Thuốc Myderison là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Myderison (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tolperisone

Phân loại: Thuốc giãn cơ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX04.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Myderison

Hãng sản xuất : Meditop Pharmaceutical Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 150 mg.

Thuốc tham khảo:

MYDERISON 150mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

MYDERISON
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được uống trong hoặc sau bữa ăn.

Ăn uống không đầy đủ có thể làm giảm sinh khả dụng của tolperisone

Liều dùng:

Người lớn:

Việc dùng viên nén bao phim Myderison phải được điều chỉnh theo nhu cầu cá nhân và sự dung nạp của bệnh nhân. Liều thông thường trong ngày là 150 – 450 mg chia làm 3 lần uống.

Các đối tượng đặc biệt

Đối với trẻ em:

Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

Đối với bệnh nhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.

Đối với bệnh nhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên dã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với tolperisone, các chất có cấu trúc hóa học tương tự epcrisone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhược cơ.

Cho con bú

4.4 Thận trọng:

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, hạ huyết áp, khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ.

Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.

Thuốc có chứa lactose monohydrate ( 1,44 mg trong mỗi viên nén bao phim). Do đó các bệnh nhân mắc các bệnh di truyền hiếm gặp như không dung nạp được galactose, không dung nạp được lactose, hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose đều không được dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thận trọng khi vận hành máy móc, tàu xe.

Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperisone, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tolperisone không gây quái thai. Vì các kết quả nghiên cứu trên người còn thiếu và các báo cáo về việc dùng tolperisone khi có thai còn giới hạn, nên chỉ được dùng viên nén bao phim Myderison (đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ) nếu các lợi ích mong đợi khi sử dụng rõ ràng vượt quá các nguy cơ có thể có cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Vì còn thiếu các số liệu về việc tolperisone có đi vào sữa mẹ hay không, nên chống chỉ định dùng thuốc khi cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tính an toàn của các viên nén chứa tolperisone đã được chứng minh qua số liệu của 12.000 bệnh nhân. Theo đó, các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperisone chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hoá.

Các số liệu hậu mãi cho thấy khoảng 50-60% các trường hợp báo cáo là các phản ứng quá mẫn có liên quan đến việc dùng tolperisone. Hầu hết các phản ứng này đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe doạ đến tính mạng.

Các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo quy ước sau:

Không thường gặp (> 1/1.000, < 1/100)

Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1.000)

Rất hiếm gặp (< 1/10.000),

Chưa biết (không thể ước lượng được qua các số liệu đã có).

Bảng sau đây liệt kê các tác dụng phụ theo phân loại hệ thống cơ quan MedDRA và theo tỳ lệ gặp:

Hệ thống cơ quan	Không thường gặp	Hiếm gặp	Rất hiếm gặp
Rối loạn máu và hệ bạch huyết			Thiếu máu Bệnh hạch bạch huyết
Rối loạn hệ miễn dịch		Phản ứng quá mẫn Phản ứng phản vệ	Sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Biếng ăn		Khát nhiều
Rối loạn tâm thần kinh	Mất ngủ Rối loạn giấc ngủ	Giảm hoạt động Trầm cảm	Lẫn lộn
Rối loạn hệ thần kinh	Nhức đầu Chóng mặt Ngủ gà	Rối loạn tập trung Run Co giật Mất cảm giác Rối loạn cảm giác Ngủ lịm
Rối loạn về mắt		Rối loạn thị giác
Rối loạn về tai và mê đạo		Ù tai Chóng mặt
Rối loạn về tim		Đau thắt ngực Nhịp tim nhanh Hồi hộp Hạ huyết áp	Nhịp tim chậm
Rối loạn về mạch máu	Hạ huyết áp	Đỏ bừng
Rối loạn về hô hấp, lồng ngực và trung thất		Khó thở Chảy máu cam Nhịp thở nhanh
Rối loạn về tiêu hóa	Khó chịu ở bụng Tiêu chảy Khô miệng Khó tiêu Buồn nôn	Đau thượng vị Táo bón Đầy hơi Nôn
Rối loạn về gan mật		Bệnh gan nhẹ
Rối loạn về da và mô dưới da		Viêm da dị ứng Tăng tiết mồ hôi Ngứa Mày đay Nổi ban
Rối loạn về cơ xương và mô liên kết	Yếu cơ Đau cơ Đau các chi	Khó chịu các chi	Mật độ xương thấp
Rối loạn về thận và đường tiểu		Đái dầm Protein niệu
Rối loạn tổng quát và tại nơi dùng thuốc	Suy nhược Thấy khó chịu Mệt mỏi	Cảm giác say rượu Cảm giác nóng Dễ bị kích thích Khát nước	Khó chịu ở ngực
Các xét nghiệm		Tăng nồng độ bilirubin Nồng độ men gan bất thường Giảm tiểu cầu Tăng bạch cầu	Tãng nồng độ creatinin

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzyme chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol , perphenazin.

Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYPlA2, CYP3A4).

Ngược lại, nồng dộ tolperison không bị ảnh hưỏng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác.

Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

Tolperisone có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do dó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperisone.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dữ liệu về quá liều với viên nén bao phim Myderison có giới hạn.

Viên nén bao phim Myderison có chỉ số điều trị rộng.

Theo y văn, việc uống 600 mg Tolperisone ở trẻ em không gây ra triệu chứng ngộ độc nặng.

Trong các nghiên cứu về độc tính cấp trên động vật, liều cao Tolperisone gây mất điều hòa vận động, cơn động kinh co cứng – giật rung, khó thở, và suy hô hấp.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Tolperisone. Khi bị quá liều Tolperisone, phải xử trí triệu chứng tổng quát và có các biện pháp nâng đỡ cơ thể.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm tác dụng dược lý trị liệu: Thuốc làm giằn cơ tác dụng trung ương.

Mã ATC: M03B X04

Tolperisone có tác dụng trung ương làm giãn cơ xương. Cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết rõ.

Tolperisone có ái tính cao bám vào mô dây thân kinh, đạt nồng độ cao nhất ở thân não, tuỷ sống và các dây thần kinh ngoại biên.

Tác dụng quan trọng nhất của tolperisone là ức chế các cung phản xạ. Hiệu quả điều trị của tolperisone được cho là do tác dụng này và do sự ức chế đường thần kinh dẫn truyền ra ngoại biên.

Cấu trúc hoá học của tolperisone rất giống với cấu trúc của lidocaine. Giống như chất gây tê tại chỗ này, tolperisone cũng có tác dụng làm ổn định màng tế bào và làm giảm sự kích thích các tế bào thần kinh hướng tâm nguyên phát và tế bào thần kinh vận động. Tuỳ thuộc vào liều lượng, tolperisone ức chế các kênh natri được kiểm soát bởi điện áp, bằng cách này thuốc làm giảm biên độ và tần số của điện thế hoạt động. (Tác dụng này là mạnh nhất tại các tế bào thần kinh của sừng sau tủy sống).

Ngoài ra tolperisone có tác dụng ức chế các kênh calci được kiểm soát bởi điện áp, từ đó chất vận chuyển tiết ra từ các tế bào thần kinh hướng tâm nguyên phát có thể bị giảm.

Cuối cùng, tolperisone là một chất đối kháng yếu với thụ thể alpha-adrenergic và có tác dụng chống muscarin.

Cơ chế tác dụng:

Nhờ tác dụng ổn định màng tế bào và gây tê cục bộ, Tolperisone ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca²⁺ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, Tolperisone ức chế đường phản xạ lưới tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống, tolperisone được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh có sau 0,5 – 1,5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng vào khoảng 20% do bị chuyển hoá lần đầu ở gan nhiều.

Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng dộ đỉnh của huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ, nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Tolperisone được chuyển hoá mạnh tại gan và thận. Sự thải trừ xảy ra ở thận, gần như là chủ yếu (hơn 99%) dưới dạng các chất chuyển hoá.

Chưa rõ hoạt tính dược lực của các chất chuyển hóa.

Thời gian bán hủy sau khi tiêm tĩnh mạch vào khoảng 1,5 giờ, và sau khi uống vào khoảng 2,5 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lõi viên thuốc: betaine hydrochloride, microcrystalline cellulose, mannitol, crospovidone, stearic acid talc.

Vỏ bao phim: Opadry II. white (lactose monohydrate, hypromellose, titanium dioxide, Macrogol 4000).

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các số liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy hiểm đặc biệt nào cho người dựa trên các nghiên cứu thường quy về độ an toàn dược học, liều độc lặp lại, tính độc cho gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính với sự sinh sản và phát triển.

Các tác dụng trong các nghiên cứu phi lâm sàng chỉ được quan sát khi cho phơi nhiễm ở mức độ vừa đủ quá mức so với phơi nhiễm ở người, do đó ít có liên quan đến việc sử dụng trong lâm sàng.

Các thay đổi có tính độc với bào thai được thấy ở chuột với liều 500 mg/kg cân nặng và ở thỏ với liều 250 mg/kg cân nặng theo đường uống.

Các liều này cao gấp nhiều lần khoảng liều dùng cho người.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM