Thuốc Gramtob là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gramtob (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tobramycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB01, S01AA12.
Biệt dược gốc: Tobrex
Biệt dược: Gramtob
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 80 mg/2 ml.
Thuốc tham khảo:
| GRAMTOB 80mg/2ml | ||
| Mỗi 2ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Tobramycin | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:
Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương bao gồm viêm màng não, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa bao gồm viêm phúc mạc.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu biến chứng và tái phát như viêm thận – bể thận, viêm bằng quang.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phổi, viêm phế quản phổi, viêm phế quản cấp.
Nhiễm khuẩn da, xương và mô mềm, bao gồm cả nhiễm khuẩn vết bỏng.
Có thể cân nhắc điều trị các nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu khi penicillin và các thuốc kháng sinh khác ít độc hơn bị chống chỉ định và khi xét nghiệm vi sinh hoặc triệu chứng lâm sàng định hướng đến.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tobramycin có thể tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch.
Pha chế dung dịch tiêm:
Để chuẩn bị dung dịch pha loãng truyền tĩnh mạch, cho mỗi liều vào từ 50 đến 200 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% tiêm, để có nồng độ không vượt quá 1 mg (base) cho một ml (0,1%). Với dung dịch thu được, truyền tĩnh mạch chậm trong vòng 30 – 60 phút để tránh chẹn thần kinh – cơ. Đối với trẻ em, cần pha loãng với thể tích nhỏ hơn theo tỷ lệ tương ứng.
Thời gian điều trị không nên vượt quá 7 ngày. Hiện nay có 2 cách dùng aminoglycosid nói chung và tobramycin nói riêng:
Cách cổ điển: Liều hàng ngày cho 2 – 3 lần/ngày. Hiện nay cách này chỉ còn dùng cho trường hợp bị viêm nội tâm mạc do vi khuẩn Gram âm, viêm nội tâm mạc HACEK, bỏng trên 20% diện tích da hoặc suy thận có Clcr < 20 ml/phút.
Cách thứ 2: Liều hàng ngày cho 1 lần/ngày. Cách dùng này thuận tiện hơn, cho nồng độ huyết thanh thỏa đáng và trong nhiều trường hợp đã thay thế cho cách nhiều lần trong ngày, trừ một số trường hợp kể trên. Riêng đối với phụ nữ mang thai, còn ít kinh nghiệm dùng liều cao một lần trong ngày nên chưa được khuyến cáo. Chế độ dùng liều cách xa nhau ở trẻ sơ sinh đã phản ánh những thay đổi về chức năng thận ở thời kỳ này.
Nồng độ thuốc trong huyết thanh: Giám sát cả hai nồng độ quá mức và dưới mức điều trị, như vậy ngăn được nhiễm độc, đồng thời bảo đảm được hiệu quả tác dụng. Tất cả người bệnh tiêm aminoglycosid, nhất là người cao tuổi phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Nếu chức năng thận bình thường, đo nồng độ thuốc sau 3 hoặc 4 liều chế độ nhiều liều trong ngày và sau một thay đổi liều.
Nếu suy thận, phải đo nồng độ thuốc sớm hơn và thường xuyên hơn.
Chế độ nhiều liều trong ngày: Lấy máu định lượng khoảng 1 giờ sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch (nồng độ đỉnh) và ngay sau liều tiếp theo (nồng độ đáy). Nếu nồng độ đỉnh cao, giảm liều, nếu nồng độ đáy cao, phải tăng khoảng cách giữa 2 liều.
Chế độ 1 liệu trong ngày: Phải tham khảo hướng dẫn của Bộ Y tế về giám sát nồng độ huyết thanh. Không thể dùng nồng độ đáy trong trường hợp này vì nồng độ thường thấp hơn nồng độ trong phòng thí nghiệm có thể phát hiện được nhưng vẫn khá cao để tăng nguy cơ nhiễm độc.
Nếu dùng liệu pháp theo kinh nghiệm: Không cần định lượng thuốc trong huyết thanh, không được dùng thuốc quá 48 giờ.
Liều dùng:
Để tránh dùng liều quá cao đối với người béo phì, phải dùng cân nặng lý tưởng.
Cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu, nhất là trên bệnh nhân nhiễm khuẩn mạn tính như xơ nang tụy hoặc bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân phải dùng thuốc kéo dài.
Thời gian dùng thuốc thường là 7 đến 10 ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể kéo dài hơn thời gian điêu trị. Nhưng cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận, tiền đình, thính giác vì độc tính của thuốc thường xảy ra khi kéo dài thời gian điều trị.
Người lớn:
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch liều 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều nhỏ cách nhau 8 giờ/lần hoặc cho 1 lần/ngày.
Nếu nhiễm khuẩn nặng: 5 mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ cho cách nhau 6 – 8 giờ/lần, hoặc cho 1 lần/ngày (giảm xuống 3 mg/kg càng sớm càng tốt khi điều kiện lâm sàng cho phép).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Tiêm bắp 2 – 3 mg/kg/ngày, 1 liều duy nhất.
Trẻ em:
Nhiễm khuẩn huyết trẻ sơ sinh:
Dùng liều cho cách nhau xa (> 24 giờ/lần) tiêm tĩnh mạch trong 3 – 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch:
Trẻ sơ sinh < 32 tuần tuổi sau tắt kinh: 4 – 5 mg/kg, cách 36 giờ/lần.
Trẻ sơ sinh > 32 tuần tuổi sau tắt kinh: 4 – 5 mg/kg, cách 24 giờ/lần.
Dùng nhiều lần/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch:
Trẻ sơ sinh < 7 ngày tuổi: 2 mg/kg, cách 12 giờ/lần.
Trẻ sơ sinh 7 – 28 ngày tuổi: 2 – 2,5 mg/kg, cách 8 giờ/lần.
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não và các nhiễm khuẩn thần kinh trung ương khác, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận cấp, viêm phổi mắc tại bệnh viện:
Phác đổ nhiều lần/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm 3-5 phút:
Trẻ nhỏ 1 tháng tuổi – 12 tuổi: 2 – 2,5 mg/kg, cách 8 giờ/lần.
Trẻ em 12 – 18 tuổi: 1 mg/kg, cách 8 giờ/lần; nhiễm khuẩn nặng: Tối đa 5 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ, cách nhau 6 – 8 giờ/lần (giảm xuống 3 mg/kg/ngày ngay khi có thể).
Phác đồ 1 liều/ngày, tiêm truyền tĩnh mạch:
Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi: Ban đầu 7 mg/kg, sau đó điều chỉnh tùy theo nồng độ tobramycin huyết thanh.
Nhiễm Ps. Aeruginosa ở phổi ở trẻ em bị xơ nang tuyến tụy:
Phác đồ nhiều lần/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút:
Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi: 8 – 10 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều nhỏ.
Phác đồ 1 liều/ngày, tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút:
Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi: Ban đầu 10 mg/kg/ngày (tối đa 660 mg), sau đó điều chỉnh tùy theo nồng độ tobramycin huyết thanh.
Viêm phổi mạn tính do Ps. aeruginosa ở người bị xơ nang tuyến tụy:
Trẻ 6 – 18 tuổi, xem ở trên.
Suy thận:
Sau khi tiêm 1 liều 1 mg/kg, liều lượng tiếp theo ở những người bệnh này phải được điều chỉnh với liều thấp hơn và khoảng cách tiêm 8 giờ một lần hoặc với liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách. (Bảng 1).
Bảng 1: Hai phác đô dùng liêu duy trì dựa theo chức năng thận và thể trọng sau khi dùng một liều 1mg/kg
| Chức năng thận | Phác đồ 1 | Phác đồ 2 | ||||||
| Liều điều chỉnh với khoảng cách 8 giờ 1 lần | Liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách | |||||||
| Ure máu | Creatinin huyết thanh | Độ thanh thải Creatinin | Trọng lượng | Trọng lượng/liều | ||||
| mg/100ml | mmol/1 | mg/100ml | µmol/1 | ml/phút | 50-60kg | 60-80kg | 50-60kg: 60mg 60-80kg: 80mg | |
| Bình thường | ||||||||
| <42 | <7,0 | <1,3 | <114,9 | >70 | 60mg | 80mg | 8h/lần | |
| 42-74 | 7,0-12,3 | 1,4-1,9 | 123,8-168 | 69-40 | 30-60mg | 50-80mg | 12h/lần | |
| 75-105 | 12,5-17,5 | 2,0-3,3 | 176,8-291,7 | 39-20 | 20-25mg | 30-45mg | 18h/lần | |
| 106-14 | 17,7-23,3 | 3,4-5,3 | 300,6-468,5 | 19-10 | 10-18mg | 15-24mg | 24h/lần | |
| 141-160 | 23,5-26,7 | 5,4-7,5 | 477,4-663 | 09-05 | 5-9mg | 7-12mg | 36h/lần | |
| >160 | >26,7 | >7,6 | >671,8 | <4 | 2,5-4,5mg | 3,5-6mg | 4 8 Mần | |
Đối với các nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng, có thể dùng gấp rưỡi các liều khuyến cáo. Liều phải giảm xuống càng sớm càng tốt sau khi bệnh đỡ.
Suy gan:
Không cần phải chỉnh liều, giám sát nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Cần tham khảo hướng dẫn sử dụng thuốc của địa phương (nếu có).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với tobramycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Với người có tiền sừ dị ứng với các kháng sinh loại aminoglycosid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Cần theo dõi sát nồng độ canxi, magie và natri trong huyết thanh ở những bệnh nhân suy thận, ở những bệnh nhân bị bỏng nặng, dược động học thay đổi có thể làm giảm nồng độ aminoglycosid trong huyết thanh. Đối với bệnh nhân điều trị bằng tobramycin, cần đo nồng độ huyết thanh để làm cơ sờ xác định liều lượng thích hợp.
Aminoglycosid có thể được hấp thu một lượng đáng kể tại vị trí tiêm, có thể gây độc thần kinh và thận.
Mặc dù không được chỉ định dùng cho mắt, nhưng vẫn có báo cáo về hoại tử võng mạc saư khi tiêm thuốc này.
Aminoglycosid nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị rối loạn cơ như nhược cơ và bệnh parkinson, vì những thuốc này có thể làm nặng thêm tình trạng yếu cơ.
Phong bế thần kinh cơ và liệt hô hấp có thể xảy ra ở những bệnh nhân truyền tĩnh mạch nhanh aminoglycosid. Khả năng ngưng thở kéo dài nên được xem xét nếu tobramycin được dùng cho những bệnh nhân bị gây mê đồng thời sừ dụng các thuốc giãn cơ như succinylcholin, tubocurarin, decamethonium hoặc bệnh nhân đang truyền một lượng máu lớn. Nếu phong bế thần kinh cơ xảy ra, có thể điều trị bằng cách dùng muối canxi.
Kháng sinh nhóm beta-lactam (penicillin hoặc cephalosporin) làm mất hoạt tính của tobramycin trên bệnh nhân bị suy thận nặng. Điều này không xảy ra ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường nếu tiêm ở những vị trí khác nhau.
Tobramycin sừ dụng thận trọng ở trẻ sơ sinh vì chức năng thận chưa hoàn chỉnh nên làm kéo dài thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh.
Thuốc có chứa thành phần natri metabisulfit có thể gây phản ứng dị ứng ở một số người nhạy cảm và co thắt phế quản.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân sẽ lái xe hoặc sử dụng máy móc nên được cảnh báo vỉ khả năng chóng mặt có thể xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: Dạng tiêm: NA; Dạng nhỏ mắt: B
Thời kỳ mang thai:
Tobramycin tập trung ở thận thai nhi và đã được chứng minh gây điếc bẩm sinh cả hai bên tai không hồi phục. Vì vậy phải cân nhắc lợi hại thật cẩn thận khi phải dùng thuốc này trong những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc trong những bệnh nặng mà các thuốc khác không dùng được hoặc không có hiệu lực.
Thời kỳ cho con bú:
Tobramycin có tiết vào sữa mẹ, không nên dùng thuốc khi đang cho con bú hoặc không cho con bú khi đang dùng thuốc
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của tobramycin thường phụ thuộc theo liều, quan trọng nhất là độc tính ở thận và ở cơ quan thính giác. Người có chức năng thận suy yếu có nguy cơ cao và cần phải giảm liều tương ứng với chức năng thận.
Thần kinh trung ương: lú lẫn, mất định hướng, choáng váng, sốt, nhức đầu, ngủ lịm, chóng mặt.
Da: viêm da tróc, ngứa, ban da, mày đay.
Nội tiết và chuyển hóa: giảm calci, magnesi, kali và/hoặc natri huyết thanh.
Tiêu hóa: tiêu chảy, buổn nôn, nôn.
Huyết học: thiếu máu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: tăng ALT, tăng AST, tăng bilirubin, tăng LDH.
Tại chỗ: đau tại chỗ tiêm.
Tai: tổn thất thính giác, nặng tai, dộc tính với cơ quan thính giác, độc tính với tai (tiền đình), tiếng lùng bùng trong tai, ù tai.
Thận: trụ – niệu, tăng BUN, tăng creatinin huyết thanh, giảm niệu, protein – niệu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ở những trường hợp vừa và nặng, cần bổ sung dịch, chất điện giải và protein.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời và/hoặc lần lượt những thuốc có khả năng gây độc thần kinh và độc thận, đặc biệt là các aminoglycosid (amikacin, streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin, paromomycin), amphotericin B, cephaloridin, viomycin, polymyxin B, colistin, cisplatin và vancomycin cần được theo dõi chặt chẽ.
Không dùng đồng thời tobramycin với các thuốc lợi tiểu mạnh. Một vài thuốc lợi tiểu gây độc tính trên tai và làm tăng độc tính của aminoglycosid khi tiêm tĩnh mạch do thay đổi nồng độ kháng sinh trong huyết thanh và mô.
Tobramycin sử dụng kết hợp với các thuốc kháng khuẩn như cephalosporin cụ thể là cephalothin, có nguy cơ tăng độc tính cho thận.
Liệt hô hấp có thể xảy ra khi dùng với các thuốc giãn cơ.
Cyclosporin và thuốc gây độc tế bào: Gây độc cho thận khi dùng với cyclosporin và gây độc cho tai, độc cho thận khi dùng với cisplatin.
Tobramycin làm tăng hiệu lực của thuốc chống đông máu wafarin và phenindion.
Làm tăng tác dụng giãn cơ của neostigmin và pyridostigmin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dấu hiệu và triệu chứng:
Mức độ nghiêm trọng của quá liều tobramycin phụ thuộc vào liều dùng, chức năng thận của bệnh nhân, tình trạng hydrat hoá, độ tuổi. Độc tính có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị hơn 10 ngày, với liều trên 5mg/kg/ngày, trẻ em với liều hơn 7,5mg/kg/ngày, hoặc những bệnh nhân suy thận mà chưa điều chỉnh liều phù hợp.
Độc tính trên thận sau khi tiêm một liều aminoglycosid có liên quan chặt chẽ theo thời gian với AUC của nồng độ huyết thanh. Độc tính trên thận có khả năng giảm xuống dưới 2mg/lít và tỷ lệ thuận với nồng độ trung bình trong máu. Bệnh nhân lớn tuổi, có chức năng thận suy giảm, dùng các thuốc độc thận, có nguy cơ hoại tử tiểu quản cấp tính. Độc tính ở tai và ở tiền đình có liên quan đến việc dùng quá liều aminoglycosid. Những độc tính này xảy ra ở bệnh nhân sử dụng thuốc quá 10 ngày, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, mất nước, hoặc dùng thuốc độc thận khác. Những bệnh nhân này có thể có hoặc không có những triệu chứng như hoa mắt, chóng mặt, ù tai, giảm thị giác. Các triệu chứng này sẽ hết khi ngưng dùng thuốc một thời gian dài.
Phong bế thần kinh cơ hoặc suy hô hấp có thể xảy ra khi truyền tĩnh mạch nhanh aminoglycosid. Khả năng ngưng thở kéo dài có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị nhược cơ, bệnh parkinson, hoặc những người dùng decamethonium, tubocurarin/ succinylcholin. Phong bế thần kinh cơ có thể được điều trị bằng muối canxi.
Điều trị: Các biện pháp phục hồi nên được bắt đầu sớm khi liệt hô hấp xảy ra. Phong bế thần kinh cơ có thể điều trị bằng muối canxi. Cân bằng điện giải, độ thanh thải Creatinin, nồng độ tobramycin trong huyết tương nên được theo dõi cẩn thận cho đến khi nồng độ tobramycin giảm xuống dưới 2mg/lít. Thẩm phân máu hoặc phúc mạc có thể giúp loại bỏ tobramycin ra khỏi máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn được dùng phổ biến nhất dưới dạng thuốc tiêm để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm hiếu khí.
Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết đầy đủ, nhưng có thể thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30s của ribosom vi khuẩn. Tobramycin có phổ kháng khuẩn rất giống phổ của gentamycin, nhưng được coi là có tác dụng mạnh hơn đối với Ps. Aeruginosa.
Phổ tác dụng:
Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương ưa khí. Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn kỵ khí. In vitro, tobramycin ức chế phần lớn các chủng nhạy cảm của Acinetobacter caỉcoaceticus, Escherichia còli, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Klebsiella pneumoniae, Moraxella lacunata, Morganella morganii, một số loài Neisseria, Proteus miralilỉs, phần lớn các chủng P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, s. epidermidis và các liên cầu khuẩn (bao gồm một so Streptococcus pneumoniae). Tuy nhiên, các loài khác nhau và các chủng khác nhau của cùng 1 loài có thể có những thay đổi lớn về tính nhạy cảm in vivo. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với một số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng in vitro tobramycin lại mạnh hơn gentamicin đối với vi khuẩn nhạy cảm Ps. Aeruginosa và có thể có tác dụng với một số chủng của vi khuẩn kháng gentamicin. Tuy vậy, những sự khác biệt đó không nhất thiết chuyển thành sự khác biệt về tính hiệu quả lâm sàng.
Có sự kháng chéo giữa tobramycin và gentamycin nhưng có khoảng 10% các chủng kháng gentamycin còn nhạy cảm với tobramycin. Vì có tiềm năng độc tính với tai và thận, nên phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, tai và tiền đình. Cũng như gentamycin cần phải tránh các nồng độ đinh huyết tương (đo 15-90 phút sau khi tiêm thuốc) không vượt quá 10-12 microgam/ml và nồng độ đáy (nồng độ thấp nhất) (đo ngay trước khi tiêm liêu mới) không quá 2 microgam/ml khi dùng phác đồ tiêm nhiều lần trong ngày. Nồng độ đáy tăng có thể chứng tỏ có sự tích lũy trong mô.
Cơ chế tác dụng:
Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc tác động trên tế bào vi khuẩn chủ yếu thông qua ức chế sự tổng hợp và lắp ghép các chuỗi polypeptid bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.
Cơ chế đề kháng
Đề kháng với tobramycin xảy ra bởi một số cơ chế khác nhau bao gồm (1) thay đổi của các tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) can thiệp tới sự vận chuyển của tobramycin vào tế bào và (3) bất hoạt tobramycin bằng sự tham gia của enzym biến đổi nhóm adenyl, phosphoryl và acetyl. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được thực hiện trên các nhiễm sắc thể của vi khuẩn hoặc trên plasmid. Có thể có đề kháng chéo với các aminoglycosid khác.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Tobramycin được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp l mg/kg, nồng độ đỉnh tobramycin trong huyết thanh khoảng 4 microgam/ml đạt được trong vòng 30 – 90 phút, sau khi truyền tĩnh mạch nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 30 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1 microgam/ml, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanh thường nằm trong khoảng 4 – 6 microgam/ml.
Phân bố: Thuốc gắn kết dưới 30% với protein. Thuốc có thể tích phân bố 0,2 – 0,3 lít/kg, thể tích phân bố ở trẻ em là 0,2 – 0,7 lít/kg. Thuốc phân bố vào dịch ngoài tế bào, bao gồm các dịch huyết thanh, áp xe, cổ trướng, ngoài màng tim, màng phổi, hoạt dịch, bạch huyết và màng bụng. Thuốc thâm nhập rất ít vào dịch não tuỷ, măt, xương, tuyến tiền liệt.
Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc ở trẻ sơ sinh cân nặng bằng hoặc nhỏ hơn 1200g là 11 giờ và nặng hơn 1200g 2 – 9 giờ. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh ở người bị suy giảm chức năng thận là 5 – 70 giờ và ở người bình thường là 2 – 3 giờ, phụ thuộc trực tiếp vào tốc độ lọc cầu thận, có tới khoảng 90 – 95% liều được đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Thành phần tá dược: Natri metabisulfit, dinatri edetat, nước cất pha tiêm vừa đủ 2,0 ml.
6.2. Tương kỵ :
Trộn đồng thời các kháng sinh beta-lactam ( penicilin và cephalosporin ) với tobramycin có thể gây mất hoạt tính lẫn nhau một cách đáng kể . Nếu dùng đồng thời các thuốc này , phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn những thuốc này trong cùng một bình hoặc túi để tiêm tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Gramtob (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
