Thuốc Sakuzyal là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sakuzyal (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Oxcarbazepine
Phân loại: Thuốc chống co giật, chống động kinh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AF02.
Biệt dược gốc: Trileptal
Biệt dược: Sakuzyal
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 300 mg, 600 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAKUZYAL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Oxcarbazepine | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hóa thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng – giật rung, ở người lớn và trẻ em.
Oxcarbazepin được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Oxcarbazepin có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Oxcarbazepin được dùng bằng đường uống, 2 lần/ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Sinh khả dụng đường uống của dạng viên tương tự dạng hỗn dịch, nên có thể dùng thay nhau. Đối với dạng hỗn dịch cần lắc kỹ ít nhất 10 giây trước khi uống.
Liều dùng:
Người lớn với chức năng thận bình thường:
Nên được bắt đầu với liều 600 mg/ ngày (8 – 10 mg/ kg/ ngày), chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600 – 2.400 mg/ ngày.
Trẻ em:
Nên được khởi đầu với liều 8 – 10 mg/ kg/ ngày, chia hai lần. Trong đa trị liệu, hiệu quả điều trị tốt được thấy với liều duy trì ở mức trung bình khoảng 30 mg/ kg/ ngày. Nếu cần thiết, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 10 mg/ kg/ ngày hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho tới tổng liều tối đa là 46 mg/ kg/ ngày.
Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu kiểm chứng trên lâm sàng ở trẻ dưới 2 tuổi.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận:
Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút), oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
Không cần thiết theo dõi nồng độ huyết tương của thuốc để tối ưu hóa liệu pháp oxcarbazepin.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn với carbamazepin có thể mẫn cảm với oxcarbazepin. Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra trên bệnh nhân không có tiền sử dị ứng với carbamazepin. Nói chung, nếu có triệu chứng cơ năng và thực thể gợi ý phản ứng quá mẫn xảy ra thì ngưng dùng oxcarbazepin ngay lập tức.
Những bệnh nhân đã có tình trạng bệnh lý thận đi kèm như nồng độ natri thấp hoặc bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc làm giảm nồng độ natri (thuốc lợi tiểu, thuốc kèm với việc tiết ADH không thích hợp), nên đo nồng độ natri huyết thanh trước khi bắt đầu trị liệu.
Việc dùng đồng thời oxcarbazepin với các thuốc tránh thai hormon có thể làm giảm hiệu quả tránh thai của thuốc. Nên khuyến cáo bệnh nhân dùng những hình thức tránh thai không hormon khi dùng oxcarbazepin.
Thận trọng khi dùng rượu cùng với oxcarbazepin do có khả năng làm tăng tác dụng an thần.
Oxcarbazepin khi ngưng thuốc nên được giảm liều từ từ để giảm tối thiểu khả năng tăng tần suất cơn động kinh.
Để xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ để đánh giá về tính an toàn của oxcarbazepin trong thời kỳ mang thai. Nên thận trọng.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng oxcarbazepin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, hạ natri huyết, nhìn đôi.
Thường gặp: Suy nhược, bồn chồn, hay quên, thờ ơ, mất điều hòa, mất tập trung, lẫn lộn, trầm cảm, biến đổi tình cảm (nóng nảy), giật nhãn cầu, run rẩy, táo bón, tiêu chảy, đau bụng.
Rất hiếm gặp: Phù mạch, những rối loạn về mẫn cảm đa cơ quan (đặc trưng bởi các triệu chứng như phát ban, sốt, bệnh lý hệ bạch huyết, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp), loạn nhịp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy oxcarbazepin có ít khả năng gây ra các tương tác thuốc.
Tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng đồng thời liều cao oxcarbazepin với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 (phenobarbital, phenytoin).
Những chất gây cảm ứng mạnh các enzym cytochrom P450 (carbamazepin, phenytoin và phenobarbiton) đã được thấy là làm giảm nồng độ huyết tương của MHD (29 – 40%).
Các thuốc tránh thai hormon: Oxcarbazepin được thấy là có tác dụng đối với hai thành phần, ethinylestradiol (EE) và levonorgestrel (LNG), trong một thuốc tránh thai. Việc dùng đồng thời oxcarbazepin với các thuốc tránh thai hormon có thể làm những thuốc tránh thai này giảm hiệu lực.
4.9 Quá liều và xử trí:
Một số trường hợp cá biệt về quá liều đã được báo cáo. Liều tối đa đã được dùng là khoảng 24.000 mg. Tất cả bệnh nhân đều được phục hồi bằng điều trị triệu chứng. Các triệu chứng quá liều gồm: buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tăng động, hạ natri huyết, mất điều hòa, giật nhãn cầu.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nên xem xét việc loại bỏ thuốc bằng rửa dạ dày và/ hoặc hấp phụ bằng than hoạt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Oxcarbazepin là thuốc chống co giật.
MHD được cho là chất có tác dụng dược lý chính của oxcarbazepin. Cơ chế hoạt động của oxcarbazepin và MHD chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh natri nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng kích thích, ức chế sự kích thích lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động qua sinap thần kinh. Ngoài ra tăng độ dẫn kali và sự điều biến của các kênh calci hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu, cho thấy rằng thuốc trị liệu hữu hiệu chủ yếu trên động kinh dạng co cứng cơn lớn hoặc cơn nhỏ. Mặc dù cơ chế chính xác của tác động của hầu hết các thuốc chống động kinh chưa được hiểu biết một cách chi tiết, người ta cho rằng các thuốc trong nhóm này tác động bằng cách thay đổi hoạt tính của chất trung gian cơ bản của kích thích thần kinh, cụ thể là kênh ion của điện thế và của dẫn truyền thần kinh trong não. Theo những khám phá gần đây, oxcarbazepine và MHD có thể có tác động chống co giật bằng cách phong bế kênh natri phụ thuộc điện thế trong não. Ở nồng độ điều trị, cả hai hợp chất làm giới hạn dòng chảy lặp đi lặp lại với tần suất cao kéo dài của hoạt động phụ thuộc natri trên tế bào thần kinh chuột trong mẫu cấy tế bào, tác động này có thể góp phần vào ức chế sự lan truyền hoạt động động kinh từ ổ gây động kinh. Thêm vào đó, bằng chứng từ một nghiên cứu in vitro ở những lát cắt của hồi hải mã chuột cho thấy rằng hoạt động chống động kinh của đồng phân racemic MHD, và cả hai cấu hình của nó cũng được cân bằng bởi kênh kali.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, oxcarbazepin được hấp thu gần như hoàn toàn và chuyển hóa mạnh thành dẫn chất có tác dụng dược lý 10-monohydroxỵ (MHD). Thời gian bán thải cua oxcarbazepin là khoảng 2 giờ và của MHD là khoảng 9 giờ, vì vậy MHD là chất có tác dụng chính trong tác dụng điều trị chống động kinh
Thuốc được phán bố rộng rãi trong cơ thể và khoảng 40% liên kết với protein trong huyết tương. Nồng độ cùa thuốc giảm nhanh chóng sau khi uống do chuyển hóa thành chất có tác dụng điều trị 10,1 Mihydro-10-hydroxy-carbama7.cpin. cà 2 chầt đều có tác dụng chống động kinh tương tự như Carbamazepin.
Oxcarbazepin đưpc thải trừ chính qua đường niệu dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của oxcarbazepin là khoảng 2 giờ, trong khi của MHD là khoảng 9 giờ.
Ở bênh nhân suy thận, thời gian bán thải của chất chuyển hóa MHD kéo dài tới 19 giờ, khi độ thanh thải crcatinin giảm xuống dưới 30ml/phút. Do đó, điều chỉnh liều là cần thiết. Nghiên cứu Dược động học trên trẻ em, người trưởng thành và người già cho thấy không có sự khác nhau nào liên quan tới giới tính
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, povidon, croscarmellose natri, natri lauryl sulfat, silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu oxyd sắt vàng … vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
