- Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Betamethasone
Phân loại: Thuốc Corticosteroids.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07EA04; C05AA05; D07AC01; D07XC01; H02AB01; R01AD06; R03BA04; S01BA06; S01CB04; S02BA07; S03BA03.
Brand name: Beprogel, Hoebeprosone, Mibeonate, .
Generic : Betamethasone, Agi-Beta; Antoxcin; Benthasone; Besion; Betametlife; Betene; Celestone; Cetasone; Dexlaxyl; Emtaxol; Mekocetin; Metacort; Metasin; Metasone; NIC-Dextalcin; Pajion; Tembevat; Valizyg Eczema; VTSones; Wimaty.
- Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
(tính theo betamethason base).
Viên nén: 0,5 mg, 0,6 mg. Thuốc tiêm: 4 mg/ml.
Kem: 0,05%, 0,1%.
Thuốc mỡ, gel: 0,05%; 0,1%. Sirô: 0,6 mg/5 ml.
Dung dịch thụt: 5 mg/100 ml.
Thuốc tham khảo:
| MEKOCETIN | ||
| Mỗi Viên nén có chứa: | ||
| Betamethasone | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
Tá dược vừa đủ 1viên: Lactose, Tinh bột sắn, Tinh bột ngô, Talc, Sodium starch glycolate, màu Blue patente, Magnesium stearate, Colloidal silicon dioxide.
- Công thức sản xuất by Pharmog:
3.1. Danh mục tá dược:
| Hàm lượng (mg/viên) | STT | Tên hoạt chất / tá dược | Khối lượng/1000 Viên (g) |
| 0,5 | 1 | Betamethasone base, Thêm 10% hao hụt | 0,55 |
| 20 | 2 | Tinh bột ngô | 20 |
| 85,9 | 3 | Lactose monohydrate | 85,95 |
| 3 | 4 | Tinh bột ngô | 3 |
| 0,5 | 5 | Magnesium stearate | 0,5 |
| QS | 6 | Nước tinh khiết | 25 |
3.2. Mô tả công thức :
| Hoạt chất chính: | Acetaminophen |
| Hoạt chất phụ: | |
| Tá dược độn : | Lactose monohydrate |
| Tá dược dính: | Tinh bột ngô, Nước tinh khiết |
| Tá dược rã: | Tinh bột ngô |
| Tá dược trơn: | Magnesium stearate |
| Tá dược khác: |
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
3.2. Phương thức bào chế :
Cách bào chế : Bào chế viên nén bằng phương pháp tạo hạt ướt.
- Rây tá dược có STT 2 qua rây 250 -µm, và tạo khối nhão đồng nhất trong nước tinh khiết lạnh (5 kg) để đảm bảo không bị vón cục.
- Thêm bột nhão vào bình chứa với nước (20 kg) ở 80◦C, khuấy cho đến khi tạo thành keo, và làm nguội đến 50◦C.
- Trộn dần dược chất Betamethason có STT 1 với tá dược có STT 3 và rây qua rây 250-µm; cho tá dược có STT 4 qua rây 250-µm và trộn bột trong 15 phút.
- Thêm hỗn hợp keo và trộn trong 10 phút; cho khối nhão qua qua rây để tạo hạt, sử dụng máy FitzMill 24205 ở tốc độ trung bình.
- Sấy hạt đến khô ở 55◦C trong 10 giờ; độ ẩm không vượt quá 2%. Cho các hạt khô qua rây cỡ 1 mm và hứng vào máy trộn.
- Cho tá dược 5 qua rây 250 -µm, trộn với hạt và trộn trong 1 phút.
- Dập viên bằng máy dập viên quay tròn. Khối lượng viên nén trung bình là 1,10 g; độ cứng không nhỏ hơn 2.0 kPa.
3.3. Tiêu chuẩn chất lượng (Theo DĐVN-V) :
Định nghĩa
Viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa…. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược độn, tá dược rã, tá dược dính, tá dược trơn, tá dược bao, tá dược màu… được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn (caplet) hoặc các hình dạng khác. Viên có thể được bao.
Yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nén
Tính chất
Viên rắn. mặt viên nhẵn hoặc lồi, trên mặt có thể có rãnh, chữ hoặc ký hiệu, cạnh và thành viên lành lặn. Viên không bị gãy vỡ, bờ vụn trong quá trình bảo quản, phân phối và vận chuyển.
Độ rã
Nếu không có chỉ dẫn gì khác, viên nén phải đạt yêu cầu về độ rã qui định, được thử theo Phụ lục 11.6 Phép thử độ rã của viên nén và nang. Viên nén và viên bao đã thử độ hòa tan với tất cả các dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ rã.
Độ đồng đều khối lượng
Thử theo Phụ lục 11.3 Phép thử độ đồng đều khối lượng. Viên nén và viên bao đã thử độ đồng đều về hàm lượng với tất cả các dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ đồng đều khối lượng.
[(Phụ lục 11.3) – Phương pháp 1: Cân riêng biệt 20 đơn vị lấy ngẫu nhiên, tính khối lượng trung bình. Không được có quá hai đơn vị có khối lượng nằm ngoài giới hạn chênh lệch số với khối lượng trung bình quy định trong Bảng 11.3.1 và không được có đơn vị nào có khối lựơng vượt gấp đôi giới hạn đó.]
Bộ đồng đều hàm lượng (Phụ lục 11.2)
Nếu không có chỉ dẫn khác, viên nén có hàm lượng dược chất dưới 2 mg hoặc dưới 2 % (kl/kl) phải thử độ đồng đều hàm lượng. Đối với viên nén có từ 2 dược chất trở lên, chỉ áp dụng yêu cầu này với thành phần có hàm lượng nhỏ như qui định ở trên.
[(Phụ lục 11.2) – Phương pháp 2: Chế phẩm đạt yêu cầu phép thử, nếu hàm lượng của từng đơn vị nằm trong giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình.
Chế phẩm không đạt yêu cầu phép thử, nếu có quá một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 115 %, hoặc có một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình.
Nếu có một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình, thử lại trên 20 đơn vị khác lấy ngẫu nhiên. Chế phẩm đạt yêu cầu phép thử, nếu có không quá một trong tổng số 30 đơn vị đem thử có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 105% và không có đơn vị nào có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình.]
Độ hòa tan
Yêu cầu được chỉ ra trong chuyên luận riêng. Phương pháp thử được ghi trong chuyên luận. Phép thử độ hòa tan của dạng thuốc rắn phân liều ( Phụ lục 11.4).
Định lượng và các yêu cầu kỹ thuật khác
Thử theo qui định trong chuyên luận riêng.
Bảo quản – ghi nhãn
Thuốc viên nén phải đựng trong bao bì kín, chống ẩm và chống va chạm cơ học. Ghi nhãn theo qui định. Nếu là viên bao cần phải ghi rõ: Bao đường, bao phim hay bao tan trong ruột.
Viên nén không bao
Viên nén không bao gồm các loại viên điều chế bằng cách nén các hạt nhỏ của một dược chất hoặc nhiều dược chất thành viên nén một lớp hoặc viên nén nhiều lớp. Các tá dược cho thêm vào viên không được làm thay đổi hoặc hạn chế việc giải phóng dược chất trong dịch tiêu hóa.
Độ rã
Viên nén không bao phải đáp ứng yêu cầu về độ rã qui định trong chuyên luận Phép thử độ rã của viên nén và nang (Phụ lục 11.6). Dùng nước làm môi trường thử, cho đĩa vào mỗi ống thử, thời gian rã không được quá 15 min, nếu không có chỉ dẫn khác. Nếu viên không đáp ứng được yêu cầu do viên bị dính vào đĩa thì thử lại với 6 viên khác, nhưng không cho đĩa vào ống. Viên nhai không phải thử độ rã.
Các yêu cầu kỹ thuật khác
Theo yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nén và theo chuyên luận riêng.
Chuyên luận riêng:
Là viên nén chứa betamethason.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng betamethason, C22H29FO5, từ 90,0 % đến 110,0 % so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
- Lắc một lượng bột viên đã nghiền mịn tương đương khoảng 25 rng betamethason với 150 ml dicloromethan (TT) trong 30 min. lọc, rửa dịch lọc bằng 20 ml nước, cho dịch lọc qua phễu chứa natri sulfat khan (TT). Bốc hơi dịch lọc đến khô và sấy khô cắn thu được ở 105 °C trong 2 h. Phổ hấp thụ hồng ngoại của cắn (Phụ lục 4.2) phải tương ứng với phổ hấp thụ hồng ngoại của betamethason chuẩn
- Trong phần Định lượng, sắc ký đồ thu được từ dung dịch thử ( 1) phải có một pic có thời gian lưu tương ứng với thời gian lưu của pic betamethason trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.
Độ đồng đều hàm lượng (Phụ lục 11.2)
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3), tiến hành trong điều kiện tránh ánh sáng. Pha động, điều kiện sắc ký và cách tiến hành thực hiện như mô tả ở phần Định lượng.
Dung dịch chuẩn: Là dung dịch có chứa betamethason chuẩn 0,0025 % và hydrocortison 0,002 % (chất chuẩn nội) pha trong methanol 50% (TT).
Dung dịch thử: Nghiền một viên chế phẩm, thêm 20,0 ml dung dịch hydrocortison 0,002 % pha trong methanol 50 % (TT), lắc kỹ trong 10 min, lọc.
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Tiến hành trong điều kiện tránh ánh sáng.
Pha động: Nước – methanol (53 : 47).
Dung dịch chuẩn: Là dung dịch có chứa betamethason chuẩn 0,0125 % và hydrocortison 0,010 % (chất chuẩn nội) pha trong methanol 50 % (TT) Dung dịch chuẩn nội: Hydrocortison 0,010 % pha trong methanol 50% (TT).
Dung dịch thử (1): Cân 20 viên xác định khối lượng trung bình của viên, nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 2,5 mg betamethason, lắc kỹ trong 10 min với methanol 50 % (TT) rồi thêm methanol 50 % (TT) vừa đủ 20 ml, lọc.
Dung dịch thử (2): Làm như dung dịch thử (1) nhưng thay dung môi methanol 50 % (TT) bằng dung dịch chuẩn nội.
Điều kiện sắc ký: Cột kích thước (20 cm X 5 mm) được nhồi pha tĩnh c (5 -10 µm) (Spherisorb ODS 1 là thích hợp).
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 238 nm.
Tốc độ đòng: 1,4 ml/min.
Thể tích tiêm: 20 µl.
Cách tiến hành: Tiến hành sắc ký lần lượt đối với dung dịch chuẩn và dung dịch thử.
Tính hàm lượng betamethason, C22H29F05, trong viên dựa vào tỷ số các đáp ứng (diện tích hoặc chiều cao) của các pic betamethason và hydrocortison thu được trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn, dung dịch thử (2) và hàm lượng C22H29F05 trong betamethason chuẩn.
Bảo quản
Trong bao bì kín ờ nhiệt độ từ 15 °C đến 30 °C.
3.4 Tài liệu tham khảo:
Dược điển Việt Nam V
—————————————————————————————–
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
