Thông tin chung của thuốc kết hợp Methocarbamol + Paracetamol

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Methocarbamol + Paracetamol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Methocarbamol  + Paracetamol

Phân loại: Thuốc giãn cơ. Thuốc giảm đau hạ sốt. Dạng kết hợp

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE51.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Mioxel, Nakibu, SaViMetoc, Parocontin, Parocontin F, Mitidoll, Clopidmeyer, Mycemol.

2. Dạng bào chế Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên nén bao phim.

Mỗi viên: Methocarbamol 400 mg, paracetamol 325 mg.

Mỗi viên: Paracetamol 300mg; Methocarbamol 380mg.

Mỗi viên: Paracetamol 500mg; Methocarbamol 400mg.

Thuốc tham khảo:

CLOPIDMEYER
Mỗi viên nén có chứa:
Methocarbamol	………………………….	380 mg
Paracetamol	………………………….	300 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Đau có kèm co thắt cơ xương ở bất cứ vị trí nào trên cơ thể.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Uống thuốc với nước hoặc các nước giải khát không chứa cồn.

Liều dùng:

Dùng Methocarbamol + Paracetamol thận trọng theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.

Người lớn: Liều thông thường 2 viên/lần, 4-6 lần/ngày tùy thuộc vào tình trạng bệnh của từng trường hợp.

Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi nên dùng liều thấp hơn cũng để giảm đau và dãn cơ.

Bệnh nhân có bệnh gan và thận: Những trường hợp này nên tăng khoảng cách thời gian giữa hai lần dùng thuốc.

Không dùng quá liều khuyến cáo. Thời gian điều trị được xác định là khi vẫn còn đau và những triệu chứng co cơ. Khi hết những triệu chứng này nên ngừng điều trị.

4.3. Chống chỉ định:

Dị ứng hoặc mẫn cảm với Methocarbamol, Paracetamol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh gan hoặc thận.

Có tiền sử tổn thương não.

Hôn mê hoặc tiền hôn mê.

Yếu cơ hoặc nhược cơ nặng.

4.4 Thận trọng:

Người lớn: không nên dùng quá 4g/ngày, không nên dùng thuốc này liên tục trong hơn 3 ngày để điều trị sốt mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

Không nên uống rượu trong khi dùng Methocarbamol + Paracetamol.

Dùng Methocarbamol + Paracetamol thận trọng trong những trường hợp sau:

Phụ nữ có thai hoặc dự định có thai.

Phụ nữ đang cho con bú.

Người nghiện rượu không nên dùng quá 2g paracetamol/ngày. Việc dùng Paracetamol ở những bệnh nhân thường xuyên uống rượu có thể gây tổn thương gan.

Ở những bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận, thiếu máu và mắc bệnh tim hoặc phổi: tránh dùng thuốc này kéo dài.

Những bệnh nhân bị hen, dị ứng với acid acetylsalicylic (aspirin).

Bệnh nhân phải làm xét nghiệm máu hoặc nước tiểu: vì thuốc này làm ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc này gây buồn ngủ. Do đó không lái xe hoặc vận hành máy móc cho tới khi chắc chắn là thuốc không còn ảnh hưởng tới cơ thể.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Theo nguyên tắc chung, không dùng thuốc này trong suốt thời kỳ mang thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi đang dùng thuốc, thông báo ngay cho bác sĩ, do đó việc điều trị có thể thay đổi theo tình trạng bệnh.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có nghiên cứu sử dụng thuốc trong thời kì cho con bú, tránh sử dụng trong thời gian này.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Giống như các thuốc khác, Methocarbamol + Paracetamol có thể gây tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải xảy ra với tất cả bệnh nhân dùng thuốc. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp (tỉ lệ ≥ 1/10.000 bệnh nhân) hoặc rất hiếm gặp (tỉ lệ < 1/10.000 bệnh nhân).

Rối loạn chung và rối loạn tại nơi dùng thuốc:

Hiếm gặp: Mệt mỏi, yếu, ngứa.

Chưa được biết: Sốt.

Rối loạn miễn dịch:

Chưa được biết: Phù mạch thần kinh (phản ứng gây sưng mặt hoặc cổ, cũng như gây khó thở) và sốc phản vệ (một phản ứng dị ứng rất nặng).

Rối loạn tiêu hóa:

Hiếm gặp: Tiêu chảy, rối loạn vị giác.

Chưa được biết: khó tiêu (đầy bụng khó tiêu, nóng bụng, đau bụng, trướng bụng) nôn, buồn nôn.

Rối loạn chức năng gan:

Rất hiếm gặp: Nhiễm độc gan (gan bị nhiễm độc) và vàng da (xuất hiện những ô màu cá vàng trên da và niêm mạc).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Rất hiếm gặp: Hạ đường huyết (giảm lượng glucose trong máu)

Rối loạn máu và bạch huyết:

Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu), mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính (giảm bạch cầu có thể dẫn đến nhiễm trùng, loét đường tiêu hóa) và thiếu máu tan huyết (giảm số lượng hồng cầu).

Rối loạn hệ thần kinh:

Chưa được biết: hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ (khó ngủ), mệt mỏi, lo âu, lẫn lộn, choáng váng, mất trí nhớ, giật nhãn cầu (chuyển động của mắt bất thường), run, co giật và đau đầu.

Rối loạn mắt:

Chưa được biết: đỏ mắt

Rối loạn mạch:

Chưa được biết: hạ huyết áp (giảm áp lực máu), chóng mặt, choáng.

Rối loạn tim:

Chưa được biết: chậm nhịp tim (tim đập chậm).

Rối loạn thận và đường tiết niệu:

Rất hiếm gặp: đái ra mủ (nước tiểu sậm màu), các phản ứng có hại cho thận.

Rối loạn da và tổ chức dưới da:

Rất hiếm gặp: phản ứng viêm da (phản ứng dị ứng, ngứa da, mày đay (sưng đỏ trên da kèm theo ngứa).

Các phản ứng khác (thử nghiệm trong phòng thí nghiệm):

Hiếm gặp: tăng men gan (tăng transaminase).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Methocarbamol có thể tương tác với các thuốc sau:

Barbiturat dùng để chữa động kinh hoặc gây ngủ.

Thuốc gây chán ăn để giảm cân.

Thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa hoặc thuốc chống say (thuốc kháng cholinegic).

Thuốc điều trị trầm cảm, lo âu hoặc rối loạn tâm thần.

Đang có dự định dùng thuốc mê vì bất kỳ lý do gì, bệnh nhân hãy thông báo cho thầy thuốc biết đang dùng thuốc này.

Thuốc kháng cholinesterase (dùng để điều trị nhược cơ nặng).

Paracetamol có thể tương tác với các thuốc sau:

Thuốc chống đông máu dùng đường uống (dùng để điều trị huyết khối).

Thuốc chống động kinh (dùng để điều trị cơn động kinh).

Thuốc kháng sinh (chloramphenicol).

Thuốc tránh thai.

Thuốc lợi tiểu (dùng để tăng đào thải nước tiểu).

Isoniazid (dùng để điều trị lao).

Metoclopramide và domperidone (dùng để chống nôn).

Probenecid (dùng để điều trị gút).

Propanolol (dùng để điều trị cao huyết áp và loạn nhịp tim).

Rifampicin (dùng để điều trị lao).

Thuốc kháng cholinergic (dùng để giảm co thắt ruột và bàng quang).

Zidovudin (dùng để điều trị HIV).

Cholestyramin (dùng để giảm cholesterol máu).

Tránh dùng kết hợp với các thuốc giảm đau khác (để giảm đau) trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nếu dùng quá liều Methocarbamol + Paracetamol, hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức hoặc thông báo cho cơ sở y tế gần nhất, mang theo những viên thuốc còn lại. Bệnh nhân có thể gọi tới dịch vụ cung cấp thông tin chống nhiễm độc.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Methocarbamol + Paracetamol được chỉ định để điều trị đau xương khớp có kèm co rút cơ. Tác dụng của thuốc dựa trên sự kết hợp giữa tác dụng dãn cơ của Methocarbamol và tác dụng giảm đau hạ sốt của Paracetamol. Công thức này được dung nạp tốt qua đường uống.

Như đã nêu ở trên, thuốc này là sự kết hợp của 2 thuốc paracetamol (giảm đau) và methocarbamol (giãn cơ).

Paracetamol:

Paracetamol (DCI) là dẫn xuất tổng hợp của p-aminophenol có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Tên khoa học là N-acetyl-p-aminophenol.

Tác dụng dược lý của thuốc đã được xác minh và dẫn chứng bằng tài liệu.

Tác dụng chống viêm của paracetamol luôn được coi là rất thấp. Mặc dù một số tác giả đã chứng minh rằng nó có tác dụng trên chuột bị gây viêm khớp nhưng liều cao hơn hẳn so với liều để giảm đau. Tác dụng chống viêm hạn chế này có thể do thực tế paracetamol là một chất ức chế yếu cycloxigenase, chất được tìm thấy trong các tổ chức viêm.

Đặc biệt, paracetamol giảm đau trong các cấu trúc thực thể như cơ, khớp và đầu dây thần kinh (đau cơ, đau dây thần kinh) và đau đầu. Người ta đã chứng minh rằng paracetamol là một chất ức chế tổng hợp prostaglandin mạnh và tác dụng này có lẽ gây ra tác dụng giảm đau của thuốc.

Ưu điểm của paracetamol so với các thuốc giảm đau khác là thuốc không gây kích ứng hoặc viêm loét dạ dày, và thuốc không làm thay đổi quá trình đông máu. Paracetamol có tác dụng hạ sốt nhanh và mạnh. Paracetamol có thể hạ nhiệt bằng cách tác động lên vùng dưới đồi trung tâm, nơi điều chỉnh nhiệt độ cơ thể để dãn mạch ngoại vi. Tác động của thuốc lên trung tâm là kết quả của việc ức chế tổng hợp prostaglandin và các chất khác ở vùng dưới đồi. Nhiều nghiên cứu lâm sàng về tác dụng giảm đau hạ sốt đã chứng thực tác dụng của thuốc trong điều trị.

Metocarbamol:

Đối với methocarbamol (DCI), trong nhiều năm thuốc này được biết là một thuốc có tác dụng giãn cơ. Đặc biệt, từ cuối thập niên 1950 việc sử dụng thuốc này tăng lên. Tên khoa học của nó là: 1-3-(o-methoxyphenoxy)-2-hydroxy-propyl carbamate, một chất có nguồn gốc từ guaifenesin hoặc guaiacol Glyceryl ether. Nó là một chất có tác dụng dược lý và cấu trúc tương tự như mefenesin và mefenesin carbamate.

Methocarbamol, cùng với carisoprodol, chlorfenesin, chloroxazone, methaxalone, orfenadrin …, tạo thành một nhóm thuốc giãn cơ xương. Nhóm thuốc này được chỉ định để làm giảm co thắt cơ có liên quan đến đau cơ xương và chúng thường được dùng cùng với các phương pháp trị liệu khác như dùng kèm với thuốc giảm đau, nghỉ ngơi và vật lí trị liệu…..

Methocarbamol, giống như tất cả các thuốc dãn cơ tác động lên hệ thần kinh trung ương, có tác dụng an thần, nhưng tác dụng làm giãn cơ chiếm ưu thế hơn do thuốc phong bế các khớp thần kinh của các sợi thần kinh từ tủy sống. Thuốc tác động chọn lọc trên các nơ ron thần kinh của tủy sống và phong bế các khớp thần kinh này. Thuốc không tác động lên dây thần kinh vận động, hạch thần kinh vận động hoặc cơ vận động.

Tác dụng của của methocarbamol trên phản xạ cơ đã được nghiên cứu ở chó: tiêm tĩnh mạch methocarbamol với liều 80mg/kg làm suy giảm phản xạ gập nơi có nhiều khớp thần kinh, nhưng không ảnh hưởng đến phản xạ gập bánh chè, nơi chỉ có một khớp thần kinh. Tác dụng làm suy yếu các khớp thần kinh kéo dài khoảng 30 phút, sau thời gian đó, phản xạ gấp cơ hồi phục lại dần dần. Phản xạ hồi phục hoàn toàn xảy ra không nhanh, như là xuất hiện với mefenesin, do đó người ta cho rằng tác dụng làm giảm phản xạ tại khớp thần kinh xuất hiện chậm hơn nhưng lại kéo dài hơn so với mefenesin.

Khi dùng đồng thời cả hai thuốc bằng cách tiêm phúc mạc trên chuột. Methocarbamol có tác dụng chống sốc điện. Nó có thể dùng để phòng co giật do sốc điện. Hiệu quả của Methocarbamol trong trường hợp này mạnh hơn và kéo dài hơn so với mefenesin.

Cơ chế tác dụng:

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

Cơ chế giảm đau và hạ sốt của nó giống như các salicylat. Tuy nhiên, tác dụng giảm đau của paracetamol không liên quan đến tác dụng kháng viêm một cách rõ ràng nhưng tác dụng này có thể liên quan đến độ nhạy cảm của thuốc đối với quá trình tổng hợp prostaglandin ở trung ương và ngoại vi.

Methocarbamol có tác động giãn cơ kéo dài trên các cơ xương bằng cách ức chế chọn lọc trên hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là các nơron trung gian. Làm dịu hệ thần kinh trung ương, ức chế co rút làm giảm đau trung tâm, giảm cơn đau cấp tính và co thắt cơ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Paracetamol:

Sau khi uống, Paracetamol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 30 đến 60 phút, nhưng chúng không liên quan hoàn toàn đến tác dụng giảm đau mạnh nhất. Khoảng 25% Paracetamol liên kết với protein huyết tương. Khoảng ¼ liều uống bị chuyển hóa lần đầu qua gan. Ngoài ra phần lớn liều dùng được chuyển hóa qua gan bằng cách liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric, sau đó được thải trừ qua nước tiểu. Khoảng 10-15% liều dùng được chuyển hóa bằng cách oxy hóa bởi enzym cytrochrome P450, sau đó kết hợp với cystein và acid mercapturic. Ở người suy dinh dưỡng hoặc nghiện rượu, nếu dùng quá liều sẽ dẫn đến suy giảm glucuronid và sulfat ở gan làm tăng chuyển hóa paracetamol bằng cách oxi hóa bởi hệ enzyme CYP2E1 và CYP1A2, cách chuyển hóa này gây độc nhất. Cách chuyển hóa này cũng xảy ra khi dùng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng men gan.

Ở bệnh nhân suy thận có thể tích lũy chất chuyển hóa nhưng không tích lũy chất mẹ. Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2-4 giờ ở người có chức năng gan bình thường, và sau khi dùng thuốc 8 giờ, không còn phát hiện được thuốc trong huyết tương. Ở bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải của thuốc tăng lên đáng kể, có thể dẫn đến hoại tử gan.

Methocarbamol:

Methocarbamol có thể được hấp thu qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh huyết tường đạt được sau 1-2 giờ. Tác dụng dãn cơ bắt đầu xuất hiện sau khi uống 30 phút. Với đường tiêm tĩnh mạch, tác dụng dược lý xuất hiện ngay lập tức. Sau khi vào máu, Methocarbamol phân bố khắp cơ thể. Ở động vật thí nghiệm, nồng độ thuốc cao nhất được thấy ở gan và thận. Thuốc qua được hàng rào nhau thai, nhưng không biết được là liệu thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, độ thanh thải Methocarbamol vào khoảng 0,2-0,8 L/giờ/kg, với thời gian bán thải là 1-2 giờ. Ở những người tình nguyện này, Methocarbamol liên kết với protein huyết tương với tỉ lệ khoảng 46-50 %. Methocarbamol được chuyển hóa mạnh ở gan bằng cách dealkyl hóa hoặc hydroxyl hóa. Methocarbamol và chất chuyển hóa của nó được thải trừ nhanh và hoàn toàn qua nước tiểu. Ở bệnh nhân cao tuổi, thời gian bán thải của Methocarbamol tăng nhẹ so với bệnh nhân trẻ tuổi. Ngoài ra tỉ lệ liên kết với protein huyết tương giảm nhẹ (41-43% so với 46-50%). Tuy nhiên không cần phải giảm liều ở những bệnh nhân này. Ở những bệnh nhân bị suy thận, độ thanh thải của methocarbamol cũng bị giảm. Ở 8 bệnh nhân suy thận do sơ gan vì nghiện rượu, thời gian bán thải là 3,38 giờ (± 1,62) so với 1,11 giờ (± 0,27) ở người bình thường. Ở 8 bệnh nhân suy thận phải chạy thận nhân tạo, độ thanh thải methocarbamol cũng bị giảm 40% nhưng sự thải trừ thực tế không thay đổi.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

Dược thư Quốc gia Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM