Sildenafil – Vitalef

Thuốc Vitalef là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Vitalef (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Sildenafil

Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.

Biệt dược gốc: Viagra

Biệt dược: Vitalef

Hãng sản xuất : Korea Prime Pharm. Co., Ltd

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 50mg, 100 mg.

Thuốc tham khảo:

*VITALEF-50*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sildenafil	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*VITALEF-100*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sildenafil	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc được chỉ định để điều trị các trường hợp rối loạn cương dương khi không thể đạt hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật khi thực hiện quan hệ tình dục ở nam giớ trưởng thành. Để thuốc có hiệu quả, cần phải có kích thích tình dục.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên nén Greenpearl được dùng theo đường uống.

Liều dùng:

Người lớn

Liều khuyến cáo là 50mg, uống khoảng 1 giờ trước khi quan hệ tình dục.

Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên đến 100 mg hoặc giảm tới 25mg. Liều tối đa là 100mg, khuyến cáo dùng liều tối đa với tần suất một lần/ngày. Nếu dùng cùng với bữa ăn, tời điểm bắt đầu có tác dụng của thuốc có thể bị trì hoãn so với khi dung fthuoocs tránh bữa ăn.

Sử dụng cho đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều ở người >65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin Clcr=30-80ml/phút: không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận nặng Clcr<30ml/phút: liều khuyến cáo 25mg. Dựa vào hiệu quả và dung nạp, có thể tăng dần liều tới 50-100mg nếu cần.

Bệnh nhân suy gan

Độ thanh thải của thuốc giảm ở bệnh nhân suy gan nên liều khuyến cáo 25mg. Dựa vào hiệu quả và dung nạp, có thể tăng dần liều tới 50-100mg nếu cần.

Trẻ em

Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc..

Bệnh nhân đang sử dụng các dạng nitrat hữu cơ.

Bệnh nân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch máu não( vì tăng nguy cơ xuất huyết do vỡ mạch vạnh, mạch máu não), nhất là ở bênh nhân xơ vữa mạch lan tỏa.

Dùng chung với các thuốc kích thích guanylat cyclase như riociguat, do làm tăng nguy cơ hạ huyết áp có triệu chứng.

Chống chỉ định ở bệnh nhân mất thị lực ở 1 mắt.

Chống chỉ định trên các đối tượng sau do chưa có nghiên cứu đầy đủ: suy gan nặng, hạ huyết áp <90/50mHg, tiền sử đột quỵ hặc nhồi máu cơ tim, bệnh lý rối loạn võng mạc thoái hóa như viêm võng mạc sắc tố.

4.4 Thận trọng:

Thuốc nên được dùng thận trọng cho người trên 65 tuổi, suy gan, suy thận nặng( độ thanh thải creatinin<30ml/pút). Các yếu tố trên làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương từ 3 đến 8 lần. Liều khởi đầu đề xuất cho các trường hợp này là 25mg.

Yếu tố nguy cơ tim mạch

Trước khi bắt đầu điều trị rối loạn cương dương, bác sĩ nên xem xét tình trạng tim mạch của bênh nhân vì các nguy cơ cho tim liên quan đến hoạt động tình dục.Sildenafil có đặc tính giãn mạc, gây giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp đã được báo cáo.Hầu hết là của những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch.

Nhiều biến cố đã được báo cáo xảy ra trong hoặc sau khi quan hệ tình dục và một số đã được báo cáo xảy ra ngay sau ki sử dụng sildenafil dù không có oạt động tình dục.

Tình trạng cương cứng kéo dài và đau

Cần thận trọng khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang , hay bệnh Peyronie), những bệnh nhân có bệnh lý gây cương đau dương vật (như thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đau tủy, bệnh bạch cầu ).

Đã có báo cáo vè tình trạng cương dương kéo dài và cương dương không mong muốn khi sử dụng sildenafil sau ki thuốc được lưu hành.

Trong trường hợp cương dương kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân cần đến cơ sở y tế để điều trị ngay lập tức. Nếu cương dương không được điều trị ngay có thể dẫn đến mô dương vật bị phá hủy và mất khả năng vĩnh viễn.

Phối hợp các thuốc ức chế PDE khác để điều trị rối loạn cương dương

Tính an toàn và hiệu quả của việc dùng kết hợp sildenafil với các chất ức chế PDE5 khác, các thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi(pulmonary arterial – PAH ) có chứa sildenafil hoặc các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu , vì vậy không nên kết hợp điều trị các thuốc này.

Ảnh hưởng trên thị giác

Bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không viêm động mạch(NAION), một bệnh hiếm gặp và là nguyên nhân gây giảm thị lực hoặc mất thị lực, được báo cáo iếm gặp trong quá trình lưu hành khi sử dụng với các thuốc ức chế phospodiesterase nhóm 5(PDE5), bao gồm sildenafil.

Trong trường hợp mất thị lực đột ngột , nên ngừng dùng sildenafil và thông báo cho bác sĩ ngay.

Phối hợp với ritonavir

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời sildenafil với ritonavir.

Phối hợp với α-blocker

Thận trọng khi chỉ định sidenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc α-blocker vì chỉ định đồng thời có thể dẫn tới ạ huyết áp triệu chứng ở những bệnh nhân nhạy cảm. Điều này có thể xảy ra nhất là trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết áp khi dùng các thuốc α-blocker trước khi bắt đầu trị liệu bằng sildenafil. Nên bắt đầu điều trị bằng sildenafil ở liều 25mg. Thêm vào đó, cần khuyên bệnh nhân những việc cần làm trong trường hợp có các triệu chứng của hạ huyết áp tư thế.

Ảnh hưởng đến sự chảy máu

Các ngiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết tiểu caaufcuar natri nitroprussid( chất cho nitric oxid). Hiện nay chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính, vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa thấy có tài liệu về tác động của thuốc đối với người lái xe hay vận hành máy móc. Tuy nhiên, một trong các tác dụng không mong muốn của thuốc là ngủ gà, do đó nên thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn được xếp loại theo tần suất: Rất phổ biến ADR ≥1/10, phổ biến 1/100≤ADR<1/10, không phổ biến 1/1000≤ADR<1/100, hiếm 1/10000≤ADR<1/1000, rất hiểm 1/10000≤ADR<1/1000. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc để nắm được các tác dụng phụ có thể gặp.

Phân loại theo hệ cơ quan	Rất phổ biến (≥ 1/10)	phổ biến (≥ 1/100 và <1/10)	Không phổ biến (≥ 1/1000 và < 1/100)	Hiếm (≥ 1/10000 và < 1/1000)
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng			Viêm mũi
Rối loạn hệ miễn dịch			Quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu	Chóng mặt	Buồn ngủ	Động kinh Động kinh tái phát Ngất
Rối loạn mắt		Mờ mắt Loạn thị Chứng thấy sắc xanh	Đau mắt Sợ ánh sáng Hoa mắt Loạn sắc thị Sung huyết mắt Chói mắt	Phù mắt Sưng mắt Khô mắt Mỏi mắt Lóa mắt Chứng thấy sắc vàng Rối loạn mắt Xung huyết kết mạc Ngứa mắt Cảm giác bất thường ở mắt Phù mí mắt
Rối loạn tim			Nhịp tim nhanh Đánh trống ngực
Rối loạn mạch máu		Cơn nóng bừng Cơn đỏ bừng	Hạ huyết áp
Rối loạn hệ tiêu hóa		Buồn nôn, khó tiêu	Chứng trào ngược dạ dày thực quản Ói mửa Đau bụng trên Khô miệng	Giảm xúc giác miệng
Rối loạn da và mô dưới da			Phát ban
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết			Đau cơ Đau đầu chi
Rối loạn hệ sinh dục và vú				Cương dương không mong muốn Tăng cương dương
Các rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc			Cảm giác nóng
Kết quả kiểm tra/xét nghiệm			Tăng nhịp tim

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sidenafil chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 3A4 và 2C9. Do đó các thuốc ức chế cytocrom này như cimetidin( ức chế không đặc hiệu), erythromycin, ketoconazol, ritonavir, saquinavir…(ức chế đặc hiệu) sẽ làm giảm độ tanh thải sildenafil do đó làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương.

Khi sử dụng đồng thời siidenafil với thuốc kíc thích cytocrom P450 3A4 như rifamicin, nồng độ của thuốc trong uyết tương sẽ giảm.

Các antacid như magnesi hydroxyd, nhôm hydroxyd không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil citrat.

Nicorandil: Do chứa thành phần nitrat nên có khả năng dẫn đến sự tương tác nghiêm trọng với sildenafil.

Dùng đồng thời sildenafil với thuốc α- blocker có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng. Điều này có thể xảy ra nhất là trong vòng 4 giờ sau khi sử dụng sildenafil. Trong ba nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc, α-blocker doxazosin (4mg,8mg) và sildenafil(25mg,50mg hoặc 100mg) đã được sử dụng đồng thời cho các bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) đã được ổn định và điều trị với doxazosin. Trong các quần thể nghiên cứu, mức giảm thêm của huyết áp lúc nằm trung bình là 7/7mmHg, 9/5mmHg, 8/4mmHg và mức giảm thêm của huyết áp lúc đứng trung bình là 6/6mmHg,11/4mmHg, 4/5mmHg tương ứng đã được quan sát. Khi sildenafil và doxazosin được sử dụng đồng thời với các bệnh nhân đã được ổn định điều trị với doxazosin, đã có báo cáo tường xuyên của các bệnh nhân gặp phải hạ huyết áp tư thế có triệu chứng. Các báo cáo này bao gồm chóng mặt và choáng váng, nhưng không bao gồm ngất.

Riociguat: Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy nguy cơ hạ huyết áp có triệu chứng khi chất ức chế PDE5 được dùng đồng thời với Riociguat. Trong nghiên cứu lâm sàng , riociguat đã được chứng minh là tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế PDE5. Không có bằng chứng vè hiệu quả lâm sàng của sự kết hợp trong quần thể nghiên cứu. Chống chỉ định sử dụng đồng thời riociguat với các thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả sildenafil.

4.9 Quá liều và xử trí:

Bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng phụ thường xuyên hơn hoặc trầm trọng hơn. Liều vượt quá 100mg không làm tăng hiệu quả của thuốc.

Không sử dụng thuốc quá liều được chỉ định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ khi dùng quá liều.

Trong trường hợp quá liều, đòi hỏi các phương pháp hỗ trợ đặc biệt. Thẩm tách thận không có ý nghĩa trong việc làm tăng độ thải vì sildenafil gắn với protein huyết tương với mức độ cao và rất ít thải trừ qua nước tiểu. Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Sildenafil ức chế chọn lọc phosphodiesterase tuýp 5(PDE5), làm tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (CGMP), gây giãn mạch và làm tăng lưu lượng máu.

Tác dụng gây cương dương vật: Sildenafil gây giảm nẹ hoặc vừa huyết áp tâm thu(8 – 10mmHg) và tâm trương(4-6mmHg), tác dụng này rõ rệt nhất 1 giờ sau uống, và trở về trạng tái cơ bản sau 4 giờ . Tác dụng này là do tác động giãn tĩnh mạch và động mạch ngoại vi của sildenafil, koong phụ thuộc liều (25-200mg) hoặc lứa tuổi, và hiếm khi gây ạ huyết áp thể đứng.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.

Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.

Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).

Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sildenafil citrate hấp tu nhanh sau ki uống, sin khả dụng đạt 40%. Chuyển hóa chủ yếu qua gan(cytocrom P450 3A4) thành chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự sildenafil. Việc dùng phối hợp với các cất ức chế sytocrom P450 3A4( như erythromycin, ketoconazol, itraconazol) cũng như các chất ức chế không đặc hiệu cytocrom P450(như cimetidin) làm tăng nồng độ sildenafil trong uyết tương.

Hấp thu và phân bố:

Sildenafil hấp thu nhanh khi sử dụng. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 30- 120 phút(trung bình là 60 pút) sau khi uống. Nếu dùng kèm bữa ăn có nhiều chất bột thì tỉ lệ hấp thu sẽ giảm. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn địn Vss=105 L, phân bố vào các mô trong cơ thể.

Sildenafil và chất chuyển hóa chính N- desmethyl gắn vào protein huyết tương khoảng 90%, không phụ thuộc vào tổng lượng thuốc trong máu.

Chuyển hóa và thải trừ:

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu thông qua gan CYP 3A4(chính) và CYO 2C9(phụ). Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl sildenafil và chất này cũng tiếp tục được chuyển hóa. Cả sildenafil và chất cuyển óa đều có nửa dời thải trừ khoảng 4 giờ.

Sildenafil thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa chủ yếu qua phân(80%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (13%).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

(Tá dược bao gồm: Microcrystalline cellulose, anhydrous disbasic calcium phosphate, copovidone, croscarmellose sodium, steary sodium fumarate, opadry Blue 85F20775.)

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ^oC.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Vitalef (2018).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM