1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Adefovir dipivoxil
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PYMEFOVIR
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| PYMEFOVIR | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Adefovir dipivoxil | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Adefovir dipivoxil được chỉ định để điều trị bệnh viêm gan B mãn tính ở người lớn với bằng chứng về sự nhân lên của virus viêm gan B.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Adefovir được sử dụng bằng đường uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn (18-65 tuổi): Liều đề nghị là 10 mg/ngày.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh khoảng cách về thời gian giữa các lần dùng thuốc ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≥ 50 ml/phút
Nên điều chỉnh khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút.
| Độ thanh thải creatinin (mL/phút) | Liều đề nghị và khoảng cách giữa các lần dùng |
| 20-49 | 10 mg mỗi 48 giờ |
| 10-19 | 10 mg mỗi 72 giờ |
| Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc (*) | 10 mg mỗi 7 ngày sau thẩm phân |
(*) Liều đề nghị này dựa trên nghiên cứu trong đó thẩm phân với dòng chảy cao được tiến hành 3 lần mỗi tuần
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với adefovir, adefovir dipivoxil hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Suy thận :
Việc theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân là rất quan trọng. Ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có tiền sử rối loạn chức năng thận, thì cần theo dõi thường xuyên để phát hiện những thay đổi creatinine và phosphate huyết thanh.
Suy gan :
Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc xơ gan nên được theo dõi chặt chẽ trong thời gian bắt đầu điều trị.
Đồng nhiễm HIV :
Việc dùng adefovir dipivoxil để điều trị nhiễm HBV mạn tính ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV chưa được phát hiện hoặc chưa được điều trị có thể dẫn đến đề kháng với HIV. Cần kiểm tra kháng thể HIV ở bệnh nhân trước khi dùng adefovir dipivoxil 10 mg để điều trị nhiễm HBV.
Acid pivalic – sản phẩm chuyển hóa in vitro của adefovir dipivoxil – liên kết với carnitin tự do sau đó được bài tiết qua thận. Do đó nên dùng adefovir dipivoxil thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử thiếu hụt carnitine (bẩm sinh).
Trẻ em, thanh thiếu niên < 18 tuổi : tính an toàn và hiệu quả dùng thuốc chưa được thiết lập.
Người già: chưa có tài liệu về liều khuyên dùng ở bệnh nhân ở bệnh nhân > 65 tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc : chưa có tài liệu về xác định ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên sử dụng thuốc khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ. Không có số liệu về hiệu quả của adefovir dipivoxil đối với việc lây truyền HBV từ mẹ sang con. Do đó nên tiêm truyền cho trẻ theo liệu trình chuẩn được đề nghị để ngăn ngừa lây truyền HBV sang trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết adefovir dipivoxil có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó người mẹ không cho con bú khi đang dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất là rối loạn tiêu hóa : đau bụng, buồn nôn, đầy hơi, tiêu chảy, khó tiêu. Có thể gặp đau đầu, suy nhược, tăng creatinin, bất thường chức năng thận, suy thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời với thuốc được bài tiết qua ống thận có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cả adefovir dipivoxil và thuốc dùng kết hợp.
Sử dụng đồng thời 10 mg adefovir dipivoxil với 100 mg lamivudine không làm thay đổi đặc tính dược động học của cả hai thuốc này
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và dấu hiệu :
Đã gặp ảnh hưởng trên đường tiêu hóa từ nhẹ đến vừa ở những bệnh nhân HIV dương tính khi dùng adefovir với liều hằng ngày cao gấp 25-50 lần (250 mg và 500 mg) so với liều khuyên dùng trong 14 ngày.
Điều trị :
Khi xuất hiện quá liều nên theo dõi dấu hiệu nhiễm độc và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn nếu cần. Có thể loại trừ adefovir bằng thẩm phân máu; thanh thải adefovir bằng thẩm phân máu điều chỉnh thể trọng trung bình là 104 ml/phút. Chưa nghiên cứu sự thanh thải adefovir bằng thẩm phân màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Adefovir dipivoxil là tiền chất dạng uống của adefovir, một chất tương tự acyclic nucleotide phosphonate của adenosine monophosphate, chất được vận chuyển chủ động vào tế bào của động vật có vú, tại đó nó được các men của vật chủ biến đổi thành adefovir diphosphate. Adefovir diphosphate ức chế polymerase của virus bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với chất nền tự nhiên (deoxyadenosine triphosphate) và sau đó sát nhập vào DNA của virus gây kết thúc chuỗi DNA. Hằng số ức chế (Ki) của adefovir diphosphate đối với men DNA polymerase của HBV là 0.1 M. Adefovir diphosphate là một chất ức chế yếu men DNA polymerase và ở người với giá trị Ki lần lượt là 1.18 M và 0.97 M.
Cơ chế tác dụng:
Adefovir là một chất tương tự acyclic nucleotid của adenosine monophosphat được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính adefovir diphosphat bởi các enzym kinase của tế bào. Adefovir diphosphat ức chế enzym DNA polymerase của HBV (enzym sao chép ngược) bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin tnphosphat và sát nhập vào DNA của virus gây kết thúc chuỗi DNA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học của adefovir được nghiên cứu trên nhóm người tình nguyện viên khỏe mạnh và bệnh nhân nhiễm viêm gan B mạn tính. Dược động học của adefovir giống nhau ở những nhóm người này.
Hấp thu :
Adefovir dipivoxil là một dạng diester của adefovir hoạt động. Sinh khả dụng đường uống khoảng 59%. Ở người nhiễm viêm gan B mạn tính, sau khi uống liều adefovir dipivoxil 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của adefovir (Cmax) là 18.4 ± 6.26 ng/mL và xảy ra từ 0.58 giờ đến 4 giờ. Diện tích dưới đường cong của adefovir là 220 ± 70 ng.h/mL. Nửa đời đào thải trong huyết thanh của adefovir là 7.48 ± 1.65 giờ. Adefovir không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Chuyển hóa và thải trừ :
Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh chóng dưới dạng adefovir. 45% liều dùng được tái hấp thu dưới dạng adefovir trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Adefovir được bài tiết qua thận nhờ sự kết hợp của lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, croscarmellose natri, tinh bột tiền hồ hóa, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
