Thuốc Lainmi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lainmi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Lainmi

Hãng sản xuất : Laboratorios Lesvi S.L – Spain

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,

Thuốc tham khảo:

LAINMI 5mg
Mỗi viên nén có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

LAINMI 4mg
Mỗi viên nén có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viên nén nhai LAINMI 5 mg được chỉ định trong điều trị hen như một liệu pháp hỗ trợ cho bệnh nhân trong độ tuổi 6-14 bị hen dai dẳng ở mức độ nhẹ đến trung bình không được kiểm soát một cách đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít và ở người dùng thuốc chủ vận beta tác dụng ngắn không kiểm soát được cơn hen trên lâm sàng như mong muốn.

Viên nén nhai LAINMI 5 mg còn có thể là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh nhân từ 6-14 tuổi bị hen dai dẳng nhẹ mà không có tiền sử bị các cơn hen nặng gần đó cần phải dùng đến corticosteroid dạng uống, và ở người không thể dùng corticosteroid dạng hít.

Viên nén nhai LAINMI 5 mg cũng được chỉ định trong phòng ngừa hen cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên trong đó nguyên nhân chủ yếu là sự co thắt phế quản do gắng sức..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Nên dùng viên nhai LAINMI 5 mg trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ.

Liều dùng:

Thuốc này được dùng cho trẻ em dưới sự giám sát của người lớn. Liều cho trẻ từ 6-14 tuổi là một Viên nhai 5 mg mỗi ngày vào buổi tối. Nên dùng viên nhai LAINMI 5 mg trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân độ tuổi này.

Khuyến cáo chung: Tác dụng điều trị của montelukast trên các thông số kiểm soát bệnh hen đạt được trong vòng 1 ngày. Bệnh nhân nên được khuyên tiếp tục điều trị với montekulast ngay cả khi bệnh hen của họ đang được kiểm soát cũng như trong giai đoạn hen trở nặng. Không cần điều chỉnh vụ đối với bệnh nhân suy thận, hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu ở bệnh nhân – gan nặng. Bệnh nhân nam và nữ dùng liều như nhau.

Viên nén nhai LAINMI 5 mg là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp đối với bệnh nhân hen nhẹ và thoáng qua ở trẻ em: Montelukast không được khuyên dùng đơn độc trong điều trị hen dai dẳng mức độ trung bình. Việc dùng montelukast như một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho trẻ em bị hen nhẹ và thoáng qua chỉ nên xem xét cho bệnh nhân không có tiền sử bị cơn hen nặng gần đó cần dùng corticosteroid dạng uống và ở những người được chứng minh là không có khả năng dùng corticosteroid dạng hít. Hen dai dẳng thể nhẹ được định nghĩa là các triệu chứng hen xảy ra hơn 1 lần mỗi tuần nhưng dưới 1 lần/ngày, các triệu chứng về đêm xảy ra nhiều hơn 2 lần mỗi tháng nhưng ít hơn 1 lần/tuần, chức năng phổi bình thường giữa các đợt hen. Nếu việc kiểm soát cơn hen qua theo dõi không đạt được như mong muốn (thường trong vòng 1 tháng), nhu cầu dùng thêm liệu pháp hỗ trợ hoặc một thuốc kháng viêm khác dựa trên các bước điều trị hen nên được đánh giá.

Điều trị với montelukast liên quan với các liệu pháp điều trị hen khác: Khi việc điều trị với montelukast được dùng như một liệu pháp hỗ trợ cho liệu pháp corticosteroid dạng hít, không nên thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít bằng montelukast.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân nên được khuyên không bao giờ được dùng montelukast qua đường uống để điều trị cơn hen cấp và duy trì các thuốc điều trị thích hợp thông thường cho mục đích điều trị nhanh chóng. Nếu cơn hen cấp xảy ra, nên dùng thuốc chủ vận beta dạng hít tác dụng ngắn. Bệnh nhân nên gặp bác sĩ nếu họ cần dùng ngay thuốc chủ vận beta dạng hít tác dụng ngắn hơn bình thường.

Montelukast không nên thay thế một cách đột ngột cho corticosteroid dạng uống hay hít.

Không có dữ liệu chứng minh rằng liều corticosteroid dạng uống có thể được giảm khi dùng đồng thời với montelukast.

Trong hiếm các trường hợp, bệnh nhân dùng thuốc trị hen kể cả montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, thỉnh thoảng có các biểu hiện lâm sàng của viêm mạch có liên quan đến hội chứng Churg-Strauss, một bệnh thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Khả năng các chất chẹn thụ thể leukotrien có thể có liên quan đến sự xuất hiện hội chứng Churg-Strauss không thể loại trừ cũng không thể xác định được. Bác sĩ nên được cảnh báo về chứng tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, ban mạch máu, các triệu chứng phổi trở nặng, biến chứng trên tim và/hoặc bệnh thần kinh xảy ra ở bệnh nhân của họ. Bệnh nhân có các triệu chứng này nên được xem xét và phát đồ điều trị của họ nên được đánh giá.

Viên nén nhai LAINMI 5 mg chứa aspartam, có nguồn gốc từ phenylalanin. Bệnh nhân bị acid phenylpyruvic niêu nên cân nhắc rằng một viên nén nhai 5 mg chứa phenylalanin trong một lượng vương đương với 1,68 mg phenylalanin ứng với mỗi liều..

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy. Montelukast không được cho là có ảnh hưởng lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc của người bệnh. Tuy nhiên, trong rất hiếm các trường hợp, buồn ngủ và chóng mặt đã được báo cáo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trên thai kỳ hay lên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các số liệu hạn chế từ dữ liệu về thai kỳ hiện có, không cho thấy mối liên hệ nhân quả giữa montelukast và dị tật (như khuyết tật chi), mối liên hệ này hiếm gặp trong quá trình lưu hành thuốc trên thế giới. Viên nén nhai LAINMI 5 mg có thể được dùng trong thai kỳ chỉ khi nào được xem là thật sự cần thiết..

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các phản ứng không mong muốn liên quan đến thuốc sau đây trong các nghiên cứu lâm sàng đã được báo cáo là thường gặp (≥1/100 đến <1/10) ở bệnh nhân được điều trị với montelukast và ở một tỉ lệ cao hơn so với ở các bệnh nhân dùng placebo:

Nhóm cơ quan trong cơ thể	Bệnh nhân 15 tuổi trở lên (2 nghiên cứu 12 tuần; cỡ mẫu n=795)	Bệnh nhân nhi 6-14 tuổi (1 nghiên cứu 8 tuần; cỡ mẫu n=201) (2 nghiên cứu 56 tuần; cỡ mẫu n=615)
Rối loạn hệ thần kinh	Nhức đầu	Nhức đầu
Rối loạn tiêu hóa	Đau Bụng

Các phản ứng không mong muốn đã được báo cáo qua quá trình dùng thuốc hậu mại:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Khuynh hướng chảy máu tăng.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng bạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, sự thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin ở gan.

Rối loạn tâm thần: giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, ảo giác, mất ngủ, kích thích, lo âu, bồn chồn, kích động kể cả hành xử hung hăng, run, trầm cảm, ý nghĩ và hành vi tự tử trong rất hiếm các trường hợp.

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, động kinh.

Rối loạn trên tim: đánh trống ngực.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu cam.

Rối loạn dạ dày-ruột: tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan-mật: tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST), viêm gan ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, vết thâm tím, mày đay, ngứa, nổi mẩn, ban đỏ nốt.

Rối loạn cơ – xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù, sốt.

Rất hiếm các trường hợp của hội chứng Churg-Strauss (CSS) đã được báo cáo trong khi điều trị với montelukast ở bệnh nhân bị hen.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Montelukast có thể được dùng cùng với các liệu pháp khác thường được dùng trong dự phòng và điều trị mạn tính hen. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều lâm sàng được khuyên dùng không gây ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau: theophylin, prednison, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương (AUC) đối với montelukast giảm khoảng 40% ở bệnh nhân sử dụng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast bị chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời montelukast với các thuốc gây cảm ứng CYP 3A4, như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc biệt về điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hẹn mạn tính, montelukast đã được dùng với liều lên đến 200 mg/ngày cho người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, lên đến 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần không có các hiện tượng bất thường nghiêm trọng nào.

Đã có báo cáo về quá liều cấp trong thời gian thuốc lưu hành trên thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng đối với montelukast. Các báo cáo này bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều cao 1000 mg (xấp xỉ 61 mg/kg ở trẻ 42 tháng tuổi). Các dấu hiệu phòng thí nghiệm và trên lâm sàng đã được theo dõi phù hợp với dữ liệu về tính an toàn của thuốc ở người lớn và trẻ em. Không có các hiện tượng không mong muốn nào trong hầu hết các báo cáo về quá liều. Các dấu hiệu bất lợi thường xảy ra nhất phù hợp với dữ liệu về tính an toàn của montelukast và bao gồm đau bụng, ngủ gà, khát, nhức đầu, nôn và chứng tăng động thuộc tâm thần vận động. Chưa được biết monkelukast có thể thẩm tách được bởi thẩm phán màng bụng hay thẩm tách máu hay không..

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Montelukast là chất đối kháng chọn lọc trên thụ thể leukotrien. Montelukast gắn với cysteinyl totrien loại 1 ở đường hô hấp trên và dưới nhằm ngăn ngừa tác động gây hen và viêm mũi dị ứng do chất trung gian leukotrien gây ra.

Trong bệnh hen suyễn: tác dụng của chất trung gian leukotrien bao gồm một số tác động trên đường hô hấp như sự co thắt phế quản, tiết chất nhầy, và tính thấm của mạch máu.

Trong viêm mũi dị ứng: cysteinyl leukotrien được tiết ra từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng giai đoạn sớm và muộn và có liên quan đến triệu chứng viêm mũi dị ứng. Thử nghiệm kích thích trong mũi bằng cysteinyl leukotrien cho thấy cysteinyl leukotrien làm tăng đáp ứng đường thở ở mũi và triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Với viên bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn thông thường. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng viên bao phim 10 mg không quan tâm đến thời gian bữa ăn. Với viên nén nhai 5 mg, Cmax đạt được sau khi uống 2 giờ ở người lớn lúc đói. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi thức ăn thông thường.

Phân bố: Montelukast gắn kết hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu đi qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất được đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là thấp nhất trong tất cả các mô khác.

Biến đổi Sinh học: Montelukast bị chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Các nghiên cứu in vitro dùng các vi thể gan người chứng minh cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến sự chuyển hóa montelukast. Dựa trên kết quả của các nguyên cứu in vitro xa hơn trên các vi thể gan người, nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6. Sự góp phần của chất chuyển hóa vào tác dụng trị liệu của montelukast là thấp nhất.

Thải trừ: Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương trung bình là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ tìm lại được trong khối phần gộp trong 5 ngày và <0,2% tìm lại được trong nước tiểu. Đi đôi với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này chứng tỏ rằng montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết hầu hết qua mật.

Đặc tính ở bệnh nhân: Không cần điều chỉnh liều đối với người già hoặc suy gan nhẹ đến trung. Các nghiên cứu trên những bệnh nhân suy thận đã được thực hiện. Vì montelukast và các chất chuyển hóa bị thải trừ qua đường mật, không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có số liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >9). Với liều cao montelukast (gấp 20 lần và 60 lần so với liều khuyến cáo cho người lớn), đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết thanh của theophylin. Không thấy tác dụng này với liều 10 mg/lần/ngày.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Manitol, cellulose vi tinh thể, hydroxypropylcellulose, croscarmellose natri, mùi dâu, aspartam, sắt oxyd đỏ, magnesi stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM