Tacrolimus – Sovalimus

Thuốc Sovalimus là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sovalimus (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tacrolimus

Phân loại: Thuốc ức chế miễn dịch. Thuốc ức chế Calcineurin. Thuốc da liễu

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D11AH01, L04AA05, L04AD02.

Biệt dược gốc: Advagraf , Prograf, Protopic

Biệt dược: Sovalimus

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc mỡ: 0,03%; 0,1%.

Thuốc tham khảo:

*SOVALIMUS 0.03%*
Mỗi 10 gram thuốc mỡ có chứa:
Tacrolimus monohydrate	………………………….	3 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*SOVALIMUS 0.1%*
Mỗi 10 gram thuốc mỡ có chứa:
Tacrolimus monohydrate	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Tacrolimus 0,03% được dùng cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi trong các trường hợp:

Điều trị ngắn ngày và dài ngày không liên tục cho những bệnh nhân bị bệnh viêm da mức độ vừa và nặng mà các phương pháp điều trị thay thế thông thường không được chỉ định vì các rủi ro hoặc điều trị cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp được các thuốc điều trị thông thường.

Tacrolimus 0,1% được dùng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi trong các trường hợp:

Điều trị ngắn ngày và dài ngày không liên tục cho những bệnh nhân bị chàm cơ địa mức độ vừa và nặng mà các phương pháp điều trị thay thế thông thường không được chỉ định vì các rủi ro hoặc điều trị cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp được các thuốc điều trị thông thường.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Bôi ngoài da.

Liều dùng:

Tacrolimus 0,03%

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: Bôi một lớp mỏng thuốc Sovalimus 0,03% vào vùng da bị bệnh 2 lần/ ngày và xoa nhẹ nhàng cho thuốc đều. Nên điều trị tiếp thêm 1 tuần nữa sau khi các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm da đã hết.

Không nên băng kín vết thương khi dùng Sovalimus 0,03%.

Tacrolimus 0,1%

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: Bôi một lớp mỏng thuốc Sovalimus vào vùng da bị bệnh 2 lần/ngày và xoa nhẹ nhàng cho thuốc đều. Nên điều trị tiếp thêm 1 tuần nữa sau khi các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm da đã hết.

Không nên băng kín vết thương khi dùng Sovalimus.

4.3. Chống chỉ định:

Tacrolimus 0,03%

Thuốc mỡ tacrolimus bị chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm vơi tacrolimus hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Trẻ em dưới 2 tuổi

Những bệnh nhân bị hội chứng Netherton do có thể làm tăng hấp thu của tacrolimus vào cơ thể.

Tacrolimus 0,1%

Thuốc mỡ tacrolimus bị chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với tacrolimus hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Trẻ em dưới 15 tuổi

Những bệnh nhân bị hội chứng Netherton do có thể làm tăng hấp thu của tacrolimus vào cơ thể.

Bệnh nhân đang bị viêm da do nhiễm khuẩn.

Bệnh nhân có suy giảm miễn dịch hoặc có nguy cơ tăng hấp thu Tacrolimus qua da.

Bệnh nhân đang bị hoặc có nguy cơ bị viêm da ác tính.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng chung:

Trước khi khởi đầu điều trị với thuốc mỡ Tacrolimis phải làm sạch những vùng bị nhiễm khuẩn lâm sàng tại các vị trí điều trị.

Khi những bệnh nhân viêm da do eczema herpeticum, điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus có thể tăng nguy cơ nhiễm virus varicella zoster (bệnh thủy đậu hoặc zona), virus herpes simplex, hoặc eczema herpeticum. Trong trường hợp này phải cân nhắc giữa lợi, hại của việc điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus.

Những bệnh nhân ghép tạng đang dùng thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ tacrolimus dùng trong) có nguy cơ cao về sự phát triển u lympho, do vậy những bệnh nhân dùng thuốc mỡ tacrolimus và người bị bệnh hạch bạch huyết phải xác định rõ nguyên nhân bệnh bạch huyết. Nếu không có nguyên nhân rõ ràng về bệnh hạch bạch huyết hoặc xảy ra tăng bạch cầu đơn nhân do nhiễm khuẩn cấp tính, phải ngừng dùng thuốc mỡ tacrolimus. Những bệnh nhân bị bệnh hạch bạch huyết, phải giám sát để xác định chắc chắn bệnh hạch bạch huyết đã được giải quyết.

Bệnh nhân phải thận trọng để hạn chế tối thiểu hoặc tránh tiếp xúc với ánh sáng tự nhiên hoặc nhân tạo.

Dùng thuốc mỡ tacrolimus có thể gây các triệu chứng tại chỗ như bỏng rát da (cảm giác nóng rát, kích ứng, đau nhức) hoặc ngứa. Các triệu chứng này hầu hết xảy ra trong vài ngày khởi đầu điều trị và cải thiện đáng kể sau khi điều trị khỏi bệnh viêm da.

Tính an toàn của thuốc mỡ tacrolimus cho những bệnh nhân bị bệnh ban đỏ da phổ biến chưa được xác định.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có thông tin.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có thông tin.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có thông tin.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Không phát hiện được tình trạng ngộ độc quang và dị ứng do ánh sáng trong các nghiên cứu. Những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra cho <1% bệnh nhân gồm: Bỏng rát da, ngứa, các phản ứng dị ứng, ban đỏ da, nhiễm khuẩn da, sốt, herpes simplex, eczema, hen phế quản, viêm họng, buồn nôn, viêm da tiếp xúc, viêm tróc da.

Những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra cho >1% bệnh nhân trong các thí nghiệm lâm sàng gồm: rụng tóc, tăng ALT hoặc AST, phản ứng phản vệ, đau thắt ngực, phù mạch, chán ăn, lo âu, loạn nhịp tim, đau khớp, tăng bilirubin huyết, đau ngực, viêm tế bào, viêm môi, ớn lạnh, táo bón, tăng creatinin, mất nước, trầm cảm, hoa mắt, khó thở, đau tai, xuất huyết dưới da, phù, chảy máu cam, rối loạn thị giác, viêm dạ dày, tăng/ giảm glucose huyết, tăng huyết áp, giảm oxy huyết, tăng/ giảm bạch cầu, đau nửa đầu, đau cổ, viêm dây thần kinh, nhịp tim nhanh, rối loạn mạch ngoại biên, nhạy cảm với ánh sáng, mất màu da, đổ mồ hôi, mất vị giác, bệnh về răng, bệnh monilia âm đạo, giãn mạch và chóng mặt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Phải giám sát nồng độ tacrolimus trong máu toàn phần, có thể có ích để đánh giá đào thải cơ quan ghép và nhiễm độc nhằm điều chỉnh liều. Giám sát chức năng thận và gan, sinh thiết mô. Tuy không có mối tương quan trực tiếp giữa nồng độ tacrolimus máu và hiệu quả, nguy cơ nhiễm độc thuốc (nhiễm độc thận, đái tháo đường sau ghép) tỏ ra tăng lên khi nồng độ đáy thuốc cao hơn. Do đó, giám sát nồng độ đáy máu toàn phần được khuyến cáo để đánh giá lâm sàng về nhiễm độc. Khi tiêm tĩnh mạch tacrolimus cần phải chuấn bị sẵn sàng phương tiện cấp cứu vì có thể xảy ra sốc phản vệ. Ớ đa số người ghép gan, tình trạng ổn định khi nồng độ đáy tacrolimus trong máu toàn phần được duy trì ở mức giữa 5 – 20 nanogam/ml. Nếu điều trị lâu dài, nên duy trì ở mức thấp nhất. Khi ghép thận, nồng độ đáy máu toàn phần dao động nhiều trong tuần điều chỉnh liều. Trong 3 tháng đầu, 80% người bệnh duy trì nồng độ đáy trong khoảng 7 – 20 nanogam/ml và trong khoảng 5 – 15 nanogam/ml trong suốt một năm. Khi ghép tim, nồng độ đáy tacrolimus trong máu toàn phần thay đổi nhiều nhất trong tuần đầu điều trị. Trong 3 tháng đầu, khoảng 80% người bệnh duy trì nồng độ đáy trong khoảng 8 – 20 nanogam/ml và trong khoảng 6 – 18 nanogam/ml trong suốt 18 tháng.

Hai phương pháp đã dùng để định lượng tacrolimus: Phương pháp định lượng miễn dịch vi hạt enzym (MEIA: microparticle enzyme immunoassay) và phương pháp ELISA.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa tiến hành được những nghiên cứu về tương tác thuốc giữa thuốc dùng ngoài thông thường với thuốc mỡ Sovalimus. Do lượng thuốc được hấp thu rất nhỏ, nên sự tương tác giữa thuốc mỡ Sovalimus với các thuốc dùng trong có thể không xảy ra, tuy nhiên cũng không nằm ngoài qui luật do đó phải thận trọng khi kết hợp điều trị với các chất ức chế CYP3A3 (như với erythromycin, itraconazole, ketoconazole, fluconazole, hoặc bệnh đỏ da.

4.9 Quá liều và xử trí:

Thuốc mỡ Sovalimus không được dùng đường uống. Dùng đường uống với thuốc mỡ Sovalimus có thể dẫn tới các tác dụng không mong muốn đã được xác định với tacrolimus dùng đường trong. Nếu lỡ dùng đường uống phải tham vấn ngay ý kiến của bác sỹ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Tacrolimus là một chất ức chế miễn dịch nhân macrolid, do chủng Streptomyces tsukubaensis sinh ra. Thuốc chỉ được dùng trong viêm da tại chỗ.

Cơ chế tác dụng của tacrolimus trong bệnh viêm da chưa được biết. Người ta đã chứng mỉnh rằng tacrolimus ức chế sự hoạt hóa của tế bào Lympho-T do kết hợp với protein trong tế bào (FKBP-12).

Phức hợp tacrolimus-FKBP-12, calci, calmodulin và calcineurin được tạo thành và hoạt tính phosphatase của calcineurin bị ức chế. Tác dụng này đã ngăn cản sự dephosphoryl hóa và sự hoán vị của factơ hạt nhân của các tế bào T, một thành phần trong nhân, khởi đầu cho sự sao chép gen để tạo thành các lymphokine (như interleukin-2, gamma interferon)..

Cơ chế tác dụng:

Chưa biết cơ chế tác dụng chính xác của tacrolimus dùng ngoài da đối với chàm thể tạng.

Tacrolimus được biết có ức chế calcineurin và tiếp sau đó là ức chế đường truyền tín hiệu phụ thuộc calci trên việc sao chép và tổng hợp các cytokine như các Interleukin (IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, INF-gamma, TNF-alpha, và GM-CSF), những chất tham gia vào giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa tế bào T. Chưa biết ý nghĩa lâm sàng của các tác động này ở chàm thể tạng.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sự hấp thu thuốc vào cơ thể của tacrolimus dùng ngoài da rất ít. Sau liều duy nhất hoặc liều nhiều lần với thuốc mỡ tacrolimus 0,03%, nồng độ tối đa trong máu đạt được từ 5-20 ng/ ml.

Sinh khả dụng tuyệt đối của tacrolimus dùng ngoài không được biết. Không có bằng chứng nào về sự tích lũy của tacrolimus trong cơ thể khi bôi thuốc không liên tục trong thời gian 1 năm.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược :Light liquid paraffin, white soft paraffin, butylated hydroxyanisole, sáp ong trắng vừa đủ 100 gam.

6.2. Tương kỵ :

Tacrolimus không ổn định trong môi trường kiềm, không được trộn dung dịch tiêm truyền tacrolimus với các dung dịch khác có pH > 9 (ví dụ ganciclovir hoặc acyclovir).

6.3. Bảo quản:

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Nghiên cứu tiền lâm sàng Protopic

Khả năng gây đột biến

Các thử nghiệm cả trong in vitro và in vivo không chỉ ra tiềm năng gây độc tính trên gen của tacrolimus.

Khả năng gây ung thư

Trong một nghiên cứu 24 tháng về khả năng gây ung thư da của thuốc mỡ tacrolimus với liều đến 0,1% không thấy có xuất hiện các khối u ở da, tuy nhiên, có sự gia tăng tỷ lệ u bạch huyết (lymphoma) được phát hiện có liên quan với nồng độ cao trong toàn cơ thể.

Trong nghiên cứu 52 tuần về khả năng gây ung thư do tiếp xúc với ánh sáng, thời gian trung bình khởi phát u bướu ở da bị giảm đi ở chuột bạch tạng không có lông sau khi điều trị tại chỗ kéo dài với thuốc mỡ tacrolimus > 0,1% có sự đồng thời phơi nhiễm với bức xạ tia tử ngoại (UV) (điều trị 40 tuần và sau đó theo dõi tiếp 12 tuần).

Độc tính trên sinh sản

Chưa tiến hành các nghiên cứu về độc tính trên sinh sản với tacrolimus tại chỗ. Trong các nghiên cứu của tacrolimus đường uống, độc tính trên thai/phôi thai được ghi nhận trên thỏ và chuột, nhưng chỉ ở liều gây độc tính rõ rệt trên động vật đang mang thai.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Sovalimus (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

Tacrolimus – Sovalimus

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

3. Video by Pharmog:

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

4.3. Chống chỉ định:

4.4 Thận trọng:

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

4.9 Quá liều và xử trí:

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

5.2. Dược động học:

5.3 Giải thích:

5.4 Thay thế thuốc :

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

6.3. Bảo quản:

6.4. Thông tin khác :

6.5 Tài liệu tham khảo:

7. Người đăng tải /Tác giả:

Biệt dược gốc mới cập nhật

Biệt dược ngẫu nhiên

Nội dung chính

Nội dung

Điều khoản