Adefovir + Lamivudine

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Adefovir + Lamivudine

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): .

Brand name: Fawce,.

Generic : Adefovir + Lamivudine

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg Adefovir + 100 mg Lamivudine.

Thuốc tham khảo:

FAWCE
Mỗi viên nén có chứa:
Adefovir………………………….10 mg
Lamivudine………………………….100 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị bệnh viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Liều dùng:

Theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Liều dùng thông thường là 1 viên/ ngày.

Giảm liều dùng ở bệnh nhân suy thận.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Bệnh nhân gan to, phân có mỡ, bệnh acid máu do chuyển hóa.

4.4 Thận trọng:

Do adefovir được thải trừ qua thận, dùng FAWCE cùng với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận sẽ làm tăng nồng độ huyết thanh của adefovir và/ hoặc các thuốc dùng cùng lúc.

Thận trọng với các bệnh gan khác. Tình trạng tăng men gan trong máu cao và nhanh. Theo dõi chức năng gan và thận 3 tháng/ lần nếu dùng thuốc kéo dài.

Đã có báo cáo bùng phát viêm gan cấp tính ở bệnh nhân ngưng điều trị viêm gan B, bao gồm cả điều trị với adefovir. Phải theo dõi chức năng gan định kỳ bao gồm cả xét nghiệm và lâm sàng, theo dõi ít nhất vài tháng sau khi ngưng adefovir. Điều trị trở lại viêm gan B nếu cần thiết.

Trong quá trình dùng thuốc nên định kỳ kiểm soát nồng độ ALT huyết thanh mỗi ba tháng và đánh giá HBV DNA và HbeAg mỗi sáu tháng.

Giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Để xa tầm tay trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Một số tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác sẽ làm suy giảm khả năng tập trung và phản xạ. Không nên lái xe, vận hành máy móc nguy hiểm hay các hoạt động tương tự nếu cảm thấy khả năng tập trung và phản xạ bị giảm sút.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng FAWCE trong thai kỳ, trừ khi thật sự cần thiết và đã có sự cân nhắc cẩn thận về các nguy cơ và lợi ích của việc dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú:

Lamivudin được tiết vào sữa ở nồng độ tương đương với nồng độ trong huyết thanh. Vì thế hoặc phải ngưng dùng thuốc hoặc phải ngưng cho con bú, tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trên toàn cơ thể: Mệt mỏi, đau bụng, nhức đầu, sốt.

Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, suy gan.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng ALT và AST, chức năng gan bất thường.

Hô hấp: Tăng ho, viêm họng, viêm xoang.

Da và phần phụ: Ngứa, nổi mẩn đỏ.

Tiết niệu, sinh dục: Tăng creatinin, thiểu năng thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Adefovir:

Do adefovir được thải trừ qua thận, dùng FAWCE cùng với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận sẽ làm tăng nồng độ huyết thanh của adefovir và/ hoặc các thuốc dùng cùng lúc. Nên theo dõi cẩn thận các phản ứng phụ ở bệnh nhân khi dùng FAWCE đồng thời với các thuốc được bài tiết qua thận hoặc với các thuốc có tác động đến chức năng thận. Dùng 800 mg ibuprofen 3 lần/ ngày sẽ làm tăng nồng độ của adefovir lên khoảng 23%. Adefovir không ức chế các enzym CYP450 thông thường, adefovir chưa được biết là có khả năng gây kích thích enzym CYP450 hay không.

Lamivudin:

Sử dụng trimethoprim/ sulphamethoxazol 160 mg/ 800 mg làm tăng nồng độ của lamivudin lên khoảng 40%. Tuy nhiên, trừ trường hợp bệnh nhân bị suy thận, không cần thiết điều chỉnh liều dùng. Lamivudin có thể ức chế sự phosphoryl hóa ngoại bào của zalcitabin, vì thế không nên sử dụng lamivudin và zalcitabin đồng thời.

4.9 Quá liều và xử trí:

Adefovir dipivoxil:

Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hóa.

Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.

Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/ phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.

Lamivudin:

Sử dụng lamivudin ở liều rất cao trên động vật không thấy gây độc tính trên các cơ quan. Có rất ít số liệu về hậu quả sử dụng quá liều cấp tính ở người. Bệnh nhân được cứu sống, không có trường hợp nào bị tử vong. Không có các dấu hiệu hay triệu chứng đặc biệt nào khi sử dụng quá liều.

Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Có thể dùng lọc thận nhân tạo để điều trị quá liều lamivudin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Adefovir dipivoxil: Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HVB) và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.

Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.

Lamivudin: Lamivudin là một thuốc kháng virus có hoạt tính kháng virus siêu vi B. Lamivudin được chuyển hóa bởi cả tế bào bị nhiễm và tế bào không bị nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), là dạng hoạt tính của hợp chất nguyên thủy. In vitro, thời gian bán hủy của dạng triphosphat trong tế bào gan là 17 – 19 giờ. Lamivudin-TP tác động như một chất nền cho enzym polymerase của virus siêu vi B. Giai đoạn tiếp theo của sự tạo DNA của virus bị ngăn chặn do lamivudin-TP gắn kết vào chuỗi và chấm dứt sự tạo chuỗi kế tiếp.

Lamivudin-TP không can thiệp vào sự chuyển hóa deoxynucleotid ở tế bào bình thường. Lamivudin chỉ là một chất ức chế yếu đối với enzym polymerase alpha và beta trên DNA của động vật có vú. Hơn nữa, lamivudin-TP ít có tác dụng trên DNA của tế bào động vật có vú.

Cơ chế tác dụng:

Adefovir là một chất tương tự acyclic nucleotid của adenosine monophosphat được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính adefovir diphosphat bởi các enzym kinase của tế bào. Adefovir diphosphat ức chế enzym DNA polymerase của HBV (enzym sao chép ngược) bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin tnphosphat và sát nhập vào DNA của virus gây kết thúc chuỗi DNA.

Lamivudin được chuyển hóa nội bào tạo thành dạng triphosphat. Triphosphat này ức chế sự tổng hợp DNA của retrovirus, bao gồm virus HIV, thông qua sự ức chế cạnh tranh với enzym sao chép ngược và sự gắn kết vào DNA của virus. Lamivudin cũng có hoạt tính kháng virus gây viêm gan B.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống adefovir dipivoxil nhanh chóng chuyển hóa thành adefovir. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của adefovir đạt được sau khoảng 0.6 – 4 giờ. Sinh khả dụng khoảng 59% sau khi dùng liều duy nhất. Sự hấp thu diễn ra chậm nhưng không bị giảm khi dùng chung với thức ăn. Adefovir được phân bố rộng rãi vào các mô của cơ thể, đặc biệt ở thận, gan và ruột. Dưới 4% thuốc liên kết với protein huyết tương hoặc huyết thanh. Adefovir được bài tiết ở thận bằng sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động qua ống thận; thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7 giờ. Adefovir được loại trừ một phần bằng thẩm phân máu.

Lamivudin được hấp thu nhanh sau khi uống và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ. Thuốc được hấp thu chậm, nhưng không giảm khi dùng chung với thức ăn. Sinh khả dụng khoảng 80 – 87 %. Thuốc gắn kết đến 36% với protein huyết tương.

Lamivudin qua hàng rào máu não với tỷ lệ nồng độ trong dịch não tủy so với nồng độ trong huyết thanh là khoảng 0,12. Thuốc qua được nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ.

Lamivudin được chuyển hóa nội bào thành dạng triphosphat có hoạt tính kháng virus. Thuốc chuyển hóa ở gan thấp và được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi bằng cách bài tiết chủ động qua thận. Thời gian bán thải từ 5 – 7 giờ đã được báo cáo khi dùng liều đơn trị.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose monohydrat, cellullose vi tinh thể, croscarmellose natri, magnesi stearat, talc, povidon, silicon dioxyd

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

 

Leave a Reply

Địa chỉ nhà thuốc:
Số 1 ngõ 420 Hà Huy Tập, Yên Viên, Gia Lâm, Hà Nội

ABOUT

Chính sách hợp tác

Chính sách nội dung

Tin tức

SUPPORT

Help Center

FAQ

Sitemap

Đăng ký nhận thông báo qua email bất cứ khi nào các bài viết mới được xuất bản.

error: Content is protected !!