Thuốc Ausvair là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ausvair (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)

Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.

Biệt dược gốc: Lyrica.

Biệt dược: Ausvair

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma (BRV Healthcare)

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 75 mg, 150 mg.

Thuốc tham khảo:

AUSVAIR 75mg
Mỗi viên nang có chứa:
Pregabaline	………………………….	75 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AUSVAIR 150
Mỗi viên nang có chứa:
Pregabaline	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi (do bệnh đái tháo đường, sau herpes).

Phối hợp với các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.

Rối loạn lo âu lan tỏa.

Đau cơ do xơ hóa.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng qua đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Đau do thần kinh

Liều khởi đầu là 150 mg/ ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ ngày sau khoáng cách 3-7 ngày, và nếu cần có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 7 ngày.

Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, do nguy cơ gặp nhiều tác dụng không mong muốn ở liều cao.

Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ:

Liều khởi đầu là 150 mg / ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ ngày sau 1 tuần, có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 1 tuần.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

Liều khởi đầu là 150 mg / ngày. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ ngày sau khoảng cách 1 tuần, và sau đó có thể tăng đến 450 mg/ ngày rồi đến tối đa 600 mg/ngày sau mỗi tuần.

Đau cơ do xơ hóa:

Liều khởi đầu 150 mg/ ngày, tùy theo đáp ứng tăng lên tới 300 mg/ ngày sau 1 tuần rồi 450 mg/ ngày nếu cần thiết.

Ngưng dùng thuốc: Neu cần ngưng thuốc, phải ngưng từ từ trong ít nhất một tuần tùy theo chỉ định.

Người suy thận: cần chỉnh liều tuỳ theo độ thanh thải creatinin như sau:

Độ thanh thải creatinin	Liều khởi đầu	Liều tối đa trong ngày
30 – 60 ml/ phút	75 mg	300 mg chia 2 – 3 lần uổng
15-29 ml/ phút	25 – 50 mg	150 mg, uống 1 hoặc chia 2 lần
<15 ml/ phút	25 mg	75 mg, uống 1 lần

Người thẩm phân máu: cần dùng thêm một liều bổ sung từ 25 -100 mg/ ngày sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

Người suy gan: Không cần chỉnh liều cho người suy gan.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 – 17 tuổi chưa được thiết lập, do đó không dùng thuốc cho các đối tượng này.

Người cao tuổi: Có thế cần giảm liều do chức năng thận ở những người này thường bị suy giảm

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với pregabalin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Các thuốc chống co giật, kể cả pregabalin thường làm tăng nguy cơ có suy nghĩ/hành vi tự sát. Do đó, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về các biểu hiện trầm cảm, khuynh hướng muốn tự sát, những thay đổi hành vi bất thường trong quá trình điều trị và cần được hướng dẫn phải thông báo với bác sĩ ngay khi các dấu hiệu trên xuất hiện.

Phải thận trọng khi dùng pregabalin vì có thể gây phù ngoại biên. Không có kết hợp rõ ràng giữa phù ngoại biên với biến chứng tim mạch (như tăng huyết áp, suy tim sung huyết) và phù không do suy thận hoặc gan. Khi dùng phối hợp pregabalin với thiazolidinedion (thuốc chống đái tháo đường) có nguy cơ tăng trọng lượng cơ thể và phù cao hơn so với khi dùng pregabalin đơn độc.

Pregabalin gây tăng trọng lượng cơ thể liên quan đến liều và thời gian dùng thuốc; tuy nhiên, tăng cân không liên quan đến chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) trước khi điều trị, giới tính, hoặc tuổi, và cũng không do phù. Tuy trong nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát, tăng cân không kết hợp với biến đổi lâm sàng quan trọng về huyết áp, nhưng tác dụng lâu dài về tim mạch chưa được làm rõ. Ngoài ra, pregabalin không làm mất kiểm soát glucose huyết.

Đối với người bệnh đã có bệnh tim từ trước, phải thận trọng khi dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây suy tim.

Thuốc có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương bao gồm: Buồn ngủ, chóng mặt, có thể làm giảm cả thể chất và tinh thần của bệnh nhân, do đó cần thận trọng trên những đối tượng lái xe hoặc vận hành máy.

Pregabalin có thể làm tăng CPK và có thể gây glubin cơ – niệu kịch phát (mặc dù hiếm gặp). Bệnh nhân cần thông báo với bác sỹ khi có đau, yếu cơ, tăng nhạy cảm đau đặc biệt khi có kèm theo sốt hoặc mệt mỏi, khó chịu. Phải ngừng thuốc khi có dấu hiệu của bệnh cơ.

Cần ngưng từ từ và giảm liều pregabalin trong ít nhất 1 tuần trước khi ngừng thuốc để tránh sự tăng tần suất động kinh như đối với các thuốc chống co giật nói chung.

Cần thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử nghiện thuốc. Theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc (như nhờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc). Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân dùng pregabalin có biểu hiện sảng khoái là 4% so với 1% ở nhóm chứng. Trong các nghiên cứu trên quần thể bệnh nhân, tỷ lệ này lớn hơn, từ 1 – 12%. Khi ngừng thuốc nhanh và đột ngột, thấy các biểu hiện của lệ thuộc thuốc như mất ngủ, nôn, đau đầu, tiêu chảy.

Do sản phẩm này có chứa tá dược lactose monohydrat, không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase, hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây tác dụng phụ buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn thị giác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt ở phụ nữ mang thai. Chí dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi tiềm năng lợi ích cho người mẹ lớn hơn tiềm năng nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tần suất gặp các tác dụng phụ có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp. Trong các thử nghiệm về động kinh, tác dụng phụ thường xảy ra nhiều hơn so với điều trị đau. Sau đây là các các tác dụng phụ có trên cả 2 thử nghiệm được sắp xếp theo phân loại và tần suất:

Phân loại rối loạn	Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)	Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)	Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
Nhiễm khuẩn	Nhiễm khuẩn.		Áp xe.
Máu và hệ bạch huyết		Giảm tiểu cầu.	Thiếu máu.
Hệ miễn dịch		Phản ứng dị ứng.	Phản ứng phản vệ.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Ứ dịch, giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương	Chóng mặt ngủ gà, thất điều, đau đầu.	Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối họp động tác, mất /giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sũng sờ hoặc kích động.	Lệ thuốc thuốc, kích động.
Mắt	Nhìn mờ, nhìn đôi.	Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
Tai		Giảm thính lực.
Tim mạch	Phù ngoại vi.	Đau ngực, phù.	Nhịp tim nhanh.
Hô hấp, vùng ngực, trung thất		Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.	Ngừng thớ
Đường tiêu hóa	Tăng cân, khô miệng.	Táo bón, thèm ăn, đầy hơi. nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.	Viêm dạ dày.
Da và mô dưới da		Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.	Phù mạch.
Cơ xương và mô liên kết	Run cơ.	Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
Thận			Suy thận cấp.
Sinh dục và đường tiết niệu		Tiểu nhiều, tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.	Albumin niệu.
Tổng quát		Hội chứng giả cúm.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.

Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.

Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuấn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.

Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.

Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Pregabalin làm tăng nồng độ/tác dụng của rượu, thuốc uống chống đái tháo đường nhóm thiazolidinedion, thuốc ức chế thần kinh trung ương, methoreimeprazin, các thuốc ức chế thu hồi serotonin chọn lọc.

Nồng độ/tác dụng của pregabalin được tăng lên bởi droperidol hydroxyzin, methotrimeprazin.

Nồng độ và tác dụng của pregabalin bị giảm đi bởi ketorolac, ketorolac (nhỏ mũi), ketorolac (đường toàn thân), mefloquin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phân máu loại bỏ được khoảng 50% thuốc trong 4 giờ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: N03AX16

Nhóm Thuốc: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau

Pregabalin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với acid gamma- aminobutyric (GABA). Cơ chế tác dụng chính xác chưa được giải thích đầy đủ, vị trí tác dụng và tính chất dược lý tương tự gabapentin, Thuốc gắn kết vào tiểu đơn vị alpha 2 delta ở tiền synap, trên các kênh phụ thuộc điện thế được phân bố rộng rãi tại hệ thần kinh ngoại vi và thần kinh trung ương. Có tác dụng làm giảm dòng calci vào đầu dây thần kinh qua đó làm giảm sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh như glutamat, noradrenalin và hợp chất p. Pregabalin làm tăng mức GABA thần kinh qua tăng hoạt tính acid glutamic decarboxylase, một enzym biến đổi chất dẫn truyền thần kinh dễ bị kích thích là glutamat thành chất ức chế GABA qua 1 bước đơn giản. Cũng như gabapentin, preqabalin không tác động lên thụ thể GABA A và GABA B, không bị chuyển hoá thành GABA hay thành chất đối kháng GABA, và không làm thay đổi sự hấp thu và thoái biến GABA.

Cơ chế tác dụng:

Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α₂– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.

Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Pregabalin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5 giờ trong cả lúc dùng liều đơn và liều đa. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 90% và phụ thuộc liều dùng. Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 – 48 giờ. Sự hấp thu giảm khi dùng với thức ăn, kéo theo Cmax giảm từ 20 – 30% sau 2,5 giờ. Nhưng không có ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng. Thuốc đi qua hàng rào máu não dễ dàng, qua được nhau thai và sữa mẹ. Thuốc không gắn kết với protein huyết tương. Pregabalin được chuyển hoá không đáng kể trong cơ thể, khoảng 98% được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu và 0,9% là chất chuyển hoá N – methylat của pregabalin. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải 6,3 giờ. Sự thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin nên cần chỉnh liều dùng cho người suy thận và thẩm tách. Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều đơn hàng ngày.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, natri starch glycolat, silic dioxyd dạng keo khan, magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Ausvair 75 do Công ty Cổ phần BV Pharma sản xuất (2018).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM