1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Amlodipine

Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm Dihydropyridine

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA01.

Biệt dược gốc: AMLOR CAP, AMLOR

Biệt dược: TV. AMLODIPIN

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Thuốc tham khảo:

TV. AMLODIPIN 5mg
Mỗi viên nang cứng chứa có chứa:
Amlodipin besilat …………………………. 5 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

http://tvpharm.com.vn/images/sanpham/Nhom_tim_mach_huyet_ap/limage-TV-AMLODIPIN-LON283.png

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hoá như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Liều dùng:

Liều khởi đầu 5mg/ngày, có thể tăng lên 10mg/ngày (nếu cần). Uống mỗi ngày một lần.

Nếu sau 4 tuần điều trị mà không hiệu quả thì có thể tăng liều, không cần điều chỉnh liều khi phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho người bị suy tim chưa điều trị ổn định.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng khi dùng cho người suy gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Các thuốc hạ huyết áp có thể làm giảm tưới máu bào thai có thể gây thiếu oxy cho thai nhi. Ở động vật thực nghiệm thuốc chẹn calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương vì vậy tránh dùng Amlodipin cho phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có dữ liệu nào đánh giá sự tích lũy amlodipin trong sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phản ứng phụ thường gặp nhất là phù cổ chân từ nhẹ đến trung bình phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người dùng liều 5mg/ngày và khoảng 11% trong số người dùng liều 10mg/ngày.

Thường gặp: nhức đầu, đỏ bừng mặt có cảm giác nóng, mệt mõi, suy nhược, đánh trống ngực, chuột rút, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, khó thở.

Ít gặp: hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực, ngứa, đau cơ, đau khớp, rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp: ngoại tâm thu, tăng sản lợi, nổi mày đay, tăng enzyme gan, tăng glucose huyết, lú lẫn, hồng ban đa dạng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Amlodipin, và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

Khi dùng Lithi chung với Amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Các thuốc NSAID (đặc biệt là Indomethacin) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Amlodipin do ức chế Prostaglandin.

Các thuốc liên kết cao với protein huyết (như các dẫn chất coumarin, hydantoin …) phải thận trọng khi dùng chung với Amlodipin, vì Amlodipin liên kết nhiều với protein huyết có thể làm thay đổi nồng độ tự do của các thuốc trên trong máu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Rất hiếm khi ngộ độc Amlodipin. Dùng 30mg Amlodipin cho trẻ 1 tuổi rưỡi chỉ gây ngộ độc trung bình.

Khi ngộ độc các thuốc chẹn calci cách xử trí chung như sau: theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch, và cho uống than hoạt, nếu cần phải điều chỉnh chất điện giải. Trường hợp tim chậm và blốc tim có thể tiêm tĩnh mạch Atropin 0,5-1,0mg (trẻ em tiêm tĩnh mạch 20-50mg/kg), nếu cần tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20ml dung dịch calci gluconat (9mg/ml) trong 5 phút (cho người lớn). Thêm Isoprenalin 0,05-0,1mg/kg/phút hoặc adrenalin 0,05-0,3mg/kg/phút hoặc dopamin 4-5mg/kg/phút.

Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch Natri clorid 0,9%. Khi cần phải đặt máy tạo nhịp tim.

Trong trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng phải tiêm tĩnh mạch dung dịch Natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng Isoprenalin phối hợp với Amrinon. Điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh caici loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ởtim kém đi vàcũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tổ rằng amlodipin có tác dụng giảm tử vong, ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Cơ chế tác dụng:

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khả dụng sinh học của Amlodipin khoảng 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 6-12 giờ. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương từ 30-40 giờ. Nồng độ ổn định của thuốc đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc mỗi ngày 1 lần, thể tích phân bố khoảng 21 lit/kg, thuốc liên kết với protein cao (hơn 98%). Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 7ml/phút/kg, do thuốc bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hoá ở gan thành các chất chuyển hoá mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Avicel, tinh bột mì, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên nang.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!