Baclofen – Pharmaclofen

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Pharmaclofen

Pharmaclofen là thuốc giãn cơ do Pharmascience Inc. (Canada) sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Baclofen, thuốc được chỉ định để điều trị các chứng co thắt (co thắt cơ xương quá mức) trong các trường hợp như xơ cứng rải rác, tổn thương tuỷ sống khác, đột quỵ mạch máu não. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Pharmaclofen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Baclofen

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ cơ xương khớp > Thuốc giãn cơ > Nhóm tác dụng trung tâm.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Pharmaclofen

Hãng sản xuất : Pharmascience Inc.

Hãng đăng kí: Pharmascience Inc.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10mg.

Hình ảnh tham khảo:

*PHARMACLOFEN*
Mỗi viên nén có chứa:
Baclofen	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Pharmaclofen là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc baclofen có gây buồn ngủ không?

Baclofen CÓ gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến công việc đòi hỏi sự tập trung, vì thế không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.

Baclofen có tác dụng trong bao lâu ?

Baclofen có tác dụng sau 1 giờ sau khi uống, có thời gian bán thải từ 3-4 giờ , với 85% được bài tiết qua thận trong vòng 24 giờ. Do đó, Baclofen có tác dụng trong thời gian ngắn nên phải sử dụng khoảng 3 lần trong 1 ngày mới đảm bảo hiệu quả.

Baclofen có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Baclofen CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Các chứng co thắt (co thắt cơ xương quá mức) trong các trường hợp sau:

Xơ cứng rải rác

Các tổn thương tuỷ sống khác (ví dụ: u tuỷ sống, bệnh rỗng tuỷ sống, các bệnh thần kinh vận động, viêm tuỷ ngang, chấn thương tuỷ sống)

Đột quỵ mạch máu não.

Liệt do não.

Viêm màng não.

Chấn thương đầu.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no.

Liều dùng:

Liều tăng dần:

5mg x 3 lần/ngày x 3 ngày,

10mg x 3 lần/ngày x 3 ngày,

15mg x 3 lần/ngày x 3 ngày,

20mg x 3 lần/ngày x 3 ngày, sau đó có thể tăng liều, tối đa 80mg/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng baclofen đối với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Rút thuốc đột ngột: Trong trường hợp rút thuốc đột ngột, có thể xảy ra ảo giác về thị giác và thính giác, lẫn, lo lắng xảy ra cùng với nhịp nhanh và vã mỗ hôi, mất ngủ và tính trạng co cứng tăng nặng. Do vậy, ngoại trừ khi bị các tác dụng phụ nặng, cần giảm thuốc từ từ trước khi ngưng nhằm tránh các triệu chứng rút thuốc ở trên.

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: Do thuốc chủ yếu chuyển hoá ở dạng nguyên trạng qua thận nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và có thể phải giảm liều dùng trong trường hợp cần thiết.

Đột quỵ: Baclofen không có hiệu quả với bệnh nhân bị đột quỵ. Các bệnh nhân này ít đáp ứng với thuốc.

Trẻ em: An toàn khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập nên không nên dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.

Do thuốc có tác dụng an thần nên phải cảnh báo bệnh nhân đang dùng thuốc sự nguy hiểm có thể xảy ra khi họ vận hành máy hoặc lái xe và các thao tác cần sự thận trọng. Cũng lưu ý bệnh nhân, thuốc có thể làm tăng tác dụng trên thần kinh trung ương của rượu và các thuốc an thần kinh khác.

Cần thận trọng khi dùng baclofen trong trường hợp sự co cứng được dùng để giữ thăng bằng và tư thế đứng thẳng khi vận động hoặc bất kỳ khi nào người ta cần sự co cứng đẻ tăng hiệu quả của hoạt động/thao tác.

Đặc biệt lưu ý khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị động kinh hoặc có tiền sử bị co giật. Với các bệnh nhân này, trong quá trình điều trị cần đánh giá thường xuyên tình trạng bệnh và điện não đồ do thỉnh thoảng đã có hiện tượng tình trạng co giật và điện não đồ của bệnh nhân có những biểu hiện xấu khi điều trị bằng baclofen.

Cũng cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị loét đường tiêu hoá, rối loạn tâm thần nặng, người cao tuổi có những bệnh về mạch não và bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Baclofen có thể gây ngủ gà ngủ gật vì vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chưa biết rõ tác dụng của baclofen lên thai nhi. Thầy thuốc cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khí dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Lượng Baclofen bài tiết vào sữa quá nhỏ để gây nguy hiểm. Tuy nhiên, cần được tư vấn bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng phụ thường gặp liên quan tới baclofen bao gồm trạng thái lơ mơ, chóng mặt, yếu và mệt mỏi thoáng qua. Các tác dụng phụ khác được liệt kê dưới đây:

Thần kinh tâm thần: Đau đầu (<10%), mất ngủ (<10%), và hiếm gặp các trường hợp sảng khoái, kích thích, trầm cảm, lẫn, ảo giác, cảm giác kiến bò dưới da, đau cơ, ù tai, nói khó, rối loạn phối hợp, run, cứng đơ, rối loạn trương lực, mất điều hoà, nhìn mờ, giật cầu mắt, lác mắt, co đồng tử, giãn đồng tử, nhìn đôi, loạn vận ngôn, co giật.

Hệ tim mạch: Hạ huyết áp (<10%), một số ít trường hợp bị khó thở, đánh trống ngực, đau ngực và ngất.

Hệ tiêu hoá: Buồn nôn (gần 10%), táo bón (<10%), và một số ít trường hợp bị khô miệng, chán ăn, rối loạn vị giác, đau bụng, nôn, tiêu chảy, và phân có máu.

Tiết niệu sinh dục: Tiểu nhiều (<10%), và ít gặp: đái dầm, bí tiểu, khó tiểu, bất lực, rối loạn cương, tiểu đêm, tiểu ra máu.

Các trường hợp khác: Ngứa, phát ban, phù mắt cá chân, ra mồ hôi nhiều, tăng cân, nghẹt mũi.

Một số trường hợp ảnh hưởng tới thần kinh trung ương và tiết niệu sinh dục liên quan tới bệnh hơn là do dùng thuốc gây ra.

Một số ít trường hợp tăng SGOT, phosphatase kiềm và đường huyết.

Một số bệnh nhân tăng co cứng, cũng có thể gặp giảm trương lực cơ không mong muốn và thường giảm đi khi điều chỉnh liều.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu ADR xảy ra, có thể làm giảm bằng cách giảm liều dùng và tiến hành điều trị triệu chứng.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không nên sử dụng đồng thời với các thuốc tương tác với baclofen. Tuy nhiên một số thuốc tương tác với baclofen vẫn có thể sử dụng đồng thời nhưng cần đặc biệt cẩn thận. Trong trường hợp này, bác sỹ của bạn có thể thay đổi liều hoặc một số cẩn trọng khác nếu cần. Điều quan trọng là bạn nên thông báo với bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn nếu bạn đang dùng các thuốc khác, đặc biệt là các thuốc sau: thuốc chống trầm cảm 3 vòng hoặc thuốc ức chế MAO, thuốc ức chế thần kinh trung ương, ibuprofen, thuốc hạ huyết áp, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường, carbidopa/levodopa, alcohol.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dấu hiệu và triệu chứng:

Nôn mửa, giảm trương lực cơ bắp, buồn ngủ, rối loạn điều tiết, tình trạng hôn mê, suy hô hấp, và co giật. Các dấu hiệu và triệu chứng trên có thể trầm trọng hơn nếu dùng cùng với thuốc khác như rượu, diazepam, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Cách xử trí:

Điều trị triệu chứng. Với các bệnh nhân có dấu hiệu quá liều, cần làm rỗng dạ dày ngay bằng cách gây nôn sau đó rửa dạ dày. Với những bệnh nhân không còn tỉnh táo nữa, trưởc khi rửa dạ dày cần đặt nội khí quản cho bệnh nhân, không được gây nôn. Duy trì hô hấp, không dùng thuốc kích thích hô hấp. Giảm trương lực cơ có thể xảy ra với cơ hô hấp nên cần được hỗ trợ hô hấp. Do thuốc thải trừ chủ yếu qua thận nên cần giúp cho bệnh nhân đi tiểu nhiều. Trong trường hợp bệnh nhân bị suy thận và ngộ độc nặng phải tiến hành thẩm phân.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Baclofen là một thuốc giảm co thắt cơ xương quá mức. Thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền phản xạ đa xináp và đơn xi náp ở tuỷ sống.

Cơ chế tác dụng:

Baclofen là thuốc chống co cứng tác dụng lên cột sống, là dẫn xuất của gamma – aminobutyric acid (GABA), Baclofen làm giảm dẫn truyền phản xạ đơn sinap và đa sinap, có thể do kích thích GABA- receptors, sự kích thích này dẫn đến ức chế giải phóng các amino acid có tác dụng kích thích: glutamate và aspartate. Sự dẫn truyền thần kinh cơ không bị ảnh hưởng bởi Baclofen.

Baclofen cũng có tác dụng kháng nhận cảm đau. Thường cải thiện tốt hơn và tác dụng an thần ít hơn các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương. Baclofen kích thích dạ dày bài tiết acid.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống, thuốc được hấp thụ nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ cực đại trong huyết thanh sau 1.5 giờ. Khoảng 30% baclofen liên kết với protein huyết thanh. Khoảng 70% đến 80% thuốc được thải trừ theo đường niệu ở dạng không đổi, phần còn lại được thải trừ theo phân.

Hấp thu: Baclofen hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều (10 – 30mg) nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương ghi được sau 0.5 đến 15 giờ và diện tích dưới đường cong tỷ lệ thuận với liều dùng.

Phân bố: Thể tích phân bố của baclofen là 0.7 L/kg và tỷ lệ gắn protein khoảng 30%. Trong dịch não tủy, nồng độ chất có hoạt tính thấp hơn khoảng 8.5 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa: Baclofen được chuyển hóa với tỷ lệ nhỏ. Khử amin để tạo thành chất chuyển hóa chính -(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid, là chất không còn hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của Baclofen trung bình 3 đến 4 giờ tỷ lệ bám protein huyết tương khoảng 30%. Baclofen được đào thải chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều dùng được đào thải qua thận trong đó khoảng 5% đã bị chuyển hóa.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Microcrystallin cellulose, Lactose monohydrat, Dibasic calcium phosphat, Colloidal Silicon Dioxid, Sodium starch glycolat, và Magnesium stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Pharmaclofen do Pharmascience Inc. sản xuất (2014).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM