Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Acipimox
Acipimox là một dẫn xuất nhóm niacin (nicotinic acid) được sử dụng làm thuốc hạ mỡ máu. Acipimox sẽ làm giảm triglyceride (một loại mỡ “xấu” trong máu). Acipimox có ít tác dụng phụ hơn niacin, nhưng hiệu quả so với Niacin chưa được so sánh. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Acipimox (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Acipimox
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Thuốc điều trị rối loạn lipid >Dẫn xuất Nicotinic acid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AD06.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 250 mg, 500 mg
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Acipimox là thuốc gì?
Acipimox là một dẫn xuất nhóm niacin (nicotinic acid) được sử dụng làm thuốc hạ mỡ máu. Acipimox sẽ làm giảm triglyceride (một loại mỡ “xấu” trong máu). Acipimox có ít tác dụng phụ hơn niacin, nhưng hiệu quả so với Niacin chưa được so sánh.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Thuốc Acipimox được phân phối ở đâu?
Hiện thuốc chưa được lưu hành ở Việt Nam, thuốc được lưu hành ở Châu Âu với tên thương mại là Olbetam.
Acipimox có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Acipimox chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Acipimox được chỉ định là phương pháp điều trị thay thế hoặc bổ sung để giảm lipid ở những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với các phương pháp điều trị khác như điều trị bằng statin hoặc fibrate như trong các bệnh:
Tăng triglyceride máu (tăng lipid máu loại IV Fredrickson);
Tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu (tăng lipid máu loại IIB Fredrickson).
Acipimox nên được sử dụng sau khi các biện pháp khác đã được thực hiện như thay đổi chế độ ăn và điều trị khác (ví dụ tập thể dục, giảm cân).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng hàng ngày nên được điều chỉnh riêng tùy thuộc vào nồng độ triglyceride và cholesterol trong huyết tương.
Liều khuyến cáo là một viên 250 mg 2 hoặc 3 lần mỗi ngày để uống trong hoặc sau bữa ăn. Liều thấp hơn được khuyên dùng ở tăng mỡ máu loại IV và liều cao hơn ở tăng mỡ máu loại IIB.
Liều dùng hàng ngày lên đến 1.200 mg đã được chứng minh an toàn trong thời gian dài.
Cải thiện lipid máu thường rõ rệt sau tháng đầu điều trị.
Suy thận
Ở những bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 60 ml / phút) không cần giảm liều.
Đối với bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 60 đến 30 ml / phút), cần giảm liều tương ứng với một viên 250 mg 1 hoặc 2 lần mỗi ngày để uống sau bữa ăn. Acipimox được loại bỏ hoàn toàn qua thận, do đó, sự tích lũy có thể liên quan đến mức độ suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Acipimox không nên dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút).
4.4 Thận trọng:
Điều chỉnh tăng mỡ máu chỉ được khuyến cáo cho những bệnh nhân bị tăng lipid máu ở mức độ thích hợp để điều trị.
Làm hạ Cholesterol với chế độ ăn ít chất béo, ngừng sử dụng rượu, tập thể dục và giảm cân, không để béo phì là phương pháp điều trị tốt nhất nên được thử trước khi bắt đầu điều trị bằng acipimox.
Vì cần sử dụng lâu dài acipimox, nên làm các xét nghiệm cơ bản, trước khi điều trị và xét nghiệm định kỳ lipid máu để xác định hiệu quả điều trị.
Acipimox có cấu trúc giống đến axit nicotinic. Nguy cơ nhiễm độc cơ xương tăng lên khi dùng axit nicotinic đồng thời với statin (tức là thuốc ức chế men khử 3-hydroxy-3- methylglutaryl coenzyme A [HMG-CoA]). Trong một nghiên cứu, bệnh nhân Trung Quốc sử dụng axit nicotinic đồng thời với simvastatin được báo cáo là có khả năng mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân cao hơn so với người da trắng.
Cần theo dõi chức năng gan và thận.
Sự hấp thu của acipimox không bị ảnh hưởng bởi việc dùng đồng thời colestyramine
Bằng chứng về hiệu quả lâm sàng trong phòng ngừa bệnh tim chưa được nghiên cứu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng của acipimox đối với khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc chưa được nghiên cứu, nhưng dựa trên đặc tính dược lực học và hồ sơ an toàn tổng thể của nó, nó không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có độc tính sinh sản ở liều cao. Do đó, không nên dùng acipimox cho phụ nữ đang hoặc có thể mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không có dữ liệu trên động vật về mức độ acipimox bài tiết trong sữa, acipimox không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Hệ thống | Tần số | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn mắt | Không biết | Triệu chứng mắt (khô) |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Ít gặp | Phản ứng phản vệ * |
| Rối loạn hệ thần kinh | Rất thường gặp | Đau đầu |
| Rối loạn mạch máu | Rất thường gặp | Đỏ |
| Không biết | Giãn mạch ** | |
| Hô hấp lồng ngực và rối loạn trung thất | Ít gặp | Co thắt phế quản * |
| Rối loạn tiêu hóa | Rất thường gặp | Chứng khó tiêu |
| Thường gặp | Đau bụng trên | |
| Ít gặp | Buồn nôn * | |
| Không biết | Bệnh tiêu chảy** | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Thường gặp | Mề đay |
| Ít gặp | Phù mạch *, Ngứa *, Phát ban *, Erythema * | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Ít gặp | Viêm cơ *, Đau cơ *, Đau khớp * |
| Rối loạn khác | Thường gặp | Suy nhược |
| Ít gặp | Cảm thấy nóng *, khó chịu * | |
| * Tần suất ước tính từ dữ liệu an toàn sau khi ra thị trường
** Tần số không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn Thuốc có thể gây giãn mạch da dẫn đến cảm giác nóng, đỏ bừng hoặc ngứa, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị và cũng bị phát ban và ban đỏ. Những phản ứng này thường biến mất nhanh chóng trong ngày điều trị đầu tiên. |
||
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác đã được biết với các chất hạ lipid khác. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng kết hợp với statin hoặc fibrate do đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ biến cố cơ xương với axit nicotinic (một chất tương tự cấu trúc của acipimox) khi được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ lipid máu trên.
Không có tương tác với digoxin và warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acipimox ức chế sự giải phóng axit béo từ mô mỡ và làm giảm nồng độ trong máu của lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL hoặc Pre-beta) và lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL hoặc beta) với mức giảm tổng triglyceride và cholesterol.
Acipimox cũng có tác dụng thuận lợi là làm tăng lipoprotein tỉ trọng cao (HDL hoặc alpha) trong quá trình điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Acipimox ức chế ly giải lipid vì vậy làm giảm acid béo tự do để gan tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp, do đó làm giảm sản xuất LDL.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 giờ.
Chuyển hóa: Chuyển hóa không đáng kể.
Thải trừ: Thời gian bán hủy trong huyết tương: khoảng 2 giờ. Bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu ở dạng không đổi.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Electronic medicines compendium.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
