Thuốc Getsitalip Tablets là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Getsitalip Tablets (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sitagliptin
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường . Nhóm ức chế Dipeptidyl peptidase 4 (DPP4I).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BH01.
Biệt dược gốc: Januvia
Biệt dược: Getsitalip Tablets
Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| GETSITALIP TABLETS 100mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sitagliptin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GETSITALIP TABLETS 50mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sitagliptin | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Getsitalip Tablets 100mg được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 giúp kiểm soát đường huyết, dưới các dạng sau:
Đơn trị liệu.
Phối hợp 2 thuốc: Phối hợp với Metformin hoặc Sulfonylurea hoặc thuốc đồng vận PPARy (Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà điều trị bằng thuốc đơn trị liệu, chế độ ăn kiêng và tập thể dục không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.
Phối hợp 3 thuốc: Phối hợp với Metformin và 1 Sulfonylurea hoặc Metformin và 1 PPARy ( Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà phối hợp 2 trong các thuốc này, ăn kiêng và tập thể dục không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.
Phối hợp với Insulin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sitagliptin dùng bằng đường uống..
Liều dùng:
Liều khuyến cáo của Getsitalip Tablets 100mg là 100mg mỗi ngày dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị với Metformin, 1 Sulfonylurea, Insulin (Có hoặc không có Metformin), 1 thuốc đồng vận PPARy (Ví dụ: Thiazolidinediones), Metformin cộng với 1 Sulfonylurea, hoặc Metformin cộng 1 thuốc đồng vận PPARy (Ví dụ: Thiazolidinediones).
Khi Getsitalip (Sitagliptin) kết hợp với Sulfonylurea hoặc với Insulin, có thể xem xét dùng Sulfonylurea hoặc Insulin với liều thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết do Sulfonylurea hoặc Insulin. Uống Getsitalip (Sitagliptin) trong bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học, Getsitalip (sitagliptin) có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nếu quên uống một liều Getsitalip (sitagliptin) cần uống ngay khi nhớ ra. Không nên dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày.
Các trường hợp đặc biệt
Suy thận
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải Creatinin [Clcr] > 50mL/ phút, tương đương với nồng độ Creatinin huyết thanh < 1,7 mg/ dL ở nam và > 1,5 mg/ dL ở nữ), không cần điều chỉnh liều Sitagliptin.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (CrCl > 30 đến < 50ml/ phút, tương đương với nồng độ Creatinin huyết thanh từ > 1,7 đến 3,0mg/ dL ở nam và > 1,5 đến < 2,5mg/ dL ở nữ), liều Sitagliptin là 50 mg uống mỗi ngày một lần.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (CrCl < 30mL/phút, tương đương với nồng độ Creatinin huyết thanh > 3,0mg/dL ở nam và 2,5mg/ dL ở nữ) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đòi hỏi phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc, liều Sitagliptin là 25mg mỗi ngày một lần.
Có thể uống Sitagliptin trong thời gian không thẩm tách máu.
Người già
Không cần điều chỉnh liều theo độ tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Bệnh nhân đái tháo đường tuýp I hoặc đang điều trị đái tháo đường nhiễm toan ceton.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Viêm tuyến tụy
Sau khi khởi đầu điều trị bằng Getsitalip Tablets 100mg, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm tuyến tụy. Nếu nghi ngờ viêm tuyến tụy, nên ngừng Sitagliptin ngay lập tức và bắt đầu có phương pháp điều trị thích hợp.
Hạ đường huyết
Tỉ lệ hạ đường huyết tăng ở các bệnh nhân phối hợp Sitagliptin với Sulfonylurea hoặc với Insulin, là những thuốc có thể gây hạ đường huyết. Do đó, có thể cần phải giảm liều Sulfonylurea hoặc Insulin để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Getsitalip Tablets 100mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc, cần lưu ý đã có báo cáo về các trường hợp hoa mắt và buồn ngủ. Ngoài ra, nên cảnh báo nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp GETSITALIP và thuốc nhóm Sulphonylurea hoặc Insulin cho bệnh nhân.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của Sitagliptin ở phụ nữ có thai chưa được biết. Sitagliptin, tương tự các thuốc chống tăng đường huyết khác, không được khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Sitagliptin có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc tiết vào sữa mẹ, không nên dùng Sitagliptin trong khi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đơn trị liệu
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu và viêm mũi họng.
Sitagliptin phối hợp với Metformin HCl
Thường gặp: buồn nôn.
Ít gặp: buồn ngủ, tiêu chảy, đau bụng trên và hạ đường huyết.
Sitagliptin với Sulfonylurea
Thường gặp: hạ đường huyết.
Sitagliptin với Pioglitazone
Thường gặp: Hạ đường huyết, đầy hơi, phù ngoại biên.
Sitagliptin với Sulfonylurea và Metformin HCl
Rất thường gặp: hạ đường huyết.
Thường gặp: táo bón
Sitagliptin với Rosiglitazone và Metformin HCl
Thường gặp: hạ đường huyết, nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, phù ngoại biên.
Sitagliptin với Insulin
Thường gặp: cúm, hạ đường huyết và đau đầu.
Ít gặp: khô miệng, táo bón.
Hiếm: Tắc nghẽn trực tràng, phân đóng khối, bí tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/ creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin: Sitagliptin có ảnh hưởng rất nhỏ đến nồng độ Digoxin trong huyết tương. Không khuyến cáo điều chỉnh liều Digoxin. Tuy nhiên, bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc Digoxin nên được theo dõi khi dùng đồng thời Sitagliptin và Digoxin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi xảy ra quá liều, có thể sử dụng các phương pháp điều trị hỗ trợ thông thường như thải trừ các chất không được hấp thu qua đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm điện tâm đồ và điều trị hỗ trợ tùy theo tình hình của bệnh nhân.
Sitagliptin chỉ được thải trừ bằng thẩm tách ở mức độ vừa phải. Thẩm tách máu kéo dài có thể được xem xét nếu phù hợp về lâm sàng. Chưa được biết Sitagliptin có thể bị thải trừ bằng thẩm tách màng bụng hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sitagliptin là chất có hoạt tính ức chế DPP-4 ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp II bằng cách làm chậm sự bất hoạt các hormon incretin gồm “peptid 1 tương tự Glucagon” [Glucagon like peptid-1 (GLP-1)] và “polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose” [Glucose dependent insulinotropic polypeptide – (GIP)]. [Pharmog]. Các incretin là một phần của hệ thống nội sinh, tham gia điều hòa sự ổn định nội mô glucose trong cơ thể. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP gây tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng con đường dẫn truyền tín hiệu nội bào có liên quan đến AMP vòng.
GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Bằng cách gia tăng và kéo dài hoạt tính của incretin, Sitagliptin làm tăng tiết insulin và làm giảm nồng độ glucagon phụ thuộc glucose trong vòng tuần hoàn.
Cơ chế tác dụng:
Sitagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucosedependent insulinotropic polypeptid (GIP).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống sitaglipin liều 100mg, thuốc được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax trung bình) đạt được sau khi uống tir 1 đến 4 giờ, diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương trung bình là 8,52 µM.giờ, Cmax là 950nm. Sinh khả dụng tuyệt đối của Sitagliptin là khoảng 87%. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng tỉ lệ thuận với liều.
Phân bố
Thẻ tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 100mg là khoảng 198 lít. Một phần nhỏ Sitagliptin kết hợp thuận nghịch với protein huyết tương (38%).
Chuyển hóa và thải trừ
Sitagliptin bị thải trừ chủ yếu dưới dạng không thay đổi vào nước tiểu (khoảng 79%), do đó chuyển hóa là con đường thải trừ thứ yếu. Sau khi uống, [14C] Sitagliptin, xấp xỉ 100% phóng xạ đã uống bị thải trừ vào phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong một tuần dùng thuốc.
Thời gian bán thải biểu kiến t1/2 sau liều uống 100mg Sitagliptin là khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải qua thận là khoảng 350 mL/phút.
Các trường hợp đặc biệt
Suy thận
Bệnh nhân suy thận nhẹ không có sự gia tăng nồng độ Sitagliptin trong huyết tương có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng khoảng 2 lần ở những bệnh nhân suy thận trung bình, 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu.
Suy gan
Chưa có kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng (Điểm số Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, vì Sitagliptin chủ yếu được thải trừ qua thận, suy gan nặng dự kiến có thể không ảnh hưởng đến dược động học của Sitagliptin.
Người già: Bệnh nhân cao tuổi (65-80 tuổi) có nồng độ Sitagliptin trong huyết tương cao hơn khoảng 19% so với các bệnh nhân trẻ hơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Anhydrous Dibasic Calcium Phosphate, Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 102), Croscarmellose natri, Hypromellose (Pharmacoat 606), Colloidal Anhydrous Silica (Aerosil 200), Natri Stearyl Fumarate, Hypromellose (HPMC 5CPS), Magnesium Stearate, Macrogols (P.E.G. 6000), Instacoat Brown Color, Titan Dioxide, bột Talc tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
