Thuốc Risperidone MKP là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Risperidone MKP (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Risperidone
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AX08.
Biệt dược gốc: Risperdal
Biệt dược: Risperidone MKP
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg; 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| RISPERIDONE MKP 2 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Risperidone được chỉ định để điều trị bệnh loạn tâm thần cấp và mạn (có cả triệu chứng âm và dương). Khi quyết định dùng risperidone dài ngày, thầy thuốc cần định kỳ đánh giá lại về hiệu lực của thuốc với từng người bệnh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống 2 lần/ngày, dùng lúc đói hoặc no.
Liều dùng:
Điều trị loạn tâm thần ở người lớn: ban đầu 1mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng liều sau 1 ngày và tăng 1mg/ngày, nếu dung nạp được, cho tới khi đạt liều 3mg x 2 lần/ngày. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi dò liều, phải giảm liều. Sự điều chỉnh liều tiếp theo thường thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày, với lượng tăng hoặc giảm 1mg x 2 lần/ngày.
Hiệu lực tối đa của risperidone đạt được với liều 4-6mg mỗi ngày. Liều hàng ngày cao hơn 6mg không có tác dụng tốt hơn, mà còn gây những tác dụng phụ nặng hơn, trong đó có những triệu chứng ngoại tháp. Không dùng liều vượt quá 6mg mỗi ngày.
Liều lượng trong suy thận và suy gan:
Vì sự thải trừ risperidone có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ, đặc biệt là hạ huyết áp tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, phải bắt đầu điều trị risperidone với liều giảm bớt, dùng 0,5mg x 2 lần/ngày và tăng lên khi cần thiết và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5mg x 2 lần/ngày, tăng liều quá 1,5mg x 2 lần/ngày, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày.
Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidone tự do ở những người bệnh này.
Liều dùng cho trẻ em: chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Người bệnh dùng quá liều barbiturate, chế phẩm có thuốc phiện, rượu hoặc các chế phẩm có chứa cồn.
4.4 Thận trọng:
Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidone bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1mg x 2 lần/ngày, cho người lớn bình thường và 0,5mg x 2 lần/ngày, cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan, và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp.
Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ: mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời), và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì risperidone có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidone không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng risperidone cho người trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ risperidone có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Người đang dùng risperidone không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong khi điều trị:
Thường gặp: chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson; táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng; viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở; ban, da khô, tăng tiết bã nhờn; đau khớp, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế; mắt mờ, đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, rối loạn chức năng sinh dục.
Hiếm gặp: giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn; đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày; thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít; tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ thất, nhồi máu cơ tim; tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông; rối loạn điều tiết, khô mắt; giảm natri-huyết, tăng hoặc giảm cân, tăng creatine phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông; đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo; chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu; rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cảm cúm.
Thường gặp khi ngừng thuốc: triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tuy risperidon khác các dẫn chất của phenothiazin về hoá học, risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả. ADR của risperidon và của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trong cơ thể. Tuy các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tim hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cấn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cấn thận, vì hội chứng này có thể tái phát. Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dù hội chứng này có thể thuyên giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc. Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể cần điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do risperidone có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, vì vậy phải dùng liều risperidone thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu.
Risperidone có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamine. Việc sử dụng lâu dài carbamazepine cùng với risperidone có thể làm tăng tác dụng của risperidone.
Quinidine có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ-thất của risperidone.
Risperidone có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.
Việc sử dụng clozapine với risperidone có thể làm tăng tác dụng của risperidone.
Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ về những thuốc đang sử dụng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp là do sự tăng mạnh những tác dụng dược lý đã biết của thuốc như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp, khoảng QT kéo dài, co giật, và ngừng tim-hô hấp.
Xử trí:
Cung cấp oxy đầy đủ và thông khí.
Rửa dạ dày (sau khi đặt ống khí quản, nếu người bệnh mất ý thức), và cho than hoạt.
Khả năng ý thức thu hẹp, có cơn động kinh hoặc loạn trương lực cơ ở đầu và cổ sau quá liều có thể gây nguy cơ hít phải chất nôn khi gây nôn.
Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramide, procainamide và quinidine, vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của risperidone. Tác dụng chẹn alpha adrenergic của bretylium cũng cộng hợp với tác dụng của risperidone dẫn đến hạ huyết áp. Do đó, nên dùng những thuốc chống loạn nhịp khác ngoài những thuốc kể trên.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidone, cần dùng những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Ðiều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrine và dopamine, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chẹn alpha của risperidone gây nên).
Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic.
Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Risperidone là thuốc chống loạn thần loại benzisoxazole, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin tuýp 2 (5-HT2) và dopamine tuýp 2 (D2). Risperidone cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha 1, và histamine H1. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic.
Tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5-HT2 và D2 có tác dụng tốt chống những triệu chứng “dương tính” [ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia)], và chống những triệu chứng “âm tính” (rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, mất hành vi xã hội, mất hoạt động về lời nói), trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng làm giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidone có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần.
Risperidone có thể có hiệu lực với người bệnh tâm thần phân liệt không đáp ứng với liệu pháp khác. Trong những thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn (6-8 tuần) có kiểm chứng trên người bệnh nội trú có tâm thần phân liệt, đã xác định hiệu quả của risperidone dùng trong điều trị rối loạn tâm thần.
Vì chưa xác định hiệu quả của risperidone trong thời gian dài hơn, cần định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của việc tiếp tục liệu pháp khi dùng thuốc dài ngày.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính của Risperidone, cũng như các thuốc điều trị bệnh tâm thần khác chưa được biết, nhưng tác động điều trị tâm thần qua trung gian kết hợp giữa đối kháng dopamin loại 2(D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với ái lực với các thụ thể serotonin và dopamin, có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể 2-adrenergic. Risperidone không có ái lực đối với các thụ thể muscarinic cholinergic hoặc adrenergic 1 và 2.
Mặc dù Risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng Resperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamin trung ương, Risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Risperidone được hấp thu tốt khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66±28% ở người có chuyển hóa mạnh, và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu. Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidone và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thể tích phân bố của risperidone là 1-2 lít/kg.
Risperidone được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P450II D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9-hydroxyrisperidone. Chất này có hiệu lực bằng risperidone về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20±3 giờ.
Risperidone thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Cần điều chỉnh liều dùng đối với người có bệnh thận hoặc gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel M101, Tinh bột ngô, Natri lauryl sulfat, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd, Sắt oxyd đỏ, Sắt oxyd vàng, Tween 80 vừa đủ 1 viên
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
