Thuốc Ursobil, Ursochol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ursobil, Ursochol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ursodeoxycholic Acid (Ursodiol)
Phân loại: Thuốc thông mật, tan sỏi mật.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A05AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ursobil, Ursochol
Hãng sản xuất : ABC Farmaceutici S.P.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén/nang 250mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| URSOBIL 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| URSOCHOL 250 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hòa tan sỏi mật cholesterol ở bệnh nhân có sỏi mật không phát hiện dưới X-quang và có đường kính nhỏ hon 15mm với chức năng túi mật bình thường.
Điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát (PBC) giai đoạn I -III.
Điều trị rối loạn gan mật kết hợp với bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 -18 tuổi
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống
Nuốt nguyên viên với 1 ly nước. Nên sử dụng thuốc thường xuyên.
Có thể sử dụng ursodeoxycholic acid lâu dài để điêu trị xơ gan nguyên phát Một số hiếm trường hợp bệnh nhân xuất hiện triệu chứng lâm sàng bất lợi như ngứa nhiều hơn trong thời gian bắt đầu điều trị, khi đó: tiếp tục điều trị với liều 250mg/l lần/ngày, tăng dần liều (mỗi tuần tăng 250mg) tới khi đạt được liều điều trị mục tiêu theo phác đồ điều trị
Liều dùng:
Hòa tan sỏi mật không phát hiện qua X-quang có hoặc không có tán sỏi:
Liều hàng ngày phụ thuộc vào cân nặng, liều thông thường là 10-12 mg/kg cân nặng, chia 2 lần/ngày.
Sử dụng ursodeoxycholic acid để điều trị sỏi mật yêu cầu túi mật phải hoạt động.
Thời gian điều trị kéo dài khoảng 6-24 tháng. Nếu kích cỡ sỏi mật không giảm trong vòng 12 tháng, nên ngưng điều trị.
Điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát (PBC).
Giai đoạn I-III
Liều hàng ngày phụ thuộc vào cân nặng và khoảng 12-16 mg/kg/ngày.
Trong 3 tháng đầu điều trị, thuốc nên được chia 2-3 lần/ngày. Nếu chức năng gan cải thiện, có thể uống 1 lần/ngày vào buổi tối
| Thể trọng (kg)
|
Liều hàng ngày (mg/ kg thể trọng)
|
Acid ursodeoxycholic | |||
| Liều dùng trong 3 tháng đầu | Liều sau đó | ||||
| Sáng | Trưa | Tối | Tối (1 lần/ ngày) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 mg | 250 mg | 250 mg | 750 mg |
| 63-78 | 13-16 | 250 mg | 250 mg | 500 mg | 1000 mg |
| 79-93 | 13-16 | 250 mg | 500 mg | 500 mg | 1250 mg |
| 94 – 109 | 14-16 | 500 mg | 500 mg | 500 mg | 1500 mg |
| Trên 110 | 500 mg | 500 mg | 750 mg | 1750 mg | |
Trẻ em
Trẻ em từ 6 -18 tuổi bị xơ nang:
20 mg/kg ngày chia 2-3 lần, có thể tăng lên 30 mg/kg/ngày nếu cần thiết.
Với liều dưới 250 mg và đối với trẻ em khó uống nguyên viên, nên dùng dạng thuốc thay thế chứa ursodeoxycholic acid hòa tan.
4.3. Chống chỉ định:
Không nên dùng ursodeoxycholic acid với các bệnh nhân:
Quá mẫn với ursodeoxycholic acid, acid mật hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc;
Bệnh nhân viêm túi mật hoặc ống mật cấp;
Tắc đường mật (tắc ống mật chủ hoặc một ống túi mật).
Bệnh nhân thường xảy ra các cơn đau do sỏi mật.
Bệnh nhân có sỏi mật vôi hóa.
Bệnh nhân giảm chức năng co bóp của túi mật.
Trẻ em:
Thông đường mật không thành công hoặc phục hồi không hoàn toàn đường dẫn mật ở trẻ em bị ứ mật.
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo
Sử dụng ursodeoxycholic acid dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
Trong 3 tháng đầu điều trị, các thông số về chức năng gan như AST (SGOT), ALT (SGPT) và y-GT cần được theo dõi 4 tuần một lần, sau đó là 3 tháng một lần. Ngoài việc để xác định sự đáp ứng hoặc không đáp ứng ở bệnh nhân điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát, việc theo dõi cũng giúp phát hiện sớm nguy cơ suy gan, đặc biệt là ở bệnh nhân đang ở giai đoạn tiến triển của xơ gan ứ mật nguyên phát.
Trường hợp tán sỏi mật:
Để bắt đầu quá trình điều trị và để phát hiện kịp thời bất kỳ sự vôi hóa nào của sỏi mật, tùy thuộc kích thước sỏi, cần kiểm tra túi mật (thuốc cản quang) 6-10 tháng sau khi bắt đầu điều trị (qua siêu âm) với hình ảnh tổng quát và hình ảnh tắc nghẽn ở thế đứng và thế nằm ngửa
Nếu túi mật không thể nhìn thấy được trên hình ảnh X quang, hoặc trong trường hợp sỏi mật bị vôi hóa, suy giảm khả năng co bóp của túi mật hoặc thường xuyên có các cơn đau do sỏi mật, phải ngưng dùng thuốc ngay.
Phụ nữ sử dụng thuốc để làm tan sỏi mật nên có biện pháp tránh thai không nội tiết tố vì các thuốc tránh thai nội tiết có thể thúc đẩy hình thành sỏi mật.
Điều trị ở bệnh nhân tiến triển xơ gan ứ mật nguyên phát
Hiếm khi xảy ra xơ gan mất bù, phần nào thoái lui khi ngưng điều trị.
Ở bệnh nhân xơ gan ứ mật nguyên phát, các triệu chứng lâm sàng có thể xấu hơn trong một số ít trường hợp khi bắt đầu điều trị, ví dụ: ngứa có thể tăng lên. Trong trường hợp này, liều lượng của thuốc này có thể giảm xuống còn một viên 250 mg /ngày và sau đó nên tăng dần liều đến liều đề nghị.
Nếu xảy ra tiêu chảy cần phải giảm liều và trong trường hợp đã bị tiêu chảy trước đó thì không nên sử dụng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ursodeoxycholic acid chưa ghi nhận ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng ursodeoxycholic acid ở phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy những bằng chứng về tác động gây quái thai trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Vì vậy không sử dụng acid ursodeoxycholic ở phụ nữ mang thai nếu không thực sự cần thiết
Phụ nữ có khả năng mang thai
Phụ nữ có khả năng mang thai chỉ nên điều trị acid ursodeoxycholic khi sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả: tránh thai không nội tiết tố hoặc tránh thai với liều estrogen thấp.
Tuy nhiên, phụ nữ sử dụng thuốc này để làm tan sỏi mật nên có biện pháp tránh thai không có hoạt tính hormon, vì các thuốc tránh thai nội tiết có thể thúc đẩy sự hình thành sỏi mật.
Cần tránh khả năng mang thai trước khi bắt đầu điều trị
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ ursodeoxycholic acid có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Khả năng bài tiết chưa được nghiên cứu trên động vật. cần cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro khi dùng ursodeoxycholic acid ở phụ nữ đang cho con bú
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào của thuốc đối với khả năng sinh sản. Không có số liệu về hiệu quả sinh sản sau khi điều trị bằng thuốc này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đánh giá các tác dụng không mong muốn được dựa trên tần số như sau: Rất phổ biến (> 1/10), thường gặp (> 1/100 đến <1/10), ít gặp (> 1/1 000 đến <1/100), hiếm (> 1/10 000 đến <1/1 000), rất hiếm (<1/10 000), không biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: phân lỏng hoặc tiêu chảy.
Rất hiếm: đau bụng trên xảy ra trong quá trình điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát.
Rối loạn gan mật
Rất hiếm: vôi hoá sỏi mật; xơ gan mất bù ở gan (điều trị ở bệnh nhân tiến triển xơ gan ứ mật nguyên phát), phần nào thoái lui khi ngừng điều trị.
Rói loạn da và mô dưới da
Rất hiếm: nổi mày đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên dùng đồng thời acid ursodeoxycholic với colestyramine, colestipol hoặc thuốc kháng acid có chứa nhôm hydroxyd và/hoặc smectite (oxyd nhôm), bởi vì các chế phẩm này gắn kết với ursodeoxycholic acid trong ruột vì vậy ức chế sự hấp thu và hiệu quả của thuốc.
Nếu cần thiết phải sử dụng các thuốc này, nên uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống ursodeoxycholic acid.
ursodeoxycholic acid có thể làm tăng sự hấp thu cyclosporin từ ruột. Ở những bệnh nhân đang điều trị cyclosporin, cần kiểm tra nồng độ cyclosporin trong máu và điều chỉnh liều nếu cần.
Do tác dụng của ursodeoxycholic acid đối với sự tiết acid mật có lý thuyết cho rằng sự hấp thu các chất lipophilic có thể bị ảnh hưởng.
Trong một số trường hợp ursodeoxycholic acid có thể làm giảm sự hấp thu ciprofloxacin. Trong một nghiên cứu lâm sàng với những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng ursodeoxycholic acid (500 mg/ngày) và rosuvastatin (20 mg/ngày) làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Liên quan lâm sàng của tương tác này với các statin khác không được biết.
Thuốc đã được chứng minh là làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của chất đối kháng calci nitrendipine khi nghiên cứu những bệnh nhân tình nguyện khỏe mạnh. Nên theo dõi chặt chẽ kết quả sử dụng đồng thời nitrendipine và ursodeoxycholic acid. Có thể cần phải tăng liều nitrendipine khi cần thiết. Một sự tương tác làm giảm hiệu quả điều trị của dapsond cũng đã được báo cáo. Những quan sát này, cùng với nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng ursodeoxycholic acid có thể được giải thích bởi enzyme cytochrome CYP3A4. Tuy nhiên, thuốc không có một tác động cảm ứng liên quan trên enzyme cytochrome CYP3A4.
Hormon estrogen và các thuốc làm giảm cholesterol trong máu như clofibrate làm tăng bài tiết cholesterol ở gan do đó có thể làm tăng sỏi mật, tác động ngược lại với ursodeoxycholic acid được sử dụng để làm tan sỏi mật.
Một nghiên cứu trên lâm sàng trên những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng đồng thời ursodeoxycholic acid (500 mg/ngày) và rosuvastatin (20 mg/ngày) dẫn đến tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tưomg. Liên quan lâm sàng của tương tác này và các tương tác với các statin khác đều không rõ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Nhìn chung các triệu chứng quá liều khác thường không xảy ra vì sự hấp thu của ursodeoxycholic acid giảm dần theo liều tăng dần và vì vậy thuốc được đào thải qua phân nhiều hơn.
Không cần các biện pháp điều trị đặc biệt, nếu xảy ra tiêu chảy cần bù nước và cân bằng điện giải.
Thông tin bổ sung về các quần thể đặc biệt
Sử dụng liều cao lâu dài (28-30 mg/kg/ngày) ở những bệnh nhân bị viêm xơ chai đường mật tiên phát (sử dụng thuốc ngoài hướng dẫn) có liên quan đến sư gia tăng phản ứng phụ nghiêm trọng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc tan sỏi mật, mã ATC: A05AA02
Acid ursodeoxycholic là một acid mật tự nhiên hiện diện trong mật người với nồng độ thấp. ở những bệnh nhân có sỏi mật thấu xạ, việc bo sung ursodeoxycholic acid tăng khả năng hòa tan cholesterol ở mật.
Điều này đạt được thông qua việc tăng hàm lượng ursodeoxycholic acid ở mật và tăng dung tích mật. Hơn nữa, ursodeoxycholic acid làm giảm khả năng hấp thụ cholesterol ở ruột.
Điều trị ở bệnh nhân xơ gan ứ mật nguyên phát thể hiện qua các cơ chế khác nhau. Thay đổi thành phần của mật với sự giảm các chất độc, chất nội sinh chủ yếu là các acid mật ưa mỡ và sự tăng ursodeoxycholic acid được xem là quan trọng nhất. Ngoài ra, tốc độ chảy của mật được kích hoạt, làm khả năng chuyển đổi của acid mật nhanh hơn. Trên in vitro, ursodeoxycholic acid cũng có tác dụng bảo vệ trực tiếp lên tế bào gan
Trẻ em Xơ nang
Từ các báo cáo lâm sàng, thuốc đã được dùng điều trị ở những bệnh nhi bị rối loạn mật vì xơ nang (CFAHD) với kinh nghiệm lâu dài trên 10 năm. Nó đã được chứng minh rằng việc điều trị bằng ursodeoxycholic acid có thể làm giảm sự phát triển của ống mật, ngăn chặn sự tiến triển của tổn thương mô học và thậm chí đảo ngược các thay đổi trên gan, khi ở giai đoạn đâu của CFAHD. Việc điều trị với ursodeoxycholic acid phải được bắt đầu ngay khi chẩn đoán CFAHD, nhằm tối ưu hóa hiệu quả của việc điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khoảng 60-80% lượng ursodeoxycholic acid dùng đường uổng được hấp thu nhanh chóng trong hỗng tràng và hồi tràng trên bằng khuyếch tán thụ động và tại phần cuối hồi tràng bằng vận chuyển chủ động.
Sau khi hấp thu, ursodeoxycholic acid đi vào gan (chuyển hóa lần đầu), tại đây ursodeoxycholic acid liên hợp với glycine hoặc taurine và sau đó được bài tiêt vào mật,
Chuyển hóa đầu tiên ở gan nằm trong khoảng 50 -75%.
Dựa vào liều điều trị hằng ngày và các nguy cơ tiềm ẩn hoặc tình trạng của gan sẽ có nhiều hơn ursodeoxycholic acid hydrophilic tích lũy trong mật. Đồng thời giảm lượng lipophilic đã được quan sát.
Một lượng nhỏ acid ursodeoxycholic dưới tác động của vi khuẩn đường ruột, chuyển hóa thành thành 7-keto-lithocholic acid hoặc lithocholic acid.
Thời gian bán thải của ursodeoxycholic acid là khoảng 3,5 đến 5,8 ngày
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Thành phần tá dược: Lactose hydrate, microcrystalline cellulose 101, colloidal silicon dioxide, hydroxypropulcellulose, sodium starch glycolate, Magnesium stearate, povidon K-30, hypromellose 2910 talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
