1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amoxicillin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm beta-lactam, aminopenicilin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CA04.
Brand name: Clamoxyl.
Generic : Amoxicillin
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Các dạng thuốc uống dùng amoxicilin dạng trihydrat. Thuốc tiêm dùng dạng muối natri của amoxicilin. Hàm lượng thuốc được tính theo amoxicilin khan.
Viên nang 250 mg, 500 mg amoxicilin.
Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g amoxicilin.
Bột để pha hỗn dịch uống: Gói 125 mg, 250 mg amoxicilin để pha 5 ml hỗn dịch.
Bột pha tiêm: Lọ 500 mg và 1 g amoxicilin.
Thuốc tham khảo:
| AMOXICILLIN 500mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Amoxicillin trihydrat | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
Tá dược: Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Magnesi Stearal, Colloidal silicon dioxid A200.
3. Công thức sản xuất by Pharmog:
3.1. Danh mục tá dược:
| Hàm lượng (mg/viên) | STT | Tên hoạt chất / tá dược | Khối lượng/1000 Viên (g) |
| 500 | 1 | Amoxicillin trihydrate | 576 |
| 1,2 | 2 | Aerosil 200 | 1,2 |
| 7,72 | 3 | Magnesium stearate | 7,72 |
| 8,91 | 4 | Sodium lauryl sulfate | 8,91 |
3.2. Mô tả công thức :
| Hoạt chất chính: | Amoxicillin trihydrate |
| Hoạt chất phụ: | 0 |
| Tá dược độn : | 0 |
| Tá dược dính: | 0 |
| Tá dược rã: | 0 |
| Tá dược trơn: | Magnesium stearate , Aerosil 200 |
| Tá dược khác: | Sodium lauryl sulfate (Chất diện hoạt) |
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
3.2. Phương thức bào chế :
Cách bào chế : Bào chế viên nang cứng.
1. Điều kiện phòng bào chế : độ ẩm 40% đến 45% và nhiệt độ 20◦C đến 25◦C.
2. Rây Amoxicillin qua rây 1 mm vào bình trộn.
3. Rây các tá dược từ 2 đến 4 qua rây 250 mm; Trộn theo phương pháp đồng lượng: thêm một phần ba lượng Amoxicillin từ bước 2 và trộn trong 10 phút; thêm tiếp một phần ba nữa và trộn; và cuối cùng, thêm phần còn lại và trộn.
4. Đóng nang số 0 với khối lượng nhân mỗi nang là 594 mg.
3.3. Tiêu chuẩn chất lượng (Theo DĐVN-V) :
Định nghĩa
Thuốc nang là dạng thuốc uống chứa một hay nhiều dược chất trong vỏ nang với nhiều hình dạng và kích thước khác nhau. Vỏ nang được làm chủ yếu từ gelatin hoặc polyme như HPMC… Ngoài ra trong vỏ nang còn chứa các tá dược khác như chất hóa dẻo, chất màu, chất bảo quản… Thuốc chứa trong nang có thể là dạng rắn (bột, cốm, pellet…) hay lỏng, nửa rắn (hồn dịch, nhũ tương, bột nhào…).
Yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nang
Độ đồng đều hàm lượng (Phụ lục 11.2)
Nếu không có các chỉ dẫn khác, yêu cầu này áp dụng cho các thuốc nang có chứa một hoặc nhiều dược chất, trong đó có các dược chất có hàm lượng dưới 2 mg hoặc dưới 2 % (kl/kl) so với khối lượng thuốc trong 1 nang. Đối với nang có từ 2 dược chất trờ lên, chỉ thử độ đồng đều hàm lượng với thành phần nào có hàm lượng nhỏ như qui định ở trên.
Độ đồng đều khối lượng (Phụ lục 11.3)
Nếu phép thử độ đồng đều hàm lượng đã được tiến hành với tất cả các dược chất có trong nang thì không phải thử độ đồng đều khối lượng.
Định tính, định lượng và các yêu cầu kỹ thuật khác
Theo qui định trong chuyên luận riêng.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Các thuốc nang có yêu cầu thử độ hòa tan sẽ có qui định cụ thể trong chuyên luận riêng. Không yêu cầu thử độ rã đối với thuốc nang đã thử độ hòa tan.
Bảo quản – ghi nhãn
Trong bao bì kín, nhiệt độ không quá 30 °c.
Thuốc nang cứng
Vỏ nang cứng gồm nắp nang và thân nang hình trụ lồng khít vào nhau bằng khớp trên vỏ nang hoặc được hàn kín sau khi đóng thuốc. Thuốc đóng trong nang thường ở dạng rắn (bột, hạt…). Quá trình chế tạo vỏ và đóng thuốc được thực hiện riêng.
Ngoài các yêu cầu chung của thuốc nang, thuốc nang cứng phải đạt các yêu cầu sau:
Độ rã (Phụ lục 11.6)
Nếu không có chỉ dẫn gì khác, dùng nước làm môi trường thử, thời gian rã phải trong vòng 30 min. Nếu thử trong môi trường nước không đạt, thay nước bằng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) hoặc dịch dạ dày giả (TT). Nếu nang nổi trên mặt nước, có thể dùng đĩa khi thử.
Chuyên luận riêng:
Là nang cứng có chứa amoxiciiin trihydrat.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc nang” (Phụ lục 1.13) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng amoxicilin, C16H19N305S, từ 90,0 % đến 110,0 % so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
A. Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4)
Bản mỏng: Silica gel G.
Dung môi khai triển: Aceton – nước – toluen – acid acetic băng (65: 10: 10:2,5)
Dung dịch thử: Lắc một lượng bột thuốc trong nang tương ứng 100 mg amoxicilin trong 20 ml hỗn hợp gồm aceton dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (4 : 1), lọc
Dung dịch đối chiếu: Pha amoxicilin trihydrat chuẩn trong hỗn hợp gồm aceton – dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (4 : 1) để được dung dịch chứa 0,5 % amoxicilin.
Cách tiến hành:
Chấm riêng biệt 2 µl mỗi dung dịch trên lên bản mỏng. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được khoảng 15 cm, lấy bản mỏng ra, để khô ở nhiệt độ phòng.
Phun dung dịch ninhydrin 0,3 % trong ethanol (TT), sấy ở 90 °C trong 15 min. Quan sát dưới ánh sáng ban ngày. Vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử và dung dịch đối chiếu phải giống nhau về màu sắc và giá trị Rf.
B. Thời gian Um của pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch thử trong phần Định lượng phải tương ứng với thời gian lưu của pic amoxicilin trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn.
Nước
Không được quá 14,5 % (Phụ lục 10.3).
Dùng khoảng 0,100 g bột thuốc.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Môi trường hòa tan: 900 ml nước.
Thiết bị: Kiểu giò quay.
Tốc độ quay: 100 r/min.
Thời gian: 60 min.
Cách tiến hành: Lấy một lượng dung dịch môi trường sau khi hòa tan, lọc, bỏ 10 ml dịch lọc đầu, pha loãng nếu cần. Đo độ hấp thụ ở bước sóng cực đại 272 nm (Phụ lục 4.1), trong cốc đo dày 1 cm, mẫu trắng là nước. So sánh với dung dịch amoxicilin trihydrat chuẩn trong nước có nồng độ tương đương. Tính hàm lượng của amoxicilin.
Yêu cầu: Không được ít hơn 80 % (Q) lượng amoxicilin, C16H19N305S, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 60 min.
Định lượng
Phương pháp săc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Dung dịch A: Hòa tan 13,6 g kali dihydrophosphat (TT) trong 2000 ml nước, điều chỉnh tới pH 5,0 ± 0,1 với dung dịch kali hydroxyd 45 %,
Pha động: Dung dịch A – acetonitril (96 : 4). Điều chỉnh tỷ lệ acetonitril để đạt điều kiện sắc ký yêu cầu (nếu cần).
Dung dịch chuẩn: Pha amoxicilin trihydrat chuẩn trong dung dịch A để có nồng độ amoxicilin chính xác khoảng 1,2 mg/ml (chỉ dùng trong vòng 6 h).
Dung dịch thử: Cân thuốc trong từng nang của 20 nang, tính khối lượng trung bình, trộn đều, rồi nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột thuốc tương ứng khoảng 0,200 g amoxicilin, pha trong dung dịch A vừa đủ 200,0 ml, lắc siêu âm để hòa tan và lọc qua màng lọc có kích thước lỗ lọc không quá 1 µm (chỉ dùng trong vòng 6 h).
Điều kiện sắc ký:
Cột kích thước (25 cm X 4 mm) được nhồi pha tĩnh c (3 µm đến 10 µm).
Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 230 nm.
Tốc độ dòng: 1,5 ml/min.
Thể tích tiêm: 10 µl.
Cách tiến hành:
Kiểm tra tính phù hợp của hệ thống: Tiêm dung dịch chuẩn, tính trên pic chính thu được trên sắc ký đồ: hệ số dung lượng phải nằm trong khoảng 1,1 đến 2,8; số đĩa lý thuyết của cột không nhỏ hơn 1700; hệ số đối xứng không lớn hơn 2 5 và độ lệch chuẩn tương đối của các diện tích pic từ 6 lần tiêm lặp lại mẫu chuẩn không lớn hơn 2,0 %. Tiêm riêng biệt dung dịch thử và dung dịch chuẩn.
Tính hàm lượng amoxicilin, C16H19N305S, trong nang từ diện tích pic trên sắc ký đồ của dung dịch chuẩn và dung dịch thử và hàm lượng C16H19N305S trong amoxicilin trihydrat chuẩn.
Bảo quản
Trong bao bì kín ờ nhiệt độ từ 15 °C đến 30 °C.
3.4 Tài liệu tham khảo:
Dược điển Việt Nam V
—————————————————————————————–
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
