Meloxicam – Macfec

Thuốc Macfec là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Macfec (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Meloxicam

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.

Biệt dược gốc: Mobic

Biệt dược: Macfec

Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceuticals Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 7,5 mg.

Thuốc tham khảo:

*MACFEC 7,5*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	7,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị ngắn ngày cho đợt cấp của thoái hóa khớp

Điều trị dài ngày trong viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không với thức ăn. Uống một liều duy nhất trong ngày với nước. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng thuốc với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Đáp ứng điều trị và liều dùng của bệnh nhân nên được đánh giá định kỳ, đặc biệt với trường hợp thoái hóa khớp.

Liều dùng:

Liều dùng được khuyến cáo như sau:

Đợt cấp của thoái hóa khớp: 7,5 mg/lần/ngày, trong trường hợp không cải thiện, có thể tăng lên đến 15 mg/lần/ngày.

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 7,5 mg/lần/ngày và có thể dùng tối đa 15 mg/lần/ngày.

Không dùng vượt quá 15 mg/ngày.

Người cao tuổi hoặc người có nhiều nguy cơ có tai biến phụ: Liều khuyến cáo là 7,5 mg/lần/ngày.

Suy gan, suy thận: Nhẹ và vừa, không cần phải điều chỉnh liều; nếu suy nặng, không dùng.

Suy thận chạy thận nhân tạo, liều không vượt quá 7,5 mg /ngày.

Trẻ em: Trẻ em trên 2 tuổi liều dùng 0,125 mg/kg/ngày, tối đa không vượt quá 15 mg/ngày.

Không nên dùng meloxicam cho trẻ em có cân nặng dưới 60kg

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng meloxicam trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với meloxicam hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Không dùng thuốc cho người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc phù Quincke, mày đay xuất hiện sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.

Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.

Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

Suy tim nặng..

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Trẻ em có cân nặng dưới 60 kg.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo

Ảnh hưởng trên tiêu hóa

Mặc dù thuốc ức chế ưu tiên COX-2 nhưng vẫn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như các thuốc chống viêm không steroid khác nên khi dùng meloxicam phải hết sức thận trọng những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu vì thuốc có thể gây loét dạ dày – tá tràng, gây chảy máu. Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn của meloxicam, nên dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể.

Các nghiên cứu cho thấy bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng hoặc chảy máu tiêu hóa sử dụng NSAID có nguy cơ gặp phải các biến chứng trên tiêu hóa cao hơn gấp 10 lần so với bệnh nhân không có tiền sử này. Ngoài ra, các nghiên cứu sinh trắc học cũng đã xác định một số thuốc khi điều trị đồng thời với NSAID hoặc các trường hợp điều trị bằng NSAID khác có thể tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa như corticosteroid đường uống, thuốc chống động, điều trị NSAID trong thời gian dài, hút thuốc lá, nghiện rượu, tuổi già và tình trạng sức khỏe kém.

Phản ứng phản vệ

Cũng như các thuốc NSAID khác, phản ứng phản vệ có thể xảy ra ở bệnh nhân chưa từng dùng meloxicam. Không khuyến cáo dùng NSAID cho bệnh nhân dị ứng với aspirin. Phản ứng phản vệ phức tạp này thường gặp hơn ở những bệnh nhân hen, người bị viêm mũi có hoặc không polyp mũi, hoặc các phản ứng nghiêm trọng, co thắt phế quản có thể dẫn đến tử vong sau khi dùng NSAID.

Cần tiến hành cấp cứu trong trường hợp xảy ra phản ứng phản vệ.

Bệnh thận tiến triển

Không khuyến cáo sử dụng meloxicam cho bệnh nhân có Bệnh thận tiến triển. Nếu bắt buộc phải điều trị bằng NSAID, phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận của bệnh nhân.

Thận trọng

Không khuyến cáo sử dụng meloxicam thay thế cho corticosteroid hoặc dùng để điều trị thiểu corticosteroid. Đột ngột ngừng corticosteroid có thể làm cho tình trạng bệnh nghiêm trọng hơn. Bệnh nhân dùng corticosteroid kéo dài nên được giảm dần liều nếu muốn ngừng dùng corticosteroid. Tác dụng giảm viêm và hạ sốt của meloxicam có thể làm che lấp dầu hiệu của các bệnh nhiễm trùng và đau khác.

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng meloxicam ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Ảnh hưởng trên gan

Một hoặc một vài xét nghiệm chức năng gan tăng cao hơn giá trị giới hạn trên có thể xảy ra ở trên 15% bệnh nhân sử dụng NSAID, bao gồm cả meloxicam. Những bất thường trong giá trị xét nghiệm này có thể tăng lên, không thay đổi hoặc thoáng qua nếu tiếp tục điều trị. Nồng độ ALT hoặc AST tăng cao (trên 3 lần giới hạn trên) đã được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng với NSAID.

Ngoài ra, các phản ứng nặng trên gan được báo cáo hiếm gặp bao gồm vàng da và viêm gan nặng có thể dẫn đến tử vong, hoại tử gan và suy gan; một vài trường hợp tử vong đã được báo cáo.

Với bệnh nhân có dấu hiệu và/hoặc triệu chứng rối loạn chức năng gan, hoặc xét nghiệm chức năng gan bất thường, cần đánh giá khả năng phát triển bệnh gan nghiêm trọng hơn khi điều trị với meloxicam. Nếu phát hiện thấy các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng cho thấy tình trạng nặng hơn của bệnh, hoặc các biểu hiện toàn thân như tăng bạch cầu ưa acid, phát ban, cần ngừng sử dụng meloxicam.

Ảnh hưởng trên thận

Thận trọng khi bắt đầu chỉ định meloxicam cho bệnh nhân có nguy cơ mất nước, khuyến cáo bù dịch cho bệnh nhân trước tiên rồi mới bắt đầu trị liệu bằng meloxicam. Thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh thận.

Điều trị dài ngày bằng NSAID có thể dẫn đến hoại tử nhú thận và các thay đổi trên ống thận. Độc tính trên thân cũng xảy ra ở những bệnh nhân mà prostaglandin thận có vai trò bù đắp trong duy trì lưu lượng máu qua thận. Ở những bệnh nhân này, sử dụng NSAID có thể làm giảm tổng hợp prostaglandin phụ thuộc liều và dẫn đến làm giảm lưu lượng máu qua thận, có thể dẫn đến suy thận cấp.

Bệnh nhân có nguy cơ cao bao gồm người suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, người dùng thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE, người cao tuổi.

Ngừng điều trị bằng NSAID và điều trị để bệnh nhân hồi phục đến trạng thái ban đầu.

Bởi vì một số chất chuyển hóa của meloxicam được bài tiết qua thận, bệnh nhân suy chức năng thận nên được giám sát chặt chẽ trong thời gian dùng thuốc.

Huyết học

Thiếu máu đôi khi được phát hiện ở những bệnh nhân dùng NSAID, bao gồm cả meloxicam.

Đây có thể là kết quả do giữ nước, mất máu hoặc giảm tổng hợp hồng cầu. Bệnh nhân điều trị lâu dài bằng NSAID, bao gồm cả meloxicam, cần được kiểm tra số lượng hồng cầu và tế bào máu nếu họ có dấu hiệu hoặc triệu chứng thiếu máu.

Các thuốc ức chế sinh tổng hợp prostaglandin có thể làm ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, và đáp ứng của mạch máu trong trường hợp bị chảy máu. NSAID ức chế sự kết tập tiểu cầu và đã được chứng minh là kéo dài thời gian chảy máu ở một số bệnh nhân.

Không giống với aspirin, ảnh hưởng của thuốc đến chức năng tiểu cầu nhỏ hơn, hoặc có thời gian ngắn hơn và có thể hồi phục được.

Meloxicam thường không ảnh hưởng đến số lượng tiểu cầu, thời gian prothrombin (PT), hoặc thời gian thromboplastin từng phần (PPT). Bệnh nhân điều trị bằng meloxicam có thể gặp phải các tác dụng bất lợi do thay đổi chức năng tiểu cầu, do đó, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông.

Giữ nước và phù

Giữ nước và phù đã được quan sát ở một số bệnh nhân dùng NSAID trong đó có meloxicam. Vì vậy, giống như các NSAID khác, thận trọng khi dùng medicin cho những bệnh nhân giữ nước, tăng huyết áp hoặc suy tim.

Người có bệnh hen

Bệnh nhân hen suyễn, có thể là hen do nhạy cảm với aspirin. Sử dụng aspirin ở những bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin có thể dẫn đến co thắt phế quản nghiêm trọng gây nguy hiểm đến tính mạng. Do phản ứng chéo, bao gồm c – quản, giữa aspirin và các thuốc NSAID khác đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin. Do đó không nên dùng meloxicam cho bệnh nhân nhạy cảm với aspirin và nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có tiền sử hen.

Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm

Bệnh nhân điều trị dài ngày bằng NSAID nên được kiểm tra công thức máu định kỳ. Nếu dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng phù hợp với bệnh gan hoặc bệnh thận phát triển, các biểu hiện toàn thân (tăng bạch cầu, phát ban,…) hoặc nếu xét nghiệm gan bất thường, nên ngừng dùng meloxicam

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của meloxicam đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, meloxicam có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn ngủ hoặc hệ thống thần kinh trung ương, do đó, tốt nhất không dùng meloxicam khi phải lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu lâm sàng không cho thấy bằng chứng gây quái thai của meloxicam. Tuy nhiên, giống như các thuốc NSAID khác, không sử dụng meloxicam cho phụ nữ có thai, đặc biệt là trong giai đoạn cuối của thai kỳ do nguy cơ đóng sớm ống động mạch hoặc các tai biến khác cho thai nhi

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc, ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng meloxicam

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy một số thuốc chống viêm không steroid có thể gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ – xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng) với mức độ nhẹ, đặc biệt khi dùng liều cao và Giống các thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan đặc biệt là trên đường tiêu hóa, máu, thận và ngoài da.

Các tác dụng không mong muốn sau đây được ghi nhận theo tần số dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với liều 7,5 mg/ngày hoặc 15 mg/ngày trong thời gian điều trị 14 ngày, được sắp xếp theo hệ cơ quan.

Rất thường gặp (ADR > 10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10 000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000), không rõ tần suất (không thể tính toán được từ dữ liệu có sẵn).

Các rối loạn về màu và hệ thống Lympho

Ít gặp :Thiếu máu

Hiếm gặp: Công thức máu bất thường, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Ít gặp: Phản ứng dị ứng ngoài phản ứng phản vệ

Không rõ tần suất : Phản ứng phản vệ

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: Thay đổi tâm trạng, gặp ác mộng

Không rõ tần suất: Lú lẫn, mất phương hướng

Rối loạn trên hệ thần kinh

Thường gặp: Đau đầu

Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ

Rối loạn thị giác

Hiếm gặp: Mờ mắt, đau mắt.

Rối loạn tai và tai trong

Ít gặp : Chóng mặt

Hiếm gặp: Ù tai

Rối loạn trên tim

Hiếm gặp: Đánh trống ngực

Đã có báo cáo suy tim liên quan đến NSAID.

Rối loạn mạch máu

Ít gặp : Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm gặp: Hen suyễn ở người bị dị ứng với các NSAID khác.

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy.

Ít gặp: Chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng, viêm miệng, viêm dạ dày, ợ hơi.

Hiếm gặp: Viêm đại tràng, loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản.

Rất hiếm gặp: Thủng đường tiêu hóa.

Chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa có thể trở nên nặng và gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi.

Rối loạn gan mật

Ít gặp: Rối loạn chức năng gan (tăng transaminase hoặc bilirubin)

Rất hiếm gặp: Viêm gan

Rối loạn da và tổ chức dưới da

Ít gặp: Phù mạch, phát ban, ngứa.

Hiếm gặp: Phản ứng có hại nghiêm trọng ở da: hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì do nhiễm độc; mày đay.

Rất hiếm gặp: Viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng.

Không rõ tần suất: Nhạy cảm với ánh sáng

Rối loạn chức năng thận và tiết niệu

Ít gặp: Giữ nước, giữ natri, tăng kali máu, thông số đánh giá chức năng thận bất thường (tăng creatinin hoặc urê huyết thanh)

Rất hiếm gặp: Suy thận cấp, đặc biệt ở người có các yếu tố nguy cơ.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Ít gặp: Phù nề bao gồm phù chi dưới

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc có tác dụng hiệp đồng tăng mức trên sự ức chế cyclooxygenase với các thuốc chống viêm không steroid khác ở liều cao làm tăng nguy cơ loét dạ dày – tá tràng và chảy máu, cho nên không dùng meloxicam cùng với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Các corticosteroid (ví dụ glucocorticoid), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc: tăng nguy cơ chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa.

Thuốc chống đông máu dạng uống, ticlopidin, heparin, thuốc làm tan huyết khối: Meloxicam làm tăng nguy cơ chảy máu, do vậy tránh phối hợp. Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chế tác dụng chống đông máu.

Warfarin: Meloxicam có thể làm tăng quá trình chảy máu, do vậy cần phải theo dõi thời gian chảy máu khi dùng kèm,

Lithi: Meloxicam làm tăng nồng độ lithi trong máu, do vậy cần theo dõi nồng độ lithi trong máu trong quá trình dùng kết hợp hai thuốc với nhau.

Thuốc lợi tiểu: Meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những người bệnh bị mất nước. Trường hợp phải dùng phối hợp thì cần phải bồi phụ đủ nước cho người bệnh và phải theo dõi chức năng thận cẩn thận. Meloxicam làm giảm tác dụng lợi tiểu của furosemide, lợi tiểu nhóm thiazid.

Methotrexat: Meloxicam làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống huyết học, do đó cần phải đếm tế bào máu định kỳ.

Thuốc chống tăng huyết áp như thuốc ức chế alpha adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, các thuốc giãn mạch: Do meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.

Vòng tránh thai: Thuốc làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.

Cholestyramin: Cholestyramin gắn với meloxicam ở đường tiêu hóa làm giảm hấp thu, tăng thải trừ meloxicam.

Cyclosporin: Meloxicam làm tăng độc tính trên thận, do vậy, khi phối hợp cần theo dõi chức năng thận cẩn thận

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Các triệu chứng khi quá liều bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị và hồi phục khi được hỗ trợ chăm sóc. Chảy máu dạ dày có thể xảy ra, ngộ độc nặng có thể dẫn đến tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch, tim ngừng đập, phản ứng phản vệ.

Xử trí: Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như rửa dạ dày, uống cholestyramin. Trong một thử nghiệm lâm sàng, dùng được điều trị bằng thuốc kháng acid và kháng histamin H2

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc giảm đau – hạ sốt – chống viêm

Mã ATC: M01AC06

Tác dụng dược lý và cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAID). Cũng giống như một số thuốc NSAID khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau. ..

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào nhóm ức chế ưu tiên trên COX-2 mà không được xếp vào loại chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 Ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Sự hấp thu của viên nén, viên nang tương đương nhau, thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 5 – 6 giờ sau khi dùng đơn liều. Với đa liễu, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 – 5 ngày. Nồng độ đỉnh – đáy của thuốc trong huyết tương là 0.4 – 1.0 kg/ml khi dùng liều 7,5 mg/ngày và 0.8 – 2.0 kg/ml

Sự hấp thu của meloxicam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay sử dụng các chất kháng acid.

Phân bố:

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu liên kết với albumin với tỷ lệ khoảng 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng tự do của thuốc trong dịch khớp cao hơn gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn. Tuy nhiên thể tích phân bố trung bình thấp, khoảng 10 lít và không thẩm tách được.

Chuyển hóa:

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam đã được xác định trong nước tiểu, và đều không có tác dụng dược lý. Chất chuyển hóa chính, 5′-carboxymeloxicam (chiếm 60% liều), được hình thành bởi quá trình oxy hóa của một chất chuyển hóa trung gian 5′- hydroxymethylmeloxicam, chất này cũng được đào thải ở mức độ thấp (9% liều). Trong nghiên cứu in vitro cho thấy rằng CYP 2C9 đóng vai trò chủ yếu trong quá trình chuyển hóa này và một phần nhỏ của isoenzym CYP 3A4.

Thải trừ:

Thuốc thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân và nước tiểu. một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%). Thời gian bán thải trung bình của thuốc khoảng 20 giờ. Độ thanh thải huyết tương khoảng 7 – 9 ml/phút. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan hoặc thận (Clcr > 20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam.

Suy gan, suy thận;

Không cần điều chỉnh liều trong các trường hợp suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến vừa, chưa có nghiên cứu nào trên bệnh nhân suy gan, suy thận nặng (Clcr< 20 ml/phút).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :