Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Abciximab

Abciximab là một chất đối kháng thụ thể glycoprotein IIb/IIIa, một chất ức chế kết tập tiểu cầu chủ yếu được sử dụng trong và sau các ca can thiệp động mạch vành như nong mạch vành để ngăn kết dính tiểu cầu và ngăn tạo huyết khối hình thành trong động mạch vành. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Abciximab (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Abciximab

Phân loại: Thuốc tác động trên máu và hệ thống tạo máu > Thuốc chống đông và làm tan huyết khối > Thuốc kháng tiểu cầu > Thuốc đối kháng thụ thể glycoprotein IIb / IIIa.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC13.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch đóng lọ thuỷ tinh 5ml chứa 10mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Abciximab là thuốc gì?

Abciximab là một chất đối kháng thụ thể glycoprotein IIb/IIIa, một chất ức chế kết tập tiểu cầu chủ yếu được sử dụng trong và sau các ca can thiệp động mạch vành như nong mạch vành để ngăn kết dính tiểu cầu và ngăn tạo huyết khối hình thành trong động mạch vành.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc Abciximab không lưu hành ở Việt Nam, vậy nó được phân phối ở nước nào?

Thuốc Abciximab là một chất đối kháng thụ thể glycoprotein IIb/IIIa do hãng Janssen Biologics BV sản xuất và được hãng Eli Lilly phân phối dưới tên thương mại ReoPro. Hiện thuốc có lưu hành ở Anh, Mỹ và một số nước khác.

Abciximab có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Abciximab không lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1 Chỉ định:

Abciximab dùng để bổ trợ cho heparin và aspirin để phòng các tai biến xung huyết ở tim của những bệnh nhân có nguy cơ cao huyết khối mạch vành cấp, cần tạo hình mạch vành xuyên da (hay còn gọi là can thiệp mạch vành qua da, viết tắt là ACTP: angioplastie coronarienne transluminale percutanée hay PCI: (Percutaneous Coronary Intervention).

4.2 Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng dưới đường tiêm truyền tĩnh mạch.

Cách pha thuốc để truyền: Rút lượng thuốc cần dùng vào ống tiêm có khả năng liên kết protein thấp có bộ lọc 0,2 micron hoặc 5 micron sau đó bơm vào 250 mL NaCl 0,9% hoặc dextrose 5% để tạo dung dịch để truyền.

Liều dùng:

Người lớn: 250 mcg/kg tiêm nhanh trong 1 phút, tiêm 10-60 phút trước khi thực hiện PCI, sau đó truyền liên tục 0,125 mcg/kg/phút (tối đa: 10 mcg/phút) trong 12 phút giờ.

4.3 Chống chỉ định:

Mẫn cảm đã biết với thuốc, với một thành phần của thuốc hoặc với các kháng thể đơn dòng ở chuột; thuốc chứa các cặn papain nên có chống chỉ định với người có mẫn cảm với papain.

Do tăng nguy cơ chảy máu nên có chống chỉ định với: có xuất huyết nội tạng; tiền sử tai biến mạch não; mới phẫu thuật hoặc có chấn thương sọ não; u hoặc dị tật nội sọ; tăng huyết áp nặng không ổn định; bệnh võng mạc ở ngươi tăng huyết áp hoặc đái tháo đường; suy gan hoặc thận nặng.

4.4 Thận trọng:

Nguy cơ xuất huyết lớn, có thể cần truyền máu hoặc tiểu cầu.

Nguy cơ giảm tiểu cầu.

Thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh xuất huyết võng mạc, viêm màng ngoài tim cấp tính, bóc tách động mạch chủ, suy thận nặng, phụ nữ mang thai và cho con bú.

Cần theo dõi số lượng tiểu cầu lúc ban đầu, 2-4 giờ sau khi truyền liều bolus và sau 24 giờ; thời gian protrombin, aPTT, Hb, hematocrit, fibrinogen, fibrin, dấu hiệu phản ứng quá mẫn, …. .

Phản ứng quá mẫn: Có thể phản vệ. Nếu xảy ra sốc phản vệ, ngừng dùng abciximab ngay lập tức và bắt đầu điều trị thích hợp; thuốc để điều trị các phản ứng quá mẫn.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến quá trình phát triển cùa bào thai và tiết vào sữa. Hạn chế dùng cho phụ nữ có thai. Cần theo dõi chặt chẽ vì tai biến rất dễ xảy ra trong vòng 36 giờ là chảy máu (nhất là ở những bệnh nhân có khối lượng cơ thể thấp và phụ nữ trên 65 tuổi).

Thời kỳ cho con bú:

Không biết liệu abciximab có được phân phối vào sữa hay không. Sử dụng thận trọng.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

ADR phổ biến nhất liên quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu.

Thường gặp: Chảy máu, đau lưng, hạ huyết áp, buồn nôn, đau ngực, nôn mửa, đau đầu, nhịp tim chậm, đau vùng bụng, đau bụng, phù ngoại biên.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng các thuốc kháng tiểu cầu hoặc thuốc tiêu huyết khối khác.

Các đợt xuất huyết nặng có thể xảy ra khi dùng đồng thời với thuốc chống đông đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch dextran.

Thận trọng khi kết hợp:

Thuốc chống đông máu – Tiềm năng tăng nguy cơ chảy máu – Sử dụng thận trọng

Dextran – Tăng nguy cơ chảy máu – Sử dụng đồng thời chống chỉ định

Dipyridamole – Tiềm năng tăng nguy cơ chảy máu – Sử dụng thận trọng

Heparin – Tăng nguy cơ chảy máu – Theo dõi aPTT hoặc ACT trong khi điều trị

NSAID – Tiềm năng tăng nguy cơ chảy máu – Sử dụng thận trọng

Thrombolytics (ví dụ, reteplase) -Tăng nguy cơ chảy máu lớn – Cân nhắc nguy cơ đối với lợi ích dự đoán của liệu pháp đồng thời

Ticlopidine – Tiềm năng tăng nguy cơ chảy máu – Sử dụng thận trọng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo quá liều. Chủ yếu điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý điều trị: Thuộc nhóm thuốc ức chế kết tập tiểu cầu sử dụng trong điều trị huyết khối, mã ATC: B01AC13

Abciximab là đoạn Fab của kháng thể đơn dòng chimeric 7E3 liên kết với thụ thể glycoprotein (GP) IIb hoặc IIIa trên bề mặt tiểu cầu, do đó ngăn chặn sự liên kết của fibrinogen, yếu tố von Willebrand và các phân tử kết dính khác với vị trí thụ thể , dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu.

Cơ chế tác dụng:

Abciximab liên kết với thụ thể glycoprotein (GP) IIb hoặc IIIa trên bề mặt tiểu cầu, do đó ngăn chặn sự liên kết của fibrinogen, yếu tố von Willebrand và các phân tử kết dính khác với vị trí thụ thể , dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Thời gian bắt đầu tác dụng: Nhanh; kết tập tiểu cầu giảm xuống <20% giá trị ban đầu sau 10 phút.

Thời gian có tác dụng kéo dài: Lên đến 72 giờ để khôi phục quá trình cầm máu bình thường.

Hấp thu: Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 30 phút (ức chế tiểu cầu).

Phân bố: Thể tích phân bố: 0,07 L/kg. Gắn kết với protein huyết tương: Phần lớn gắn với thụ thể GP IIb/IIIa trên bề mặt tiểu cầu.

Chuyển hóa: Thuốc không gắn kết được chuyển hóa qua quá trình thủy phân protein.

Thải trừ: Abciximab có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 10 phút, với thời gian bán hủy pha thứ hai khoảng 30 phút. Tuy nhiên, tác dụng của nó với tiểu cầu có thể được thấy đến 48 giờ sau khi ngừng truyền và mức độ phong tỏa thụ thể glycoprotein IIb/IIIa vẫn duy trì (thấp) sau 15 ngày.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ từ 2-8 °C, không để ngăn đóng băng.

6.4. Thông tin khác :

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.5 Tài liệu tham khảo:

MIMS Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM