Thuốc Rovastin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rovastin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Rosuvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.

Biệt dược gốc: Crestor

Biệt dược: Rovastin

Hãng sản xuất : Aurochem Pharmaceuticals (1)Pvt.Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

ROVASTIN 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ROVASTIN 20
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Rovastin là thuốc được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn, ít nhất là tương đương với hướng dẫn của Ủy ban điều trị người lớn về rối loạn lipid máu, bảng hướng dẫn III (Adult Treatment Panel III) (chế độ ăn điều trị bằng cách thay đổi lối sống (TLC) theo hướng dẫn của ATP II) để làm giảm cholesterol toàn phần (Total-C) cao, LDL-C, ApoB, tỷ lệ Total-C/HDL-C và triglycerid (TG) và để làm tăng HDL-C; trong các tình trạng tăng lipid máu và rối loạn lipid máu, khi đáp ứng với chế độ ăn và luyện tập đơn thuần là không đủ, bao gồm:

Tăng cholesterol máu nguyên phát (Type IIa bao gồm tăng cholesterol máu nặng không có tính gia đình)

Rối loạn lipid máu hỗn hợp (Type IIb)

Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử trong đó ROVASTIN được sử dụng đơn độc hoặc hỗ trợ cho chế độ ăn và phương pháp điều trị làm giảm lipid khác như apheresis.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Bệnh nhân cần theo một chế độ ăn chuẩn làm giảm cholesterol (ít nhất là tương đương với hướng dẫn của Ủy ban điều trị người lớn về rối loạn lipid máu, bảng hướng dẫn III (Adult Treatment Panel III) (chế độ ăn điều trị bằng cách thay đổi lối sống (TLC) theo hướng dẫn của ATP III) trước khi nhận được ROVASTTN (rosuvastatin calci) và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều tri bằng ROVASTIN. Nếu thích hợp, nên thực hiện một chương trình kiểm soát cân nặng và luyện tập thể lực.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng ROVASTIN, cần loại trừ các nguyên nhân thứ cấp gây tăng nồng độ lipid huyết tương. Bộ xét nghiệm lipid cũng nên được thực hiện.

ROVASTIN có thể được uống vào buổi sáng hoặc buổi tối, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn

Tăng cholesterol máu

Khoảng liều dùng của ROVASTNN là từ 5-40 mg, uống 1 lần/ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo của ROVASTIN ở hầu hết bệnh nhân là 10 mg, uống 1 lần/ngày. Đa số bệnh nhân được kiểm soát ở liều 10 mg. Nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều ở các khoảng cách 2-4 tuần. Đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 2-4 tuần và được duy trì trong khi điều trị lâu dài.

Có thể xem xét khởi đầu điều trị bằng Rosuvastatin 5 mg, 1 lần/ngày đối với những bệnh nhân cần sự giảm LDL-C ít mạnh hơn hoặc những người có các yếu tố làm dễ bị bệnh cơ.

Những bệnh nhân chuyển sang dùng ROVASTIN từ việc điều trị bằng một thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác nên được bắt đầu với liều 10 mg ngay cả khi họ đang sử dụng liều cao của thuốc ức chế HMG-CoA reductase trước đó. Có thể xem xét một liều chuyển đổi 20 mg đối với những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng.

Đối với những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng (bao gồm những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình), có thể xem xét một liều khởi đầu 20 mg. Những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận.

Liều 40 mg, 1 lần/ngày chỉ nên được sử dụng cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng không đạt được hiệu quả mong muốn khi dùng liều 20 mg và không có các yêu tố làm dễ bị bệnh cơ/tiêu cơ vân. Khuyến cáo nên tham khảo ý kiến một bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu liều ROVASTIN 40mg.

Liều lượng ROVASTIN nên được điều chỉnh trên từng bệnh nhân theo nồng độ LDL-C, tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL-C và/hoặc nồng độ TG ban đâu để đạt được các giá trị lipid mong muốn được khuyến cáo ở liều thấp nhất có thể.

Xem xét liều dùng ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy gan:

Khoảng liều thông thường được sử dụng cho những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Nồng độ toàn thân tăng đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy ở những bệnh nhân này liều ROVASTIN không nên vượt quá 20 mg, 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận:

Khoảng liều thông thường được sử dụng cho những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Nồng độ toàn thân tăng đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy thận nặng. Đối với những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73 m²), nên dùng liều ROVASTIN khởi đầu là 5 mg và không vượt quá 10 mg, 1 lần/ngày.

ROVASTTIN không sử dụng cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Không cần thiết điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Giới hạn liều dùng cho Rosuvastatin:

Khi sử dụng Rosuvastatin, các thuốc dùng kèm theo có thê làm tăng nồng độ Rosuvastatin trong cơ thể và tăng nguy cơ bệnh cơ. Không dùng quá liều khuyến cáo của Rosuvastatin với những thuốc này sẽ giúp giữ nông độ Rosuvastatin trong cơ thể trong mức an toàn, tối đa 10 mg một lần/ngày khi dùng chung với các thuộc Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng ROVASTIN (Rosuvastatin calci):

Ở bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc này.

Ở bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không giải thích được vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là những thành phần thiết yếu cho sự phát triển của thai (bao gồm tổng hợp các steroid và màng tế bào). ROVASTTN chỉ nên sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ khi những bệnh nhân đó rất khó thụ thai và đã được thông báo về sự nguy hại có thể có. Nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng ROVASTIN, phải ngừng dùng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bệnh nhân về sự nguy hại có thể xảy ra đối với thai. Xơ vữa động mạch là một quá trình mạn tính, việc ngừng các thuốc điều hòa sự chuyển hóa lipid trong khi mang thai sẽ ít tác động đến kết quả của điều trị lâu dài về tăng cholesterol máu nguyên phát.

Ở những bệnh nhân sử dụng cyclosporin đồng thời.

4.4 Thận trọng:

Trước khi dùng viên nén ROVASTIN, thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn:

Có vấn đề về tuyến giáp.

Uống thường xuyên 3 ly rượu hoặc nhiều hơn mỗi ngày.

Có tiền sử gia đình về rối loạn cơ.

Đã có bất kỳ các vấn đề nào trước đây về cơ (đau, nhạy cảm đau) sau khi sử dụng thuốc ức chế HMG-CoA reductase (statin) như atorvastatin (LIPITOR®), fluvastatin (LESCOL®), lovastatin (MEVACOR®), pravastatin (PRAVACHOL®), rosuvastatin (CRESTOR®), simvastatin (ZOCOR®) hay đã phát sinh dị ứng hoặc không dung nạp đối với những thuốc này.

Có vấn đề về thận hoặc gan.

Bị bệnh đái tháo đường.

Đã trải qua phẫu thuật hoặc tổn thương mô khác.

Luyện tập thể lực quá mức.

Đường huyết tăng nhẹ có thể xây ra khi bạnsử dụng ROVASTIN. Bạn có thể có nguy cơ xuất hiện bệnh đái tháo đường nếu bạn có nồng độ đường và mỡ cao trong máu, thừa cân và tăng huyết áp. Thảo luận với bác sĩ của bạn về nguy cơ phát sinh bệnh đái tháo đường.

Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin va trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatinin kinase trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK, nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do dùng statin hoặc fibrat trước đó, tiên sử bệnh gan,và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt, Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu dùng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…Khi có các biêu hiện nảy, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Do có tác dụng phụ như chóng mặt, dị cảm, nên cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định sử dụng ROVASTTN (rosuvastatin calei) ở phụ nữ có thai (xem phần Chống chỉ định).

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ rosuvastatin có tiết vào sữa mẹ hay không. Do có khả năng những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ, phụ nữ đang dùng rosuvastatin không nên nuôi con bú (xem phần Chống chỉ định).

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hầu hết mọi người không có tác dụng phụ khi dùng ROVASTIN. Tuy nhiên, tất cả các thuốc đều có thể gây ra tác dụng phụ không mong muốn. Những tác dụng phụ này thường nhẹ và mất đi sau một thời gian ngắn.

Kiểm tra với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức nếu bất kỳ điều nào sau đây kéo dài hoặc trớ nên khó chịu:

Đau dạ dày

Nhức đầu

Táo bón

Chóng mặt

Buồn nôn

Ít gặp hơn, một số người có thể có các tác dụng phụ khác như nồi ban da, ngứa và mề đay.

ROVASTNN có thể gây ra các kết quả xét nghiệm máu bất thường. Bác sĩ của bạn sẽ quyết định khi nào thực hiện xét nghiệm máu và sẽ giải thích kết quả.

Các tác dụng phụ có thể gặp đã được báo cáo với một số statin: các vấn đề về hô hấp bao gồm ho dai dẳng và/hoặc hơi thở ngắn hoặc sốt; lú lẫn, giảm trí nhớ, các vấn đề về khí sắc bao gồm trầm cảm; các vấn đề về giấc ngủ bao gồm mất ngủ và ác mộng; rối loạn cương dương.

Phân loại theo hệ thống cơ quan	Phổ biến	Không phổ biến	Hiếm	Rất hiếm	Chưa biết đến
Máu và rối loạn hệ mạch bạch huyết			Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch			Phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch
Rối loạn nội tiết	Bệnh tiểu đường
Rối loạn tâm thần					Phiền muộn
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu Hoa mắt			Đa dây thần kinh, Mất trí nhớ	Bệnh lý thần kinh ngoại biên. Rối loạn giấc ngủ (bao gồm cả chứng mất ngủ và ác mộng)
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất					Ho,Chứng khó thở
Rối loạn tiêu hóa	Táo bón, Buồn nôn, Bụng đau		Viêm tụy		Tiêu chảy
Rối loạn Gan Mật			Tăng transaminase gan	Bệnh vàng da, Viêm gan siêu vi
Rối loạn Cơ xương và mô liên kết	Chứng nhứt gân		Bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ), Tiêu cơ vân	Đau khớp	Rối loạn gân, đôi khi biến chứng bệnh hoại tử cơ do gián đoạn miễn dịch qua trung gian
Rối loạn thận và tiết niệu				Đái ra máu
Rối loạn hệ thống sinh sản và tiết sữa				Tình trạng vú nở lớn ở nam do mất cân bằng hormon.
Rối loạn chung Và đường dùng	Chứng suy nhược				Phù
1 Tần suất sẽ phụ thuộc vào sự có mặt hay vắng mặt của các yếu tố nguy cơ (glucose máu lúc đói ≥ 5,6 mmol / L, chỉ số BMI> 30kg / m2, tăng triglycerid, tiền sử tăng huyết áp).

Như với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, tỷ lệ mắc các phản ứng có hại của thuốc có xu hướng phụ thuộc liều.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Đôi khi thuốc có thể tương tác với các thuốc khác, vì vậy nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn đang sử dụng bất ky thuốc nào khác, bao gồm thuốc bán theo đơn, thuốc không bán theo đơn và các sản phẩm tăng cường sức khỏe có nguồn gốc thiên nhiên.

Tăng nguy cơ tốn thương cơ khi sử dụng statin đồng thòi với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (Œ1g/ngày), colchicin. Việc dùng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều tri HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thê tử vong.

Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng bất kỳ thuốc nào sau đây:

Bất kỳ thuốc nào khác làm giảm cholesterol như fibrat (gemfibrozil, fenofibrat), niacin hoặc ezetimibe.

Warfarin (hoặc bất kỳ thuốc nào khác làm loãng máu).

Ritonavir kết hợp với một thuốc ức chế protease khác (để kiểm soát nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV)).

Thuốc kháng acid (sử dụng thường xuyên) và ROVASTIN cần được uống cách nhau 2 giờ.

Cyclosporin (được sử dụng sau ghép tạng).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ khi cần. Thẩm phân máu không làm tăng đáng kể sự thanh thải rosuvastatin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cơ chế tác động:

ROVASTIN (rosuvastatin calci) là thuốc làm giảm lipid tổng hợp, tinh khiết, đối hình. Nó là một chất ức chế chọn lọc, mạnh và cạnh tranh của 3-hydroxy-3-methylglutary]-coenzym A (HMG-CoA) reductase. Enzym này xúc tác sự chuyển HMG-CoA thành mevalonat, là bước đầu tiên và giới hạn tốc độ trong sinh tông hợp cholesterol.

Các nghiên cứu đã cho thấy rosuvastatin calci làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết tương bằng cách ức chế HMG-CoA reductase và sự tổng hợp cholesterol ở gan do làm tăng số lượng các thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở gan trên bề mặt tế bào để tăng cường hấp thu và dị hóa LDL. Ngoài ra, rosuvastatin calci ức chế tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) ở gan, do đó làm giảm tông số hạt VLDL

Cơ chế tác dụng:

Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

ROVASTIN được dùng đường uống, sau đó rosuvastatin là thành phần có hoạt tính được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 3-5 giờ sau khi dùng thuốc.

Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ trong, huyết tương theo thời gian (AUC) tăng tỷ lệ với liều rosuvastatin. Sinh khả dụng tuyệt đối của rosuvastatin khoảng 20% và không có sự tích lũy khi dùng liều lặp lại. Rosuvastatin calci có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Việc dùng thuốc vào buổi sáng hoặc buổi tối không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu và cũng không ảnh hưởng đến khả năng làm giảm LDL-C của rosuvastatin.

Phân phối:

Rosuvastatin trải qua sự chuyển hóa lần đầu ở gan, đó là vị trí chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C). Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của rosuvastatin khoảng 134 lít. Rosuvastatin gắn kết khoảng 90% với protein huyết tương, hầu hết là với albumin. Sự gắn kết này có hồi phục và không phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Rosuvastatin không được chuyển hóa mạnh, khoảng 10% liều có đánh dấu phóng xạ được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu bởi cytochrom P450 2C9 và trong các nghiên cứu in vitro đã cho thấy hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase bằng khoảng một nửa của rosuvastatin. Hợp chất ban đầu chiếm hơn 87% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ: Sau khi dùng một liều uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được đào thải qua phân (90%) với phần còn lại được đào thải qua nước tiểu.. Sự tìm thấy ở phần tương ứng với thuốc được hấp thu, chất chuyền hóa trong mật và thuốc không được hấp thu. Thời gian bán thải (t1/2) của rosuvastatin khoảng 19 giờ và không tăng theo liều

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM