Kiểm tra trong vòng 4 tuần với 3 lần thẩm tách/tuần cho thấy buflomedil không bị tích tụ. Dung nạp trên lâm sàng và sinh học được xác nhận là tốt.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không dùng Buflomedil cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu và phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng phụ của buflomedil rất hiếm gặp và chỉ tạm thời: Rối loạn nhu động dạ dày-ruột, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, cảm giác kim châm ở đầu chi và nóng da.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có hiện tượng ngộ độc nào được phát hiện khi dùng liều cao trong những điều kiện thông thường.

Trường hợp cố tình uống một lượng thuốc rất lớn, có thể gây kích động hoặc kích thích não với cơn co giật. Xử lý bằng cách dùng benzodiazepine.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc gây giãn mạch trực tiếp tác động hướng cơ.

Tác động trên mạch máu của buflomedil có liên quan đến hai thành phần dược lý:

Tác động ức chế adrenaline α-1 và α-2 và một tác động trực tiếp trên cấu trúc của tế bào cơ của hệ vi tuần hoàn:

Do tác động ức chế adrenaline α -1 không chuyên biệt, buflomedil đối kháng tại chỗ với tác động gây co mạch của adrenaline, của chứng stress và thời tiết lạnh. Tác động này chủ yếu được tìm thấy ở các động mạch giàu thụ thể α trên các động mạch ngoại biên của các cơ trên đường tuần hoàn phân phối máu.

Do tác động chuyên biệt trên hệ vi tuần hoàn có liên quan đến tác dụng trên sự chuyển động của dòng calci ở các tế bào cơ xung quanh mạch máu, buflomedil mở các cơ thắt trước mao quản đã bị co thắt trước đó và do đó hồi phục lại hoạt động chức năng của hệ vi tuần hoàn ở cơ và ở da.

Tác động điều hòa vận mạch:

Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, buflomedil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu, ức chế sự ngưng kết tiểu cầu.

Tóm lại: Với các đặc tính dược lực học nêu trên, buflomedil được ưa dùng và thích hợp nhất trong điều trị các bệnh mạch máu ngoại biên và não. Buflomedil cũng ảnh hưởng đến số lượng và chất lượng của máu trong việc nuôi dưỡng các vùng bị thiếu máu (do nghẽn mạch hoặc do hiện tượng bị cướp máu bởi dùng các thuốc giãn mạch quá mạnh) nhưng lại không gây ảnh hưởng có tính cách hệ thống.

Ở động vật:

Nghiên cứu quay phim khảo sát vi thể định lượng (microcinématographie quantitative) trực tiếp trên gò má của chuột lang đã cho thấy có tăng đường kính của các vi mạch từ 16 đến 20% sau khi sử dụng tại chỗ buflomédil.

Tiêm trong động mạch, trong tĩnh mạch và trong tá tràng ở chó tỉnh táo hoặc bị gây mê, buflomedil làm tăng lưu lượng máu ở động mạch đùi nhưng cũng làm tăng lưu lượng máu đến da và cơ với giảm tổng kháng ngoại vi. Sự tăng này cao hơn đáng kể so với các thuốc cùng nhóm được sử dụng để đối chứng.

Ở người:

Thực hiện các xét nghiệm soi mao mạch sau khi điều trị bằng buflomedil đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho thấy rằng có tăng về số lượng và kích thước của các quai mao quản và làm giãn các cơ thắt trước mao quản, đồng thời tăng vận tốc tuần hoàn của hồng cầu.

Buflomedil không gây chuyển động khối lượng quan trọng của máu, do đó không làm thay đổi đáng kể động lực máu ở tim (huyết áp động mạch tâm thu và tâm trương, tần số tim, áp lực phụt máu ở tâm thất, lưu lượng tim toàn phần và tâm thu, chỉ số tim, làm việc của thất trái). Điều này đã được kiểm chứng ở động vật và ở người bằng phương pháp thông tim.

Cơ chế tác dụng:

Buflomedil hydroclorid là dẫn chất butyrophenon gây giãn mạch do 2 tác động:

Ức chế thụ thể α1 và α2 không chuyên biệt nên đối kháng tại chỗ với tác dụng gây co mạch của adrenalin. Tác động chủ yếu lên các động mạch ngoại vi của các cơ trên đường tuần hoàn phân phối máu.

Tác động chuyên biệt trên hệ vi tuần hoàn có liên quan đến tác dụng trên sự chuyển động của dòng calci ở các tế bào cơ xung quanh mạch máu. Buflomedil mở các co thắt trước mao quản đã bị co thắt trước đó nên hồi phục lại chức năng của hệ vi tuần hoàn ở cơ và da.

Buflomedil còn có tác dụng điều hòa lưu huyết do:

Cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn máu.

Ức chế ngưng kết tiểu cầu.

Buflomedil rất thích hợp trong điều trị các bệnh mạch máu ngoại vi và não.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sự chuyển hóa của buflomedil đã được nghiên cứu ở chuột cống và ở chó bằng phương pháp phân tích lý hóa và bằng cách đánh dấu bằng C14, ở người bằng phương pháp kiểm định lý hóa, buflom dil được hấp thu nhanh ở ruột, lưu lại chủ yếu trong huyết tương (ở chuột cống và chó, 50% sản phẩm còn ở tình trạng tự do).

Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: Từ 1,47 đến 2,60 giờ.

Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng.

Thể tích phân phối trong toàn cơ thể cho thấy thuốc được phân phối rộng và đến mô nhiều.

Đào thải nhanh qua thận (6-18%), nhưng nhất là qua các đường chuyển hóa khác (mật, … ).

Ở người suy thận nặng, thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương là 5,38 giờ ± 3,41.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Sách Vidal Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM