Thuốc Martinez là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Martinez (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Martinez

Hãng sản xuất : Akums Drugs and Pharmaceuticals Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5mg, 10 mg.

Thuốc tham khảo:

MARTINEZ 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Montelukast được chỉ định trong điều trị bệnh hen suyễn như liệu pháp bổ sung ở người lớn và thanh thiếu niên trên 15 tuổi có bệnh hen suyễn dai dẳng nhẹ đến trung bình mà không kiểm soát được bằng cotricosteriod dạng hít và bệnh nhân mà chủ vận b tác dụng ngắn “khi cần thiết” không kiểm soát được triệu chứng.

Điều trị hen phế quản mãn tính, bao gồm dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn ho thắt khí phế quản do gắng sức.

Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Khuyến cáo chung

Hiệu lực điều trị của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày, Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn, Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng montelukast mặc dù cơn hen đã bị không chế. Cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Không nên sử dụng đồng thời với các thuốc khác có cùng hoạt chất montelukast.

Không cần điều chỉnh liều cho người suy thận. người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.

Điều trị Montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác

Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.

Giảm liều các thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

Corticosteroid dạng hít: cùng dùng Montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.

Liều dùng:

Dùng viên nén bao phim Martinez 10 mỗi ngày một lần.

Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối.

Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày một viên 10 mg.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Co thắt phế quản

Montelukast natri không được chỉ định để dùng trong trường hợp co thắt phế quản trong cơn hen suyễn cấp. Bao gồm cả tình trạng hen.

Bệnh nhân cần được tư vấn để dùng thuốc điều trị thích hợp. Điều trị với montelukast natri có thể được tiếp tục khi bị những cơn hen suyễn cấp. Bệnh nhân lên cơn hen suyễn sau khi tập thể dục nên có sẵn thuốc chủ vận dạng hít có tác dụng ngắn để cứu nguy,

Sử dụng đồng thời corticosteroid

Trong khi giảm dần liều corticosteroid dang hít dưới sự giảm sát y tế, không nên đột ngột thay corticosteroid bằng montelukast natri dạng hít hoặc uống.

Nhạy cảm với aspirin

Bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid trong khi dùng monielukast natri Mặc dù montelukast natri có hiệu quả trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở người bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin. Nhưng không chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co thất phế quản do aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Triệu chứng tâm thần kinh

Các triệu chứng tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, thanh thiếu niên và bệnh nhi dùng montelukast natri. Báo cáo trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường bao gồm kích động, hành vì hung hãng hoặc thù địch, lo âu, Trầm cảm, mất phương hướng, mộng du, ảo giác, mật ngủ, Dễ bị kích thích, bồn chồn, mộng du, có ý tưởng tự sát (bao gồm cả tự tử), và run rẩy. Các chi tiết lâm sàng của một số báo cáo sau khi sản phẩm lưu hành trên thị trường phù hợp với hiệu ứng của thuốc.

Tăng số lượng bạch cầu ái toan

Bệnh nhân hen điều trị với montelukast natri có thể xuất hiện tăng bạch cầu ái toan hệ thống. đôi khi có biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, tình trạng thường được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân.

Tá dược:

Thuốc có chứa tá dược lactose, cần thận trọng ở những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Thuốc có chứa tá dược tinh bột. Vì tỉnh bột có thể chứa lúa mì nên bệnh nhân bị dị ứng lúa mì không nên dùng thuốc này.

Đã có báo cáo xảy ra các phản ứng quá mẫn (phát ban, nổi mề đay và phù) với các thuốc có chứa tá dược polyethylen glycol

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Montelukast có thể gây ra tác dụng không mong muốn như đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt, ảo giác. Do đó, bệnh nhân dùng montelukast nên thận trọng khi lãi xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu trên động vật không chỉ ra được tác dụng có hại của montelukast lên phụ nữ mang thai và sự phát triển của thai nhi. Mối liên hệ nhân quả của việc sử dụng viên nén bao phim montelukast natri 10 mg và báo cáo hiếm gặp trường hợp bị dị tật (khuyết tật chi) trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường chưa được xác lập. Chỉ sử dụng viên nhai nén montelukast natri trong khi mang thai nếu thật sự cần thiết..

Thời kỳ cho con bú:

Nghiên cứu ở chuột cho thấy montelukast có tiết qua sữa. Không biết được liệu montelukast có tiết trong sữa mẹ ở người hay không. Các bà mẹ cho con bú chỉ sử dụng viên nén montelukast natri khi thật cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong khi điều trị với montelukast được phân thành các nhóm sau đây theo thứ tự tần suất gặp: Rất thường gặp: ADR ≥1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR <1/10; ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR <1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR <1/1.000; rất hiếm gặp: ADR <1/10.000, Chưa biết đến (không thể ước tính được từ đữ liệu có sẵn).

Monlelukast đã được đánh giá trong các thứ nghiệm lâm sàng như sau:

Viên nén bao phim 10 mg trên khoảng 4000 bệnh nhân bị hen từ 15 tuổi trở lên.

Viên nén bao phim 10 mg trên khoảng 400 bệnh nhân bị hen kết hợp với viêm mũi dị ứng theo mùa từ 15 tuổi trở lên

Viên nhai 5 mg trên khoảng 1750 bệnh nhân nhi bị hen từ 6-14 tuổi.

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc trong bảng sau trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược đã được báo cáo là thường gặp ở bệnh nhân hen được điều trị với montelukast và tỷ lệ này cao hơn so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược:

Hệ cơ quan	Người lớn ≥ 15 tuổi (2 nghiên cứu 12 tuần; n=795)	Bệnh nhân 6 đến 14 tuổi (1 nghiên cứu 8 tuần; n=201) (hai nghiên cứu 56 tuần; n=615)
Rối loạn hệ thần kinh trung ương	Nhức đầu	Nhức đầu
Rối loạn tiêu hóa	Đau bụng

Các thử nghiệm lâm sàng với số lượng bệnh nhân ít hơn trong thời gian 2 năm ở người lớn và 6 tháng ở bệnh nhi từ 6-14 tuổi cho thấy thuộc tính của các tác dụng không mong muốn không có sự thay đổi.

Kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường

Tác dụng không mong muôn được báo cáo sử dụng kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường được liệt kê theo hệ cơ quan và loại tác dụng không mong muốn. Tần suất gặp được ước tính dựa trên các thử nghiệm lâm sàng có liên quan.

Hệ cơ quan	Tác dụng phụ	Tần suất
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng	Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên*	Rất thường gặp
Rối loạn Máu và hệ bạch huyết	Tăng nguy cơ chảy máu	Hiếm gặp
Rối loạn Hệ miễn dịch	Phản ứng quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ	ít gặp
	Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan	Rất hiếm gặp
Rối loạn tâm thần	Mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động, trầm cảm, kích thích (cáu gắt, bồn chồn, rùng minh)	ít gặp
	Rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ	Hiếm gặp
	Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và có hành vi tự tử.	Rất hiếm gặp
Rối loạn Hệ thần kinh trung ương	Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm /giảm nhạy cảm, co giật	ít gặp
Rối loạn Tim mạch	Đánh trống ngực	Hiếm gặp
Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất	Chảy máu cam	ít gặp
	Hội chứng Churg-Strauss (CSS)	Rất hiếm gặp
	Tăng bach cầu ưa eosin ở phổi	Rất hiếm găp
Rối loạn Hệ tiêu hóa	Tiêu chảy, buồn nôn, nôn	thường gặp
	Khô miệng, khó tiêu	ít gặp
Rối loạn Gan mật	Nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT) tăng cao	Thường gặp
	Viêm gan (bao gồm cả ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan dạng phức tạp)	Rất hiếm gặp
Rối loạn Da và mô dưới da	Phát ban*	Thường gặp
	Bầm tím, nổi mề đay, ngứa	ít gặp
	Phù mạch	Hiếm gặp
	Hồng ban nút, hồng ban đa dạng	Rất hiếm gặp
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết	Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút	ít gặp
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc	Sốt**	Thường gặp
	Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề	ít gặp

*Tác dụng không mong muốn này được báo cáo là rất thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng montelukast, và cũng rất thường gặp ở những bệnh nhân dùng giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng.

**Tác dụng không mong muốn này được báo cáo là thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng montelukast, và cũng thường gặp ở những bệnh nhân dùng giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Montelukast có thể được dùng với các điều trị thông thường khác để dự phòng và điều trị hen suyễn mãn tính. Trong các thử nghiệm tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến nghị của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng lên dược động học của các thuốc sau: Theophylline, Prednisone, Prednisolone, thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl estradiol/ Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở những người dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, nên dùng thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

Trong các nghiên cứu In vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

Trong nghiên cứu In vitro  đã cho thấy montelukast là một chất nền của CYP 2C8 và một mức độ ít hơn đáng kể của 2C9 và 3A4. Trong một nghiên cứu tương tác thuốc lâm sàng liên quan đến montelukast và gemfibrozil (chất ức chế CYP 2C§ và 2C9) gemfibrozil làm tăng tiếp xúc hệ thống của montelukast 4,4 lần. Không cần điều chinh liều dùng thông thường của montelukast khi dùng đồng thời với gemfibrozil hoặc chất ức chế mạnh CYP 2C8 khác. Nhưng các bác sĩ nên nhận thức được tiềm năng gia tăng các phản ứng bất lợi.

Dựa trên dữ liệu thử nghiệm In vitro , các tương tác thuốc quan trọng mang tính lâm sàng với các thuốc ức chế CYP 2C8 ít hiệu lực (ví dụ trimethoprim) thì không được lường trước. Dùng đồng thời montelukast với itraconazol, một chất ức chế mạnh CYP 3A4 dẫn đến tăng không đáng kể trong tiếp xúc hệ thống của montelukast.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị quá liều đối với montelukast. Trong các nghiên cứu về hen mạn tính, dùng montelukast với các liều lên tới 200 mg/ngày cho người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu thời hạn ngắn với liều tới 900 mg/ngày dùng trong khoảng 1 tuần mà không thấy có phản ứng phụ bất lợi đáng kể nào trên lâm sàng.

Cũng có các báo cáo về quá liều cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng về montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở người lớn và trẻ em với liều cao tới 1000 mg (xấp xỉ 61 mg/kg ở trẻ em 42 tháng tuổi). Các kết quả trên lâm sàng và trong phòng thí nghiệm phù hợp với hồ sơ về độ an toàn ở bệnh nhân người lớn và trẻ em. Trong hầu hết các báo cáo quá liều, không gặp có phản ứng phụ bất lợi nào. Các phản ứng bất lợi hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngù, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: chất đối vận thụ thể leukotrien.

Mã ATC: R03D C03.

Các leukotriene cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là các kháng viêm eicosanoid mạnh được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các dẫn chất trung gian tiền hen quan trọng này gắn kết với các thụ thể leukotrien cysteinyl (CvsLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của con người và gây ra các tác động trên đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhày, tính thấm thành mạch, và bổ sung bạch cầu ái toan.

Montelukast là hoạt chất dùng đường uống, có liên kết với ái lực cao và chọn lọc thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản do hít LTD4 ở liều thấp 5 mg. Sau khi uống 2 giờ, quan sát thấy hiện tượng giãn phế quản. Hiệu quả giãn phế quản gây ra bởi một chủ vận β. là thuộc tính cộng thêm của montelukast. Điều trị với montelukast làm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên.

Montelukast,so sánh với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong hệ máu ngoại vi người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt. điều trị với montelukast làm giảm đáng kể số lượng bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi nên cải thiện việc kiểm soát hen suyễn lâm sàng.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Với viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình (Cmax) đạt được ba giờ (Tmax) sau khi tiêm ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi một bữa ăn tiêu chuẩn. An toàn và hiệu quả đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng viên nén bao phim 10 mg không liên quan đến thời gian bữa ăn.

Với viên nhai nén 5 mg. Cmax đạt được trong hai giờ sau khi dùng ở người lớn khi đói. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% vào bữa ăn tiêu chuẩn.

Phân bố: Montelukast gắn hơn 99% với protein huyết tương. Thẻ tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast đạt mức trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột cống trắng với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu qua hàng rào mán-não. Ngoài ra, các nồng độ của chất liệu đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là rất thấp ở tất cả các mô khác.

Hon 99% montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của montelukast từ 8-l1 lít. Nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ chỉ ra có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não. Ngoài ra, nồng độ các chất được đánh dầu bằng đồng vị phóng xạ 24 giờ sau khi dùng thuốc là thấp nhất trong tất cả các mô.

Chuyển hóa:

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast là không thể phát hiện ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Cytochrom P450 2C8 là enzym quan trọng trong sự trao đổi chất của montelukast. Ngoài ra CYP 3A4 và 2C9 có thể có một đóng góp nhỏ, mặc dù itraconazol-một chất ức chế 3A4. Đã được chứng minh không thay đổi các thông số dược động học của montelukast ở người khỏe mạnh khi dùng liều 10 mg montelukast hàng ngày, Dựa trên kết quả invitro trong các vi lạp thể ở gan người. nồng độ trong huyết tương của montelukast điều trị không ức chế cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hoặc 2D6. Sự đóng góp của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là tối thiểu.

Thải trừ: Thanh thải trung bình trong huyết tương của montelukast là 45 ml/phút ở người trưởng thành khỏe mạnh, Sau một liều uống của montelukast đánh đấu bằng đồng vị phóng xạ, 86% phóng xạ đã được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% đã được thu hồi trong nước tiểu. Ước tính khả dụng sinh học đường uống montelukast chỉ ra rằng montelukast và các chất chuyển hóa của nó hầu như chỉ được bài tiết thông qua mật.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần thiết điều chỉnh liều lượng cho người cao tuổi suy gan từ nhẹ đến trung bình. Nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận chưa được thực hiện. Vì montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua tuyến đường mật, nên không điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận. Không có số liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân Suy gan nặng (> 9 điểm Child-Pugh).

Với liều cao montelukast (20 – và 60 lần liều khuyến cáo dành cho người lớn), nồng độ về theophyllin trong huyết tương giảm. Không quan sát thấy hiệu ứng này ở liều khuyến cáo 10 mg mỗi ngày một lần.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Tinh bột ngô 27,64 mg, lactose 74,10 mg, tinh bột natri glycolat (tupy A) 9,5 mg, hydroxypropylcellulose 1,2 mg, polyethylene glycol 6000 1,5 mg, lactose khan 15 mg, magnesium stearate 1,4 mg, hypromellose (E15) 3,5 mg, talc tinh khiết 1 mg, titan dioxyd 1 mg, màu vàng sunset FCF 0,5 mg.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM