Thuốc Thuốc cốm Curost là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Thuốc cốm Curost (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Thuốc cốm Curost 4mg

Hãng sản xuất : Ahn Gook Pharmaceutical Co., Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc cốm 4 mg.

Thuốc tham khảo:

THUỐC CỐM CUROST 4mg
Mỗi gói thuốc cốm có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

CUROST được chỉ định trong điều trị hen phế quản như một liệu pháp phụ trợ ở những bệnh nhân từ 6 tháng đến 5 tuổi bị hen dai dẳng từ nhẹ đến trung bình, không kiểm soát hoàn toàn được bằng corticosteroid dạng hít và ở những người “khi cần” mà hoạt tính ngắn của chất chủ vận B không kiểm soát hoàn toàn được các cơn hen trên lâm sàng.

CUROST cũng là lựa chọn điều trị thay thế cho sử dụng corticosteroid dạng hít liều thấp ở bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi có cơn hen dai dẳng nhẹ nhưng không có tiền sử có các các cơn hen nghiêm trọng xảy ra gần đây cần sử dụng corticosteroid đường uống, và ở những bệnh nhân không có khả năng sử dụng corticosteroid dạng hít.

CUROST được chỉ định trong phòng ngừa cơn hen cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên, trong đó chủ yếu là do cơn thắt phế quản do gắng sức.

CUROST được chỉ định để làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Thuốc cốm CUROST có thể cho trực tiếp vào miệng, hoặc trộn với một muỗng thức ăn mềm (nước sốt táo, cà rốt, cơm, hoặc kem) ở nhiệt độ phòng hoặc mát. Ngay trước khi dùng mới được mở gói thuốc. Sau khi mở gói thuốc, toàn bộ cốm (có hoặc không có trộn với dung dịch nuôi trẻ, sữa mẹ hoặc thực phẩm) phải được dùng ngay trong vòng 15 phút. Khi đã trộn với thức ăn hoặc với sữa mẹ, dung dịch nuôi dưỡng trẻ, không được giữ để dùng cho lần sau. Thuốc cốm CUROST không được pha vào các dịch khác, ngoài sữa mẹ và dung dịch nuôi dưỡng trẻ. Tuy nhiên, sau khi uống thuốc, thì có thể uống các dịch khác. Thuốc này được sử dụng mà không cần quan tâm đến bữa ăn

Khuyến cáo chung:

Hiệu quả điều trị của montelukast trên các thông số kiểm soát hen suyễn xảy ra trong vòng một ngày. Bệnh nhân nên được khuyên nên tiếp tục dùng montelukast ngay cả khi bệnh hen suyễn của họ được kiểm soát, cũng như trong các giai đoạn các cơn hen xấu đi.

Không cần điều chỉnh liều là cần bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan nặng. Liều lượng là như nhau cho cả bệnh nhân nam và nữ

Montelukast là một lựa chọn điều trị thay thế cho sử dụng liều thấp corticosteroid dạng hít ở bệnh hen suyễn nhẹ, dai dẳng từ 2 đến 5 tuổi:

Montelukast không được khuyến cáo như đơn trị liệu ở bệnh nhân hen suyễn dai dẳng vừa phải.

Hen suyễn dai dẳng nhẹ được định nghĩa là các triệu chứng hen suyễn nhiều hơn một lần một tuần nhưng ít hơn một lần một ngày, các triệu chứng về đêm nhiều hơn hai lần một tháng nhưng ít hơn một lần một tuần, chức năng phổi bình thường giữa các cơn. Nếu không đạt được việc kiểm soát đầy đủ các cơn hen suyễn tại thời điểm theo dõi (thường là trong vòng một tháng), nhu cầu về một liệu pháp chống viêm phụ trợ hoặc khác biệt dựa trên hệ thống từng bước để điều trị hen suyễn nên được đánh giá. Bệnh nhân phải được định kỳ đánh giá việc kiểm soát các cơn hen của họ.

CUROST được chỉ định trong phòng ngừa cơn hen cho bệnh nhân từ 2-5 tuổi, trong đó chủ yếu là cơn co thắt phế quản do gắng sức:

Ở bệnh nhân từ 2-5 tuổi, co thắt phế quản do gắng sức có thể là biểu hiện chủ yếu của cơn hen dai dẳng cần điều trị với corticosteroid dạng hít. Bệnh nhân nên được đánh giá sau 2 đến 4 tuần điều trị với montelukast. Nếu không đạt được một đáp ứng đầy đủ, một liệu pháp phụ trợ hoặc khác biệt nên được xem xét.

Khi sử dụng montelukast như liệu pháp phụ trợ cho corticosteroid dạng hít, không được thay thế đột ngột montelukast cho corticosteroid dạng hít.

Liều dùng:

Thuốc này chỉ được cho trẻ dùng dưới sự giám sát của người lớn.

Liều cho trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi là 1 gói cốm 4mg mỗi ngày, uống vào buổi tối. Không nên điều chỉnh liều trong nhóm tuổi này.

Dữ liệu hiệu quả từ những thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen dai dẳng thì hạn chế. Bệnh nhân nên được đánh giá đáp ứng với montelukast sau 2 đến 4 tuần điều trị.

Không nên tiếp tục điều trị nếu quan sát thấy có sự không đáp ứng. CUROST không được khuyến cáo cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Việc chẩn đoán các cơn hen dai dẳng ở trẻ (6 tháng tuổi đến 2 tuổi) nên được thiết lập bởi bác sĩ nhi khoa hoặc bác sĩ chuyên khoa phổi.

Bệnh nhân nên được khuyên không bao giờ dùng montelukast đường uống để điều trị các cơn hen tấn công cấp tính và không lưu trữ nó cho mục đích cấp cứu y tế trong những trường hợp này. Nếu có một đợt tấn công cấp tính xảy ra, chất chủ vận ở dạng hít tác động ngắn nên được sử dụng. Bệnh nhân nên tìm kiếm lời khuyên của bác sĩ ngay nếu họ cần thêm nhiều chất chủ vận ở dạng hít tác động ngắn hơn bình thường.

Montelukast không được thay thế đột ngột cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.

Không có dữ liệu chứng minh có thể giảm liều corticosteroid đường uống khi dùng đồng thời với montelukast.

Trong những trường hợp hiếm, bệnh nhân điều trị với các thuốc chống hen bao gồm montelukast có thể tăng bạch cầu ưa eosin hệ thống, đôi khi biểu hiện những đặc điểm lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, một tình trạng mà thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Những trường hợp này đôi khi có liên quan đến việc giảm hoặc ngưng điều trị corticosteroid đường uống. Mặc dù mối quan hệ nhân quả với đối kháng thụ thể leukotrien đã không được thành lập, các bác sĩ nên cảnh giác với tăng bạch cầu ưa eosin, viêm mạch nổi mẩn, những hội chứng xấu đi ở phổi, biến chứng tim mạch, và/ hoặc bệnh thần kinh thể hiện ở những bệnh nhân. Bệnh nhân có những triệu chứng này cần được đánh giá lại và phác đồ điều trị của họ cần được xem xét lại.

Điều trị bằng montelukast không làm thay đổi sự cần thiết ở những bệnh nhân hen do nhạy cảm với aspirin để tránh dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

CUROST không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, đã báo cáo buồn ngủ hoặc chóng mặt trên các cá nhân. Nếu các tác dụng phụ này xảy ra, bệnh nhân được khuyến không nên lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai, chỉ sử dụng montelukast trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng montelukast chưa được xác lập.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có thông tin về việc bài tiết thuốc qua sữa mẹ, vì vậy nên ngừng cho con bú khi dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Những tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng montelukast được liệt kê như bảng dưới đây:

Hệ cơ quan	Tác dụng phụ	Tần suất
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng	Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên*	Rất thường gặp
Rối loạn Máu và hệ bạch huyết	Tăng nguy cơ chảy máu	Hiếm gặp
Rối loạn Hệ miễn dịch	Phản ứng quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ	ít gặp
	Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan	Rất hiếm gặp
Rối loạn tâm thần	Mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động, trầm cảm, kích thích (cáu gắt, bồn chồn, rùng minh)	ít gặp
	Rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ	Hiếm gặp
	Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và có hành vi tự tử.	Rất hiếm gặp
Rối loạn Hệ thần kinh trung ương	Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm /giảm nhạy cảm, co giật	ít gặp
Rối loạn Tim mạch	Đánh trống ngực	Hiếm gặp
Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất	Chảy máu cam	ít gặp
	Hội chứng Churg-Strauss (CSS)	Rất hiếm gặp
	Tăng bach cầu ưa eosin ở phổi	Rất hiếm găp
Rối loạn Hệ tiêu hóa	Tiêu chảy, buồn nôn, nôn	thường gặp
	Khô miệng, khó tiêu	ít gặp
Rối loạn Gan mật	Nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT) tăng cao	Thường gặp
	Viêm gan (bao gồm cả ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan dạng phức tạp)	Rất hiếm gặp
Rối loạn Da và mô dưới da	Phát ban*	Thường gặp
	Bầm tím, nổi mề đay, ngứa	ít gặp
	Phù mạch	Hiếm gặp
	Hồng ban nút, hồng ban đa dạng	Rất hiếm gặp
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết	Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút	ít gặp
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc	Sốt**	Thường gặp
	Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề	ít gặp

Tần số: Rất phổ biến (>1/10), Phổ biến (>1/100 đến < 1/10), Không phổ biến (>1/1000 đến < 1/100), Hiếm (>1/10.000 đến <1/1.000), Rất hiếm (<1/10.000).

*: Đối với tác dụng phụ này, được báo cáo là rất phổ biến ở bệnh nhân dùng montelukast cũng như dùng giả dược trong các thử nghiệm trên lâm sàng.

**: Đối với tác dụng phụ này, được báo cáo là phổ biến ở bệnh nhân dùng montelukast cũng như dùng giả dược trong các thử nghiệm trên lâm sàng.

* * *: Tần số gặp: Hiếm

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital.

Không cần điều chỉnh liều lượng montelukast.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng montelukast với các liều mỗi ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.

Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000 mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Montelukast thuộc nhóm điều trị chất đối kháng thụ thể leukotrien. Các leukotriene cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là các kháng viêm eicosanoid mạnh được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các dẫn chất trung gian tiền hen quan trọng này gắn kết với các thụ thể leukotrien cysteinyl (CvsLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của con người và gây ra các tác động trên đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhày, tính thấm thành mạch, và bổ sung bạch cầu ái toan. Montelukast là hoạt chất dùng đường uống, có liên kết với ái lực cao và chọn lọc thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản do hít LTD4 ở liều thấp 5 mg. Sau khi uống 2 giờ, quan sát thấy hiện tượng giãn phế quản. Hiệu quả giãn phế quản gây ra bởi một chủ vận β. là thuộc tính cộng thêm của montelukast. Điều trị với montelukast làm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên.

Montelukast, so sánh với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong hệ máu ngoại vi người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt. điều trị với montelukast làm giảm đáng kể số lượng bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi nên cải thiện việc kiểm soát hen suyễn lâm sàng.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống.

Phân phối: Có hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ổn định trung bình của montelukast là 8 – 11 lít.

Chuyển hóa sinh học: Montelukast được chuyển hóa mạnh nên trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương của montelukast đã không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định nơi người lớn và trẻ em. Trong các nghiên cứu in vitro bằng cách sử dụng microsomes gan người cho thấy cytochrome P450 3A4, 2A6 và 209 đều tham gia vào chuyển hóa của montelukast. Căn cứ vào các kết quả in vitro khác với microsomes gan của con người, nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hoặc 2D6. Đóng góp của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là tối thiểu.

Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương trung bình của montelukast là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Khi uống một liều montelukast phóng xạ, có khoảng 86% phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với dự đoán khả dụng sinh học đường uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu thông qua mật.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM