Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Bismuth subcitrate
Bismuth subcitrate là một dạng muối của nguyên tố hóa học Bismuth (còn có tên gọi là Bismuth subcitrat keo và Bismuth tripotassium dicitrate) là một loại thuốc không kê đơn có tác dụng bao phủ, bảo vệ các ổ loét dạ dày. Sau khi uống, Bismuth subcitrat liên kết với chất nhày để tạo thành hàng rào bảo vệ ở ổ loét. Bismuth subcitrat có tác dụng diệt khuẩn Helicobacter pylori và có thể dùng phối hợp kháng sinh để loại trừ vi khuẩn Helicobacter pylori. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Bismuth subcitrate (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bismuth, Bismuth trioxide, Bismuth subcitrate potassium dạng keo (BSP hay CBS), cũng được gọi là Bismuth tripotassium dicitrate (BTD hay TDB).
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tiêu hóa > Thuốc điều trị tăng tiết acid, trào ngược, loét dạ dày > Thuốc bảo vệ niêm mạc.
Thuốc tác động trên hệ tiêu hóa > Thuốc điều trị tiêu chảy > Thuốc chống hấp thụ
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC theo chỉ định có điều kiện – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BX05.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Biệt dược, thuốc Generic:
| Tên thuốc | NĐ-HL (Qui về Bismuth oxyd) | Doanh nghiệp sản xuất |
| Trymo tablets | 120mg | Raptakos, Brett & Co., Ltd. |
| Abzodims | 120mg | Công ty cổ phần Dược Enlie |
| Bisnol | 120mg | Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú |
| Domela | 120mg | Công ty cổ phần sản xuất – thương mại Dược phẩm Đông Nam |
| Inbionetdesnol Tablet | 120mg | BTO Pharmaceutical Co., Ltd |
| Tridabu | 120mg | Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun |
| Trybos | 120mg | Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam |
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén hoặc viên nén bao phim, mỗi viên chứa Bismuth ở dạng Bismuth subcitrate potassium dạng hay Bismuth tripotassium dicitrate tương đương với 120 mg Bismuth trioxide.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Bismuth subcitrate là thuốc gì?
Bismuth subcitrate là một dạng muối của nguyên tố hóa học Bismuth (còn có tên gọi là Bismuth subcitrat keo và Bismuth tripotassium dicitrate) là một loại thuốc không kê đơn có tác dụng bao phủ, bảo vệ các ổ loét dạ dày. Sau khi uống, Bismuth subcitrat liên kết với chất nhày để tạo thành hàng rào bảo vệ ở ổ loét. Bismuth subcitrat có tác dụng diệt khuẩn Helicobacter pylori và có thể dùng phối hợp kháng sinh để loại trừ vi khuẩn Helicobacter pylori.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Bismuth subcitrate khác gì với Bismuth subsalicylate?
Bismuth là một nguyên tố kim loại màu trắng có ký hiệu hóa học là Bi (số nguyên tử 83), do vậy nó có thể liên kết với các gốc muối khác nhau tạo thành các hợp chất khác nhau. Có một số loại sau đây thường được sử dụng nhất trong y học:
Bismuth subcitrate potassium, cũng được gọi là Bismuth tripotassium dicitrate, Bismuth citrate muối của bismuth với kali (potassium) và gốc citrate. Thuốc này thường được dùng để kết hợp với thuốc kháng sinh và thuốc ức chế tiết acid để điều trị loét dạ dày do Helicobacter pylori.
Bismuth subsalicylate hay Bismuth salicylate, là sự kết hợp của Bismuth và dẫn xuất axit salicylic (chất có tác dụng chống viêm không steroid), sau khi uống thì bismuth subsalicylate sẽ bị thủy phân thành bismuth oxychlorid và axit salicylic. Vì vậy nó sẽ phát huy được cả tác dụng điều trị tình trạng khó chịu tạm thời ở dạ dày như ợ hơi, ợ nóng, tiêu chảy, đau dạ dày (Bismuth) và còn có tác dụng chống viêm giảm đau trong các bệnh đường ruột khác như viêm đại tràng…
Bismuth subcitrate là thuốc kê đơn hay thuốc không kê đơn?
Tất cả các thuốc Bismuth dạng muối đều được xếp vào nhóm thuốc không kê đơn, tuy nhiên dược sỹ chỉ có thể tự bán thuốc này nếu bệnh nhân cần điều trị chứng ợ nóng trong ngắn ngày, trong trường hợp điều trị với các chỉ định khác, người bệnh cần có đơn thuốc của bác sỹ để sử dụng thuốc hợp lý an toàn.
Bismuth có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Bismuth CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm thuốc kháng acid và các thuốc chống loét khác tác dụng trên đường tiêu hóa. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Bismuth subcitrat được chỉ định trong điều trị loét dạ dày và tá tràng; thường dùng cùng với các thuốc khác, nhất là metronidazol kèm với tetracyclin hoặc amoxicilin (phác đồ 3 hoặc 4 thuốc) để diệt Helicobacter pylori và do đó ngăn ngừa tái phát loét tá tràng.
Ỉa chảy và chứng khó tiêu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, uống trước bữa ăn 30 phút.
Liều dùng:
Liều dùng thông thường: 240 mg, 2 lần mỗi ngày hoặc 120 mg, 4 lần mỗi ngày.
Thời gian điều trị: Điều trị trong thời gian 4 tuần, kéo dài tới 8 tuần nếu cần thiết.
Bismuth subcitrat thường có trong viên kết hợp 3 thành phần gồm: Bismuth subcitrat, metronidazol, tetracyclin. Khi sử dụng là một phần của phác đồ 3 thuốc, liều thường dùng của bismuth subcitrat là 120 mg, uống 4 lần/ngày sau mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ, nuốt cả viên với một cốc nước to (240 ml) để tránh kích ứng và loét thực quản (thường phối hợp với omeprazol 20 mg, ngày 2 lần sau bữa sáng và bữa tối), thời gian điều trị thường là 4 tuần (có thể kéo dài tới 8 tuần).
Không khuyến cáo điều trị duy trì với bismuth subcitrat, mặc dù điều trị có thể lặp lại sau khi ngừng dùng thuốc 1 tháng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bismuth subcitrat.
Người có bệnh thận nặng, do khả năng tích lũy bismuth kèm theo nguy cơ gây độc.
Viên 3 thành phần kết hợp được chống chỉ định với phụ nữ có thai, cho con bú, trẻ em dưới 8 tuổi, người có tổn thương gan, thận và mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Các hợp chất bismuth trước đây được thông báo có thể gây bệnh não. Liều khuyến cáo (480 mg/ngày) dùng trong 8 tuần để điều trị nhiễm Helicobacter pylori cho thấy không có biến đổi về thần kinh so với nhóm chứng. Tuy nhiên, nguy cơ nhiễm độc bismuth có thể tăng nếu vượt quá mức liều khuyến cáo như trong trường hợp quá liều, ngộ độc, uống thuốc trong thời gian dài hoặc uống cùng với những thuốc khác chứa bismuth.
Phải thận trọng khi dùng bismuth subcitrat cho người bệnh có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên (vì bismuth gây phân màu đen có thể nhầm lẫn với đại tiện máu đen)
Phải xác định chắc chắn bị nhiễm Helicobacter pylori mới dùng phác đồ 3 thuốc phối hợp để tránh kháng thuốc
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu dài hạn nào được tiến hành để đánh giá tiềm năng của bismuth về gây ung thư, gây đột biến hoặc gây nguy hại đến khả năng sinh sản. Không khuyến cáo dùng bismuth subcitrat trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Bismuth bài xuất vào sữa, nhưng không rõ có gây hại cho trẻ sơ sinh hay không. Vì vậy không khuyến cáo dùng thuốc này cho người mẹ đang cho con bú trừ khi lợi ích dự kiến đạt được vượt trội nguy cơ tiềm tàng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Bismuth phản ứng với H2S của vi khuẩn dẫn đến hình thành bismuth sulfid tạo nên màu đen ở khoang miệng và phân.
Thường gặp, ADR>1/100
Nhuộm đen phân hoặc lưỡi.
Làm biến màu răng (có hồi phục).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Buồn nôn, nôn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Độc tính thận.
Bệnh não.
Độc tính thần kinh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Điều trị trước với omeprazol làm tăng hấp thu bismuth subcitrat lên 3 lần, gợi ý có sự tăng nguy cơ độc tính nếu dùng liệu pháp 2 thuốc này.
Dùng đồng thời với các chất đối kháng H2 hoặc antacid làm giảm hiệu lực của các muối bismuth so với khi dùng đơn độc trong bệnh loét.
Bismuth hấp thụ tia X, có thể gây cản trở các thủ thuật chấn đoán đường tiêu hóa bằng tia X.
Bismuth làm giảm hấp thu toàn thân của tetracyclin nhưng chưa xác định được ý nghĩa lâm sàng giữa tác dụng toàn thân so với tác dụng tại chỗ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Bismuth subcitrat, với các liều khuyến cáo, hiếm khi gây tác dụng phụ nghiêm trọng, nhưng đã có thông báo về suy thận, bệnh não và độc tính thần kinh sau khi dùng quá liều cấp hoặc mạn tính. Bismuth đã được phát hiện trong máu, nước tiểu, phân và thận của những người bệnh này; nồng độ trong máu 1,6 microgam/ml đã được thấy 4 giờ sau khi uống một liều 9,6 g. Uống với liều điều trị dài ngày, cách quãng trên 2 năm, được thông báo gây dị cảm, mất ngủ và giảm trí nhớ. Với các liều khuyến cáo về bismuth subcitrat, không thấy có bệnh não, nhưng nếu nồng độ bismuth trong máu vượt quá 10 nanogam/ml thì phải ngừng các chế phẩm bismuth.
Cách điều trị tối ưu đối với quá liều bismuth hiện chưa biết rõ. Nên rửa dạ dày, tẩy và bù nước, ngay cả khi người bệnh đến chậm, vì bismuth có thể được hấp thu ở đại tràng. Các tác nhân chelat hóa có thể có hiệu quả ở giai đoạn sớm sau khi uống và unithiol (acid 2,3-dimercapto-1-propan sulfonic) với liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày, làm tăng thanh thải bismuth ở thận và giảm nồng độ trong máu. Thấm phân máu có thể cần nhưng có đẩy nhanh sự thanh thải thuốc ở mô hay không thì không biết chắc chắn. Thẩm phân máu kết hợp với điều trị bằng unithiol đã được báo cáo là làm tăng sự đao thải bismuth. Thẩm phân màng bụng cũng có hiệu quả đối với bệnh nhi.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Bismuth subcitrat là một muối bismuth (còn có tên gọi là Bismuth subcitrat thể keo và Tripotassium dicitratobismuthat), có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này. Sau khi uống, kết tủa chứa bismuth được tạo thành do ảnh hưởng của acid dạ dày trên bismuth subcitrat. Bismuth subcitrat liên kết với chất nhày tạo thành rào cản chống khuếch tán ngược của ion H+. Ở ổ loét (cả ở dạ dày và tá tràng) nhiều sản phẩm giáng vị của protein được giải phóng liên tục với lượng tương đối lớn do quá trình hoại tử mô. Thông qua hình thành phức hợp chelat, những sản phẩm giáng vị này, cùng với tủa thu được từ bismuth subcitrat, tạo một lớp bảo vệ không bị ảnh hưởng của dịch vị hoặc các enzym trong ruột. Rào chắn này cũng có thể ngăn ngừa tác dụng của pepsin trên vị trí loét. Bismuth subcitrat có tác dụng diệt khuẩn Helicobacter pylori. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro thay đổi trong khoảng 5 – 25 microgram/ml.
Bismuth cũng được sử dụng phối hợp với các chất ức chế bơm proton hoặc các chất chẹn thụ thể histamin-2 và thuốc kháng sinh phối hợp để diệt Helicobacter pylori. Khi dùng đơn trị liệu, các hợp chất bismuth chỉ diệt được H. pylori ở khoảng 20 % người bệnh, nhưng khi phối hợp với kháng sinh và chất ức chế bơm proton, có thể tới 70 – 90% người bệnh được diệt trừ H. Pylori.
Cơ chế tác dụng:
Bismuth (Bismuth Subcitrate dạng keo) hoạt động thông qua một số cơ chế. Nó hầu như không ảnh hưởng đến việc tiết axit mà gây ra sự gia tăng bài tiết các chất nhầy, glycoprotein đồng thời liên kết với lớp chất nhầy ở dạ dày để tạo thành một lớp bảo vệ vết loét tránh khỏi sự tác động của HCl. Từ đó đẩy nhanh quá trình lành vết loét và gây ra sự tích tụ của yếu tố tăng trưởng biểu bì xung quanh vết loét. Ngoài ra, nó có tác dụng làm tăng tiết prostaglandin và bicarbonate tại niêm mạc, ngăn ngừa sự bám dính của H. pylori vào các tế bào biểu mô và có thể ức chế các enzyme do H. pylori tiết ra như protease, lipase, glycosidase và phospholipase.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Bismuth subcitrat được hấp thu rất chậm và thay đổi nhiều tùy từng cá nhân. pH của dịch dạ dày tăng có thể dẫn tới sự tăng hấp thu bismuth. Sau khi uống bismuth subcitrat, phần lớn bismuth được thấy trong phân. Tuy vậy, một lượng nhỏ được hấp thu sẽ phân bố khắp các mô của cơ thể, bao gồm cả xương. Sau đó được đào thải chậm qua nước tiểu và mật. Nửa đời trong huyết tương của bismuth khoảng 5 ngày và sự đào thải kéo dài khoảng 12 tuần sau khi đã ngừng điều trị.
Hiệu lực của bismuth subcitrat phụ thuộc vào tác dụng tại chỗ ở vị trí loét. Với liều khuyến cáo, sự hấp thu ít nên khó có thể gây độc. Tuy nhiên, nếu dùng liều cao, kéo dài, có thể gây nhiễm độc bismuth, do đó không khuyến cáo dùng kéo dài.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
