Rosuvastatin – Rovartal

Thuốc Rovartal là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rovartal (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Rosuvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.

Biệt dược gốc: Crestor

Biệt dược: Rovartal

Hãng sản xuất : Actavis Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

*ROVARTAL 10*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*ROVARTAL 20*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị tăng lipid máu:

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Phòng ngừa cácbiến chứng tim mạch:

Phòng ngừa các bệnh lý tim mạch nghiêm trọng ở những bệnh nhân được cho là có nguy cơ cao của biến chứng tim mạch nguyên phát, như là một liệu pháp hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Lưu ý: Rosuvastatin không được dùng trong các trường hợp tăng lipid máu loại I và V theo phân loại của Fredrickson.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Sử dụng các Hướng Dẫn Đồng Thuận hiện nay về điều trị rối loạn lipid để điều chỉnh liều Rosuvastatin cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Rosuvastatin có thể được uống bắt kỳ thời điểm nào trong ngày, kèm hoặc không kèm thức ăn.

Liều dùng:

Điều trị tăng lipid máu

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5-10mg/1 lần/ngày cho những bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin hoặc những bệnh nhân được chuyển từ một thuốc ức chế HMG CoA reductase. Việc lựa chọn liều khởi đầu tùy thuộc vào mức cholesterol và đánh giá về nguy cơ biến chứng tim mạch cũng như các nguy cơ tác dụng phụ có thể xảy ra đối với từng bệnh nhân. Điều chỉnh liều tiếp theo có thể được tiến hành sau 4 tuần nếu cần thiết. Trong trường hợp tỉ lệ báo cáo tác dụng phụ tăng lên với liều 40mg so với các liều thấp hơn thì lần điều chỉnh liều cuối cùng lên tối đa 40mg chỉ được cân nhắc ở những bệnh nhân tăng lipid máu có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch (đặc biệt ở những người tăng lipid máu gia đình), những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều 20mg và những người được theo dõi định kỳ. Sự theo dõi của các bác sỹ được khuyến cáo khi bệnh nhân dùng liều 40mg.

Phòng ngừa các biến chứng tim mạch

Liều Rosuvastatin được khuyến cáo để phòng ngừa nguy cơ của các biến chứng tim mạch là 20mg mỗi ngày.

Trẻ em

Trẻ em và thiếu niên từ 10-17 tuổi: Liều khuyến cáo thông thường cho trẻ em bị tăng lipid máu gia đình kiểu dị hợp tử là 5mg/ngày.

Khoảng liều thông thường là 5-20mg/ngày. Điều chỉnh liều nên được tiến hành tùy theo đáp ứng và mức độ dung nạp của từng bệnh nhân. Bệnh nhân nên áp dụng chế độ ăn kiêng giảm hàm lượng cholesterol trước khi điều trị với rosuvastatin; chế độ này cần được tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. An toàn và hiệu quả của các liều trên 20mg chưa được nghiên cứu ở nhóm đối tượng này.

Liều 40mg không thích hợp cho những đối tượng này

Trẻ em dưới 10 tuổi: Kinh nghiệm ở trẻ em < 10 tuổi còn hạn chế. Do đó, Rosuvastatin không được khuyến cáo cho trẻ dưới 10 tuổi.

Người già

Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo cho những bệnh nhân >70 tuổi.

Chủng tộc

Nồng độ thuốc toàn thân tăng lên được quan sát thấy ở những bệnh nhân là người châu Á (như Trung Quốc, Nhật Bản và Việt Nam). Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5mg đối với những bệnh nhân gốc châu Á và liều tối đa không quá 20mg/ngày.

Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với liệu pháp giảm lipid máu khác

Nguy cơ bị ảnh hưởng đến cơ xương tăng lên khi dùng Rosuvastatin calcium với niacin hoặc fenofibrat, do đó nên xem xét giảm liều Rosuvastatin ở trường hợp này.

Tránh dùng Rosuvastatin với Gemfibrozil, nếu phải dùng thì liều tối đa của Rosuvastatin là 10mg/ngày.

Điều trị kết hợp

Rosuvastatin là cơ chất của các protein vận chuyển khác nhau (ví dụ OATPIBI và BCRP). Nguy cơ của bệnh cơ (trong đó có tiêu cơ vân) gia tăng khi rosuvastatin được sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin do tương tác với các protein vận chuyển này (như ciclosporin và các thuốc ức chế protease bao gồm hỗn hợp ritonavir với atazanavir, lopinavir, và/hoặc tipranavir). Khi có thể, thay đổi thuốc nên được xem xét, và nếu cần thiết xem xét tạm thời ngừng điều trị với rosuvastatin. Trong trường hợp mà phải sử dụng kết hợp các thuốc này với rosuvasatin cân xem xét điều chỉnh liều một cách cẩn thận. Liều tối đa của Rosuvastatin trong trường hợp này được khuyến cáo là 10mg x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận nặng

Với bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 30ml/phút/1,73 m²) mà không chạy thận, liều Rosuvastatin tối đa được khuyến cáo là 10 mg x 1 lần mỗi ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đang mắc bệnh gan kể cả tăng transaminase kéo dài và không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

4.4 Thận trọng:

Ảnh hưởng trên cơ xương:

Các trường hợp bệnh cơ và tiêu cơ vân cùng với suy thận cấp tính dẫn đến myoglobin niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc ức chế HMG-CoA reductase bao gồm cả Rosuvastatin. Những nguy cơ này có thể xảy ra ở bất cứ liều nào, nhưng tăng lên ở liều cao nhất 40mg.

Rosuvastatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây bệnh lý về cơ như người trên 65 tuổi, điều trị thiểu năng tuyến giáp không đầy đủ, suy thận).

Nguy cơ mắc bệnh cơ có thể tăng lên khi điều trị Rosuvastatin cùng với các thuốc giảm lipid khác (fibrat, niacin), gemfibrozil, cyclosporin, lopinavir/ritonavir hoac atazanavir/ritonavir Ngừng thuốc nếu mức creatinin kinase tăng đáng kê phát hiện hoặc nghỉ ngờ bệnh lý về cơ. Ngừng tạm thời Rosuvastatin ở bất kỳ bệnh nhân nào có dấu hiệu bệnh cơ câp tính,nghiêm trọng hoặc dẫn đến suy thận thứ cấp do tiêu cơ vân (nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, mắt nước, đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết, điện giải nghiêm trọng hoặc co giật không kiểm soát được).

Tất cả bệnh nhân cần được tư vấn để được báo cáo kịp thời các dấu hiệu đau, nhược cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt nếu đi kèm với tình trạng khó ở, sốt.

Ảnh hưởng trên gan:

Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Tăng nồng độ transaminase huyết thanh [AST (SGOT) hoặc ALT (SGPT)] đã được ghi nhận ở những thuốc ức chế HMG-CoA reductase bao gồm cả Rosuvastatin. Trong hầu hết các trường hợp, sự tăng này là thoáng qua, tự hết, cải thiện khi tiếp tục liệu pháp hoặc sau khi gián đoạn điều trị l thời gian ngắn. Có 2 trường hợp bị vàng da đã khỏi sau khi ngưng sử dụng thuốc nhưng không chứng minh được là có liên quan đến Rosuvastatin. Không có trường hợp nào bị suy gan hoặc xơ gan không thể hồi phục trong những thử nghiệm này.

Trong phân tích tổng hợp các thử nghiệm được kiêm chứng với giả dược, nồng độ transaminase huyết thanh tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường ở 1,1% bệnh nhân sử dụng Rosuvastatin so với 0,5% bệnh nhân sử dụng giả dược.

Nếu vẫn tăng ALT hoặc AST gấp 3 lần ULN thì khuyến cáo nên giảm liều hoặc rút khỏi điều trị với Rosuvastatin.

Rosuvasatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân nghiện rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan mãn tính. Chống chỉ định Rosuvastatin với bệnh gan hoạt động mà nồng độ transaminase tăng kéo dài và không rõ nguyên nhân

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình măc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Dùng cùng với các thuốc chống đông máu nhóm coumarin

Thận trọng khi dùng Rosuvastatin với các thuốc chống đông máu coumarin do khả năng kéo dài thời gian prothrombin/INR. Đối với những bệnh nhân này, INR nên được xác định trước khi sử dụng Rosuvastatin cũng như theo dõi thường xuyên trong suốt giai đoạn đầu của quá trình điều trị để đảm bảo không xảy ra sự thay đổi đáng kế nào của INR.

Dùng cùng với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV)

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) cé thê làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và cơ nguy cơ gây tử vong.

Protein niệu và huyết niệu

Protein niệu và huyết niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin. Tần suất của các triệu chứng này tăng lên khi dùng liều cao 40mg mặc dù chỉ thoáng qua và không liên quan đến tình trạng thận kém đi. Mặc dù, ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này chưa rõ rệt nhưng vẫn nên xem xét việc giảm liều Rosuvastatin những bệnh nhân bị protein niệu và/ hoặc huyết niệu kéo dài.

Ảnh hưởng đến nội tiết

Tăng đường huyết và HbA Ic đã đã được ghi nhận ở những thuốc ức chế HMG-CoA reductase bao gồm cả Rosuvastatin.

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng, một mình Rosuvastatin không làm giảm nồng độ căn bản của cortisol trong huyết tương hoặc làm suy yếu dự trữ thượng thận nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng Rosuvastatin với các thuốc làm giảm nồng độ hoặc hoạt động của các hormone steroid nội sinh như ketoconazol, spironolacton và cimetidin.

Các thuốc kháng acid

Nên dùng thuốc kháng acid phối hợp như aluminum và magnesium hydroxide ít nhất 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản (xem Dữ Liệu An Toàn Tiền Lâm Sàng). Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú:

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú.

Ở chuột, rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sự bài tiết qua sữa ở người (xem Chống Chỉ Định).

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng như các thuốcức chế HMG-CoA reductase khác, tỉ lệ của các tác dụng phụ có xu hướng phụ thuộc liều.

Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng Rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố ngoại ý.

Tần suất của các phản ứng ngoại ý được xếp theo thứ tự như sau: phổ biến (> 1/100, < 1/10), không phổ biến (> 1/1.000, < 1/100), hiếm gặp >1/10.000, < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), không rõ (không thể tính được dựa vào các dữ liệu sẵn có)

Hệ miễn dịch:

Hiếm gặp: các phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch.

Hệ nội tiết:

Phổ biến: tiểu đường

Hệ thần kinh:

Phổ biến: nhức đầu, chóng mặt.

Hệ tiêu hóa:

Phổ biến: táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Hiếm gặp: viêm tụy

Da và mô dưới da:

Không phổ biến: ngứa, phát ban và mề đay.

Hệ cơ xương, mô liên kết và xương:

Phổ biến: đau cơ.

Hiếm gặp: bệnh cơ (bao gồm viêm cơ) và tiêu cơ vân.

Các rối loạn tổng quát:

Phổ biến: suy nhược.

Tác động trên thận: Protein niệu, huyết niệu đã được báo cáo với tần suất thấp.

Tác động trên gan: bất thường trên enzym gan như tăng transaminase huyết thanh do giới hạn liều được báo cáo trên một số bệnh nhân. Đa số các trường hợp thường nhẹ và có tính chất triệu chứng.

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).

Tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Cyclosporin: Dùng đồng thời Rosuvastatin với cyclosporin làm tăng đáng kể giá trị AUC của rosuvastatin. Nồng độ của Cyclosporin trong huyết tương không bị ảnh hưởng.

Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid khác: dùng đồng thời Rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Vì vậy, nên tránh dùng đồng thời 2 thuốc này, hoặc không nên dùng quá 10mg rosuvastatin/ngày.

Thuốc ức chế protease: Các thuốc ức chế protease như dạng đơn như Atazanavir, hoặc dạng phối hợp lopinavir/ ritonavir và atazanavir /ritonavir làm tăng AUC của rosuvastatin. Hỗn hợp tipranavir/ritonavir hoặc fosamprenavir/ritonavir không làm ảnh hưởng nhiều đến AUC của rosuvastatin. Thận trọng khi dùng rosuvasatin đồng thời với các thuốc này. Liều tối đa của Rosuvastatin trong trường hợp này được khuyến cáo là 10mg x 1 lần/ngày.

Thuốc chống đông máu nhóm coumarin: Thận trọng khi dùng Rosuvastatin với các thuốc chống đông máu coumarin do Rosuvastatin làm tăng INR ở bệnh nhân điều trị với nhóm coumarin và cần kiểm soát trị số IRN trước khi dùng rosuvastatin.

Niacin: Tăng nguy cơ ảnh hưởng đến cơ-xương khi điều trị Rosuvastatin cùng với niacin. Nên xem xét giảm liều rosuvastatin trong trường hợp này.

Fenofibrat: Khi dùng fenofibrat cùng với Rosuvastatin, AUC của cả 2 thuốc không bị ảnh hưởng nhiều trên lâm sàng. Tuy nhiên, vẫn nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng kết hợp Rosuvastatin với các fibrat.

Colchicin: Tăng nguy cơ tổn thương khi sử dụng statin đồng thời với colchicin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Việc thẩm phân máu không có ý nghĩa với việc thải trừ Rosuvastatin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Cơ chế tác dụng:

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 3-5 giờ sau khi uống. độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Thức ăn và thời gian uống thuốc không làm ảnh hưởng đến AUC của rosuvastatin.

Phân bố:

Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Sự kết hợp này là thuận nghịch và không phụ thuộc vào nông độ của thuốc trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu thông qua cytochrom P450 2C9. Những nghiên cứu in vitro cho thấy N-desmethyl rosuvastatin có hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase chỉ bằng khoảng 1/6-1/2 lần so với rosuvastatin. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Đào thải:

Rosuvastatin và những chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Tuổi tác và giới tính: Không có sự khác biệt đáng kể nào về dược động học giữa các nhóm tuổi tác, giới tính khác nhau.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax tăng khoảng 2 lần ở người châu Á (Nhật, Trung Quốc, Việt Nam và Hàn Quốc); tăng khoảng 1,3 lần ở người châu Á –Ấn độ so với người da trắng. không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Suy thận từ nhẹ đến vừa (thanh thải creatinin > 30ml/ phút /1,73 m2) không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30ml/phút/1,73 m2) mà không được chạy thận có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N- desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh (thanh thải creatinin > 80ml/phút/1,73 m2)

Bệnh nhân chạy thận: Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân chạy thận cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.

Suy gan: Ở bệnh nhân bị suy gan mãn tính do nghiện rượu, nồng độ rosuvastatin trong huyết tương tăng nhẹ. Ở bệnh nhân thuộc nhóm Child-Pugh A, Cmax tăng 60%, AUC tăng 5% so với người có chức năng gan bình thường. Ở bệnh nhân thuộc nhóm Child-Pugh B, Cmax tăng 100%, AUC tăng 21% so với người có chức năng gan bình thường.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

23,10 mg Microcrystallin cellulose; 7,00 mg Crospovidon; 34,30 mg Calcium hydrogen phosphat dihydrat; 63,42 mg Lactose monohydrat; 1,76 mg Magnesium stearat;

Tá dược bao: 4,20 mg Opadry II Pink 33G240007 (1,68 mg Hypromellose 2910; 1,044i mg Titanium dioxide; 0,8820 mg Lactose monohydrat; 0,3360 mg Macrogol 3350; 0,2520 mg Triacetin; 0,0059 Carmin).

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM