1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Amnigrel , Amnox
Hãng sản xuất : AMN Life Science Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| AMNOX 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng tắc nghẽn mạch ở bệnh nhân có nguy cơ nhồi máu cơ tim, bệnh lý mạch ngoại biên, đột quỵ.
Bên cạnh đó, thuốc còn điều trị hội chứng mạch vành cấp (cơn đau thắt ngực không ổn định/nhồi máu cơ tim không có sóng Q) bao gồm các bệnh nhân đã hồi phục hoặc bệnh nhân đã được can thiệp động mạch vành (có đặt hoặc không đặt stent).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng thuốc theo đường uống.
Liều dùng:
Đối với dự phòng tắc nghẽn mạch: Liều khuyến cáo là 75 mg/lần/ngày.
Đối với bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp: Dùng 1 liều đơn khởi đầu là 300 mg, sau đó tiếp tục dùng liều 75 mg/lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Các bệnh nhân có hiện tượng quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Xuất huyết bệnh lý như xuất huyết đường tiêu hoá hay xuất huyết nội sọ.
Phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu, do đó nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao như chấn thương, phẫu thuật hay các tình trạng bệnh lý khác như:
Nếu bệnh nhân phải mổ và không cần tác dụng chống kết tập tiểu cầu, Clopidogrel phải được ngưng sử dụng 5 ngày trước khi mổ.
Nếu bệnh nhân có nguy cơ chảy máu mắt cao do tổn thương trong mắt, khi sử dụng Clopidogrel phải rất thận trọng.
Mặc dù tỉ lệ chảy máu đường tiêu hoá do dùng Clopidogrel thấp hơn so với Aspirin, vẫn nên thận trọng khi sử dụng Clopidogrel cho những bệnh nhân bị tổn thương có nguy cơ chảy máu. Nên thận trọng khi sử dụng những loại thuốc có thể gây ra các tổn thương có nguy cơ chảy máu (chẳng hạn như Aspirin và các thuốc chống viêm không Steroid) ở bệnh nhân đang dùng Clopidogrel.
Kinh nghiệm sử dụng thuốc Amnox ở những bệnh nhân suy thận nặng rất hạn chế, vì vậy nên hết sức thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Kinh nghiệm sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân bị bệnh gan và có nguy cơ chảy máu rất hạn chế, vì vậy nên hết sức thận trọng khi sử dụng Clopidogrel cho những bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng được khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của thuốc đối với phụ nữ mang thai chưa được xác lập, do đó chỉ sử dụng Clopidogrel cho phụ nữ có thai khi thực sự cân thiết và đã cân nhắc lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Khi dùng thuốc không cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết: Xuất huyết đường tiêu hoá, xuất huyết nội sọ.
Giảm bạch cầu trung tính.
Đường tiêu hoá: Đau bụng, khó tiêu, viêm dạ dày, táo bón, ỉa chảy và loét đường tiêu hoá.
Da: Phát ban, ngứa.
Các tác dụng không mong muốn khác: Đau ngực, các triệu chứng giống như bị cúm, mệt mỏi, phù, tăng huyết áp, đau đầu, chóng mặt, đau khớp và đau lưng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Aspirin: Tương tác thuốc có thê xảy ra khi dùng đồng thời với Clopidogrel (tăng nguy cơ chảy máu). Vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời hai loại thuốc này.
Heparin, Wafarin: Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng đồng thời với Clopidogrel (tăng nguy cơ chảy máu). Vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời hai loại thuốc này.
Thuốc chống viêm khéng Steroid (NSAID): Khi dung đồng thời với Clopidogrel, NSAID làm tăng nguy cơ chảy máu tiềm ẩn ở đường tiêu hoá. Vì vậy cân thận trọng khi dùng đồng thời hai loại thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Việc quá liều của Clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài đời gian chảy máu và sau đó là các biến chứng của việc chảy máu. Liều đơn 1500 hay 2000 mg/kg đã gây chết chuột. Các triệu chứng độc tính cấp là nôn, kiệt sức, khó thở và xuất huyết tiêu hoá đã được ghi nhận. Nếu xử lý nhanh, việc truyền tiểu cầu có thể làm đảo ngược tác dụng dược lý của Clopidrogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Chất này có tác dụng ức chế chọn lọc lên quá trình gắn Adenosin Diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và hệ quả là sự hoạt hoá trung gian ADP của phức hợp Glycoprotein GPIb/IHa, do đó có tác dụng ức chế sự kết tập của tiểu cầu.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, Clopidogrel nhanh chóng được hấp thu. Clopidogrel chuyển hoá tại gan, chất chuyển hoá chính là Acid Carboxylic. Chất chuyển hoá này chiếm 85% lượng thuốc trong huyết tương và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 3 mg/l khi uống một liều lặp lại 75 mg) sau khi uống thuốc 1 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu, 46% bài tiết qua phân sau 5 ngày uống thuốc. Thời gian bán huỷ của thuốc là 8 giờ sau khi dùng liều đơn và các liều lặp lại. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Clopidogrel.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
