Thuốc Lumidone Inj là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lumidone Inj (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Phenobarbital
Phân loại: Thuốc chống co giật, an thần, gây ngủ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Lumidone Inj
Hãng sản xuất : Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 100 mg/ml;
Thuốc tham khảo:
| LUMIDONE INJ | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Phenobarbital Sodium | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh co giật- co cứng (cơn lớn), động kinh giật cơ, động kinh cục bộ; co giật do sốt cao ở trẻ nhỏ.
Trạng thái động kinh.
An thần.
Gây ngủ.
An thần trước khi phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Phenobarbital natri được dùng để tiêm bắp vào vùng cơ lớn và tiêm tĩnh mạch chậm. Khi tiêm tĩnh mạch, tốc độ tiêm không nên quá 60 mg/phút.
Liều lượng phải được điều chỉnh cần thận và từ từ tùy theo yêu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân.
Nồng độ phenobarbital huyết tương 10 mcg/ml gây an thần và nồng độ 40 ng/ml gây ngủ ở đa số người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương lớn hơn 50 mcg /ml có thể gây hôn mê và nồng độ vượt qua 80 mcg /ml có khả năng gây tử vong.
Liều dùng:
Kiểm soát trạng thái động kinh và các động kinh cấp khác
Người lớn: Tiêm liều 200 – 600 mg.
Trẻ em: Tiêm liều 100 – 400 mg.
Do có thể cần đến 30 phút để đạt được tác dụng tối đa, cho nên quan trọng là hãy để tác dụng của thuốc tiến triển trước khi dùng thêm liều, nhằm để ngăn chặn quá liều.
Tiêm tĩnh mạch phenobarbital natri cho đến khi cơn động kinh dừng hoặc tổng liều dùng là 20 mg/kg.
Nên ngừng tiêm ngay khi đạt được tác dụng mong muốn.
An thần
Người lớn: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 30 – 120 mg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần.
Gây ngủ
Người lớn: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 100-325 mg trước khi ngủ. Không vượt quá 400 mg/ 24 giờ. Không dùng hơn 2 tuần.
An thần trước khi phẫu thuật
Người lớn: Tiêm bắp 130-200 mg khoảng 60 đến 90 phút trước khi phẫu thuật.
Trẻ em: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 1-3 mg/kg khoảng 60 đến 90 phút trước khi phẫu thuật.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.
Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn.
Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Suy gan nặng.
Trẻ em sơ sinh hoặc trẻ đẻ non (thuốc này có chứa benzyl alcohol).
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung:
Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.
Dùng phenobarbital lâu ngày có thê gây lệ thuộc thuốc.
Điều trị barbiturat đối với bệnh nhân đau cấp và mạn tính, kích thích ngược có thể xảy ra hoặc che dấu triệu chứng. Do đó, cần theo dõi cẩn thận.
Hoại tử khi tiêm có thể xảy ra. Bởi vậy không nên tiêm trừ khi uống không có hiệu quả và trường hợp khẩn cấp.
Điều trị kéo dài nên kiểm soát chức năng thận và gan.
Thận trọng:
Thuốc có chứa benzyl alcohol có liên quan tới chứng khó thở trẻ ở thiếu tháng.
Thận trọng khi dùng với các bệnh nhân sau:
Bệnh nhân thiểu năng não. Bệnh nhân bị bệnh tim. Bệnh nhân sốt. Bệnh nhân suy giáp. Bệnh nhân đái tháo đường. Bệnh nhân thiếu máu nặng. Bệnh nhân trong tình trạng sốc hoặc tăng ure huyết. Người già hoặc bệnh nhân sức khỏe yếu: Khi thuốc này được dùng cho người già, suy hô hấp, kích thích, trầm cảm, lú lẫn… có thể xảy ra. Vì vậy nên bắt đầu liều thấp và dùng thận trọng. Bệnh nhân điều trị thuốc chống đông máu. Người bệnh suy thận. Bệnh nhân có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu. Bệnh nhân với chứng loạn thần kinh chức năng nặng. Người bệnh bị trầm cảm. Người mang thai và người cho con bú.
Thận trọng khi dùng thuốc:
Quá liều hoặc tiêm nhanh gây suy hô hấp và hạ huyết áp, nên tiêm một cách từ từ.
Tránh tiêm vào động mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân đang dùng thuốc này nên được cảnh báo về nguy hiểm với người lái xe và vận hành máy móc bởi vì ngủ gật, giảm tập trung có thể xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Phenobarbital qua nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng thuốc phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2 – 3 lần so với bình thường.
Dùng phenobarbital ở người mang thai để điều trị động kinh có nguy cơ gây dị tật bẩm sinh cho thai nhi, xuất huyết lúc ra đời, lệ thuộc thuốc. Tuy nhiên, nguy cơ cho bà mẹ cao hơn, nếu thuốc không được dùng nữa và không cắt được động kinh. Trong trường hợp này, cân nhắc giữa lợi và hại, vẫn phải cho tiếp tục dùng thuốc nhưng với liều thấp nhất đến mức có thể để kiểm soát các cơn động kinh. Nếu người mẹ không bị động kinh, nhưng có dùng phenobarbital trong thời kỳ mang thai, nguy cơ về dị tật ít thấy, nhưng tai biến xuất huyết và lệ thuộc thuốc ở trẻ sơ sinh còn là vấn đề đáng lo ngại.
Chảy máu ở trẻ sơ sinh cũng giống như chảy máu do bị thiếu hụt vitamin K và điều trị khỏi bằng vitamin K. Để đề phòng chảy máu liên quan đến thiếu hụt vitamin K, cần bổ sung vitamin K cho mẹ (tiêm 10 – 20mg/ngày trong tháng cuối của thai kỳ) và cho trẻ sơ sinh (tiêm 1 – 4mg/ngày trong 1 tuần).
Ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng các thuốc barbiturat trong suốt ba tháng cuối của thai kỳ có thể có triệu chứng cai thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu suy hô hấp ở trẻ sơ sinh mà mẹ dùng các thuốc barbiturat lúc chuyển dạ và nếu cần thì phải điều trị ngay ngộ độc barbiturat quá liều. Trẻ đẻ thiếu tháng rất nhạy cảm với tác dụng ức chế của các thuốc barbiturat, nên phải rất thận trọng khi dùng thuốc này trong trường hợp dự báo đẻ non.
Thời kỳ cho con bú:
Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Do có sự đào thải thuốc ở trẻ bú mẹ chậm hơn, nên thuốc có thể tích tụ đến mức nồng độ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn người mẹ và gây an thần cho trẻ. Phải thật thận trọng khi bắt buộc phải dùng phenobarbital cho người cho con bú. Cũng nên theo dõi nồng độ phenobarbital ở trẻ để tránh mức gây độc..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Lệ thuộc thuốc hoặc hội chứng cai thuốc: Điều trị kéo dài đôi khi có thể xây ra tình trạng lệ thuộc tâm lý, thể chất. Khi xảy ra các triệu chứng cai thuốc, kiểm soát chặt chẽ và hỗ trợ cho bệnh nhân là cần thiết. Tránh ngừng thuốc đột ngột và nên giảm liều từ từ.
Da: Da phát ban có thể xảy ra, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell, chứng viêm chóc da là thực sự hiếm. Trong trường hợp này, kiểm soát chặt chẽ và điều trị thích hợp nên được làm.
Hệ hô hấp: Ức chế hô hấp có thể xảy ra.
Máu: Đôi khi giảm tiểu cầu, thiếu máu hồng cầu khổng lồ, giảm calci huyết, thiếu máu bất sản có thể xảy ra. Trong trường hợp này, kiểm soát chặt chẽ và điều trị thích hợp nên được làm.
Gan: Đôi khi, tăng mức AST, ALT, γ- GTP, vàng da, hiếm khi xảy ra loạn chuyển hóa porphyrin. Vì vậy, nên theo dõi kỹ, kiểm soát chặt chẽ và điều trị thích hợp nên được tiến hành.
Thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, khó chịu, loạn tư thế, thỉnh thoảng chóng mặt, nhức đầu, ảo giác, lú lẫn, chậm hiểu, xáo trộn ngôn ngữ, thiếu tập trung, loạn thần kinh vận động, thiểu năng trí tuệ có thể xảy ra. Trong trường hợp này nên giảm liều và điều trị thích hợp. Đặc biệt ở người già lú lẫn và kích thích có thể xảy ra.
Thận: Rối loạn chức năng thận như hematoporphirin niệu, protein niệu có thể xảy ra.
Tiêu hóa: Biếng ăn.
Mẫn cảm: Đôi khi có những triệu chứng như ban đỏ, dạng sởi ban đỏ, phát ban… xảy ra. nên ngừng thuốc.
Cơ xương: Còi xương, nhuyễn xương, hóa ngà… có thể xảy ra trong quá trình điều trị lâu dài. Vì vậy, nên theo dõi kỹ, kiểm soát chặt chẽ và điều trị thích hợp.
Nội tiết: Rối loạn tuyến giáp (T4 huyết thanh).
Tim mạch: Nhịp tim chậm, giảm huyết áp và sốc có thể xảy ra. Và loạn nhịp tim với liều cao có thể xảy ra.
Mắt: Nhìn đôi, rung giật nhãn cầu… có thể xảy ra đối với liều cao và điều trị lâu dài.
Giảm bạch cầu hạt: Giảm bạch cầu hạt có thể xảy ra. Trong trường hợp này, kiểm soát chặt chẽ và có cách điều trị thích hợp.
Trường hợp khác: Sốt và đau khớp có thể xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải giảm liều phenobarbital ở người bệnh cao tuổi, người có tiền sử bệnh gan hay bệnh thận. Nếu tiêm phenobarbital vào tĩnh mạch phải tiêm thật chậm (dưới 60 mg/phút). Tiêm quá nhanh có thể gây ức chế hô hấp. Đường tiêm tĩnh mạch nên dành cho cấp cứu trạng thái động kinh cấp, chỉ nên tiến hành tại bệnh viện và theo dõi thật chặt chẽ bệnh nhân. Khi có bất cứ tác dụng phụ nào phải ngừng dùng phenobarbital ngay.
Do phenobarbital gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở cytochrom P450, nên làm giảm nồng độ trong huyết tương của vitamin D2 và D3 (và cả calci). Dùng kéo dài gây thiếu folat có thể dẫn tới thiếu máu. Vì vậy, người bệnh dùng phenobarbital liều cao, dài ngày phải bổ sung vitamin D (ở trẻ em 1 200 – 2 000 đvqt mỗi ngày) và acid folic để phòng bệnh còi xương, nhuyễn xương và thiếu máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phenobarbital là chất cảm ứng mạnh cytochrom P450 enzym tham gia trong chuyển hóa của rất nhiều thuốc.
Phenobarbital làm giảm nồng độ của felodipin và nimodipin trong huyết tương. Cần xem xét chọn lựa một thuốc chống tăng huyết áp khác hay một thuốc chống động kinh khác.
Phenobarbital có thể làm mất tác dụng của thuốc tránh thai theo đường uống, khi được dùng đồng thời, do làm tăng chuyển hóa ở gan. Cần áp dụng biện pháp tránh thai khác; nên chọn biện pháp cơ học.
Phenobarbital và doxycyclin dùng đồng thời: Nửa đời của doxycyclin ngắn lại, khiến nồng độ doxycyclin trong huyết tương giảm. Cần tăng liều doxycyclin hoặc chia uống ngày hai lần.
Phenobarbital và corticoid dùng toàn thân: Phenobarbital làm giảm tác dụng của các corticoid. Cần chú ý điều này, đặc biệt ở người mắc bệnh Addison và người bệnh được ghép tạng.
Phenobarbital và ciclosporin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của ciclosporin bị giảm khi có mặt phenobarbital. Cần tăng liều ciclosporin trong khi điều trị bằng phenobarbital và cần giảm liều ciclosporin khi thôi đùng phenobarbital.
Phenobarbital và hydroquinidin và quinidin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng chống loạn nhịp của quinidin bị giảm. Cần theo dõi lâm sàng, điện tim, nồng độ quinidin trong máu. Cần điều chỉnh liều quinidin.
Phenobarbital và levothyroxin: Người bệnh có tiền sử giảm chức năng giáp có nguy cơ bị suy giáp. Phải kiểm tra nồng độ T3 và T4. Phải chỉnh liều levothyroxin trong và sau trị liệu bằng phenobarbital.
Phenobarbital và acid folic: Nồng độ phenobarbital trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng của acid folic. Phải điều chỉnh liều phenobarbital khi dùng bổ sung acid folic.
Phenobarbital và theophylin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của theophylin bị giảm. Cần điều chỉnh liều theophylin trong khi điều trị bằng phenobarbital.
Phenobarbital và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Các thuốc chống trầm cảm loại imipramin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân.
Phenobarbital và acid valproic: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng an thần của phenobarbital tăng lên. Cần giảm liều phenobarbital khi có dấu hiệu tâm trí bị ức chế.
Phenobarbital và các thuốc chống đông dùng đường uống: Tác dụng của thuốc chống đông bị giảm. Phải thường xuyên kiểm tra prothrombin huyết. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông trong khi điều trị bằng phenobarbital và trong 8 ngày sau khi ngừng dùng phenobarbital.
Phenobarbital và digitoxin: Tác dụng của digitoxin bị giảm.
Phenobarbital và disopyramid: Tác dụng chống loạn nhịp của disopyramid giảm do nồng độ disopyramid trong huyết tương bị giảm. Phải điều chỉnh liều disopyramid.
Phenobarbital và progabid: Nồng độ trong huyết tương của phenobarbital tăng.
Phenobarbital và carbamazepin: Nồng độ trong huyết tương của carbamazepin giảm dần nhưng không làm giảm tác dụng chống động kinh.
Phenobarbital và các thuốc trầm cảm khác, thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo…: lâm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
Phenobarbital và phenytoin: Nồng độ trong huyết tương của phenytoin thay đổi bất thường. Các triệu chứng ngộ độc phenytoin có thể xảy ra khi ngừng dùng phenobarbital. Khi đồng thời dùng phenytoin thì nồng độ phenobarbital trong máu có thể tăng lên đến mức ngộ độc.
Phenobarbital và các thuốc chẹn beta (alprenolol, metoprolol, propranolol):
Nồng độ trong huyết tương và tác dụng lâm sàng của các thuốc chẹn beta bị giảm.
Phenobarbital và methotrexat: Độc tính về huyết học của methotrexat tăng do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn.
Phenobarbital và rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây hậu quả nguy hiểm. Phải tránh dùng rượu khi sử dụng thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Liều gây độc của các barbiturat rất dao động. Tử vong thường xảy ra khi nồng độ phenobarbital trong máu cao hơn 80mcg/ml.
Người bệnh bị quá liều nặng với các thuốc barbiturat thường có hội chứng choáng điển hình: thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp, và có thể tử vong. Các biến chứng viêm phổi, phù phổi, suy thận có thể gây tử vong. Các biến chứng khác như suy tim sung huyết, loạn nhịp tim, nhiễm khuẩn đường tiết niệu cũng có thể xây ra.
Điều trị:
Phải điều trị và theo dõi người bệnh tại khoa cấp cứu.
Chủ yếu là điều trị hỗ trợ, nhất là giúp cho thở thông và nếu cần thiết thì hô hấp viện trợ và cho thở oxy.
Nếu người bệnh có chức năng thận bình thường thì có thể gây lợi niệu và kiềm hóa nước tiểu để làm tăng đào thải phenobarbital qua thận. Nếu người bệnh bị ngộ độc nặng, vô niệu hay bị sốc thì nên thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phenobarbital là một barbiturat có thể được dùng để kiểm soát các cơn động kinh co giật-co cứng dạng cục bộ hoặc toàn thân.
Phenobarbital còn được dùng trong trường hợp khẩn để kiểm soát các cơn động kinh cấp tính bao gồm trạng thái động kinh.
Phenobarbital cũng được dùng như một thuốc an thần và gây ngủ nhưng các thuốc thuộc nhóm benzodiazepine được ưa chuộng hơn.
Cơ chế tác dụng:
Phénobarbital là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phénobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương; điều này cho thấy các thuốc này có những điểm tương đồng với các benzodiazepin. Tuy nhiên, các barbiturat khác với các benzodiazepin ở tính chọn lọc kém hơn; với các barbiturat, ngoài tác dụng ức chế chọn lọc lên synap, chỉ cần tăng liều nhẹ cũng gây ức chế không chọn lọc. Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nếu tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt, tác dụng xuất hiện chậm hơn một chút. Dùng theo đường tiêm, phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4-6 giờ.
Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp hóa ở gan. Thuốc được đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Benzyl alcohol, propylen glyeol, citric acid, nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Các dung dịch phenobarbital natri không được dùng lẫn với các dung dịch acid vì có thể làm tủa phenobarbital.
Các dung dịch phenobarbital để tiêm tương kỵ về mặt vật lý và/hay hóa học với nhiều thuốc khác như:
Tương kỵ khi pha lẫn:
Chlorpromazin HCl, ephedrin sulfat, hydralazin HCl, hydrocortison nafri succinat, hydroxyzin HCl, proclorperazin mesylat, promethazin HCl, succinylcholin clorid.
Tương kỵ trong ống tiêm:
Hydromorphon HCl, pantoprazol natri, ranitidin HCl.
Tương kỵ tại ống chữ Y:
Phức hợp amphoteriein B cholesteryl sulfat, hydromorphon HCl, TNA #218 – #226..
6.3. Bảo quản:
Trong hộp kín, nơi khô mát, dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Lumidone Inj do Daewon Pharmaceutical Co., Ltd. sản xuất (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
