Thuốc Adisus , Dophasidic là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Adisus , Dophasidic (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nalidixic acid
Phân loại: Thuốc kháng sinh, kháng khuẩn nhóm Quinolon.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01M B02 ; G04A B01 .
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Adisus , Dophasidic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hỗn dịch uống 250 mg/5ml ; 300 mg/5ml
Thuốc tham khảo:
| DOPHASIDIC | ||
| Mỗi 5ml hỗn dịch có chứa: | ||
| Nalidixic acid | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ADISUS | ||
| Mỗi 5ml hỗn dịch có chứa: | ||
| Nalidixic acid | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm khuẩn Gr (-) đường niệu dưới chưa có biến chứng gây bởi các chủng chính E.coli, Enterobacter sp., Klebsiella sp., Proteus sp., trừ Pseudomonas.
Để giảm tính kháng thuốc, nên thử tính nhạy cảm của thuốc trước và trong khi điều trị để cân nhắc dùng thuốc và điều chỉnh thuốc. Trong trường hợp chưa có dữ liệu, có thể dựa vào dịch tễ học địa phương và các mẫu vi khuẩn nhạy cảm để lựa chọn điều trị.
Do kháng sinh quinolon, trong đó có acid nalidixic liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng acid nalidixic cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, trước hoặc sau ăn, lắc kỹ trước khi dùng.
Liều dùng:
Người lớn: Mỗi lần uống 20 ml thuốc, uống 4 lần/ngày cách đều nhau trong ít nhất 7 ngày có thể kéo dài điều trị 14 ngày. Khi độ thanh thải Creatlnin dưới 20 ml/phút, cần giảm liều xuống còn 1/2 so với bệnh nhân bình thường.
Trẻ em từ 3 tháng tuổi đến 12 tuổi: Dùng liều 1ml hỗn dịch /kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần cách đều nhau. Nếu cần điều tri kéo dài, liều giảm còn 0,6 ml hỗn dịch /kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần. Thời gian điều trị là ít nhất 7 ngày, có thể kéo dài điều trị 14 ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận: Tính liều phù hợp cho hệ số thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút, dưới ngưỡng này liều giảm còn một nửa so với liều bình thường.
Thuốc dễ bị kháng, cần thay thuốc nếu thuốc không có tác dụng trên nước tiểu bệnh nhân sau 48 giờ thông qua nuôi cấy vi khuẩn và phép thử nhạy cảm vi khuẩn
Thử máu, chức năng gan, chức năng thận định kỳ nếu điều trị thuốc liên tục trên 2 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với acid nalidixic hay các thuốc nhóm quinolon.
Bệnh nhân bị thiếu hụt enzym Glucose-6-phosphate dehydrogenaze (G6PD), có tiền sử động kinh, rối loạn thần kinh trung ương, co giật, tắc nghẽn mạch máu não.
Trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Bệnh nhân đang điều trị bằng hóa trị liệu ung thư tủy sống như melphalan, vì nó có thể gây ra viêm loét ruột chảy máu, hoại tử ruột.
4.4 Thận trọng:
Tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hay các nguồn chứa tia tử ngoại.
Bệnh nhân máu khó đông, tỷ lệ liên kết huyết tương của acid nalidixic cao.
Đặc biệt bệnh nhân bị suy gan, suy thận nặng (có độ thanh thải creatlnin dưới 20 ml/phút) cần phải giảm liều.
Khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai hoặc phụ nữ đang cho con bú cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ tiềm năng vì acid nalidixic và các thuốc liên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành, cần ngừng thuốc khi xuất hiện các triệu chứng đau các khớp, đau dây thần kinh ngoại biên.
Cần theo dõi công thức máu, chức năng gan, chức năng thận định kỳ, nhất là ở bệnh nhân tắc nghẽn mạch máu não, động kinh, bệnh gan, nếu điều trị thuốc liên tục trên 2 tuần.
Nếu điều trị Clostridium difficle gây ỉa chảy bằng acid nalidixic, có thể gây ỉa chảy vừa đến viêm ruột giả mạc nặng. Vì Clostridium difficle sinh ra 2 độc tố A và B, 2 độc tố này góp phần gây ỉa chảy. Trong trường hợp này cần bù dịch, điện giải, bổ sung protein và chọn phương pháp điều trị thay thế.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng cố khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng thuốc cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng trung bình: Acid nalidixic có thể kích thích thần kinh trung ương gây hoa mắt chóng mặt, nhiễm độc quang hóa, khi bệnh nhàn dùng thuốc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, run tay, ảo giác. Vì vậy không lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Acid nalidixic đi qua được hàng rào nhau thai, ở động vật thí nghiệm cho thấy có hiện tượng thoái hóa sụn ở động vật chưa trường thành. Trên người chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra chặt chẽ về sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Acid nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Đã có báo cáo về một trẻ bú sữa mẹ bị thiếu máu tan máu (mà không có bằng chứng gây thiếu hụt enzym G6PD trong thời gian bà mẹ có uống thuốc acid nalidixic. Tuy vậy, hầu hết các trường hợp không có hiện tượng gì xảy ra nên thuốc vẫn có thể dùng trong thời kỳ cho con bú, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi kê đơn
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có hại của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, acid nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.
Thường gặp: ADR >1/100
Toàn thân: Nhức đầu
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.
Da: Phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Da: Mày đay, ngứa, cản quang.
Hiếm gặp: ADR< 1/1000
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.
Khác: Phù mạch, đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật. Dùng adrenalin, glucocorticoid, oxy khi người bệnh mẫn cảm với thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Acid nalidixic liên kết protein huyết tương mạnh, nó có khả năng chiếm vị trí liên kết protein huyết tương của các chất chống đông máu coumarin và dẫn xuất, làm tăng coumarin tự do. Khi dùng cùng chất chống đông warfarin và dẫn chất cần theo dõi thời gian đông máu.
Giải phóng glucose trong nước tiểu vì khi dùng acid nalidixic và sự có mật của glucoro liên hợp. Gây màu nước tiểu của 17- ceto-steroid và acid vanylmandilic.
Acid nalidixic làm tăng nồng độ theophylin, cafein, cyclosporin do làm giảm thanh thải cafein và kéo dài thời gian bán thải của nó khi dùng đồng thời.
Các thuốc antacid chứa Magnesi, Calci, Nhôm, Sắt sulfat và các Cation hóa trị 2 và hóa trị 3 như Đồng, sắt, Kẽm, các mutivitamin chứa các chất nàỵ làm giảm hấp thu acid nalidixic, các thuốc chứa các chất này nên dùng 2 giờ trước hoặc sau khi uống chế phẩm này.
Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu, do đó làm giảm hiệu quả điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu của thuốc, đồng thời gây tăng tác dụng phụ toàn thân.
Acid nalidixic có tính kháng chéo với các dẫn xuất quinolon như oxolinic acid và cinoxacin.
Acid nalidixic là kháng sinh có thể bị hạn chế tác dụng nếu dùng phối hợp với các kháng sinh nhóm kìm khuẩn như tetracyclin, chloramphenicol, nitrofurantoin. Các chất này đối kháng với acid nalidixic ở nghiên cứu in-vitro.
Acid nalidixic làm thay đổi điện tâm đồ (Kéo dài khoảng Qtc).
Không dùng thuốc cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp như quinidin, procainnamid, amioaron, sotalol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu dùng quá liều: có thể gặp các triệu chứng nôn mửa, ĩa chảy, tán huyết, động kinh, tăng áp lực nội sọ, ngủ lịm, rối loạn tâm thần.
Xử trí: Rửa dạ dày nếu có thể, ủ ấm, quạt thông thoáng. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ, cho thở oxy và hô hấp nhân tạo. Trong trường hợp co giật, tiêm ven Diazepam.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống nhiễm khuẩn.
Mã ATC: J01MB02.
Acid nalidixic là kháng sinh tồng hợp nhóm Quinolon có phổ kháng khuẩn rộng, chủ yếu có hoạt tính đối với các chủng vi khuẩn ưa khí Gram âm như Klebsiella, Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella morgana, Proteus vulgaris, p.mirabilis, Providencia rettgeri.
*Tính kháng thuốc:
Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (.Enterococcus và Staphylococcus) không nhạy cảm với acid nalidixic.
Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.
Để giảm tính kháng thuốc, khuyến cáo nên dùng thuốc để điều trị hay phòng nhiễm khuẩn sau khi có thông tin nuôi cấy vi khuẩn hay có nghi ngờ cao.
Phần lớn các nhiễm khuẫn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy, acid nalidixic thường dùng để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu.
Cơ chế hoạt tính kháng sinh diệt khuẩn của acid nalidixic là ức chế hoạt tính enzym ADN gyrase (topoisomerase) trong quá trình sao chép ADN ở giai đoạn cuối của vi khuẩn
Cơ chế tác dụng:
Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Hấp thu nhanh gần như hoàn toàn qua đường uống, nồng độ cực đại acid nalidixic đạt được 20-50 mcg/ml sau 2 giờ, sau khi dùng liều 1 g acid nalidixic.
Phân bố:
Thuốc phân bố nhanh từ máu đến các mô. Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương.
Acid hydroxy nalidixic chiếm 80-85% tác dụng trong nước tiểu.
Thuốc qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.
Chuyển hóa:
Thuốc được chuyển hóa ở gan, acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid 7-carboxy nalidixic ở trong nước tiểu.
Thải trừ:
Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trọng vòng 24 giờ. Khoảng 80 – 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 150 – 200 mcg/ml đạt được sau khi uống 3-4 giờ với liều 1 g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ ≤16 mcg/ml).
Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 – 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Thời gian bán thải của acid nalidixic dao động 0,75-2,5 giờ. Thời gian bán thải chất chuyển hóa acid 7-hydroxymethyl nalidixic trong khoảng 2,5-5,5 giờ.
Độ thanh thải thận của acid nalidixic dao động 2-25 ml/phút. Độ thanh thải thận của acid 7-hydroxy methyl nalidixic dao động 37-162 ml/phút.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Methyl paraben, propyl paraben, natri clorid, natri saccharln, sorbitol 70%, carbomer 934P, hương phúc bồn tử, nước tinh khiết
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản viên nén và nhũ dịch acid nalidixic uống trong bình kín ở nhiệt độ 15 – 30oC. Không được để đóng băng nhũ dịch acid nalidixic.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
