Thuốc Am-Nebilol , Benzatique , Meyervolol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Am-Nebilol , Benzatique , Meyervolol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nebivolol
Phân loại: Thuốc ức chế thụ thể giao cảm chọn lọc beta1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB12.
Biệt dược gốc: Nebilet.
Biệt dược: Am-Nebilol , Benzatique , Meyervolol
Hãng sản xuất : Công ty liên doanh Meyer-BPC
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| BENZATIQUE 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AM-NEBILOL 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống vào một thời điểm nhất định trong ngày, có thể uống trong các bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn
Liều dùng một viên (5mg)/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.
Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1 – 2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận
Liều khởi đầu khuyến cáo là 2.5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày.
Người cao tuổi
Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2.5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả của thuốc, nên không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với nebivolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thiếu hụt chức năng gan hoặc suy giảm chức năng gan.
Suy tim cấp tinh, sốc tim hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm mạch thuốc hướng cơ.
Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gổm cả block xoang – nhĩ.
Block tim độ 2 hoặc độ 3 (không được đặt máy điều hòa nhịp).
Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
u tuyến thượng thận chưa điều trị.
Nhiễm toan chuyển hóa.
Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị).
Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
Rối loạn trầm trọng tuần hoàn ngoại vi
4.4 Thận trọng:
Thuốc gây mê
Duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ bị loạn nhịp trong quá trình gây cảm ứng chuẩn bị cho gây mê và nội soi. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩn bị phẫu thuật thì nên ngưng ít nhất trước 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối với một vài thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim. Bệnh nhân được bảo vệ chống lại phản ứng thần kinh phó giao cảm bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin.
Tim mạch
Thông thường, thuốc chẹn beta-adrenergic không nên sử dụng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị, trừ khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định.
Ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, điều trị với thuốc chẹn beta nên ngưng thuốc từ từ (1-2 tuần). Nếu cần, điều trị thay thế nên bắt đầu cùng thời điểm để ngăn ngừa tăng đau thắt ngực.
Thuốc chẹn beta – adrenergic có thể gây nhịp tim chậm: nếu tần số mạch giảm dưới 50 – 55 nhịp/phút lúc nghỉ ngơi và/ hoặc bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.
Nên dùng thuốc chẹn beta – adrenergic thận trọng
Ở những bệnh nhân có những rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng raynaud, chứng khập khiễng cách hồi) vì có thể làm nặng thêm các rối loạn này.
Ở những bệnh nhân blốc tim độ 1, do tác động âm tính của thuốc chẹn beta trong lúc dẫn truyền.
Ở những bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực Prinzmetal do co thắt động mạch vành qua trung gian thụ thể alpha không bị đối kháng: thuốc chẹn beta – adrenergic có thể làm tăng tần suất và thời gian của các cơn đau thắt ngực.
Chuyển hóa/nội tiết
Nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, nên dùng thận trọng vì nebivolol có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực).
Hô hấp
Ở những bệnh nhân bị rối loạn tắc nghẽn phổi mạn tính, thuốc chẹn beta-adrenergic được dùng thận trọng vì có thể làm tăng thêm sự co thắt đường thở.
Thành phần tá dược của thuốc có chứa lactose nên không nên sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Người lái xe hay vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng thuốc, vì thuốc gây đau đầu, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nebivolol có những tác động dược lý có thể có hại cho phụ nữ mang thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Không nên sử dụng nebivolol trong thai kỳ trừ khi việc sử dụng là cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị bằng nebivolol thì phải kiểm soát lượng máu qua nhau thai và sự phát triển của bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Những nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được tiết qua sữa. Chưa biết thuốc này có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên dùng thuốc nebivolol khi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (1/100 ≤ ADR< 1/10):
Các rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ.
Các rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.
Các rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.
Các rối loạn chung và tại nơi điều trị: Mệt mỏi, phù
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR< 1/100):
Các rối loạn tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.
Các rối loạn về mắt. Giảm thị lực.
Các rối loạn tim mạch: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ – thất /block nhĩ –thất (AV).
Các rối loạn về mạch: Hạ huyết áp, tăng khập khễnh , giãn cách.
Các rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
Các rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn.
Các rối loạn trên da và mô dưới da: Ngứa, phát ban đỏ
Các rối loạn hệ sinh sản và vú: Bất lực.
Rất hiếm gặp (ADR <1/10, 000):
Các rối loạn hệ thần kinh: Ngất.
Các rối loạn trên da và mô dưới da: Trầm trọng hơn bệnh vẩy nến.
Chưa rõ:
Các rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch thần kinh, phản ứng quá mẫn.
Các rối loạn trên da và mô dưới da. Mày đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác về dược lực học
Không nên phối hợp
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất và tăng tác động hướng cơ âm tính.
Các thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm verapamil/diltiazem: tác dụng âm tính trên sự co bóp và dẫn truyền nhĩ – thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil trên bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và block nhĩ – thất.
Thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương có thể làm xấu đi tình trạng suy tim do làm giảm trương lực thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngưng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó có ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội ngược”.
Thận trọng khi phối hợp
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodaron): tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.
Các thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogen: dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc gây mê có thể làm giảm phản xạ tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Nguyên tắc chung tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Thông báo cho chuyên viên gây mê khi bệnh nhân đang dùng nebivolol.
Lưu ý khi phối hợp:
Các glycosid digitalis: sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.
Thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, rirtrendipin): việc dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và không loại trừ có thể tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm máu của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm (3 vòng, barbiturat và phenothiazin): dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta (tác động hiệp lực).
Thuốc giống giao cảm: dùng đồng thời có thể trung hòa tác dụng của thuốc chẹn beta -adrenergic. Các thuốc chẹn hệ beta – adrenergic dẫn đến hoạt tính alpha – adrenergic không đối kháng của thuốc cường giao cảm với cả hệ alpha và beta – adrenergic (nguy cơ cao huyết áp, nhịp tim chậm trầm trọng và block tim).
Tương tác dược động học
Do cơ chế chuyển hóa của nebivolol liên quan đến isoenzym CYP2D6 nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidin có thể dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của nebivolol làm tăng nguy cơ làm nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng phụ khác. Sử dụng kết hợp với Cimetidin làm tăng nồng độ trong huyết tương của nebivolol nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng.
Sử dụng đồng thời nebivolol và nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng của quá liều thuốc chẹn beta là: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Trong trường hợp quá liều hoặc mẫn cảm với thuốc, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ và điều trị dưới sự chăm sóc đặc biệt. Nên kiểm tra nồng độ glucose trong máu. Có thể ngăn chặn sự hấp thu phần còn lại của thuốc vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóa bằng phương pháp rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và một thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo. Chậm nhịp tim hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức cần được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên điều trị bằng huyết tương/chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết, dùng các catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầu với liều khoảng 5mcg/phút hoặc dobutamin bắt đầu với liều 2.5mcg/phút cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong những trường hợp dai dẳng, isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn, có thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50 – 100mcg/kg. Nếu cần thiết, nên lặp lại bằng cách tiêm tĩnh mạch glucagon 70mcg/kg trong vòng một giờ, có theo dõi. Trong những trường hợp nhịp tim chậm quá mức đề kháng với việc điều trị, có thể sử dụng thêm máy điều hòa nhịp tim.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc.
Mã ATC: C07AB12
Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đổng phân SRRR- nebivolol (hay d-nebivolol) và RSSS- nebivolol (hay l-nebivolol). Thuốc phối hợp cả hal tác động dược lý:
Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh: Tác động này do SRRR-enatiomer (d-enatiomer).
Thuốc có thể giãn mạch nhẹ bằng cơ chế nội mạc thông qua con đường L – arginin/nitric oxyd.
Cơ chế tác dụng:
Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR – nebivolol (hay d – nebivolol) và RSSS – nebivolol (hay l – nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh, tác động này do SRRR – enantiomer (d – enantiomer). Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L – arginin/nitric oxyd trên đường đi.
5.2. Dược động học:
Cả hai dạng đồng phân nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thể được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn.
Nebivolol được chuyển hóa nhiều, một phần tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa qua sự hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl ở N – và glucuronic hóa, ngoài ra còn hình thành các glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxyl. Sự chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm tùy thuộc vào tính đa hình oxy hóa có tính chất di truyền phụ thuộc CYP2D6. Sinh khả dụng đường uống của nebivolol trung bình là 12% ở những người chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn ở những người chuyển hóa chậm.
Vì có nhiều mức độ chuyển hóa khác nhau, nên liều dùng của nebivolol luôn được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân: Những người chuyển hóa kém cần những liều thấp hơn. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các dạng đồng phân nebivolol trung bình là 10 giờ. Ở những người chuyển hóa chậm, thời gian dài hơn từ 3 đến 5 lần. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24 giờ, và gấp đôi thời gian ở những người chuyển hóa chậm.
Mức ổn định trong huyết tương ở hầu hết chủ thể (những người chuyển hóa nhanh) đạt được trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và trong vòng vài ngày cho các chất chuyển hóa hydroxyl. Trong huyết tương, cả hai dạng đồng phân nebivolol phần lớn được kết hợp với albumin. Gắn kết với protein huyết tương là 98.1% đối với dạng SRRR – nebivolol và 97.9% đối với dạng RSSS – nebivolol.
Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 48% qua phân. Sự bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi của nebivolol nhỏ hơn 0.5% liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Microcrystallin cellulose 101, Natri starch glycolat, Polyvinyl pyrolidon K30, Emdex, Aerosil, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
