Thuốc RV-Nevilol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc RV-Nevilol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nebivolol
Phân loại: Thuốc ức chế thụ thể giao cảm chọn lọc beta1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB12.
Biệt dược gốc: Nebilet.
Biệt dược: RV-Nevilol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2,5 mg, 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| RV-NEVILOL 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RV-NEVILOL 2.5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 2,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định để làm giảm triệu chứng tăng huyết áp.
Nebivolol cũng được phối hợp với điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn tính ổn định mức độ nhẹ hoặc trung bình ở bệnh nhân cao tuổi (≥ 70 tuổi).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Luôn dùng chính xác liêu lượng mà bác sỹ kê đơn. Uống thuốc cùng với bữa ăn, uống thuốc với nước.
Liều dùng:
Điều trị tăng huyết áp
Liều của Nebivolol phải được cá thể hóa cho từng bệnh nhân. Với đa số các bệnh nhân, liều ban đầu được khuyến cáo là 5 mg một lần/ngày, uống thuốc cùng với thức ăn. Có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc khác. Điều trị tăng huyết áp sẽ thấy hiệu quả sau 1-2 tuần điều trị, đôi khi hiệu quả tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.
Kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác
Thuốc ức chế chọn lọc beta có thể được sử dụng một mình hoặc dùng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Đến nay, tác dụng hạ huyết áp tăng thêm đã được quan sát thấy chỉ khi Nebivolol 5 mg kết hợp với hydrochlorothiazide 12,5-25 mg.
Bệnh nhân suy thận
Trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 30 ml/phút), liều ban đầu được khuyến cáo là 2,5 mg một lần/ngày, tăng liều chậm nếu cần. Nebivolol chưa được nghiên cứu trên những bệnh nhân thẩm tách máu.
Bệnh nhân suy gan
Trên bệnh nhân suy gan trung bình, liều ban đầu được khuyến cáo là 2,5 mg một lần/ngày; tăng liều chậm nếu cần. Nebivolol chưa được nghiên cứu trên những bệnh nhân suy gan nặng, do đó, thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trên đối tượng bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 5 mg. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân trên 75 tuổi, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ.
Trẻ em
Không có dữ liệu nghiên cứu vì thế không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Điều trị suy tim mạn tính
Việc điều trị phải được giám sát bởi các bác sĩ có kinh nghiệm.
Bắt đầu điều trị với liều 1,25 mg/ngày (dùng dạng bào chế phù hợp). Có thể tăng lên liều 2,5 mg/ngày (1 viên 2,5 mg) sau 1-2 tuần điều trị. Tiếp đó liều có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg/ngày. Bác sỹ sẽ kê đơn theo đúng liều lượng cho từng bệnh nhân, do đó, nên tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ.
Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ trong vòng 2 giờ bởi một bác sỹ có khi kinh nghiệm khi bắt đầu sử dụng thuốc hoặc mỗi lần tăng liều.
Bác sỹ có thể giảm liều khi cần thiết.
Không dừng thuốc đột ngột vì điều này có thể làm suy tim trầm trọng hơn.
Không sử dụng thuốc này cho bệnh nhân suy tim nặng.
Dùng thuốc hàng ngày. Tốt nhất là dùng vào cùng thời điểm trong ngày.
Bác sỹ có thể quyết định dùng phối hợp thuốc này với các thuốc khác.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình với liều khuyến cáo đến liều tối đa điều chỉnh riêng.
Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng (huyết thanh creatinine > 250mcmol/L). Do đó việc sử dụng Nebivolol ở những bệnh nhân này không được khuyến cáo.
Bệnh nhân suy gan
Dữ liệu ở bệnh nhân suy gan hạn chế. Vì vậy không được sử dụng nebivolol ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều với liều khuyến cáo đến liều tối đa điều chỉnh riêng.
Trẻ em và thanh thiêu niên
Không có nghiên cứu được tiến hànhở trẻ em và thanh thiếu niên. Vì vậy, sử dụng ở trẻ em và thanh thiêu niên không được khuyến cáo.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng Nebivolol trong các trường hợp:
Dị ứng với Nebivolol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Một trong các trường hợp sau:
Huyết áp thấp
Rối loạn tuần hoàn nghiêm trọng tại tay và chân
Nhịp tim rất chậm (dưới 60 nhịp/phút).
Một số rối loạn nhịp tim nghiêm trọng khác (ví dụ block nhĩ-thất độ 2 và độ 3, rối loạn dẫn truyền tim).
Suy tim, vừa mới xảy ra hoặc gần đây trở nên trầm trọng hơn, hoặc đang phải điều trị sốc tuần hoàn do suy tim cấp bằng cách truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.
Hen hoặc thở khò khè (hiện tại hoặc trước đây).
U tế bào ưa sắc không được điều trị, u tuyến thượng thận.
Rối loạn chức năng gan.
Rối loạn chuyên hóa (nhiễm toan chuyển hóa), ví dụ nhiễm toan – ceton do đái tháo đường..
4.4 Thận trọng:
Thông báo cho bác sỹ khi bệnh nhân gặp phải các vấn đề sau:
Nhịp tim chậm bất thường.
Đau ngực do co thắt mạch vành tự phát, được gọi là đau thắt ngực Prinzmetal.
Suy tim mạn tính chưa được điều trị.
Block tim độ III (một loại rối loạn dẫn truyền nhẹ mà ảnh hưởng tới nhịp tim).
Kém lưu thông máu đến chân hoặc tay, ví dụ bệnh hoặc hội chứng Raynaud, đau như kiểu bị chuột rút khi đi bộ.
Khó thở kéo dài.
Đái tháo đường. Thuốc này không ảnh hưởng tới đường huyết nhưng có thể che đậy các dấu hiệu cảnh báo do đường huyết thấp (ví dụ: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
Tuyến giáp tăng hoạt động quá mức (cường giáp): Thuốc này có thể che đậy các dấu hiệu nhịp tim nhanh bất thường do cường giáp.
Dị ứng: thuốc này có thể làm tăng phản ứng dị ứng với các dị nguyên.
Đang hoặc đã từng bị vảy nến.
Nếu bệnh nhân phải phẫu thuật, thông báo cho bác sỹ gây mê là đang sử dụng Nebivolol trước khi gây mê.
Nếu bệnh nhân đang gặp phải các vấn đề nghiệm trọng về thận, không được sử dụng Nebivolol để điều trị suy tim và thông báo ngay cho bác sỹ.
Bệnh nhân nên được giám sát đều đặn khi bắt đầu điều trị suy tim mạn bởi một bác sỹ có kinh nghiệm.
Không được ngừng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng và phải được đánh giá bởi bác sỹ.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Vì thiếu các dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, không nên sử dụng Nebivolol cho đối tượng bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể gây choáng váng chóng mặt, hoa mắt và mệt mỏi. Nếu dùng thuốc thì không được lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Nebivolol cho phụ nữ có thai trừ khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy nebivolol hoặc các chất chuyển hóa của nó qua được hàng rào nhau thai và đi vào sữa mẹ. Không biết chắc chắn thuốc có được bài tiết trong sữa người không.
Do khả năng các thuốc chẹn beta tạo ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ sơ sinh đang bú mẹ, đặc biệt là giảm nhịp tim, Nebivolol không được khuyến cáo trong thời gian cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cũng giống như các thuốc khác, Nebivolol có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn mặc dù không phải tất cả mọi người đều gặp phải.
Khi Nebivolol được dùng để điều trị tăng huyết áp, các tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra:
Các tác dụng phụ không mong muốn phổ biến (> 1/100 và < 1/10 bệnh nhân dùng thuốc):
Đau đầu
Choáng váng, hoa mắt
Mệt mỏi
Cảm giác ngứa khác thường
Tiêu chảy
Táo bón
Buồn nôn
Khó thở
Phù chân hoặc tay.
Các tác dụng phụ không mong muốn không phổ biến (> 1/1.000 và <1/100 bệnh nhân dùng thuốc):
Nhịp tim chậm hoặc các vấn đề tim mạch khác.
Huyết áp thấp
Đau ở chân như kiểu chuột rút khi đi bộ
Rối loạn thị giác
Bất lực
Cảm giác trầm cảm
Khó tiêu, đầy hơi trong dạ dày, nôn mửa
Phát ban, ngứa
Khó thở giống như hen phế quản, do sự co thắt đột ngột của các cơ xung quanh đường thở (co thắt phế quản)
Ác mộng.
Các tác dụng phụ không mong muốn rất hiếm (< 1/10.000 bệnh nhân dùng thuốc):
Ngất
Bệnh vảy nến nặng hơn.
Các tác dụng không mong muốn sau đây được báo cáo ở một số trường hợp đơn lẻ khi điều trị với Nebivolol:
Phản ứng dị ứng toàn thân, phát ban đỏ da toàn thân (phản ứng quá mẫn)
Phù lan nhanh, đặc biệt xung quanh môi, hai mắt, hoặc lưỡi mà có thể gây khó thở đột ngột (phù mạch)
Trong một nghiên cứu lâm sàng về điều trị suy tim mạn tính, các tác dụng phụ không mong muốn sau đây đã quan sát thấy:
Các tác dụng phụ không mong muốn rất phổ biến (>1/10):
nhịp tim chậm,
hoa mắt.
Các tác dụng phụ không mong muốn phổ biến (> 1/100, < 1/10):
Suy tim trầm trọng hơn
hạ huyết áp
Không dung nạp thuốc
Rối loạn dẫn truyền tim nhẹ
Phù chi dưới (Ví dụ phù mắt cá chân)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Kết hợp không khuyến cáo:
Thuốc điều trị nhịp tim nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): có khả năng làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất và tăng tác động hướng cơ âm tính.
Thuốc chẹn kênh calci của verapamil / diltiazem ảnh hưởng tiêu cực đến sự co bóp âm và dẫn truyền tâm nhĩ thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân điều trị thuốc ức chế chọn lọc Beta có thể dẫn đến hạ huyết áp thế đứng và block tâm nhĩ thất.
Thuốc hạ huyết áp trên thần kinh giao cảm (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): Sử dụng đồng thời các thuốc hạ huyết áp trên thần kinh giao cảm có thể làm trầm trọng thêm suy tim do giảm trương lực thần kinh giao cảm (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Dừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước khi ngừng thuốc ức chế chọn lọc Beta, có thể làm tăng nguy cơ cao huyết áp
Kết hợp được sử dụng thận trọng:
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodaron): có khả năng làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.
Thuốc mê bốc hơi halogen khi sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng beta-adrenergic và thuốc gây mê có thể làm suy giảm phản xạ nhịp tim nhanh và tăng nguy cơ hạ huyết áp. Dừng thuốc đột ngột thuốc ức chế beta nên tránh nếu có thể. Các bác sĩ gây mê nên được thông báo khi bệnh nhân đã uống nebivolol 5mg.
Insulin và các loại thuốc uống chống đái tháo đường, mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ đường, dùng đồng thời có thể che đậy các triệu chứng của hạ đường huyết (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
Baclofen (thuốc chống co mạch), amifostine (thuốc hỗ trợ điều trị chống ung thư): dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp có thể tăng giảm huyết áp, do đó liều lượng của thuốc chống tăng huyết áp cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Kết hợp chỉ được sử dụng sau khi xem xét cẩn thận:
Thuốc điều trị suy tim glycosides như sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền trên tâm nhĩ thất mặc dù các thử nghiệm lâm sàng với nebivolol đã không cho thấy bất kỳ bằng chứng lâm sàng của tương tác. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.
Thuốc đối kháng calci loại dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipine, nifedipin, nicardipin, nimodipine, nitrendipine) dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, và làm tăng nguy cơ suy giảm nhiều chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Thuốc chống loạn thần và chống trầm cảm (ba vòng, an thần và phenotiazines). Sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta (tác dụng cộng hưởng).
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được cho là không có tác dụng hạ huyết áp hiệu quả của nebivolol.
Thuốc cường giao cảm. Sử dụng đồng thời có thể chống lại các tác dụng của thuốc đối kháng beta-adrenergic. Thuốc đối kháng beta-adrenergic có thể dẫn đến không đối kháng với tác dụng alpha-adrenergic của thuốc cường giao cảm với cả hai hiệu ứng alpha và beta-adrenergic gây tăng nguy cơ cao huyết áp, nhịp tìm chậm nghiêm trọng và block tim.
Tương tác dược động học:
Chuyển hóa Nebivolol liên quan đến CYP2D6 isoenzyme, dùng đồng thời với các chất ức chế enzyme này, đặc biệt là paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine và bupropion, chloroquine, methotrimeprazin, dextrometorphan và terbinafine có thể dẫn đến tăng nồng độ Nebivolol trong huyết tương liên quan với tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và tác dụng phụ. Dùng đồng thời với cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, mà không thay đổi các hiệu quả lâm sàng. Dùng đồng thời với ranitidine không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Nebivolol được uống cùng với bữa ăn, và thuốc kháng acid giữa các bữa ăn, hai thuốc điều trị có thể được dùng đồng thời.
Kết hợp nebivolol với nicardipin tăng nhẹ nồng độ huyết tương của cả hai thuốc, đổi các hiệu quả lâm sàng. Dùng đồng thời với rượu, furosemide hoặc hydrochlothiazid không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp nhất liên quan đến quá liều Nebivolol là chậm nhịp tim và hạ huyết áp. Các tác dụng không mong muốn quan trọng khác được báo cáo do quá liều Nebivolol là suy tim, chóng mặt, hạ đường huyết, mệt mỏi và nôn mửa. Các tác dụng không mong muốn khác liên quan đến quá liều chẹn beta bao gồm co thắt phế quản và block tim. Nếu dùng quá liều Nebivolol, sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung và điều trị triệu chứng như:
Giảm nhịp tim: Sử dụng Atropin đường tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoproterenol hoặc các thuốc khác cùng với các đặc tính điều nhịp dương tính có thể sử dụng một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, máy tạo nhịp qua thành ngực hoặc qua tĩnh mạch là cần thiết.
Hạ huyết áp: Sử dụng thuốc tăng huyết áp đường tĩnh mạch. Glucation đường tĩnh mạch có thể có tác dụng. Block tim (độ 2 hoặc 3): Kiểm soát và điều trị bằng cách truyền isoproterenol. Trong một số trường hợp, máy tạo nhịp qua thành ngực hoặc qua tĩnh mạch có thể cần thiết.
Suy tim sung huyết: Bắt đầu phác đồ bằng digitalis glycosid và lợi tiểu. Trong các trường hợp cụ thể, cân nhắc sử dụng thuốc hướng cơ tim và giãn mạch.
Co thắt phế quản: Sử dụng thuốc giãn phế quản như dùng đường hít các thuốc chủ vận β2 tác dụng ngắn và/hoặc aminophyllin.
Hạ đường huyết: Sử dụng glucose đường tĩnh mạch. Lặp lại liều glucose đường tĩnh mạch hoặc glucagon nếu cần.
Các biện pháp hỗ trợ nên được tiếp tục cho đến khi đạt được ổn định trên lâm sàng. Thời gian bán thải của liều thấp Nebivolol là 12-19 giờ..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nebivolol là một thuốc ức chế chọn lọc Beta.
Mã ATC:C07ABI2
Nebivolol phối hợp hai tác dụng dược lý: là chất đối kháng thụ thể beta có chọn lọc và cạnh tranh và gây giãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginin/nitrie oxid NO.
Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người có huyết áp bình thường và cả những bệnh nhân tăng huyết áp. Hiệu quả hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài. Ở liều điều trị, Nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ alpha-adrenergic.
Trong quá trình điều trị ngắn và điều trị dài ngày với Nebivolol cho bệnh nhân tăng huyết áp, kháng lực mạch toàn thân giảm. Mặc dù nhịp tim giảm, nhưng cung lượng tim khi nghỉ và khi vận động thể lực cũng không đổi do tăng thể tích nhát bóp.
Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, Nebivolol làm tăng đáp ứng dãn mạch qua trung gian NO đối với acetylcholin mà thông số này thường giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng nội mạch.
Cơ chế tác dụng:
Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR – nebivolol (hay d – nebivolol) và RSSS – nebivolol (hay l – nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh, tác động này do SRRR – enantiomer (d – enantiomer). Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L – arginin/nitric oxyd trên đường đi.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nebivolol được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối không được xác định. Nồng độ đỉnh của Nevobilol trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5 đến 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không làm thay đổi dược động học của Nebivolol. Nếu ăn no, Nebivolol glucuronid giảm nhẹ. Nebivolol có thể được dùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố
Trong cơ thể người, nebivolol liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa
Nebivolol được chuyển hoá thông qua hydroxyl hoá vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronide hoá, ngoài ra, glucuronide của chất chuyển hoá hydroxyl cũng được hình thành. Chất chuyển hoá của nebivolol bằng cách hydroxyl hoá vòng thơm do enzyme CYP2D6 phụ thuộc vào hình thái oxy hoá mang tính chất di truyền. Độ sinh khả dụng trung bình của nebivolol sau khi uống là 12% với các chất chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn với các chất chuyển hoá kém. Ở trạng thái ổn định và liều như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi ở dạng chuyển hoá kém có nồng độ gấp khoảng 23 lần so với ở dạng chuyển hoá nhanh. Khi so sánh thuốc chưa chuyển hoá và chất chuyển hoá có hoạt tính thì sự chệnh lệch về nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3-1,4 lần. Vì sự thay đổi khác nhau về tốc độ chuyển hoá, liều lượng Nebilet luôn luôn được điều chỉnh cho từng đối tượng bệnh nhân: những người chuyển hoá kém dùng liều thấp hơn.
Thải trừ
Đồng phân có hoạt tính (d-nebivolol) có thời gian bán thải khoảng 12 giờ trên những người CYP2D6 chuyển hóa mạnh (đa số), và 19 giờ trên những người chuyển hóa kém.
Sau khi uống đơn liều 14C-nebivolol, 38% liều được tái hấp thu qua nước tiểu, 44% qua phân ở người chuyển hóa nhanh và 67% qua nước tiểu và 13% qua phân ở người chuyển hóa chậm.
Ở hầu hết đối tượng nghiên cứu (dạng chuyên hóa nhanh), nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 24 giờ đối với Nebivolol và khoảng vài ngày đối với chất chuyển hoa hydroxyl.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều từ 1 mg tới 30 mg. Dược động học của Nebivolol không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi.
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt
Suy gan
Nồng độ đỉnh của d-Nebivolol trong huyết tương tăng lên 3 lần, AUC tăng lên 10 lần và độ thanh thải giảm 86% trên những bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B). Không có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng và Nebivolol nên được chống chỉ định trên đối tượng bệnh nhân này.
Suy thận
Độ thanh thải của Nebivolol không thay đổi theo liều đơn 5 mg Nebivolol trên những bệnh nhân suy thận nhẹ (Clcr 50 đến 80 ml/phút, n=7), và giảm không đáng kể trên những bệnh nhân suy thận trung bình (Clcr 30-50ml/phút, n=9), nhưng độ thanh thải giảm 53% trên những bệnh nhân suy thận nặng (Clcr<30 ml/phút, n=5). Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên những bệnh nhân thẩm tách máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể (PH 101, PH 102), tinh bột tiền gel hda, mannitol 60, sunset yellow lake, hydroxy propyl methyl cellulose, natri lauryl sulfat, polysorbat 80, natri croscarmellose, silicon dioxid keo, magensi stearat..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
