Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Ufur capsule
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Ufur capsule (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tegafur + Uracil
Phân loại: Thuốc chống ung thư.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L01BC53.
Biệt dược: Ufur capsule
Hãng sản xuất : TTY Biopharm Company Limited Chungli factory
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng. Mỗi viên nang chứa 100 mg Tegafur và 224mg Uracil.
Thuốc tham khảo:
| UFUR CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Tegafur | …………………………. | 100 mg |
| Uracil | …………………………. | 224mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ung thư dạ dày, ung thư ruột trực tràng, ung thư vú, ung thư biểu mô tế bào dạng vảy ở đầu và cổ. Kết hợp điều trị với Cisplatin trong chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi tiến triển và có di căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Không dùng quá liều chỉ định.
Liều dùng:
Liều thường dùng hàng ngày của tegafur là 500 – 800 mg (300 – 500 mg/m2 da/ngày tương đương 5 – 8 viên nang UFUR), uống chia làm 2 – 3 lần/ngày. Ngay cả khi kết hợp với các thuốc chống ung thư ác tính khác, thuốc cũng được sử dụng với chỉ định với liều như trên.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận:
Có rất ít thông tin về sử dụng tegafur/uracil cho bệnh nhân suy thận. Do đó cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan:
Bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa cần được theo dõi cẩn thận, thực hiện các xét nghiệm chức năng gan khi dùng tegafur/uracil. Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng thuốc cho trẻ em:
Độ an toàn của thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Sử dụng ở người cao tuổi:
Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi do suy giảm chức năng sinh lý.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân đang điều trị với sorivudin. (Việc sử dụng đồng thời các thuốc nhóm fluorouracil với thuốc kháng virus sorivudin gây loạn thể dịch máu, đã có trường hợp dẫn đến tử vong).
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng:
Thuốc cần được sử dụng thận trọng đối với các bệnh nhân sau:
Bệnh nhân suy tuỷ (có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tuỷ).
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan (có thể gia tăng các tác dụng ngoại ý)
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận (có thể gia tăng tác dụng ngoại ý).
Bệnh nhân đang bị nhiễm khuẩn (có thể làm trầm trọng tình trạng nhiễm khuẩn do có khả năng ức chế tuỷ xương của thuốc).
Bệnh nhân bị thuỷ đậu (có thể gây bệnh toàn thân nguy hiểm).
Bệnh nhân có triệu chứng dạ dày/tá tràng (có thể gia tăng triệu chứng).
Bệnh nhân không dung nạp glucose (có thể gây tăng tình trạng không dung nạp glucose).
Thận trọng chung
Do thuốc có có thể gây ra các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng như ức chế tủy xương, nên cần theo dõi chặt chẽ huyết học, các chức năng gan, thận của bệnh nhân bằng các xét nghiệm labo thường xuyên. Nếu có biểu hiện bất thường cần có xử trí thích hợp như giảm liều hoặc ngừng thuốc. Nếu điều trị kéo dài cần đặc biệt thận trọng do khả năng gây tác dụng ngoại ý chậm và nghiêm trọng.
Do thuốc có khả năng gây rối loạn chức năng gan (như viêm gan bạo phát), nên cần phải theo theo dõi chặt chẽ chức năng gan của bệnh nhân bằng các xét nghiệm labo thường xuyên, đặc biệt là cần phát hiện thật sớm tổn thương gan trong giai đoạn đầu sử dụng thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ để phát hiện các biểu hiện mệt mỏi có kèm theo chán ăn, được xem như dấu hiệu hoặc triệu chứng chủ quan của rối loạn chức năng gan. Nếu có biểu hiện vàng da (mắt màu vàng) cần ngừng thuốc ngay.
Có thể mất nước và viêm ruột non (viêm ruột non xuất huyết, viêm ruột non thiếu máu cục bộ, viêm ruột non hoại tử …). Do đó cần thiết phải theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện các triệu chứng như đau bụng nặng hoặc ỉa chảy cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp. Trong trường hợp mất nước cần bổ sung dịch.
Cần chăm sóc bệnh nhân để tránh nhiễm khuẩn và tiến triển của nhiễm khuẩn hoặc tránh nguy cơ chảy máu.
Việc sử dụng đồng thời thuốc kháng virus sorivudin và thuốc nhóm fluorouracil (tegafur, doxifluridin, 5-FU..) có thể gây bệnh lý huyết học nặng do sự ức chế chuyển hóa thuốc nhóm fluorouracil. Điều này có thể gây loạn thể dịch nặng đối với máu. Do vậy cần đảm bảo rằng bệnh nhân không sử dụng sorivudin khi đang sử dụng bất kỳ thuốc nào thuộc nhóm fluorouracil.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho trẻ em, lưu ý các biểu hiện của tác đụng ngoại ý.
Cần cân nhắc khả năng ảnh hưởng của thuốc đối với tuyến sinh dục khi sử dụng thuốc cho trẻ em và bệnh nhân trong độ tuổi sinh sản.
Đã có báo cáo ghi nhận sự thay đổi trong các mô não như cột tam giác não và mép trước khi sử dụng liều cao, kéo dài (9 tháng) ở chó thực nghiệm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây rối loạn nhận thức, rối loạn cảm giác, đôi khi có tình trạng cảm giác khó chịu hoặc chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tác dụng gây quái thai đã được báo cáo ở động vật thực nghiệm (chuột). Do vậy không nên sử dụng thuốc ở bệnh nhân đang có hoặc có khả năng mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ở động vật thực nghiệm (chuột cống trắng) thuốc có thể bài tiết vào sữa. Do đó tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú. Nếu bệnh nhân sử dụng thuốc phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
(Hiếm: < 0,1%, không thường xuyên: 0,1 ± 5%, không xác định: không biết tần suất)
Các biểu hiện ức chế tủy xương như giảm toàn thể huyết cầu hoặc bạch cầu hạt. (đây là trường hợp hiếm khi xảy ra). Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc dễ chảy máu xảy ra không thường xuyên. Tuy nhiên bệnh nhân cần theo dõi chặt chẽ bằng cách kiểm tra máu thường xuyên (đặc biệt là vào giai đoạn đầu dùng thuốc). Nếu có biểu hiện bất thường cần xử trí thích hợp.
Rối loạn chức năng gan: Rối loạn chức năng gan như viêm gan bạo phát hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ bằng cách kiểm tra máu thường xuyên (đặc biệt là vào giai đoạn đầu dùng thuốc). Nếu có biểu hiện bất thường cần xử trí thích hợp, như ngừng dùng thuốc.
Mất nước: Nếu bị mất nước nặng cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp như bổ sung dịch.
Viêm ruột non nặng: Viêm ruột non xuất huyết, viêm ruột non thiếu máu cục bộ, viêm ruột hoại tử có thể xảy ra. Do đó cần thiết phải theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện những triệu chứng nặng như đau bụng nặng hoặc ỉa chảy cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Bệnh não trắng: ngủ gật, rối loạn nhận thức, rối loạn cảm giác, triệu chứng ngoài bó tháp, không kiềm chế tiểu tiện, liệt tứ chi, rối loạn ngôn ngữ, dáng đi, rối loạn thăng bằng hoặc giảm chức năng thần kinh dẫn đến bệnh não trắng hiếm khi xuất hiện. Dấu hiệu báo trước của các triệu chứng trên là chóng mặt/đau đầu nhẹ, tê, cứng lưỡi hoặc hay quên. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc.
Mất khứu giác: Mất khứu giác hiếm khi xảy ra. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Viêm phổi kẽ: Viêm phổi kẽ hiếm khi xảy ra. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Viêm họng mất tiếng: Viêm họng mất tiếng hiếm khi xảy ra. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Tác dụng không mong muốn khác:
Gan: Vàng da và tăng GOT hoặc GPT có thể xảy ra không thường xuyên. Hiếm khi xuất hiện gan nhiễm mỡ. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Thận: Protein niệu và huyết niệu hiếm khi xảy ra. Đôi khi có thể xuất hiện tăng BUN hoặc creatinin. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp.
Dạ dày – ruột: Đôi khi xảy ra chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm miệng, đau thượng vị, đau bụng, loét dạ dày/tá tràng, ợ nóng, chướng bụng, rối loạn vị giác hoặc viêm dạ dày. Hiếm khi xảy ra viêm miệng, viêm lưỡi, sôi bụng, khô miệng, táo bón, khó nuốt hoặc xuất huyết dạ dày ruột. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có biểu hiện bất thường cần ngừng thuốc và xử trí thích hợp. Ngừng thuốc nếu có loét hoặc xuất huyết.
Hệ thần kinh tâm lý: Đôi khi có tình trạng cảm giác khó chịu hoặc chóng mặt. Hiếm khi bị đau đầu, kích động hoặc ù tai.
Da: Đôi khi bất thường ở da như nhiễm sắc tố, sừng hóa, bất thường móng chân tay, mụn nước, trày xước da hoặc viêm da (thường có xu hướng ở gan bàn tay và chân) cũng như phù hoặc rụng tóc. Hiếm khi xảy ra đổ mặt, phát ban kiểu SLE hoặc phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Nếu có biểu hiện bất thường cần xử trí thích hợp như ngừng thuốc.
Tụy: Hiếm khi xảy ra viêm tụy. Do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu đau bụng hoặc tăng amylase và lipase trong máu, cần xử trí thích hợp như ngừng thuốc.
Quá mẫn cảm: Đôi khi nổi ban và ngứa. Hiếm khi bị mày đay. Nếu có bất thường cần ngừng thuốc.
Tim mạch: Hiếm khi có các biểu hiện đau tức ngực hoặc ECG (tăng ST…)
Các biểu hiện khác: Đôi khi có sốt. Hiếm khi xảy ra ho/đờm, đau khớp, glucose niệu, cảm giác nóng bỏng, đờm có máu hoặc xung huyết kết mạc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không được sử dụng đồng thời với Sorivudin.
Cần thận trọng khi kết hợp với:
– Phenytoin (tác dụng của Phenytoin có thể được tăng cường).
– Các chất chống ung thư ác tính khác hoặc điều trị xạ trị (các phản ứng không mong muốn quá mức có thể xảy ra, ví dụ suy tủy).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều xảy ra.
Khi dùng quá liều, đưa bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất hoặc các trung tâm chống độc.
Cần theo dõi cẩn thận máu và các biểu hiện nhiễm độc khác, điều trị triệu chứng kèm theo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng chống ung thư của thuốc là do 5-FU, 5-FU được tạo ra nhờ quá trình sinh chuyển hóa từ tegafur trong cơ thể. Cơ chế tác dụng của 5-FU được cho là do tác đụng ức chế tổng hợp DNA nhờ tác dụng đối kháng với chất chuyển hóa có hoạt tính FdUMP, do vậy ức chế tổng hợp thymidylat; đồng thời tác dụng gây rối loạn chức năng RNA là do sự gắn kết FUTP vào RNA (in vitro).
Uracil khi kết hợp với tegafur có tác dụng tăng hoạt tính chống ung thư của tegafur. Do sự phân hủy 5-FU bị ức chế bởi sự tranh chấp ái lực đối với men phosphoryl hóa hoặc men phân hủy giữa 5-FU với uracil, nồng độ 5-FU và các sản phẩm chuyển hóa dạng hoạt tính phosphoryl được duy trì cao hơn trong các mô ung thư (in vitro).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của 5-FU được cho là do tác dụng ức chế tổng hợp DNA nhờ tác dụng đối kháng với chất chuyển hoá có hoạt tính FdUMP, do vậy ức chế tổng hợp thymidylate; đồng thời tác dụng gây rối loạn chức năng RNA là do sự gắn kết FUTP vào RNA (in vitro).
Uracil, khi kết hợp với tegafur, có tác dụng tăng hoạt tính chống ung thư của tegafur. Do sự phân huỷ 5-FU bị ức chế bởi sự tranh chấp ái lực đối với men phosphoryl hoá hoặc men phân huỷ giữa 5-FU và uracil, nồng độ 5-FU và các sản phẩm chuyển hoá dạng hoạt tính phosphoryl được duy trì cao hơn trong các mô ung thư (in vitro).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau một liều đơn tegafur (100 đến 400 mg)/ uracil (224 đến 896 mg), nồng độ tegafur trong huyết tương tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Giá trị Cmax của Uracil và 5-FU tăng lên tương ứng, trong khi giá trị AUC của tegafur khi dùng liều 400 mg cao hơn khoảng 6 lần so với liều 100 mg.
Sau khi dùng Tegafur 300 mg/m2/ngày, chia làm ba liều, nồng độ tegafur trong huyết tương được duy trì >1000 ng/mL trong suốt khoảng thời gian dùng thuốc mỗi 8 giờ, trong khi nồng độ uracil suy giảm nhanh chóng sau Cmax. Nồng độ tối đa của 5-FU trong huyết tương (khoảng 200 mg/ml) đạt được trong khoảng 30 đến 60 phút sau khi uống, và vẫn phát hiện được trong khoảng thời gian dùng thuốc mỗi 8 giờ. Tegafur, Uracil và 5-FU không tích lũy đáng kể trong liệu trình điều trị 28 ngày.
Hấp thu:
Tegafur, uracil hấp thụ nhanh vào hệ tuần hoàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ.
Phân bố:
Tegafur liên kết với protein huyết tương khoảng 52%. Liên kết của uracil với protein huyết tương không đáng kể.
Chuyển hóa:
Tegafur chuyển hóa thành 5-FU thông qua quá trình oxi hóa C-5′ và thủy phân C-2′. Quá trình oxi hóa nội bào của tegafur là do cytocrom P450 2A6 của cơ thể.
Thải trừ:
Dưới 20% liều tegafur được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa sau khi uống. Thời gian bán thải cuối cùng t1/2 của tegafur là 11 giờ và uracil là 20-40 phút.
Các đối tượng đặc biệt:
Chưa có nghiên cứu về dược động học trên đối tượng bệnh nhân suy gan và suy thận.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose khan, povidon K-30, acid stearic, magnesi stearat.
Vỏ nang: Nang gelatin cỡ số ‘2’ (thân và nắp nang màu trắng sữa).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Ufur capsule do TTY Biopharm Company Limited Chungli factory sản xuất (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
