1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Colistin (polymyxin E) hay Colistimethate (là tiền chất của colistin)
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm polymycin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA10, J01XB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Aciste , Colistimax , Perolistin, Colistin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 1 MIU, 2 MIU, 3MIU
Mỗi lọ 1 MIU chứa: Colistin I MIU (tương đương 34 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 80 mg.
Mỗi lọ 2 MIU chứa: Colistin 2 MIU (tương đương 68 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 160 mg.
Mỗi lọ 3 MIU chứa: Colistin 3 MIU (tương đương 102 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 240 mg.
Thuốc tham khảo:
| ACISTE 2MIU | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 2 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PEROLISTIN 2MIU | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 2 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| COLISTIN 2MIU | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 2 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ sử dụng khi không dùng được những thuốc khác trong các điều trị sau:
Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm: Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha thuốc trong dung dịch natri clorid 0,9% với nồng độ khoảng 667.000 đvqt / ml.
Liều dùng:
Tiêm bắp thịt, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (truyền trong khoảng 1 giờ; liều chia làm 3 lần một ngày): liều thường dùng là 6.000.000 đvqt (khoảng 200 mg colistin base) mỗi ngày, chia làm nhiều lần; cần giảm liều ở người bệnh suy thận.
Điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận cần căn cứ vào creatinin huyết hoặc hệ số thanh thải creatinin của người bệnh:
| Creatinine huyết tương (mg/lít) | Hệ số thanh thải Creatinin (ml/phút) | Liều dùng khuyến cáo (IU/kg/ngày) | Liều tối đa (IU/kg/ngày) |
| < 15 | > 80 | 50000 | 150000 |
| 15 – < 35 | 80 – 30 | 30000 | 60000 |
| 35 – 100 | < 30 – 5 | 15000 | 30000 |
| > 100 | < 5 | Cứ 2 hoặc 3 ngày 1000000 IU | 30000 IU/kg sau đó 1000000 IU 2 lần/tuần |
| Vô niệu | 1000000 IU sau mỗi lần lọc máu | 30000 IU/kg sau đó 1000000 IU sau mỗi lần lọc máu |
Viêm màng não: Có thể tiêm thuốc vào ống tủy.
Trẻ em: 10.000 – 20.000 đơn vị quốc tế/ngày.
Người lớn: 60.000 đvqt/ngày (bắt đầu bằng 20.000 đvqt ngày thứ nhất và 40.000 đvqt ngày thứ hai).
Thuốc còn dùng tiêm dưới kết mạc và dùng để rửa bàng quang.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh dị ứng với polymyxin.
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Người bị bệnh nhược cơ.
Người bệnh bị suy thận nặng, người bệnh đang dùng thuốc khác độc đối với thận.
Người bệnh gây mê có dùng hydroxydion (Viadril).
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể gây ức chế thần kinh – cơ (liệt) ở người bệnh mắc bệnh phổi mạn tính, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở.
Dùng thuốc dài ngày có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt Proteus.
Phải giảm liều ở người bệnh suy chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có báo cáo nào trong các tài liệu tham khảo được.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc có thể đi qua nhau thai, thuốc chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích, tiềm năng vượt trội so với nguy hại có thể có đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết trong sữa. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng có thể có ba vấn đề đối với trẻ bú mẹ: Biến đổi hệ vi khuẩn ở ruột, tác dụng trực tiếp trên trẻ và ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy nếu cần thiết phải làm khi có sốt phải khám toàn bộ. Không nên ding thuốc trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khoảng 20% người bệnh dùng thuốc kháng sinh nhóm polymyxin bị các tác dụng có hại cho thận. Ngoài tác dụng phụ hay gặp nhất là hoại tử ống thận còn gặp cả viêm thận kẽ. Dùng thuốc liều cao, kéo dài và suy thận là các yếu tố dễ gây nguy cơ có hại cho thận. Các tổn thương thận do thuốc kháng sinh nhóm polymyxin gây ra thường hồi phục được nhưng cũng có trường hợp vẫn nặng lên sau khi đã ngừng dùng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Phản ứng dị ứng: Sốt do thuốc. Cũng như các polymyxin khác, colistimethat natri kích ứng phế quản do có tác dụng gây giải phóng histamin. Phản ứng này có thể xảy ra rất nhanh và điều trị bằng thuốc gây giãn phế quản thì không có tác dụng.
Hệ thần kinh (có tới 7% người bệnh có chức năng thận bình thường bị ảnh hưởng): Tê quanh môi, rối loạn vận mạch, hoa mắt.
Tiết niệu: Suy thận hồi phục được.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phát ban sần, tổn thương da.
Hệ thần kinh: Mất điều hòa vận động, co giật, mất phương hướng, ngừng thở.
Tại chỗ: Đau tại chỗ tiêm.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Suy thận (khi dùng liều > 10.000.000 đvqt/ngày) có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc.
Kích ứng màng não (tiêm thuốc vào ống tủy).
Điếc, tổn thương ốc tai (khi nhỏ thuốc qua màng nhĩ bị thủng).
Gây ức chế thần kinh – cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần theo dõi người bệnh để phát hiện sớm các triệu chứng ngộ độc thuốc. Khi đó, cần ngừng ngay thuốc.
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Hỗ trợ hô hấp, điều chỉnh cân bằng điện giải nếu cần thiết.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng phối hợp thuốc với cephalosporin hoặc kháng sinh aminoglycosid vì làm tăng nguy cơ gây tổn thương thận.
Thuốc tăng cường tác dụng ức chế thần kinh – cơ của các thuốc gây giãn cơ không khử cực (tubocurarin, fazidinium bromid…). Tác dụng này tăng khi kali huyết giảm hoặc nồng độ ion calci huyết thanh thấp. Các thuốc cholinergic (kích thích đối giao cảm) ít có tác dụng trong trường hợp này
Dùng đồng thời thuốc làm giảm nhu động ruột sẽ làm tăng hấp thu colistimethat natri.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ tùy theo triệu chứng và mức độ nặng nhẹ.
Nên thay máu nếu có điều kiện vì lọc máu và thẩm tách màng bụng không có tác dụng đào thải colistin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Colistimethat natri là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa (mặc dù hiện nay người ta thường dùng các kháng sinh khác ít độc hơn để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân như các aminoglycosid, carboxypenicilin, ureidopenicilin, và cephalosporin). Phổ kháng khuẩn và cơ chế tác dụng của thuốc cũng tương tự như của polymyxin B. Các polymyxin có tác dụng diệt khuẩn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thẩm thấu chọn lọc của màng tế bào. Nồng độ thuốc tối thiểu ức chế (MIC) phần lớn các loại vi khuẩn nhạy cảm là từ 0,01 đến 4 microgam/ml. Nồng độ có tác dụng đối với các chủng Pseudomonas aeruginosa nhạy cảm với thuốc thường thấp hơn 8 microgam/ml.
Colistimethat natri tác dụng tại phổi chỉ giới hạn ở các vi khuẩn Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Bordetella pertussis, Pasteurella, Citrobacter, Acinetobacter (MIC = 0,25 – 1 microgam/ml). Chưa thấy nói đến vi khuẩn trở nên kháng thuốc theo cơ chế di truyền hay qua trung gian plasmid.
Vi khuẩn kháng tự nhiên với colistimethat natri: Vi khuẩn Gram dương, cầu khuẩn Gram âm, Proteus, Providencia, Mycobacteria và vi khuẩn kỵ khí.
Thuốc có kháng chéo với polymyxin B. Chú ý: Kháng thuốc ở Việt Nam: không có dữ liệu về kháng colistimethat natri ở Việt Nam. Nhưng theo Chương trình Giám sát Quốc gia về tình trạng kháng thuốc của một số vi khuẩn gây bệnh thường gặp thì P. aeruginosa – một trong những loại hay gặp nhất ở Việt Nam – đã kháng với hầu hết các kháng sinh thường dùng, trừ amikacin là còn có tỷ lệ nhạy cảm cao (tỷ lệ kháng thuốc: 10 – 53%). Việc chỉ định dùng kháng sinh trong các trường hợp nhiễm khuẩn da cần phải dựa vào kháng sinh đồ để tránh làm tăng tỷ lệ kháng thuốc của Pseudomonas aeruginosa đối với amikacin và các kháng sinh khác có thể còn có tác dụng.
Cũng giống như đối với bất kỳ kháng sinh nào khác, chỉ định dùng thuốc phải dựa trên kháng sinh đồ.
Cơ chế tác dụng:
Các polymyxin có tác dụng diệt khuấn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thấm thấu chọn lọc của màng tế bào.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp colistimethat natri từ 2 đến 3 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. In vivo, một tỷ lệ nhỏ colistimethat natri có thể bị thủy phân thành colistin. Colistin gắn lỏng lẻo vào các mô, song dạng colistimethat natri thì không kết gắn. Colistin không qua hàng rào máu – não, và xuất hiện rất ít trong dịch nhãn cầu, dịch ổ khớp, dịch màng phổi.
Nửa đời huyết tương là từ 2 – 3 giờ. Colistimethat natri đào thải chủ yếu nhờ quá trình lọc ở cầu thận dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa. Trong vòng 24 giờ, có thể tới 80% liều thuốc đã tiêm xuất hiện trong nước tiểu. Ở trẻ em thuốc đào thải nhanh hơn so với người lớn và thuốc đào thải chậm ở người bị suy giảm chức năng thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, dưới 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
