Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Acamprosate

Acamprosate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nghiện rượu, phối hợp với sự tư vấn và hỗ trợ tâm lý, từ đó giúp ngăn ngừa cảm giác thèm rượu. Người nghiện rượu thường bị mất cân bằng các chất truyền tin hóa học hoặc chất dẫn truyền thần kinh ở não. Acamprosate sẽ giúp khôi phục sự cân bằng của các chất dẫn truyền thần kinh này nhờ có cấu trúc tương tự 2 chất dẫn truyền thần kinh được gọi là GABA (axit gamma-aminobutyric) và taurine. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Acamprosate (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Acamprosate calcium

Phân loại: Thuốc cai nghiện > Thuốc cai nghiện rượu.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07BB03.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén giải phóng chậm chứa Acamprosate canxi 333mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Acamprosate là thuốc gì?

Acamprosate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nghiện rượu, phối hợp với sự tư vấn và hỗ trợ tâm lý, từ đó giúp ngăn ngừa cảm giác thèm rượu. Người nghiện rượu thường bị mất cân bằng các chất truyền tin hóa học hoặc chất dẫn truyền thần kinh ở não. Acamprosate sẽ giúp khôi phục sự cân bằng của các chất dẫn truyền thần kinh này nhờ có cấu trúc tương tự 2 chất dẫn truyền thần kinh được gọi là GABA (axit gamma-aminobutyric) và taurine.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc Acamprosate không lưu hành ở Việt Nam, vậy nó được phân phối ở nước nào?

Năm 2004, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt một biệt dược chứa hoạt chất canxi acamprosate có tên là Campral. Hiện Campral đã bị ngừng sử dụng tuy nhiên các thuốc generic của nó vẫn được lưu hành ở các nước Châu Âu và Mỹ.

Acamprosate có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Acamprosate không lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1 Chỉ định:

Thuốc được sử dụng để cai nghiện rượu. Thuốc nên được sử dụng theo phác đồ điều trị bao gồm cả tư vấn và hỗ trợ tâm lý.

4.2 Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Liều lượng điển hình là 6 viên chia ba lần mỗi ngày.

Không cần sử dụng lại Acamprosate trong trường hợp uống rượu trở lại vì thuốc có tác dụng lâu dài.

Người lớn trong độ tuổi từ 18-65 tuổi:

Dùng 2 viên ba lần mỗi ngày với bữa ăn (sáng, trưa và tối) ở những đối tượng nặng từ 60kg trở lên.

Ở những đối tượng có cân nặng dưới 60kg, 4 viên chia làm ba lần mỗi ngày với bữa ăn (2 viên vào buổi sáng, 1 vào buổi trưa và 1 vào buổi tối).

Người lớn tuổi (>65 tuổi):

Acamprosate không nên được sử dụng ở người lớn tuổi

Trẻ em:

Acamprosate không nên được sử dụng ở trẻ em

Thời gian điều trị:

Thời gian điều trị được đề nghị là một năm. Điều trị bằng acamprosate nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau thời gian rút và nên duy trì nếu bệnh nhân tái phát.

Acamprosate không ngăn chặn tác hại của việc lạm dụng rượu liên tục. Lạm dụng rượu liên tục giảm tác dụng điều trị, do đó, điều trị bằng acamprosate chỉ nên được bắt đầu sau khi kiêng rượu.

4.3 Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ cho con bú.

Suy thận.

4.4 Thận trọng:

Sự an toàn và hiệu quả của Acamprosate chưa được thiết lập ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi hoặc trên 65 tuổi. Do đó, Acamprosate không được khuyến khích sử dụng cho các đối tượng này.

Sự an toàn và hiệu quả của Acamprosate chưa được thiết lập ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.

Do mối liên quan giữa nghiện rượu, trầm cảm và tự tử được công nhận và phức tạp, nên các bệnh nhân nghiện rượu, bao gồm cả những người được điều trị bằng acamprosate, nên được theo dõi các triệu chứng đó.

Lạm dụng và phụ thuộc

Các nghiên cứu phi lâm sàng cho thấy acamprosate có ít hoặc không có khả năng bị lạm dụng. Không có bằng chứng về sự phụ thuộc vào acamprosate được tìm thấy trong bất kỳ nghiên cứu lâm sàng nào, do đó chứng minh rằng acamprosate không có tiềm năng phụ thuộc đáng kể.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng Acamprosate ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra bất kỳ bằng chứng nào về độc tính hoặc nhiễm độc tố. Do đó, Acamprosate chỉ được sử dụng trong thai kỳ sau khi đánh giá lợi ích / rủi ro.

Thời kỳ cho con bú:

Được biết, Acamprosate được bài tiết qua sữa của động vật. Người ta không biết liệu acamprosate được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không có dữ liệu việc sử dụng acamprosate ở trẻ sơ sinh. Do đó, Acamprosate không được sử dụng ở phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100, <1/10), không thường gặp (1 / 1.000, <1/100), hiếm (≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000), rất hiếm (<1 / 10.000), tần số không xác định (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)

Rối loạn tiêu hóa:

Rất thường gặp: Tiêu chảy

Thường gặp: Đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi

Rối loạn da và mô dưới da:

Thường gặp: Ngứa, nổi mẩn đỏ

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

Rất hiếm: Phản ứng quá mẫn bao gồm nổi mề đay, phù mạch hoặc phản ứng phản vệ.

Hệ thống sinh sản và rối loạn tiết sữa:

Thường gặp: Sự khó chịu hoặc bất lực.

Rối loạn tâm thần:

Thường gặp: Giảm ham muốn

Không thường gặp: Tăng ham muốn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Việc uống đồng thời rượu và acamprosate không ảnh hưởng đến dược động học của rượu hoặc acamprosate. Sử dụng acamprosate với thực phẩm làm giảm sinh khả dụng của thuốc so với việc sử dụng thuốc ở trạng thái đói.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, acamprosate đã được sử dụng an toàn kết hợp với thuốc chống trầm cảm, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ và thuốc an thần và thuốc giảm đau không opioid

Các nghiên cứu dược động học đã được hoàn thành và cho thấy không có tương tác giữa acamprosate và diazepam, disulfiram, oxazepam, tetrabamate, meprobamate hoặc imipramine.

Không có thông tin về việc sử dụng đồng thời acamprosate với thuốc lợi tiểu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều cấp tính thường nhẹ. Trong các trường hợp được báo cáo, triệu chứng duy nhất, có thể liên quan đến quá liều là tiêu chảy. Không có trường hợp tăng calci máu nào đã được báo cáo. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Acamprosate đã được sử dụng đầu tiên ở châu Âu để điều trị nghiện rượu từ năm 1989. Trong năm 2004 nó trở thành thuốc thứ ba được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận cho chỉ định cai rượu, sau disulfiram (Antabuse) và naltrexone (Revia). Acamprosate có cấu trúc tương tự axit γ -aminobutyric (GABA). Acamprosate có tác dụng giảm uống rượu bằng cách tác động các kênh canxi và làm thay đổi sự dẫn truyên của GABA và glutamine tại não, có thể dẫn đến giảm nhu cầu uống rượu, giảm cảm giác thèm rượu.

Độ an toàn

Nhiều nghiên cứu đã minh chứng sự an toàn của acamprosate. Không có nguy cơ lạm dụng hoặc lệ thuộc. Khả năng dung nạp khá tốt với hầu hết cá thể sử dụng.

Acamprosate được dung nạp rất tốt. Khoảng một nửa số bệnh nhân được sử dụng acamprosate ngưng được rượu trong vòng một năm , nhưng tỷ lệ này là tương tự như thấy với placebo. Mười đến 17 phần trăm bệnh nhân bị tiêu chảy, thường thoáng qua và là tác dụng phụ thường gặp nhất của acamprosate . Tác dụng phụ khác được báo cáo thường xuyên hơn với acamprosate so với giả dược là chóng mặt, ngứa, và TĂNG ham muốn tình dục . Tác dụng phụ không thường xuyên bao gồm lo âu , trầm cảm, suy nhược, buồn nôn, nôn , nhức đầu , buồn ngủ , và toát mồ hôi. Cơ quan nghiên cứu chăm sóc sức khoẻ và chất lượng kết luận rằng có bằng chứng acamprosate cai rượu là hoàn toàn hợp lý, dung nạp tốt và không gây hại.

Hiệu quả lâm sàng

Hầu hết các bằng chứng hỗ trợ hiệu quả của acamprosate trong việc duy trì kiêng rượu. Acamprosate được điều chế để sử dụng cho những bệnh nhân nhận được hỗ trợ tâm lý xã hội và đã được cai nghiện rượu ít nhất một vài ngày. Thử nghiệm ngẫu nhiên ( RCT ) kéo dài ba đến 24 tháng đã so sánh với giả dược trong acamprosate hơn 4.000 người bệnh, hai lần như nhiều bệnh nhân nhận acamprosate vẫn kiêng rượu trong một năm so với bệnh nhân dùng giả dược đã (27 so với 13 phần trăm ) 0,6 đối với khoảng tám bệnh nhân được điều trị bằng acamprosate thay vì dùng giả dược , một bệnh nhân khác vẫn kiêng trong 12 tháng. Ở những bệnh nhân vẫn sử dụng rượu trở lại, acamprosate vẫn có liên quan với giảm lượng rượu uống.

Trong một nghiên cứu khác về điều trị acamprosate cai rượu, ngoài trợ giúp tâm lý, tỉ lệ kiêng rượu cao hơn, và cải thiện chất lượng cuộc sống, tỷ lệ bỏ việc cũng thấp hơn nhiều (20 phần trăm) so với báo cáo trong các nghiên cứu cùng loại khác.

Acamprosate có hiệu quả như naltrexone. Sự kết hợp của acamprosate và naltrexone có hiệu quả hơn so với acamprosate đơn độc, nhưng không hiệu quả hợn naltrexone đơn độc. Việc sử dụng kết hợp acamprosate và disulfiram có thể có hiệu quả hơn sử dụng một trong hai loại thuốc đơn độc.

Cơ chế tác dụng:

Acamprosate gây ảnh hưởng đến sự cân bằng các chất dẫn truyền thần kinh GABA và glutamate bằng cách giảm dẫn truyền glutamergic và điều hòa tình trạng tăng kích thích thần kinh.

Acamprosate (canxi acetylhomotaurinate) có cấu trúc hóa học tương tự như các chất kích thích thần kinh axit amin, như taurine hoặc axit gamma-amino-butyric (GABA), acetyl hóa để cho phép đi qua hàng rào máu não. Acamprosate có thể hoạt động bằng cách kích thích hệ ức chế dẫn truyền thần kinh GABAergic và đối kháng các chất kích thích, đặc biệt là glutamate.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Hấp thu chậm ở đường tiêu hóa. Giảm hấp thu khi dùng uống thuốc lúc no. Sinh khả dụng: Khoảng 11%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3-8 giờ.

Phân bố: Qua được hàng rào máu não. Thể tích phân bố: Khoảng 1 L/kg.

Thải trừ: Bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải: 20-33 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, không quá 30 °C, tránh ẩm.

6.4. Thông tin khác :

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM