1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vardenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc điều trị rối loạn cương dương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE09.
Biệt dược gốc: Levitra
Biệt dược: Varafil
Hãng sản xuất : Công ty liên doanh BV Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| VARAFIL 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Vardenafil | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chứng rối loạn cương dương ở nam giới ( hay thường gọi là chứng bắt lực). Thuốc không có chỉ định cho phụ nữ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với 1 ly nước, khoảng 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Thuốc sẽ giúp bạn đạt được sự cương dương nếu bạn có sự hưng phấn tinh dục và hiệu quả có thể duy trì 12 giờ.
Chỉ dùng 1 lần một ngày, có thể dùng chung hoặc không dùng chung với thức ăn.
Liều dùng:
Dùng theo liều chỉ định của bác sĩ, không tự ý dùng liều cao hơn liều được kê đơn. Liều thông thường cho đa số trường hợp là 10 mg, nếu cần có thể tăng lên 20 mg hay giảm xuống còn 5 mg tùy theo sự đáp ứng của cơ thể và mức độ bị tác dụng phụ của thuốc.
Đối với bệnh nhân trên 65 tuổi nên bắt đầu với liều 5 mg.
Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ không cần giảm liều và bắt đầu với liều 5 mg cho bệnh nhân suy gan trung bình nhưng không được vượt quá 10 mg. Chưa có nghiên cứu sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa ( độ thanh thải Creatinin từ 30 ml/ phút) không cần giảm liều . Chưa có nghiên cứu sử dụng cho người đang thẩm phân.
Cần chỉnh liều đối với bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế CYP 3A4 như sau:
Với Ritonavir: Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 72 giờ.
Với Indinavir, Ketoconazol ( 400 mg/ ngay) , Itraconazol ( 400 mg/ ngày): Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 24 giờ.
Với Ketoconazol (200 mg/ ngày) , Itraconazol ( 200 mg/ ngày), Erythromycin: Dùng liều Vardenafil không quá 5 mg trong 24 giờ.
Không dùng thuốc cho trẻ em và thanh niên dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Các bệnh nhân cần tránh hoạt động tình dục do có bệnh tim mạch hay có bệnh tim tiềm ẩn.
Bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực hay các bệnh lý tim mạch khác đang được điều trị bằng Nitrat hữu cơ dưới bất cứ dạng nào
Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế alpha
Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 3 tháng
Bệnh nhân bị suy tim nặng hoặc bị tai biến mạch máu não mới trong vòng 6 tháng
Bệnh nhân bị loạn nhịp không kiểm soát được . Huyết áp bất thường, quá cao hoặc quá thấp
Trẻ em và phụ nữ
4.4 Thận trọng:
Cần phải khám lâm sàng để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định các bệnh tiềm ẩn kèm theo trước khi cho sử dụng các loại dược phẩm.
Cần cân nhắc tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành việc điều trị rối loạn cương dương vì có một mức độ nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục.
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có bộ phận sinh dục bất thường về cơ thể học ( như bị gập góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie), bệnh nhân bị các bệnh có thể dẫn đến tình trạng đau khi cương dương. ( như các bệnh hồng cầu liềm, u tủy, bệnh bạch cầu).
Dùng thận trọng cho bệnh nhân suy gan, thận nặng, rối loạn đông máu, loét bao tử hay mắc các bệnh võng mạc di truyền.
Cần thận khi dùng cùng lúc với các thuốc hạ huyết áp vì có thể làm gia tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc nhất là đối với thuốc hạ huyết áp loại ức chế alpha.
Không nên dùng cùng lúc với các liệu pháp gây cương khác.
Có một số trường hợp gây cương dương kéo dài và đau được báo cáo. Trường hợp kéo dài quá 4 giờ cần đi bác sĩ điều trị kịp thời.
Không nên khuyến cáo sử dụng thuốc mỗi ngày.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không chỉ định cho phụ nữ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc không chỉ định cho phụ nữ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp gồm: đau đầu , đỏ bừng, chóng mặt, sung huyết niêm mạc mũi, khó tiêu, ợ nóng, hội chứng giống cúm.
Tác dụng phụ nặng cần ngưng thuốc và đi bác sĩ gồm: Cương dương kéo dài quá 4 giờ, mờ mắt, mất thị giác đột ngột, rối loạn nhìn màu sắc. Các biểu hiện quá mẫn như sưng mặt, sưng mắt, sưng tay chân, mắt cá, khó thở, khó nuốt, phát ban, đỏ da..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Vardenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrat hữu cơ và các thuốc ức chế Alpha gây hạ huyết áp nghiêm trọng.
Dùng cùng lúc với các thuốc ức chế Cytochrom P450 isoenzym CYP 3A4 nhu Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol và các thuốc ức chế protease như Ritonavir, Indinavir làm giảm độ thanh thải của Vardenafil như vậy làm tăng nồng độ trong máu cũng như làm tăng tác dụng phụ.
Cimetidin ( liều 400 mg, 2 lần một ngày) khi dùng cùng lúc với Vardenafil ( 20 mg) không ảnh hưởng gì đến sinh khả dụng của thuốc.
Không có sự tương tác dược động học giữa Vardenafil với các thuốc: Glyburide, Warfarin, Digoxin, Maalox và Ranitidine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong nghiên cứu quá liều 120 mg Vardenafil gây các tác dụng phụ thuận nghịch
như thay đôi thị giác, đau cơ, đau lưng .. . Trường hợp này cần ngưng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc VARAFIL chứa họat chất chính là Vardenafil, một chất ức chế chọn lọc Phosphodiesterase type 5 ( PDE 5) được dùng trong điều trị rối loạn cương dương tác dụng qua cơ chế sau:Trong cơ chế sinh lý học của sự cương dương: khi có sự hưng phấn tình dục sẽ gây sự phóng thích chất Oxid Nitric ( NO) tại chỗ, chất này kích hoạt enzym Guanylate cyclase làm tăng mức Guanosine monophosphat vòng ( GMP vòng) tạo nên sự thư giãn cơ trơn ở thể hang và cho máu đi vào dễ dàng tạo nên sự cương dương. Sự cương dương kết thúc bởi tác dụng của enzym Phosphodiestarese Type 5 ( PDE 5) có nhiệm vụ làm thoái biến GMP vòng ở thể hang. Vardenafil có tác dụng ức chế enzym Phosphodiesterase Type 5 ( PDE 5) này, nên gián tiếp bảo vệ GMP vòng và làm tăng tác dụng của NO giúp duy trì sự cương dương. Vardenafil không có tác dụng nếu không có sự hưng phấn tình dục. Các nghiên cứu cho thấy thuốc tác dụng chọn lọc trên PDE5 gấp hơn 1.000 lần so với PDE3 tìm thấy trong tim và mạch máu và gấp hơn 15 lần so với PDE 6 tìm thấy trong võng mạc. Tính chọn lọc này rất quan trọng vì PDE 3 có liên quan sự co bóp cơ tim và PDE 6 thì liên quan sự tải nạp hình ảnh ở mắt. Điều này giải thích tại sao có ít nhiều sự thay đôi về phân biệt màu sắc khi dùng ở liều cao
Cơ chế tác dụng:
Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích oxit nitric (NO), làm hoạt hóa enzym guanylat cylase gây tăng nồng độ Guanosin monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.
Mức cGMP thực tế một mặt được điều hoà theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylat cylase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua cGMP hydrolyzing phosphodiesterases (PDE).
Tại thể hang của người loại PDE nổi bật nhất là phosphodiesterase type 5 đặc hiệu với cGMP.
Do tác dụng ức chế PDE5, enzyme chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, đựơc phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE5 của Vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và đưa dòng máu vào thể hang.
Do đó, Vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục.
Các thử nghiệm trên chế phẩm enzym tinh khiết cho thấy Vardenafil là chất có khả năng và được lựa chọn để ức chế PDE5, trên người với mức IC50 là 0.7nM.
Tác dụng ức chế của Vardenafil trên PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterases được biết đến khác > 15 lần so với PDE6, > 130 lần so với PDE1, > 300 lần so với PDE11, và > 1000 lần so với PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, và 10. Trên in vitro, Vardenafil gây tăng lượng cGMP phân lập từ thể hang của người dẫn đến tình trạng giãn cơ.
Trên thỏ còn tỉnh táo, Vardenafil gây ra sự cương dương, phụ thuộc vào sự tổng hợp oxit nitric nội sinh và được tăng tiềm lực nhờ các chất sinh oxit nitric.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Vardenafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 15 phút ở một số người. Tuy nhiên đa số đạt được sau 30 – 120 phút ( trung bình 60 phút) ở tình trạng bụng đói. Thời gian này kéo dài thêm 1 giờ khi khẩu phần nhiều chất béo ( 57%), tỉ lệ hấp thu giảm và nồng độ tối đa hấp thu cũng giảm 20%. Tuy nhiên trường hợp khẩu phần ít chất béo hơn ( khoảng 30%) thì không bị ảnh hưởng. Sinh khả dung tuyệt đối trung bình là 15%. Vardenafil được phân phối rộng đến các mô, thể tích phân phối 208 lít . Tỉ 1ệ gắn kết protein huyệt tương khoảng 95% và không phụ thuộc nồng độ thuốc. Dưới 0,00012% xuất hiện ở tinh dịch. Chuyên hóa ở gan chủ yếu bởi các Cytochrom P450 isoenzym CYP3A4. Chất chuyền hóa lưu thông chủ yếu ( M1) là chất khử ethyl của Vardenafil, chất này có hoạt tính khoảng bằng 28% của Vardenafil và thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Một số của M1 ở dạng Glucuronid. Thời gian bán thải của Vardenafil khoảng 4 – 5 giờ. Sự bài tiết chủ yêu qua phân ( khoảng 91 -95%) và ít hơn qua nước tiểu ( khoảng 2 – 6%). Sự thanh thải giảm ở người già trên 65 tuổi và người suy gan. Không có sự thay đổi có ý nghĩa ở người suy thận và chưa có nghiên cứu về dược động học ở người thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tỉnh thể, Lactose monohydrat, Povidon, Natri ….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
