Becaplermin (Hoạt chất)

Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Becaplermin

Becaplermin là một dạng tái tổ hợp của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu ở người được sử dụng để điều trị loét chi dưới do tiểu đường có nguồn gốc thần kinh, ăn sâu vào mô dưới da hoặc sâu hơn nữa và được tưới máu đầy đủ. Thuốc được bào chế dưới dạng gel 0,01%. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Becaplermin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Becaplermin

Phân loại: Thuốc da liễu > khác.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D03AX, D03AX06.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bôi ngoài dạng gel 0,01%. Mỗi gam gel có chứa 100 mcg yếu tố tăng trưởng tái tổ hợp dẫn xuất từ tiểu cầu người.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Becaplermin là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Becaplermin có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Becaplermin chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Becaplermin 0,01% gel được chỉ định điều trị loét chi dưới do tiểu đường có nguồn gốc thần kinh, ăn sâu vào mô dưới da hoặc sâu hơn nữa và được tưới máu đầy đủ.

Becaplermin 0,01% gel được sử dụng điều trị bổ sung nhưng không thể thay thế cho các biện pháp chăm sóc vết loét cơ bản như cắt lọc mô hoại tử, giảm áp lực bằng cách không mang vác nặng và kiểm soát nhiễm khuẩn thích hợp bằng kháng sinh toàn thân.

Becaplermin 0,01% gel sẽ làm tăng tỉ lệ lành vết thương hoàn toàn do tiểu đường.

Hiệu quả của Becaplermin 0,01% gel chưa được xác định trong trường hợp loét do đè nén, loét do trì trệ tuần hoàn tĩnh mạch và cũng chưa được đánh giá trong điều trị loét do nguyên nhân thần kinh ở bệnh nhân tiểu đường có vết loét nông chưa xuyên đến lớp hạ bì hoặc loét tiểu đường do giảm tưới máu cục bộ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nặn một lượng thuốc có chiều dài đã định lên trên bề mặt phẳng, sạch, không thấm nước. Ví dụ: giấy sáp.

Dùng tăm bông sạch, cây đè lưỡi hoặc một dụng cụ tương tự, trải một lớp mỏng và đều lượng Becaplermin 0,01% gel đã tính toán như trên lên bề mặt vết loét. Phủ lên bằng gạc được làm ẩm bằng nước muối sinh lí.

Khoảng 12 giờ sau, nên rửa nhẹ nhàng vết loét với nước muối sinh lý hay nước sạch để loại bỏ phần gel thừa, sau đó đắp lại vết loét bằng gạc được làm ẩm bằng nước muối sinh lý (không có Becaplermin 0,01% gel) đến cuối ngày. Nên bôi Becaplermin 0,01% gel 1 lần trong ngày cho đến khi vết loét kín miệng hoàn toàn. Nếu vết thương không kín miệng hoàn toàn trong 20 tuần, nên xem xét lại việc điều trị tiếp tục với Becaplermin 0,01% gel.

Liều dùng:

Lượng Becaplermin 0,01% gel bôi lên da thay đổi tùy theo kích thước của vùng loét. Dùng công thức cho dưới đây để tính chiểu dài của gel theo inches và centimet Công thức tính chiều dài gel dùng hàng ngày theo inches:

INCHES:

Cỡ tuýp	Công thức
Tuýp 15g	Chiều dài * chiều rộng * 0,6
Mỗi inch vuông của bề mặt vết loét sẽ cần khoảng 2/3 inch chiều dài gel được bóp ra từ tuýp 15g. Ví dụ, nếu vết loét rộng 1 inch dài 2 inches thì cần dùng 1+1/4 inch chiều dài gel đối với tuýp 15g)

Công thức tính chiều dài gel dùng hàng ngày theo centimet

CENTIMET

Cỡ tuýp	Công thức
Tuýp 15g	Chiều dài * chiều rộng / 4
Mỗi centimet vuông của bề mặt vết loét sẽ cần khoảng 0,25cm gel từ tuýp 15g. Ví dụ, nếu vết loét rộng 2cm dài 4 cm thì cần 2cm chiều dài gel đối với tuýp 15g (4 * 2: 4 = 2)

Lượng gel cần phải được bác sĩ hoặc người chăm sóc vết thương tính toán lại mỗi tuần hoặc hai tuần một lần dựa vào mức độ tiến triển của vết loét.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Có khối u ác tính được xác định tại vi trí cần bôi thuốc.

4.4 Thận trọng:

Thuốc chứa Becaplermin, yếu tố tăng trưởng tái tổ hợp từ tiểu cầu người, có tác dụng kích thích sự tăng sinh tế bào và tăng sinh mạch máu.

Lợi ích và nguy cơ của việc điều trị bẳng becaplermin nên được đánh giá cẩn thận trước khi kê đơn.

Thận trọng khi dùng Becaplermin trên bệnh nhân có bệnh ác tính.

Becaplermin 0,01% gel là sản phẩm không tiệt trùng, có tính bảo quản sinh học thấp, do đó, không nên dùng cho vết thương thông thường.

Chỉ dùng ngoài da

Nếu xảy ra kích ứng tại vị trí bôi thuốc, nên xem xét khả năng mẫn cảm hay kích ứng bởi các paraben hay m-cresol.

Ảnh hưởng của becaplermin trên vết thương hở của khớp, gân, dây chằng, và xương chưa được thiết lập ở người.

Nên khuyên bệnh nhân:

Rửa tay thật sạch trước khi bôi Becaplermin 0,01% gel.

Đầu ống tuýp không được tiếp xúc với vết loét hoặc bất kì bề mặt nào khác; nên đậy nắp chặt sau mỗi lần dùng.

Nên dùng tăm bông, cây đè lưỡi, hoặc các dụng cụ hỗ trợ khác để bôi Becaplermin 0,01% gel

Chỉ được bôi Becaplermin 0,01% gel ngày 1 lần với lượng thuốc bôi được tính toán cẩn thận. Lượng gel đã tính toán được trải đều thành 1 lớp mỏng liên tục dày khoảng 1/16 inch trên bề mặt vết loét. Chiều dài của gel được nặn từ tuýp nên được điều chỉnh tùy vào kích thước vết loét. Lượng Becaplermin 0,01% gel bôi mỗi ngày phải được tính toán lại định kì mỗi tuần hay hai tuần một lần bởi bác sĩ hay người chăm sóc vết thương.

Quan trọng là dùng Becaplermin 0,01% gel kèm theo chế độ chăm sóc vết loét tốt, tuân thủ chặt chẽ chế độ không được mang vác nặng.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Không có sự khác biệt về độ an toàn hoặc hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân nhỏ hơn 65 tuổi và lớn hơn 65 tuổi.

Sử dụng ở trẻ em:

An toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em dưới 16 tuổi chưa được thiết lập

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc. Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với người lái xe và vận hành máy móc

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu khả năng sinh sản trên động vật chưa được tiến hành với Becaplermin 0,01% gel. Cũng chưa được biết là Becaplermin 0,01% gel có thể gây hại đến thai nhi khi dùng cho thai phụ hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Chỉ dùng Becaplermin 0,01% gel cho phụ nữ có thai trong trường hợp thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa được biết becaplermin có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc được tiết vào sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi dùng Becaplermin 0,01% gel cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn trong thử nghiệm lâm sàng với Becaplermin 0,01% gel cũng tương tự như gel placebo. Phát ban trên da là tác dụng phụ duy nhất xảy ra khi dùng gel becaplermin và placebo kéo dài so với việc chỉ chăm sóc vết loét tốt đơn thuần (lần lượt là 2% so với không).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cẩn ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cẩn tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa rõ sự tuơng tác của Becaplermin 0,01% gel với các thuốc bôi ngoài da khác trên cùng chỗ loét. Chưa có nghiên cứu nào về việc sử dụng Becaplermin 0,01% gel chung với các thuốc bôi ngoài da khác.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa xảy ra quá liều becaplermin khi dùng ngoài. Nếu nghi ngờ bôi thuốc quá nhiều hơn liều bình thường hoặc uống nhầm thuốc dùng ngoài becaplermin nên gọi cấp cứu hoặc trung tâm chống độc ngay.

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Được sử dụng để điều trị loét da tại chỗ, Becaplermin có hoạt tính sinh học tương tự như yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu nội sinh, bao gồm thúc đẩy và tăng sinh các tế bào liên quan đến làm lành vết thương và tăng cường sự hình thành mô hạt.

Cơ chế tác dụng:

Liên kết với thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu beta (PDGF), một thụ thể tyrosine kinase. PDGF tồn tại dưới dạng dimer, và kích hoạt nó bằng cách làm giảm thụ thể kích thích phối tử và quá trình tự phosphoryl hóa. Các thụ thể PDGF có nhiều vị trí tự phosphoryl hóa, phục vụ cho việc liên kết trung gian của các gốc SH2. Có năm đồng dạng PDGF khác nhau kích hoạt thông qua hai thụ thể alpha và beta.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Rất ít hấp thu toàn thân.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, tiêm becaplermin vào xương bàn chân của chuột với liều 3 hoặc 10 mcg/ vị trí (khoảng 60 – 200 mcg/kg) cách ngày trong 13 ngày cho thấy có sự thay đổi mô học trong chu trình tạo xương như tăng sản màng xương, tái hấp thu xương dưới màng và lõi xương. Mô mềm xung quanh vị trí tiêm bị xơ hóa kèm theo việc thâm nhiễm tế bào đơn nhân cho thấy PDGF có khả năng kích thích sự phát triển mô liên kết.

Sinh ung thư, gây đột biến và suy giảm khả năng sinh sản:

Các nghiên cứu thực nghiệm in vitro (bao gồm nhũng thử nghiệm đánh giá đột biến trên tế bào của vi khuẩn hay động vật có vú, bất thường nhiễm sắc thể, và tổn hại hay biến đổi DNA) cho thấy becaplermin không gây độc cho gen. Trong một thử nghiệm in vivo kích thích sản sinh nhân tế bào tuỷ xương của chuột cho thấy becaplermin cũng không gây đột biến gen,

Nghiên cứu về khả năng gây ra ung thư, và tác hại trên sinh sản chưa được thực hiện với Becaplermin 0,01% gel

khuẩn hay động vật có vú, bất thường nhiễm sắc thể, và tổn hại hay biến đổi DNA) cho thấy becaplermin không gây độc cho gen. Trong một thử nghiệm in vivo kích thích sản sinh nhân tế bào tuỷ xương của chuột cho thấy becaplermin cũng không gây đột biến gen,

Nghiên cứu vé khả năng gây ra ung thư, và tác hại trên sinh sản chưa được thực hiện với Becaplermin 0,01% gel

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nên để Becaplermin 0,01% gel trong tủ lạnh, nhung không được làm đông. Bảo quản ở nhiệt độ từ 2 – 8°C ở nơi khô ráo.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Regrel Gel 0,01%.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM