Thuốc DBL Octreodtide là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc DBL Octreodtide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Octreotide
Phân loại: Thuốc Polypeptid tổng hợp ức chế tăng trưởng, tương tự somatostatin (một hormon hạ đồi)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H01CB02.
Biệt dược gốc: Sandostatin, Sandostatin LAR
Biệt dược: DBL Octreodtide
Hãng sản xuất : Omega Laboratories Ltd. – Canada
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 0,1mg/ml
Hộp 5 lọ x 5ml
Thuốc tham khảo:
| DBL OCTREODTIDE 0,1mg/ml | ||
| Mỗi ống 1ml có chứa: | ||
| Octreotide acetate | …………………………. | 0,1mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kiểm soát triệu chứng và làm giảm tiết hóoc môn tăng trưởng và nồng độ 1GF-1 huyết tương ở bệnh nhân có bệnh to cực, kể cả bệnh nhân không đáp ứng với điều trị phẫu thuật, xạ trị hay điều trị dopamin chủ vận. Octreotide cũng được chỉ định ở bệnh nhân mắc bệnh to viễn cực không có khả năng hay không thể phẫu thuật, hay trong thời kỳ tiềm tàng của bệnh cho đến khi xạ trị hoàn toàn hữu hiệu.
Giảm triệu chứng liên quan đến các khối u chức của hệ nội tiết tụy – ruột – dạ dày. Đã có nhiều bằng chứng về hiệu quả của thuốc với các loại khối u như:
*Các u carcinoid với các đặc điểm của hội chứng carcinoid, Glucagonoma, Gastrinomas, u đảo tụy.
*Các khối u tiết peptit ruột vận mạch (VIPomas)
Octreotide không phải là liệu pháp đối kháng với khối u và không được dùng điều trị ở những bệnh nhân này.
Giảm biến chứng sau khi phẫu thuật tụy.
Điều trị cấp cứu xuất huyết do giãn vỡ tĩnh mạch dạ dày-thực quản do xơ gan dùng kết hợp với điều trị đặc hiệu như làm xơ qua nội soi
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm dưới da
Bệnh nhân tự dùng thuốc qua đường tiêm dưới da phải được hướng dẫn chính xác của Bác sĩ hay y tá.
Để giảm cảm giác khó chịu tại chỗ, khuyến cáo để dung dịch tiêm tới nhiệt độ phòng trước khi tiêm. Dùng đa liều trong các khoảng thời gian ngăn nên tránh tiêm cùng một vị trí. Lọ thuốc chỉ nên mở khi dùng và bỏ đi phân không dùng. Thuốc nên được kiểm bằng mắt các phân tử lạ và không màu trước khi dùng. Không dùng thuốc khi có phân tử lạ hay có màu. Thuốc tiêm octreotide không chứa tác nhân kháng khuẩn. Sản phẩm dùng đơn liều chỉ dùng ở một bệnh nhân. Loại bỏ bất kỳ phần dư thừa nào.
Liều dùng:
Bệnh to cực:
Khởi đầu tiêm dưới da 0,05 đến 0,1 mg mỗi 8 giờ hay 12 giờ. Điều chỉnh liều dựa vào đánh giá nồng độ GH hàng tháng và 1GF-1 (mục tiêu: GH <2,5ng/ml, 1GF-1 trong khoảng bình thường) và triệu chứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Trong hầu hết bệnh nhân, liều hàng ngày tối ưu sẽ là 0,2 – 0,3 mg. Liều tối đa là không nên vượt quá l,5mg/ ngày. Đối với bệnh nhân dùng liều ổn định octreotide, đánh giá sinh hóa nên làm định kỳ.
Nếu không thấy giảm nồng độ GH và không cải thiện triệu chứng lâm sàng đạt được trong vòng 3 tháng sau khi bắt đầu trị liệu với octreotide, nên ngưng điều trị.
U nội tiết tụy – ruột – dạ dày:
Khởi đầu tiêm dưới da 0,05mg một hay hai lần/ngày. Tùy vào đáp ứng lâm sàng, nồng độ của các hóoc môn do khối u tiết ra (trong trường hợp khối u carcinoid, dựa vào bài tiết đường tiết niệu của 5-hydroxyindole acetic acid) dựa trên khả năng dung nạp của thuốc có thể tăng liều từ từ đến 0,2mg x 3 lần/ngày. Trường hợp ngoại lệ liều cao hơn có thể yêu cầu, tuy nhiên kinh nghiệm với liều cao hơn trên 750mcg mỗi ngày bị giới hạn. Liều duy trì có thể khác nhau phụ thuộc vào sự khác nhau của hoạt tính khối u và tỉ lệ tiến triển.
Biến chứng sau khi phẫu thuật tụy:
Tiêm dưới da 0,1 mg x 3 lần/ ngày trong 7 ngày liên tiếp. Bắt đầu vào ngày phẫu thuật ít nhất 1 giờ trước thủ thuật mở bụng.
Dùng ở người cao tuổi
Trong một nghiên cứu với octreotide tiêm dưới da, không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân > 65 tuổi. Do đó cũng không cần điều chỉnh liều lượng cho nhóm bệnh nhân này khi dùng DBL octreotide.
Dùng ở trẻ em
Kinh nghiệm dùng octreotide ở trẻ em rất giới hạn.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với octreotid hoặc một thành phần nào đó có trong thuốc .
4.4 Thận trọng:
Phát triển sỏi mật:
Phát triển sỏi mật thấy ở 15-30% khi dùng lâu dài octreotide. Sự phát triển này trong nhóm bệnh nhân độ tuổi từ 40 đến 60 khoảng 5 đến 20%. Vì thế khuyến cáo siêu âm sỏi mật trước và ở thời điểm 6-12 tháng trong khi điều trị octreotide. Nếu xuất hiện sỏi mật, chúng thường không có triệu chứng, thường được điều trị bằng phương pháp hòa tan với acid mật hay bằng phẫu thuật.
Khối u tuyến yên bài tiết hoóc môn tăng trưởng GH:
Vì khối u tuyến yên bài tiết GH đôi khi phát triển gây biến chứng nặng (ví dụ suy yếu thị lực), do đó cần thiết theo dõi các bệnh nhân này. Nếu khối u phát triển cần thay đổi qui trình trị liệu.
Khối u của hệ nội tiêt tụy – ruột – dạ dày:
Trong điều trị khối u của hệ nội tiết tụy – ruột – dạ dày có thể bất chợt mất tác dụng kiểm soát triệu chứng bởi octreotide xảy ra không thường xuyên, với tái phát nhanh và triệu chứng nặng.
Tác động trên điều hòa Glucose:
Bệnh nhân dùng đồng thời chất gây tiết insulin, octreotide do có khả năng tương đối cao trong việc ức chế hoóc môn tăng trưởng và glucagon so với insulin và thời gian tác động ức chế của nó ngắn hơn nên làm tăng tình trạng và thời gian hạ đường huyết, cần theo dõi cẩn trọng những bệnh nhân như vậy khi điều trị với octreotide và ở mỗi liều thay đổi. Theo dõi sự dao động nồng độ glucose máu để có thể giảm số lần dùng octreotide nếu cần thiết.
Các bệnh nhân đái tháo đường loại I yêu cầu điều trị bằng insulin thì nhu cầu này giảm khi dùng octreotide, ở bệnh nhân không đái tháo đường hay đái tháo đường loại II một phân không bị ảnh hưởng đến sự lưu trữ insulin, dùng octreotide có thể tăng đường trong máu khi ăn (xem phần tác dụng phụ).
Octreotide khi dùng ở bệnh nhân đồng thời có xuất huyết giãn tĩnh mạch phế quản- dạ dày do xơ gan sẽ làm tăng nguy cơ phát triển đái tháo đường phụ thuộc insulin hay thay đôi nhu cầu insulin khi có trước bệnh đái tháo đường. Vì thế, bắt buộc theo dõi nồng độ glucose máu
Dùng ở bệnh nhân suy chức năng thận:
Suy chức năng thận không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong của octreotide khi tiêm dưới da. Vì thế không cần chỉnh liều.
Dùng ở bệnh nhân suy chức năng gan:
Bệnh nhân xơ gan, thời gian bán thải của thuốc có thể tăng. Nếu điều này xảy ra, xem xét điều chỉnh liều duy trì.
Dùng ỏ’ ngưòi già:
Dùng octreotide ở người lớn tuổi không có bằng chứng giảm khả năng dung nạp hay thay đổi yêu cầu liều.
Dùng ở trẻ em:
Kinh nghiệm dùng octreotide ở trẻ em rất giới hạn.
Ung thư, đột biến và suy khả năng sinh sản:
Nghiên cứu với liều lặp lại cho thấy thuốc gây độc ở chuột cống sau khi dùng 52 tuần và lâu hơn, đặc biệt chuột đực, sự xuất hiện sarcoma được ghi nhận khi tiêm dưới da octreotide trong môi trường có tính acid và biến chứng thấp hơn khi chỉ dùng tá dược có tính acid. Điều này không xảy ra trong nghiên cứu gây ung thư ờ chuột nhắt, không gây tăng sản hay u tân sinh khi tiêm dưới da trong 52 tuần thử nghiệm độc tính trên chó. Trong nghiên cứu gây ung thư ở chuột cống trong 116 tuần cho thấy ung thư tuyến màng trong dạ con. Biến chứng có ý nghĩa thống kê ở liều cao nhất l,25mg/kg mỗi ngày. Không có báo cáo về hình thành khối u nơi tiêm ở bệnh nhân điều trị tới 15 năm với octreotide.
Tất cả thông tin có sẵn hiện giờ cho thấy sarcoma nơi tiêm ở chuột cống trên chủng đặc biệt và không có ý nghĩa khi dùng thuốc ở người.
Sự hiện diện của viêm màng trong dạ con cấp mà không có hoàng thể, giảm u sợi tuyến vú và giãn tử cung cho thấy khối u tử cung liên quan đến nhiều oestrogen ở chuột cống cái lớn tuổi mà không xảy ra ở người .
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi tiêm thuốc do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu khả năng sinh sản loại C trên chuột cống và thỏ ở liều lên tới l mg/kg không thấy bất kỳ tác dụng phụ nào của octreotide lên khả năng sinh sản và hình thái gen. Có thấy sự chậm phát triển của thỏ con sơ sinh và của bào thai thỏ do ức chế hoóc môn tăng trưởng.
Chưa đủ các nghiên cứu về tính an toàn khi sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, vì thế thuốc này chỉ dùng ở phụ nữ mang thai chỉ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa đủ các nghiên cứu về tính an toàn khi sử dụng thuốc trên phụ nữ cho con bú. Ở những bệnh nhân này chỉ dùng thuốc trong trường hợp cần
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn chính khi dùng octreotide là phản ứng tại chỗ tiêm và tác dụng đường tiêu hóa.
Phản ứng tại chỗ bao gồm đau, cảm giác nhức, giống kim châm hay nóng nơi tiêm với dấu hiệu đỏ và sưng. Các dấu hiệu này thường ít khi kéo dài quá 15 phút và có thể làm giảm nhẹ bằng cách để dung dịch tiêm đạt đến nhiệt độ phòng trước khi tiêm hay tiêm với lượng thuốc nhỏ hơn với dung dịch thuốc đặc hơn.
Tác dụng phụ đường tiêu hóa bao gồm lo lắng, buồn nôn, ói mửa, co rút nơi bụng, sưng phồng bụng, đầy hơi, phân lỏng, tiêu chảy và đi ngoài phân mỡ. Mặc dù bài tiết chất béo vào phân có thể tăng, không có bằng chứng điều trị lâu dài octreotide dẫn đến suy dinh dưỡng do hấp thu kém. Hiếm trường hợp tác dụng phụ đường tiêu hóa có thể giống như tắc ruột cấp như đau nặng vùng thượng vị và nhạy cảm khi ấn, chướng và nề bụng. Tác dụng phụ đường tiêu hóa có thể giảm khi tránh tiêm octreotide gần bữa ăn, nên tiêm khoảng giữa các bữa ăn hay khi đi ngủ.
Điều trị lâu dài octreotide có thể gây hình thành sỏi mật (xem Phần thận trọng).
Hiếm khi viêm tụy cấp, nói chung nếu thấy xuất hiện trong vòng vài giờ hay ngày đầu dùng octreotide thì nên ngưng dùng thuốc. Ngoài ra viêm tụy có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị lâu dài với octreotide mà có phát triển sỏi mật. Do ức chế tác động của hoóc môn tăng trưởng, ức chế giải phóng insulin và glucagon, octreotide có thể tác động lên điều hòa glucose (xem Phần thận trọng) và suy khả năng dung nạp glucose sau bữa ăn. Trong một số trường hợp dùng mãn tính có tình trạng tăng đường huyêt kéo dài, cũng có tình trạng hạ đường huyêt.
Có các báo cáo riêng biệt về suy chức năng gan hay mật liên quan đến dùng octreotide bao gồm:
Viêm gan cấp mà không kèm theo ứ mật khi ngừng octreotide thì chỉ số transaminase sẽ trở về bình thường.
Tăng bilirubin máu chậm kèm với sự tăng alkaline phosphatase, gamma glutamyl transferase và ở mức độ transaminase.
Tác động toàn thân
Hiếm khi rụng tóc thoáng qua. Hiếm khi có phản ứng mẫn cảm cao trên da và hiếm trường hợp phản ứng phản vệ. Hiếm trường hợp chậm nhịp tim.
Tác động khác
Các phản ứng khác ít xảy ra bao gồm: Đau đầu, chóng mặt/ đau đầu nhẹ, mệt mỏi, suy nhược/ yếu sức, đỏ bừng, phù.
Có một báo cáo suy giáp lâm sàng ở bệnh nhân dùng 1500 mcg/ngày trong 19 tháng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tai biến tiêu hóa thường xảy ra trong tuần đầu điều trị và tự mất trong quá trình điều trị. Để giảm tai biến tiêu hóa, nên dùng thuốc xa bữa ăn, vào khoảng giữa các bữa ăn và trước khi đi ngủ. Bên cạnh đó, giảm lượng chất béo trong bữa ăn cũng có tác dụng giảm ADR.
Tai biến gan – mật thường xảy ra (40 – 60%) do thuốc ức chế co bóp túi mật, làm giảm tiết mật, thay đổi về hấp thu chất béo. Cần siêu âm túi mật và đường mật trước khi điều trị và định kỳ 6 tháng một lần trong điều trị. Nếu bị sỏi mật, phải ngừng thuốc. Nếu đau nặng do sỏi mật, phải phẫu thuật lấy sỏi.
Phải theo dõi chức năng tuyến giáp, xác định mỡ trong phân và định lượng caroten trong huyết thanh. Nếu thấy có diễn biến xấu, phải giảm liều. Với bệnh nhân có tiền sử suy giáp, xem xét sử dụng thêm các thuốc hormon tuyến giáp
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Octreotide được báo cáo là gây ra giảm hấp thu ruột của ciclosporin và làm chậm hấp thu cimetidine ở đường tiêu hóa.
Dùng đồng thời octreotide và bromocriptine làm tăng sinh khả dụng của bromocriptine.
Những số liệu đã được công bố nhưng hạn chế chỉ ra rang somatostatin có thể giảm độ thanh thải chất chuyển hóa của phức chuyển hóa bởi men cytochrome P450, có thể do ức chế hóoc môn tăng trưởng. Vì không thể loại trừ octreotide có thể gây tác động này, các thuốc khác chuyển hóa chủ yếu bởi men CYP3A4 và có hệ số trị liệu thấp (ví dụ quinidine) do đó nên dùng thận trọng.
Vì octreotide liên quan đến sự thay đổi hấp thu dinh dưỡng, ảnh hưởng của nó trên thuốc, dùng đường uống nên cần theo dõi cẩn trọng.
Bệnh nhân có triệu chứng nặng và trị liệu octreotide cùng với trị liệu khác để kiểm soát đường huyết như sulphonylurea, insulin, diazoxide và ức chế beta, tác nhân kiểm soát cân bằng dung dịch và chất điện giải, bệnh nhân phải được theo dõi cẩn trọng và điều chỉnh trị liệu khác vì triệu chứng bệnh được kiểm soát.
Bằng chứng cho thấy có sự cân bằng dịch thể và chất điện giải hay tình trạng đường trong máu thay đối bất thường thứ phát và không chịu tác động chuyển hóa trực tiếp của octreotide. Có thể yêu cầu điều chỉnh liều thuốc, như insulin, có tác động lên quá trình chuyển hóa của glucose sau khi tiêm lần đầu octreotide ở bệnh nhân đái tháo đường.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiện chưa có báo cáo nào được ghi nhận về phản ứng cấp nguy hiểm đến tính mạng sau khi dùng quá liều. Các dấu hiệu và triệu chứng được quan sát là giảm nhịp tim, đỏ bừng mặt, đau bụng, tiêu chảy, cảm giác trống dạ dày và buồn nôn sẽ hết trong vòng 24 giờ dùng thuốc.
Một bệnh nhân được báo cáo là tình cờ dùng thuốc octreotide do truyền liên tiếp (0,25mg mỗi giờ trong 48 giờ thay vì 0,025 mỗi giờ). Không thấy tác dụng phụ trên bệnh nhân này.
Xử trí quá liều chỉ gồm điều trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Octreotide là một chất octapeptit tổng hợp có cấu trúc tương tự somatostatin tự nhiên và có cùng tác dụng dược lý, nhưng có tác dụng kéo dài hơn đáng kể. Thuốc ức chế bài tiết serotonin và các peptit tụy – ruột- dạ dày: Gastrin, peptit ruột vận mạch, insulin, glucagon, secretin, motilin, polypeptic tụy và hóoc môn tăng trưởng (GH). Octapeptit cũng tương tự như somatostatin, có tác dụng làm giảm lưu lượng máu nội tạng.
Dùng thuốc trong thời gian dài (26 tuần) với liều lên tới 1 mg/kg/ngày (tiêm màng bụng) cho thấy dung nạp tốt. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, octreotide cho thấy các tác dụng ức chế đối với:
Sự giải phóng hoóc môn tăng trưởng (GH) kích thích bởi arginine, giảm đường huyết do hoạt động thể dục hoặc do insulin.
Sự phóng thích insulin, glucagon, gastrin, các peptit khác thuộc hệ GEP sau bữa ăn và sự giải phóng insulin và glucagon kích hoạt bởi arginine.
Sự giải phóng hóoc môn kích thích tuyến giáp (TSH: thyroid stimulating hormone) được kích thích bởi hóoc môn giải phóng hướng giáp tố TRH (thyrotropine-releasing hormone).
Ở bệnh nhân to viễn cực, bao gồm cả những người không đáp ứng với điều trị phẫu thuật, tia xạ hay dùng chủ vận dopamin, octreotide làm giảm nồng độ hóoc môn tăng trưởng và/hoặc somatomedin-C. Việc giảm đáng kể lượng GH trên lâm sàng (50% hoặc hơn) diễn ra trên hầu hết bệnh nhân, và sự bình thường hóa (lượng GH trong máu < 5 ng/ml) đạt được với khoảng 50% trường hợp. Trên hầu hết bệnh nhân, có sự giảm đáng kể các triệu chứng lâm sàng của bệnh, ví dụ như đau đầu, sưng nề da và các mô mềm, tăng tiết mồ hôi, đau khớp và dị cảm. Ở những bệnh nhân có khối u tuyến yên lớn, điều trị bằng octreotide có thể làm khối u nhỏ lại. Với những bệnh nhân có khối u thuộc hệ nội tiết dạ dày – ruột – tụy (GEP), octreotide do có tác dụng nhiều mặt về nội tiết, làm thay đổi nhiều bệnh cảnh lâm sàng. Tình trạng lâm sàng được cải thiện ở các bệnh nhân với các triệu chứng nặng do khối u mặc dù trước đó đã được điều trị bằng phẫu thuật, làm tắc động mạch gan, hóa trị liệu (như strepxozotocin và 5- fluorouracil).
Cơ chế tác dụng:
Octreotide là chất octapeptide tổng hợp có tác dụng dược lý tương tự như somatostatin tự nhiên, nhưng có thời gian tác dụng dài hơn đáng kể. Thuốc ức chế sự bài tiết của các peptide của hệ nội tiết dạ dày – ruột – tụy (GEP: gastroenteropancreatic) và hormone tăng trưởng (GH). Ở động vật, octreotide có tác dụng ức chế hormone tăng trưởng, ức chế sự giải phóng glucagon và insulin mạnh hơn somatostatin, cũng như có tác dụng chọn lọc hơn trong việc ức chế GH và glucagon. Dùng thuốc trong thời gian dài (26 tuần) với liều lên tới 1 mg/kg/ngày (tiêm màng bụng) đối với chuột và tới 0,5 mg/kg/ngày (đường tĩnh mạch) ở chó cho thấy dung nạp tốt. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, Sandostatin cho thấy các tác dụng ức chế đối với :
Sự giải phóng hormone tăng trưởng (GH) kích thích bởi arginine, giảm đường huyết do hoạt động thể dục hoặc do insulin.
Sự giải phóng insulin, glucagon, gastrin, các peptide khác thuộc hệ GEP sau bữa ăn và sự giải phóng insulin và glucagon kích hoạt bởi arginine.
Sự giải phóng kích giáp tố (TSH: thyroid stimulating hormone) trong đáp ứng với TRH (thyrotropine-releasing hormone).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp Thu:
Sau khi tiêm dưới da (tiêm tại chỗ), octreotide hấp thu nhanh và hoàn toàn, nồng độ đỉnh 5,5 mg/ml (liều l00mcg) đạt được sau 0,4 giờ. Trong nghiên cứu đơn liều, sinh khả dụng tuyệt đối sau khi tiêm dưới da là khác nhau đáng kể phụ thuộc liều, tuy nhiên cũng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể. Giá trị nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong tỉ lệ thuận với liều dùng ở cả hai đường dùng là tiêm dưới da và tiêm tĩnh đơn liều lên tới 400 mcg và với đa liều là 200 mcg X 3 lần/ngày (600 mcg/ngày). Độ thanh thải giảm khoảng 66% cho thấy không có sự tuyến tính về mặt dược động học của thuốc ở liều hàng ngày 600 mcg/ngày so với 150 mcg/ngày. Mức độ giảm tương đối của độ thanh thải với liều trên 600 mcg/ngày chưa xác định.
Phân bố:
Phân bố trong huyết tương của octreotide nhanh (ti/2 = 0,2 giờ) và thể tích phân bố sau tiêm khoảng 0,27 L/kg trọng lượng cơ thể. Tronơ máu. phân bố vào hồng cầu là không đáng kể, khoảng 65% gắn với protein huyết tương. Gắn kết chủ yếu với lipoprotein và ít hơn với albumin.
Thải trừ:
Thời gian bán thải của octreotide khỏi huyết tương là 1,5 giờ so với 1 -3 phút của hoóc môn tự nhiên. Thời gian tác động của octreotide là khác nhau nhưng kéo dài tới 12 giờ phụ thuộc vào loại khối u. Khoảng 32% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Tác động của rối loạn chức năng gan và thận trên dược động học:
Suy chức năng thận không làm ảnh hưởng trên diện tích dưới đường cong khi tiêm dưới da octreotide, vì thế không cần chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy thận nặng yêu cầu thẩm phân, độ thanh thải giảm khoảng V2 so với người bình thường (khoảng từ 10 L/giờ xuống còn khoảng 4,5 L/giờ).
Khả năng thải trừ giảm ở bệnh nhân xơ gan (xem phần thận trọng: Dùng ở bệnh nhân suy chức năng gan) nhưng không xảy ra ở bệnh nhân mắc bệnh gan nhiễm mỡ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Mỗi lọ lml chứa 0,lmg octreotide (dạng acetate) và tá dược: Glacial acetic, sodium acetate trihydrate, sodium chloride, nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Có hãng sản xuất đã khuyến cáo là octreotid có thể hấp phụ vào chất dẻo. Tuy nhiên, một dung dịch octreotid acetat nồng độ 200 microgam/ml ở 5 oC đựng trong một bơm tiêm bằng polypropylen ổn định được trong 60 ngày.
Cũng có báo cáo là octreotid acetat tương hợp với các dung dịch dinh dưỡng tiêm truyền. Nhưng có hãng sản xuất khuyến cáo là octreotid tương kỵ với các dung dịch này, vì có thể tạo thành chất liên hợp glycosyloctreotid, làm giảm hiệu quả điều trị của octreotid.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 2° C- 8° c (không đông lạnh). Tránh ánh sáng.
Để xa tầm tay trẻ em
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
