1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Azithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh, kháng khuẩn nhóm Macrolide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FA10.
Biệt dược gốc: ZITHROMAX
Biệt dược: DOROMAX
Hãng sản xuất : Công ty XNK Y tế Domesco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 500mg.
Thuốc bột pha hỗn dịch 200 mg
Thuốc tham khảo:
| DOROMAX 200 | ||
| Mỗi gói bột pha hỗn dịch chứa: | ||
| Azithromycin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (do H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, S. pyogenes) nhẹ và vừa: viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm phổi mắc tại cộng đồng vừa và nặng, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do S. aureus, S. pyogenes hoặc S. agalactia (Streptococcus nhóm B).
Bệnh lây qua đường tình dục: bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi; bệnh lậu không biến chứng do N. gonorrhoeae nhạy cảm; viêm niệu quản không do lậu cầu.
Nhiễm Chlamydia trachomatis: nhiễm C. trachomatis ở hệ tiết niệu – sinh dục; viêm phổi do C. trachomatis ở trẻ em; bệnh mắt hột do C. trachomatis; viêm cấp các cơ quan trong tiểu khung do C. trachomatis.
Nhiễm Legionella pneumophila. Ho gà do Bordetella pertussis.
Dự phòng tiên phát nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC) lan tỏa, điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa; điều trị nhiễm MAC ở phổi ở người lớn HIV âm tính. Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn tan huyết nhóm Viridans ở người dị ứng với penicillin.
Một số các bệnh được chỉ định làm thuốc thay thế: Bệnh do nhiễm xoắn khuẩn Leptospira; bệnh Lyme; bệnh sốt rét; loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori; tả do Vibrio O1 hoặc O139; nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV; người lành mang mầm bệnh N. meningitidis; nhiễm Toxoplasma gondii. Bệnh giang mai tiên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm cho người dị ứng với penicillin. Bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon). Nhiễm Shigella, E. coli.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Cho bột thuốc vào trong 10 – 15ml nước (khoảng 2 – 3 muỗng café), khuấy đều và uống ngay.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang cấp, đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, viêm phổi mắc tại cộng đồng nhẹ hoặc vừa, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: uống 500mg 1 liều duy nhất vào ngày thứ 1, tiếp theo uống 250 mg/1 lần/ngày từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 (tổng liều 1.5g trong 5 ngày).
Viêm niệu quản và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis (không do lậu cầu) hoặc bệnh hạ cam (do Hemophilus ducreyi): 1 liều duy nhất 1g. Nếu viêm niệu quản dai dẳng hoặc tái phát: 1 liều duy nhất azithromycin phối hợp với 1 liều duy nhất metronidazol hoặc tinidazol.
Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (cho tới 1g) uống 1 liều duy nhất.
Bệnh tả do Vibrio cholera O1 hoặc O139: liều duy nhất 1g.
Bệnh nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV: 600 mg/lần/ngày trong 4 tuần phối hợp với uống paromomycin (1g ngày uống 2 lần trong 12 tuần).
Bệnh lậu (viêm niệu quản và viêm cổ tử cung) khi không có thuốc khác tốt hơn: 1 liều duy nhất 2g và phải theo dõi ít nhất 30 phút. Nên uống thuốc cùng với thức ăn. Không dùng liều thấp hơn và chỉ dùng khi thật cần thiết vì dễ gây kháng macrolid.
Bệnh do Leptospira: 1 liều duy nhất 1g vào ngày 1 sau đó cho 500 mg/lần/ngày trong 2 ngày. Có thể cho 15 mg/kg/ngày chia thành 2 liều nhỏ, cho trong 7 ngày.
Nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC): Dự phòng tiên phát nhiễm MAC lan tỏa ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: liều uống azithromycin 1.2g/1 lần/tuần. Thường dùng đơn độc nhưng có thể phối hợp với rifabutin 300 mg/ngày. Điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa: 600 mg/1 lần/ngày, phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày), có thể thêm thuốc chống nấm tùy theo quyết định của thầy thuốc, ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: 500 – 600mg azithromycin uống 1 lần/ngày phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày) kèm theo hoặc không kèm theo rifabutin (300 mg/1 lần/ngày). Điều trị nhiễm MAC ở phổi: điều trị ban đầu azithromycin uống 500 – 600 mg/1 lần, 3 lần hàng tuần phối hợp với ethambutol (25 mg/kg/lần, 3 lần hàng tuần) và rifampin (600 mg/lần, 3 lần hàng tuần). Điều trị phải tiếp tục cho tới khi nuôi cấy âm tính trong 1 năm.
Nhiễm Neisseria meningitidis người lành mang mầm bệnh: 500 mg/1 liều.
Nhiễm Shigella liều đầu uống 500 mg/1 lần ngày 1; ngày 2 đến ngày 5: 250mg/lần/ngày.
Thương hàn: uống 1 g/lần/ngày, uống trong 5 ngày. Có thể dùng liều 8 – 10 mg/kg/ngày (tới 500mg) uống 1 lần, uống trong 7 ngày.
Toxoplasma gondii: 900 -1200 mg/lần/ngày, phối hợp với pyrimethamin và leucovirin cho ít nhất trong 6 tuần.
Tiêu chảy khi đi du lịch: liều duy nhất 1g hoặc 500 mg/lần/ngày trong 3 ngày.
Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn (ở người dị ứng với penicillin): 1 liều duy nhất 500mg cho 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật.
Bệnh viêm tiểu khung: tiêm truyền tĩnh mạch 500 mg/ngày, trong 1 – 2 ngày, sau đó cho tiếp uống 250 mg/ngày để cho đủ 7 ngày điều trị.
Ho gà: liều đầu uống 500 mg/1 lần/ngày, ngày 2 đến ngày 5: 250 mg/lần /ngày.
Trẻ em:
Viêm phổi mắc tại cộng đồng, viêm tai giữa cấp (> hoặc 6 tháng tuổi): ngày thứ nhất 10 mg/kg/lần/ngày; tiếp theo là 5 mg/kg/ngày/1 lần vào ngày 2 cho đến ngày 5.
Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết beta nhóm A) (trên hoặc bằng 2 tuổi): 12 mg/kg/ngày uống 1 liều duy nhất, uống trong 5 ngày.
Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (tối đa 1g): 1 liều duy nhất. Hoặc 20 mg/kg/lần/tuần trong 3 tuần hoặc 20 mg/kg/lần, cách 4 tuần/1 lần, tổng liều: 6 tuần.
Nhiễm Escherichia coli (ETEC): 10 mg/kg/1 lần/ngày trong 2 ngày.
Thương hàn và nhiễm Salmonella: 20 mg/kg (tối đa 1g) ngày uống 1 lần, uống trong 5 – 7 ngày.
Người cao tuổi: liều như người lớn.
Tổn thương gan, thận: có thể cần thiết phải giảm liều.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.
4.4 Thận trọng:
Azithromycin uống không được dùng để điều trị ngoại trú viêm phổi vừa và nặng hoặc người bệnh có nguy cơ bị nhiễm khuẩn tại bệnh viện, suy giảm miễn dịch. Những trường hợp này phải điều trị tại bệnh viện.
Azithromycin đào thải chủ yếu qua gan nên phải dùng thận trọng ở người có chức năng gan bị tổn thương.
Thận trọng cho người có chức năng thận bị tổn hại có tốc độ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút.
Tuy chưa có báo cáo trong thử nghiệm lâm sàng, nhưng khi dùng kháng sinh macrolid (như erythromycin), đã thấy có, tuy rất hiếm, loạn nhịp tim, QT kéo dài, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất. Cần phải thận trọng khi sử dụng azithromycin, nhất là khi phối hợp nhiều thuốc, cho người bệnh đã có bệnh tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có đầy đủ các nghiên cứu có kiểm soát trong việc dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Azithromycin đã phát hiện vào sữa mẹ.Thuốc phải dùng thận trọng cho người mẹ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Ít gặp: mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, đầy hơi, khó tiêu, phát ban, không ngon miệng, ngứa, viêm âm đạo, viêm cổ tử cung.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù mạch, men transaminase tăng cao, giảm nhẹ bạch cầu trung tính nhất thời.
Sử dụng azithromycin lâu dài ở liều cao có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.
Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
Một số kháng sinh nhóm macrolid làm tăng nồng độ của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.
Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin trong ruột. Vì vậy, khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cẩn phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.
Pimosid: chống chỉ định phối hợp với các macrolid vì nguy cơ QT kéo dài và nhiều tai biến tim mạch nghiêm trọng.
Thận trọng và theo dõi người bệnh khi dùng đồng thời với theophyllin, nelfinavir, warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. LD 50 uống ở chuột: 3000 – 4000 mg/kg.
Xử trí: Rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc. Tính chất diệt khuẩn in vitro được ghi nhận đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. influenzae.
Azithromycin ức chế tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào các cấu trúc dưới phân tử (subunit) của ribosom 50S. Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào (S. aureus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Salmonella typhi).
Phổ tác dụng:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với S. aureus, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae và S. pyogenes. Azithromycin không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcus faecalis).
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Azithromycin tác dụng gấp 2 tới 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với erythromycin: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila và N. gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng in vitro đối với N. meningitidis, một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila.
Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Propionibacterlum acnes, Prevotella (trước đây là Bacteroides spp) nhạy cảm với azithromycin.
Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với: Chlamydophila pneumophilae, C. trachomatis; xoắn khuẩn (Borrelia burgdorferigây bệnh Lyme); các vi sinh khác (Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falsiparum, Rickettsia); Mycobacterium avium complex (MAC). Azithromycin không tác dụng M. tuberculosis, M. kansaii, M. scrofulaceum, M. Leprae.
Cơ chế tác dụng:
Azithromycin là kháng sinh macrolid thuộc nhóm azalid. Cơ chế tác dụng của azithromycin là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị ribosom 50S và ngăn chặn sự chuyến vị của các peptid.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Azithromycin có một đặc điểm là nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nhưng nồng độ thuốc trong mô lại cao và tồn tại lâu.
Hấp thu: Sau khi uống, azithromycin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn, sinh khả dụng tuyệt đối khi uống azithromycin với liều đơn từ 500mg đến 1.2g khoảng 34 – 42%. Khi uống 500mg hỗn dịch azithromycin ở người khỏe mạnh lúc đói, nồng độ đỉnh azithromycin trong huyết tương khoảng 0.5 microgam/ml và đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, mức độ hấp thu (AUC) cũng tương đương.
Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu (AUC) khi uống nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng (nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương). Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thức ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ.
Phân bố: Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào, tỷ lệ nồng độ thuốc trong và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ. Azithromycin được giải phóng chậm hơn từ các thực bào so với erythromycin nên một nồng độ đáng kể azithromycin được duy trì trong một thời gian dài trong các tế bào đó. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH (chỉ có azithromycin không Ion-hóa mới có hoạt tính kháng khuẩn). Chỉ có một nồng độ rất thấp azithromycin (< 0.01 microgam/ml) ở trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.
Thải trừ: Thải trừ theo nhiều pha, phản ánh phân bố ban đầu nhanh vào các mô, tiếp theo là đào thải chậm. Thể tích phân bố (Vd) 23 – 31 lít/kg, hệ số thanh thải 38 lít/giờ ở người lớn. Azithromycin chuyển hóa ở gan và đào thải phần lớn qua mật, chỉ có 6% được đào thải dạng không thay đổi qua nước tiểu.Thời gian bán thải (t1/2) pha cuối cùng 11 – 68 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Đường trắng, Simethicon, Acesulfam K, Gôm xanthan, Natri lauryl sulfat, Bột mùi dâu, Colloidal Silicon dioxid A200
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
