Thuốc ID-Arsolone , Predmesol, Thylnisone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc ID-Arsolone , Predmesol, Thylnisone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Methylprednisolone

Phân loại: Thuốc Corticosteroids. Thuốc nội tiết. Thuốc kháng viêm.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D07AA01; D10AA02; H02AB04.

Biệt dược gốc: Medrol , Solu-Medrol , Depo-Medrol

Biệt dược: ID-Arsolone , Predmesol, Thylnisone

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 16 mg.

Thuốc tham khảo:

PREDMESOL
Mỗi viên nén có chứa:
Methylprednisolon	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ID-ARSOLONE 4
Mỗi viên nén có chứa:
Methylprednisolon	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Rối loạn nội tiết

Thiểu năng vỏ thượng thận nguyên phát hay thứ phát (hydrocortison hay cortison là thuốc được ưu tiên lựa chọn; những thuốc tổng hợp tương đồng có thể được dùng cùng với mineralocorticoid; ở trẻ em, sử dụng mineralocorticoid rất quan trọng).

Tăng sản thượng thận bẩm sinh.

Rối loạn do thấp khớp:

Viêm khớp do vẩy nến.

Viêm khớp dạng thấp, kể cả viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên (một số trường hợp chọn lọc đòi hỏi liệu pháp duy trì liều thấp).

Viêm cột sống dính khớp.

Bệnh hệ tạo keo: Dùng trong giai đoạn nặng hoặc để điều trị duy trì trong những trường hợp:

Lupus ban đỏ hệ thống.

Viêm đa cơ.

Thấp tim cấp.

Đau cơ dạng thấp.

Viêm động mạch do tế bào khổng lồ.

Bệnh thuộc về da:

Pemphigus vulgaris.

Bệnh dị ứng: Kiểm soát các tình trạng dị ứng nặng hoặc khó điều trị, đã thất bại với điều trị thông thường:

Viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm.

Bệnh huyết thanh.

Hen phế quản.

Các phản ứng quá mẫn với thuốc.

Viêm da do tiếp xúc.

Bệnh về mắt: Điều trị quá trình viêm, dị ứng mạn tính và cấp tính nghiêm trọng ở mắt và các phần phụ của mắt:

Viêm kết mạc dị ứng.

Viêm màng bồ đào.

Viêm quanh dây thần kinh.

Bệnh ở đường hô hấp:

Bệnh sarcoid phổi.

Lao phổi tối cấp hay lan tỏa (kết hợp với hóa trị liệu kháng lao thích hợp).

Viêm phổi do hít phải các chất từ dạ dày.

Rối loạn về huyết học:

Xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn ở người lớn.

Giảm tiểu cầu thứ phát ở người lớn.

Thiếu máu tan huyết mắc phải (tự miễn).

Các bệnh ung thư: Điều trị tạm thời trong:

Bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn.

Bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.

Bệnh về đường tiêu hóa:

Viêm loét đại tràng.

Bệnh Crohn.

Hệ thần kinh:

Các trường hợp nặng cấp tính của bệnh đa xơ cứng.

Các trường hợp phù kết hợp với u não.

Khác:

Viêm màng não do lao (kết hợp với hóa trị liệu kháng lao thích hợp).

Các trường hợp cấy ghép.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Uống thuốc sau bữa ăn hoặc với thức ăn hoặc sữa để làm giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu thay đổi từ 4 mg đến 48 mg methylprednisolon / ngày, thường chia làm 4 lần. Liều lượng tùy thuộc vào bệnh đặc hiệu cần điều trị. Sau khi có đáp ứng thuận lợi cần xác định liều duy trì bằng cách giảm liều khởi đầu với từng nấc nhỏ, với các khoảng cách thời gian thích hợp cho tới liều thấp nhất mà vẫn giữ vững được đáp ứng lâm sàng đầy đủ. Sau khi điều trị dài ngày mà muốn ngừng thuốc thì phải ngừng thuốc dần dần, không ngừng đột ngột.

Người cao tuổi: Điều trị methylprednisolon cho người cao tuổi cần xem xét giữa lợi ích và những tác dụng phụ thường gặp của corticoid trong tuổi già, đặc biệt là bệnh loãng xương, tiểu đường, cao huyết áp…

Trẻ em: Liều dùng phải dựa vào mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân hơn là dựa vào liều chỉ định theo tuổi, cân nặng hay diện tích bề mặt da. Điều trị nên được giới hạn ở những liều lượng tối thiểu trong thời gian ngắn nhất có thể.

Liều khuyến cáo cho một số chỉ định

Bệnh dị ứng (viêm da tiếp xúc): Liều khuyến cáo ban đầu: 24 mg (6 viên) ngày đầu, sau đó giảm dần mỗi ngày 4 mg cho tới 21 viên (cho trong 6 ngày).

Hen: Ở trẻ nhỏ hơn 4 tuổi (trên 3 đợt hen nặng/năm) và trẻ 5 – 11 tuổi bị hen có ít nhất 2 đợt bệnh nặng/năm dùng liều 1 – 2 mg/kg/ ngày (tối đa 60 mg/ngày). Có thể thêm vào liệu pháp đang dùng điều trị hen

Người lớn và thiếu niên có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm dùng liều: 40 – 60 mg/ngày uống một lần hoặc chia làm 2 lần. Có thể thêm vào liều duy trì corticosteroid khí dung hoặc thuốc giãn phế quản chủ vận beta₂ tác dụng kéo dài. Một liệu trình corticosteroid uống ngắn (3 – 10 ngày) có thể tiếp tục cho tới khi người bệnh đạt lưu lượng tối đa thở ra (PEP) 80% thở ra lớn nhất của người bệnh và cho tới khi hết các triệu chứng. Một khi hen đã được kiểm soát tốt, cần giảm liều uống corticosteroid.

Liều khởi đầu hàng ngày cho một số chỉ định:

Chỉ định		Liều khởi đầu hàng ngày
Viêm khớp dạng thấp	Rất nặng	12 – 16 mg
	Nặng	8 – 12 mg
	Nhẹ	4 – 8 mg
Viêm da cơ toàn thân		48 mg
Lupus ban đỏ hệ thống		20 – 100 mg
Thấp tim cấp		48 mg (cho đến khi ESR bình thường trong 1 tuần)
Bệnh dị ứng		12 – 40 mg
Hen phế quản		Tối đa 60 mg uống liều duy nhất
Bệnh ở mắt		12 – 40 mg
Rối loạn về huyết học và bệnh bạch cầu		16 – 100 mg
U lympho ác tính		16 – 100 mg
Viêm loét đại tràng		16 – 60 mg
Bệnh Crohn		48 mg (giai đoạn cấp tính)
Bệnh sarcoid phổi		32 – 48 mg uống cách nhật
Đau cơ dạng thấp Viêm động mạch do tế bào khổng lồ		64 mg

Những chỉ định khác: Nên dùng dạng bào chế khác phù hợp.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân nhiễm nấm hệ thống.

Bệnh nhân nhiễm khuẩn hệ thống chưa được điều trị chống nhiễm khuẩn.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng vaccin sống hoặc vaccin sống giảm độc lực khi đang dùng liều ức chế miễn dịch của corticosteroid…

4.4 Thận trọng:

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn, suy gan, suy thận, glôcôm, bệnh tuyến giáp, đục thủy tinh thể.

Do nguy cơ có những ADR, phải sử dụng thận trọng cho người cao tuổi.

Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.

Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vắc xin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây kích động thần kinh, chóng mặt nhức đầu ảo giác. Do vậy nếu bị ảnh hưởng bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc do dùng thuốc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A / C (dạng hỗn dịch muối acetate)

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Dùng kéo dài methylprednisolon toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc vào được sữa mẹ , thận trọng khi dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

ADR thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày.

Methylprednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, gồm ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều ADR có liên quan đến tác dụng này.

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.

Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.

Da: Rậm lông.

Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.

Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.

Mắt: Đục thủy tinh thể, glôcôm.

Hô hấp: Chảy máu cam.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.

Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.

Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.

Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.

Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.

Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.

Khác: Phản ứng quá mẫn.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng methylprednisolon với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.

Sau điều trị dài ngày với methylprednisolon, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều methylprednisolon từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.

Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H₂– histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.

Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với methylprednisolon cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.

Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do methylprednisolon cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuấn.

Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung methylprednisolon vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Methylprednisolone là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450 và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc tác động đến chuyển hóa của cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.

Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của Methylprednisolone.

Methylprednisolone có thể gây tăng đường huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.

Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong những trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ giải quyết triệu chứng

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm hoặc ức chế miễn dịch.

Do methyl hóa prednisolon, thuốc methylprednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận.

Methylprednisolon có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolon làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian chống viêm (như histamin, prostaglandin, leucotrien…), do đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.

Methylprednisolon ức chế các bạch cầu đến bám dính vào các thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó, như vậy làm các tế bào bạch cầu đến ít vùng bị tổn thương. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.

Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (typ III và typ IV). Điều này là do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng.

Thuốc có Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng chống viêm:

Corticosteroid (còn gọi là corticoid) tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm.

Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…

Tác dụng ức chế miễn dịch:

Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào thông qua cơ chế ức chế tăng sinh các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T và các tế bào diệt tự nhiên (NK) là các tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình miễn dịch.

Thuốc còn ức chế sản xuất TNF, interferon, làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.

Tác dụng ức chế miễn dịch thể hiện khi dùng liều cao tương đương 1-2 mg prednisolon/kg cân nặng/ngày.

Tác dụng chống dị ứng: corticosteroid có tác dụng chống dị ứng mạnh.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Methylprednisolon được hấp thu nhanh và nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng xấp xi 80%.

Phân bố: methylprednisolon được phân bố rộng khắp các mô, qua hàng rào máu não và có bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố: 0,7 – 1,5 L / kg. Khoảng 77% lượng thuốc hấp thu gắn protein huyết tương.

Chuyển hóa: Methylprednisolon được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính: 20α-hydroxymethylprednisolon và 20β- hydroxymethylprednisolon.

Chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua CYP3A4. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ: Thời gian bán thài trung bình của methylprednisolon từ 1,8 – 5,2giờ Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 5 – 6 ml/phút/kg.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ:

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM