Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Basiliximab

Basiliximab là một loại thuốc kháng thể đơn dòng được sử dụng cùng với các loại thuốc khác (ví dụ như cyclosporine, corticosteroid) để ngăn ngừa thải ghép sau ghép tạng (thận). Basiliximab thuộc nhóm thuốc điều hòa miễn dịch, làm suy yếu phần nào hệ thống miễn dịch của cơ thể để ngăn các phản ứng miễn dịch “từ chối” thận được ghép. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Basiliximab (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Basiliximab

Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc điều hòa miễn dịch > Thuốc ức chế Interleukin

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L04AA09, L04AC02

Biệt dược gốc: Simulect.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm 10 hoặc 20 mg basiliximab đi kèm ống dung môi.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Basiliximab là thuốc gì?

Basiliximab là một loại thuốc kháng thể đơn dòng được sử dụng cùng với các loại thuốc khác (ví dụ như cyclosporine, corticosteroid) để ngăn ngừa thải ghép sau ghép tạng (thận). Basiliximab thuộc nhóm thuốc điều hòa miễn dịch, làm suy yếu phần nào hệ thống miễn dịch của cơ thể để ngăn các phản ứng miễn dịch “từ chối” thận được ghép.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Basiliximab có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Basiliximab CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Tuy nhiên Quỹ bảo hiểm y tế chỉ chi trả 50% tổng giá trị của thuốc, số còn lại (50%) người bệnh phải tự thanh toán.

Tôi không thể mua được Basiliximab, hiện tại có thuốc nào có thể mua thay thế được không?

Tính tới năm 2024, Simulect là thuốc biệt dược gốc và là thuốc duy nhất có chứa hoạt chất Basiliximab tại Việt Nam. Vì vậy bạn cần mua đúng thuốc Simulect để đảm bảo tuân thủ điều trị và có hiệu quả tốt nhất.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị dự phòng thải ghép cấp tính trong cấy ghép thận, kết hợp với ciclosporin và thuốc ức chế miễn dịch corcosteroids (ở người lớn và trẻ em), hoặc dùng kết hợp với phác đồ điều trị ba thuốc ức chế miễn dịch dài hạn bao gồm ciclosporin, corcosteroids và azathioprine hoặc mycophenolate mofetil (chỉ dùng cho người lớn).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Basiliximab sau khi pha có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 20-30 phút.

Để chuẩn bị dung dịch truyền, cho 5 ml nước cất được đóng cùng với hộp chứa lọ bột Basiliximab. Lắc nhẹ nhàng cho đến khi bột tan hết. Dung dịch sau khi pha phải được dùng ngay, nhưng nó có thể bảo quản ở nhiệt độ từ 2-8°C (ở trong tủ lạnh) không quá 24 giờ hoặc ở nhiệt độ phòng 4 giờ. Bỏ dung dịch pha thừa nếu không dùng trong vòng 24 giờ.

Basiliximab sau khi pha là dung dịch đẳng trương và có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc hoà với 50 ml hoặc hơn 50 ml dung dịch glucose đẳng trương 5% để truyền tĩnh mạch.

Liều dùng:

Liều dành cho người lớn: tổng liều theo tiêu chuẩn là 40 mg, chia làm hai liều mỗi liều 20 mg. Liều thứ nhất 20 mg dùng trong vòng 2 giờ trước cuộc phẫu thuật. Liều thứ hai được dùng sau 4 ngày cấy ghép thận. Không dùng liều thứ hai nếu có phản ứng quá mẫn xảy ra với basiliximab hoặc mảnh ghép bị thải trừ.

Liều dành cho trẻ em: Ở trẻ em cân nặng dưới 35 kg, liều khuyến cáo là 20 mg, chia 2 lần mỗi lần 10 mg. Ở trẻ em cân nặng từ 35 kg trở lên, liều khuyến cáo dùng như liều người lớn, chẳng hạn như tổng liều theo tiêu chuẩn là 40 mg, chia làm hai liều mỗi liều 20 mg. Liều thứ nhất 20 mg dùng trong vòng 2 giờ trước cuộc phẫu thuật. Liều thứ hai được dùng sau 4 ngày cấy ghép thận. Không dùng liều thứ hai nếu có phẫn ứng quá mẫn nặng xảy ra với basiliximab hoặc mảnh ghép bị thải trừ.

Cho đến thời điểm hiện tại, kinh nghiệm sử dụng Basiliximab cho trẻ em còn hạn chế. Do vậy trong một nghiên cứu không có đối chứng ở trẻ em, người ta đang điều tra việc sử dụng Basiliximab kết hợp với thuốc ức chế miễn dịch ciclosporin và corcosteroids.

Người già: số liệu về sử dụng Basiliximab trên người già còn hạn chế.

Basiliximab không được sử dụng trừ khi chắc chắn bệnh nhân sẽ được cấy ghép tạng và dùng kèm với các thuốc ứng chế miễn dịch.

4.3. Chống chỉ định:

Nhạy cảm với thành phần thuốc.

4.4 Thận trọng:

Basiliximab chỉ được kê đơn bởi thầy thuốc có kinh nghiệm điều trị thuốc ức chế miễn dịch trong cấy ghép cơ quan.

Choáng phản vệ có thể xảy ra sau khi dùng các protein. Phản ứng quá mẫn cấp tính nặng (xuất hiện trong vòng 24 giờ) được quan sát thấy ở cả liều đầu tiên và liều nhắc lại của Basiliximab. Những triệu chứng trong phản ứng phản vệ là mề đay, ngứa, hắt hơi, hạ huyết áp, tim đập nhanh, khó thở, co thắt phế quản, phù phổi và suy hô hấp. Trong những báo cáo hiếm những phản ứng nêu trên khi bệnh nhân điều trị bằng Basiliximab (< 1/1000 bệnh nhân). Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn nặng, phải ngừng ngay dùng Basiliximab và không dùng thêm liều nào nữa.

Bệnh nhân điều trị Basiliximab phải ở những nơi có phòng xét nghiệm và phương tiện y tế cần thiết bao gồm cả thuốc men sử trí những ca quá mẫn nặng.

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế miễn dịch sau khi cấy ghép cơ quan có nguy cơ phát triển bệnh tăng sinh tế bào lympho (LPD) và nhiễm trùng cơ hội. Tuy vậy, cho dù Basiliximab là một thuốc ức chế miễn dịch, nó cũng không tăng tỷ lệ mắc bệnh tăng sinh tế bào lympho (LPD) và nhiễm trùng cơ hội trên những bệnh nhân điều trị Basiliximab.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Do Basiliximab là một kháng thể globulin miễn dịch G (IgG1K), thuốc có thể bài tiết qua rau thai và sữa mẹ.

Nghiên cứu trên động vật dùng basiliximab không thấy có biểu hiện độc tính cho mẹ, phôi thai, hoặc sinh quái thai.

Không có nghiên cứu nào được tiến hành trên phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Basiliximab không được dùng cho phụ nữ có thai ngoại trừ trường hợp lợi ích của người mẹ vượt quá nguy cơ gây hại cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có số liệu nào trên động vật cũng như trên người về việc bài tiết basiliximab ra sữa mẹ. Tuy nhiên dựa vào bản chất là IgG1 của basiliximab, người ta cho rằng nó bài tiết qua sữa mẹ. Do vậy tránh dùng cho phụ nữ có thai.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trên người lớn: Các tác dụng phụ thường gặp nhất (> 20%) ở cả 2 nhóm điều trị cùng phác đồ điều trị 2 hoặc 3 thuốc ức chế miễn dịch (Basiliximab so với giả dược hoặc ATG/ALG) là táo bón, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau, nôn, phù ngoại vi, cao huyết áp, thiếu máu, đau đầu, tăng kali huyết, tăng cholesterol, biến chứng nhiễm trùng vết mổ, tăng cân , tăng creatinine huyết thanh, hạ phospho huyết, ỉa chảy và nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Trên trẻ em: Các tác dụng phụ thường gặp nhất (> 20%) ở cả 2 nhóm điều trị cùng phác đồ điều trị 2 hoặc 3 thuốc ức chế miễn dịch (cân nặng < 35 kg so với ≥35 kg) là nhiễm trùng đường tiết niệu, rậm lông, viêm mũi, sốt, cao huyết áp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng do vi rút, nhiễm khuẩn và táo bón.

Những ca hiếm (< 1000) phản ứng quá mẫn/ choáng phản vệ là ban, ngứa, hắt xì hơi, khò khè, co thắt phế quản, phù phổi, suy tim, suy hô hấp, hội chứng thoát mao mạch đã được báo cáo.

Hội chứng giải phóng cytokine không quan sát thấy trong và sau khi tiêm thuốc, điều trị steroid dự phòng là không cần thiết.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bởi vì Basiliximab là một globulin miễn dịch, người ta nghĩ là không có tương tác thuốc xảy ra.

Việc sử dụng cùng với ciclosporin dạng vi nhũ tương, corticosteroids, và azathioprine hoặc mycophenolate mofetil, các thuốc khác thường được áp dụng trong phẫu thuật cấy ghép ở trong các thử nghiệm lâm sàng không làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ nhóm Basiliximab so với nhóm giả dược. Các thuốc thường dùng phối hợp bao gồm diệt vi-rút toàn thân, kháng sinh và diệt nấm, giảm đau, chống cao huyết áp như nhóm chẹn beta và chẹn kênh canxi, và lợi tiểu.

Ba nghiên cứu giai đoạn đầu tiên trong 3 tháng sau khi cấy ghép, 14% bệnh trong nhóm điều trị Basiliximab và 27% nhóm điều trị giả dược có phản ứng thải ghép cấp tính khi điều trị cùng với kháng thể (OKT 3 hoặc ATG/ALG), tác dụng phụ và nhiễm trùng không tăng lên trong nhóm điều trị Basiliximab so với nhóm điều trị giả dược.

Trong ba thử nghiệm lâm sàng người ta tiến hành điều tra việc dùng Basiliximab kết hợp phác đồ điều trị ba thuốc ức chế miễn dịch trong đó bao gồm cả azathioprine hoặc mycophenolate mofetil. Tổng hệ số thanh thải cơ thể của Basiliximab giảm trung bình 22% khi dùng phối hợp azathioprine cùng với ciclosporin dạng vi nhũ tương, corticosteroids.

Tổng hệ số thanh thải cơ thể của Basiliximab giảm trung bình 51% khi dùng phối hợp mycophenolate mofetil cùng với ciclosporin dạng vi nhũ tương, corticosteroids.

Basiliximab kết hợp phác đồ điều trị ba thuốc ức chế miễn dịch trong đó bao gồm cả azathioprine hoặc mycophenolate mofetil không làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ và nhiễm trùng trong nhóm điều trị Basiliximab so với nhóm điều trị giả dược.

Việc điều trị bằng Basiliximab không ngăn ngừa được điều trị tiếp theo các kháng thể kháng tế bào lympho murine.

Đáp ứng kháng thể human antimurine (HAMA) được quan sát trong thử nghiệm lâm sàng với 172 bệnh nhân, mà không biết giá trị về dung nạp lâm sàng. Tỷ lệ 2/138 bệnh nhân đã không có muromonab-CD3 và 4/34 bệnh nhân điều trị cùng với muromonab-CD3.

4.9 Quá liều và xử trí:

Trong các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người dùng liều đơn tới 60 mg hoặc đa liều tới 150 mg quá 24 ngày mà không xảy ra tác dụng phụ cấp tính nào.

Chưa có báo cáo quá liều. Trong trường hợp xảy ra quá liều thì cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Basiliximab là kháng thể đơn dòng của người/chuột (IgG1K) nó trực tiếp chống lại hoạt động của interleukin-2 receptor chuỗi -α (kháng nguyên CD25), hoạt động của kháng nguyên này được thể hiện trên bề mặt của tế bào lympho T trong phản ứng của kháng nguyên. Basiliximab gắn kết đặc hiệu với ái lực cao với kháng nguyên CD25 khi tế bào lympho T bị kích hoạt thể hiện là interleukin-2 receptor có ái lực cao và do đó ngăn ngừa được tế bào lympho T gắn kết với interleukin-2, biểu hiện là sự tăng sinh tế bào lympho T.

Phong bế hoàn toàn và bền vững hoạt động interleukin-2 receptor của tế bào lympho T lưu thông được duy trì khi nồng độ của basiliximab trong huyết thanh luôn cao hơn 0,2 mcg/ml (ELISA).

Khi nồng độ của thuốc hạ xuống dưới mức này, biểu hiện hoạt động của kháng nguyên CD25 quay về giá trị trước khi điều trị trong vòng 1 đến 2 tuần. Basiliximab không gây giải phóng cytokine hoặc ức chế tuỷ xương.

Cơ chế tác dụng:

Basiliximab hoạt động như một chất đối kháng thụ thể IL-2, nó ức chế sự kích hoạt tế bào lympho qua trung gian IL-2, một con đường quan trọng trong phản ứng miễn dịch tế bào liên quan đến thải ghép. Basiliximab có liên kết ái lực cao với tiểu đơn vị alpha (CD25) của thụ thể IL-2. Điều này ức chế sự kích hoạt tế bào T và ngăn cơ thể tạo ra phản ứng miễn dịch chống lại cấy ghép.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Các nghiên cứu dược động học liều đơn và đa liều Basiliximab được tiến hành trên bệnh nhân người lớn đã cấy ghép thận. Liều tích luỹ là từ 15 đến 150 mg.

Hấp thu:

Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) sau khi truyền 20mg Basiliximab trong thời gian trên 30 phút là 7,1 ± 5,1 mg/l. Cmax và diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) tăng theo tỷ lệ tương ứng với liều dùng và đạt được giá trị cao nhất khi dùng liều đơn 60mg.

Phân phối:

Thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 8,6 ± 4,1 lít. Chưa có nghiên cứu đầy đủ về khả năng và mức độ phân phối ở các cá thể khác nhau. Trong nghiên cứu in vitro đã dùng các bộ phận của người cho thấy rằng Basiliximab chỉ gắn kết với tế bào lympho và đại thực bào/ bạch cầu đơn nhân.

Người ta quan sát thấy thể tích phân phối hoặc hệ số thanh thải ở bệnh nhân người lớn không bị ảnh hưởng bởi cân nặng hoặc giới tính.

Đào thải:

Thời gian bán hủy của thuốc là 7,2 ± 3,2 ngày. Tổng hệ số thanh thải của cơ thể 41± 19 ml/giờ. Thời gian bán hủy không bị ảnh hưởng bởi tuổi (20-69 tuổi), giới tính hoặc chủng tộc.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong tủ lạnh (2-8°C).

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM