Thuốc Ponstan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ponstan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Mefenamic Acid
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS)
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AG01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ponstan
Hãng sản xuất : Olic (Thailand) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg, 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| PONSTAN 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Acid Mefenamic | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Acid mefenamic được chỉ định trong các trường hợp:
Làm giảm các triệu chứng của viêm khớp dạng thấp (bao gồm bệnh Still’s), viêm xương khớp và giảm đau bao gồm đau cơ, đau do chấn thương, đau răng, nhức đầu do nhiều nguyên nhân, đau sau phẫu thuật và thời kỳ hậu sản.
Làm giảm các triệu chứng trong đau bụng kinh nguyên phát.
Rong kinh do nguyên nhân rối loạn chức năng và sự hiện diện của dụng cụ tránh thai (IUD) khi đã loại trừ các bệnh lý khung chậu khác
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể giảm thiểu những tác dụng không mong muốn bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.
Có thể dùng acid mefenamic đường uống cùng với thức ăn nếu như bị kích ứng đường tiêu hóa.
Liều dùng:
Đau nhẹ đến vừa/ viêm khớp dạng thấp/ viêm xương khớp ở người lớn và thiếu niên trên 14 tuổi: 500mg x 3 lần/ngày
Đau bụng kinh: 500mg x 3 lần/ngày, bắt đầu uống khi bị đau bụng kinh và tiếp tục nếu các triệu chứng vẫn tiếp diễn, theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Rong kinh: 500mg x 3 lần/ngày, bắt đầu uống khi có kinh và các triệu chứng kèm theo, tiếp tục dùng theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Sử dụng cho người cao tuổi:
Đã có báo cáo về trường hợp suy giảm chức năng thận, đôi khi dẫn đến suy thận cấp.
Bệnh nhân cao tuổi hoặc người có sức khỏe yếu thường ít có khả năng chịu được loét hoặc chảy máu như các đối tượng khác; phần lớn các báo cáo về các biến cố đường tiêu hóa gây tử vong xảy ra trên nhóm bệnh nhân này. (Xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng – Các tác dụng trên đường tiêu hóa)
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng acid mefenamic cho người mẫn cảm với acid mefenamic hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Vì có thể xảy ra nhạy cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm phi steroid khác, không nên dùng acid mefenamic cho bệnh nhân đã bị các triệu chứng của co thắt phế quản, viêm mũi dị ứng hoặc mày đay do các thuốc này.
Chống chỉ định acid mefenamic cho bệnh nhân bị loét tiến triển hoặc viêm mạn tính ở đường tiêu hóa trên hoặc dưới và không dùng acid mefenamic cho bệnh nhân đã bị bệnh thận trước đó.
Điều trị đau trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG)
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
Bệnh nhân suy tim nặng.
Bệnh nhân có tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan tới việc sử dụng NSAIDS trước đó.
Ba tháng cuối của thai kỳ
4.4 Thận trọng:
Cần tránh sử dụng đồng thời acid mefenamic với các thuốc NSAID toàn thân không phải aspirin bao gồm các thuốc ức chế COX-2. Việc sử dụng đồng thời một NSAID toàn thân với một NSAID toàn thân khác có thể làm tăng tần số xảy ra loét và xuất huyết đường tiêu hóa.
Nguy cơ huyết khối tim mạch
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Ponstan ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tăng huyết áp
Cũng như với tất cả các thuốc NSAID, acid mefenamic có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp mới hoặc làm bệnh tăng huyết áp vốn có nặng thêm, hoặc có thể góp phần làm tăng tỉ lệ biến cố tim mạch. Nên dùng thận trọng các thuốc NSAID bao gồm acid mefenamic cho bệnh nhân tăng huyết áp. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với acid mefenamic và tiếp tục theo dõi trong suốt thời gian điều trị.
Giữ nước và phù nề
Cũng như với các thuốc ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, giữ nước và phù nề được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng NSAID bao gồm acid mefenamic. Do đó cần dùng thận trọng acid mefenamic cho bệnh nhân bị tổn thương chức năng tim mạch hoặc bị các bệnh dễ dẫn đến tổn thương tim mạch hoặc bị nặng thêm do tình trạng giữ nước. Cần theo dõi chặt chẽ với bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp.
Tác động trên tiêu hóa
Nếu bị tiêu chảy, cần giảm liều hoặc tạm thời ngừng thuốc. Một số bệnh nhân có thể bị tái phát khi dùng thuốc trở lại.
Các thuốc NSAID, bao gồm acid mefenamic có thể gây biến cố nghiêm trọng trên đường tiêu hóa bao gồm viêm, chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non, ruột già và có thể dẫn đến tử vong. Cần ngưng điều trị bằng acid mefenamic cho bệnh nhân bị chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa. Những bệnh nhân có nguy cơ cao bị các biến chứng đường tiêu hóa khi dùng thuốc NSAID là người cao tuổi, bệnh nhân tim mạch, bệnh nhân dùng đồng thời aspirin, corticosteroid, các chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, bệnh nhân sử dụng rượu hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh tiêu hóa tiến triển như loét xuất huyết tiêu hóa hay các tình trạng viêm. Do đó, cần thận trọng khi dùng acid mefenamic cho những bệnh nhân này (xem mục 4.3 Chống chỉ định).
Phản ứng trên da
Phản ứng nghiêm trọng trên da, trong đó có một số phản ứng dẫn đến tử vong, bao gồm: viêm da tróc vẩy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo là hiếm gặp trong sử dụng các thuốc NSAID bao gồm acid mefenamic. Bệnh nhân trong nhóm có nguy cơ cao nhất với các biến cố này thường bị sớm trong thời gian điều trị, khởi phát các biến cố trong phần lớn trường hợp là trong vòng tháng đầu tiên điều trị. Cần ngừng ngay điều trị với acid mefenamic khi bắt đầu xuất hiện ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.
Các xét nghiệm
Có thể gặp phản ứng dương tính giả với mật trong nước tiểu khi sử dụng xét nghiệm viên nén diazo sau khi dùng acid mefenamic. Nếu nghi ngờ có bilirubin trong nước tiểu, cần tiến hành các quy trình chẩn đoán khác như làm test điểm Harrison.
Tác dụng trên thận
Trong một số trường hợp hiếm gặp, các thuốc NSAID bao gồm acid mefenamic có thể gây viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư. Các NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin thận, mà các chất này đóng vai trò hỗ trợ trong duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân bị giảm dòng máu tới thận hoặc giảm thể tích máu. Trên những bệnh nhân này, dùng một thuốc NSAID có thể dẫn đến mất bù thận rõ ràng, điển hình bằng việc bệnh nhân sẽ phục hồi lại trạng thái trước khi điều trị ngay sau khi dùng thuốc NSAID. Bệnh nhân có nguy cơ cao bị phản ứng này là người bị suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư, người bị bệnh thận với triệu chứng rõ ràng, người cao tuổi.
Cần giám sát cẩn thận khi cho các bệnh nhân này điều trị với thuốc NSAID.
Phục hồi lại trạng thái trước khi điều trị là điển hình của việc ngừng dùng các thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Vì các chất chuyển hóa của acid mefenamic thải trừ chủ yếu qua thận, không nên dùng các thuốc NSAID cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận rõ ràng.
Tác dụng trên máu
Acid mefenamic có thể ức chế kết tập tiểu cầu và do đó làm kéo dài thời gian prothrombin những bệnh nhân điều trị bằng warfarin (xem mục 4.5 Tương tác với các thuốc và các dạng tương tác khác).
Tác dụng trên gan
Tăng giá trị ngưỡng của một hoặc một vài chỉ số chức năng gan có thể xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị bằng acid mefenamic. Các giá trị này có thể tiếp tục tăng, giữ nguyên hoặc chỉ tăng nhẹ trong khi tiếp tục điều trị. Bệnh nhân có dấu hiệu hay triệu chứng gợi ý cho rối loạn chức năng gan hoặc có chỉ số xét nghiệm gan bất thường trước đó cần được đánh giá về khả năng phát triển những phản ứng nghiêm trọng hơn trên gan khi điều trị bằng acid mefenamic. Nếu các xét nghiệm trên gan tiếp tục bất thường hoặc nặng hơn, nếu các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng thể hiện thống nhất với biểu hiện của bệnh gan, hoặc nếu các biểu hiện toàn thân xuất hiện, cần ngưng dùng acid mefenamic.
Dùng với thuốc chống đông đường uống
Việc sử dụng đồng thời các NSAID, kể cả acid mefenamic, với các thuốc chống đông qua đường uống sẽ làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa và xuất huyết không thuộc đường tiêu hóa, do vậy cần được sử dụng thận trọng. Thuốc chống đông đường uống bao gồm thuốc chống đông loại warfarin/ coumarin và các thuốc chống đông dùng qua đường uống loại mới (ví dụ: apixaban, dabigatran, rivaroxaban). Hoạt động chống đông/ INR (International Normalized Ratio – Chỉ số bình thường hóa quốc tế) cần được giám sát ở những bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông loại warfarin/ coumarin (xem mục 4.5 Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác)
Bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có tần suất gặp các phản ứng phụ với NSAIDS cao hơn, đặc biệt là thủng và xuất huyết tiêu hóa có thể dẫn tới tử vong (xem mục 4.2 Liều dùng và cách dùng).
Khả năng sinh sản của phụ nữ
Việc sử dụng acid mefenamic có thể làm suy yếu khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang có ý muốn mang thai. Ở phụ nữ khó mang thai hoặc đang trong quá trình thăm khám chức năng sinh sản, nên cân nhắc ngừng sử dụng acid mefenamic.
Trong đau bụng kinh hoặc rong kinh thiếu đáp ứng, cần thông báo tới bác sĩ để xác định nguyên nhân khác.
Ánh sáng vàng của hoàng hôn có thể gây phản ứng kiểu dị ứng.
Bệnh nhân mắc phải những vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Ở bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ kém chuyển hóa CYP2C9 dựa trên tiền sử/phản ứng với các dẫn chất CYP2C9 khác trước đó, nên thận trọng khi dùng acid mefenamic do có thể dẫn tới nồng độ cao bất thường trong huyết tương do giảm khả năng thanh thải chuyển hóa (xem mục 5.2 Đặc tính dược động học).
SLE và bệnh mô liên kết hỗn hợp
Nguy cơ mắc viêm màng não vô khuẩn có thể tăng ở bệnh nhân mắc Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và bệnh mô liên kết hỗn hợp (xem mục 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu một cách có hệ thống về ảnh hưởng của acid mefenamic lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Có thể mắc phải các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác sau khi sử dụng NSAIDS. Nếu mắc phải, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Vì chưa có nghiên cứu kiểm soát tốt và đầy đủ cho phụ nữ mang thai nên chỉ dùng thuốc này khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Chưa biết acid mefenamic hoặc các chất chuyển hóa của nó có qua nhau thai hay không. Tuy nhiên, vì tác dụng của các thuốc trong nhóm này (nhóm ức chế tổng hợp prostaglandin) trên hệ tim mạch của thai nhi (ví dụ: gây đóng sớm ống động mạch), không khuyến cáo dùng acid mefenamic cho phụ nữ mang thai và không nên sử dụng trong khoảng thời gian 3 tháng cuối của thai kỳ. Acid mefenamic ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm kéo dài thời gian mang thai, ảnh hưởng đến chuyển dạ nếu dùng thuốc vào cuối thai kỳ. Phụ nữ dùng acid mefenamic cần tham khảo ý kiến của thầy thuốc nếu họ quyết định mang thai.
Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ cho thấy nguy cơ sảy thai tự phát tăng lên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trên động vật cho thấy nguy cơ sảy thai tăng lên ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ
Nếu dùng thuốc trong ba tháng giữa hoặc ba tháng cuối của thai kỳ, các NSAID có thể gây ra rối loạn chức năng thận ở thai nhi dẫn đến giảm thể tích dịch màng ối hoặc thiếu ối những trường hợp nặng. Những tác dụng này có thể xảy ra sớm khi khởi đầu trị liệu và thường có thể đảo ngược được. Phụ nữ mang thai có sử dụng acid mefenamic nên được theo dõi lượng dịch ối một cách chặt chẽ.
Khả năng sinh sản
Dựa trên cơ chế tác dụng, việc sử dụng các NSAID có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, liên quan đến hiện tượng vô sinh có thể phục hồi ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang chữa vô sinh, cần cân nhắc việc ngừng dùng các NSAID, bao gồm cả acid mefenamic.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ acid mefenamic có thể có mặt trong sữa và được truyền sang trẻ bú mẹ. Do đó không nên cho phụ nữ cho con bú dùng acid mefenamic.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu tự miễn*, giảm sản tủy xương, giảm hematocrit, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, ức chế kết tập tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: không dung nạp glucose ở bệnh nhân bị tiểu đường, giảm natri huyết, giữ nước
Rối loạn tâm thần: căng thẳng, trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh: viêm màng não vô khuẩn, nhìn mờ, co giật, hoa mắt, ngủ gật, đau đầu và mất ngủ
Rối loạn trên mắt: kích ứng mắt, mất khả năng phân biệt màu sắc có hồi phục
Rối loạn mê đạo và tai: đau tai, chóng mặt
Rối loạn trên tim: tim đập nhanh
Rối loạn trên mạch: hạ huyết áp, tăng huyết áp, nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm mục 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)
Rối loạn trung thất, khoang ngực và hô hấp: hen, khó thở
Rối loạn tiêu hóa: viêm đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa, loét đường tiêu hóa, thủng dạ dày-ruột
Tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất liên quan đến acid mefenamic là xảy ra trên hệ tiêu hóa. Tiêu chảy là tác dụng không mong muốn phổ biến nhất và thường liên quan đến liều. Nói chung, tác dụng không mong muốn này giảm đi khi giảm liều và biến mất khi ngừng điều trị. Một số bệnh nhân có thể phải ngừng điều trị giữa chừng.
Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn có hoặc không có nôn.
Các tác dụng không mong muốn ít gặp trên tiêu hóa/gan mật bao gồm: chán ăn, vàng da ứ mật, viêm kết tràng, táo bón, viêm ruột-đại tràng, đầy hơi, loét dạ dày có hoặc không có xuất huyết, nhiễm độc gan nhẹ, viêm gan, hội chứng gan thận, ợ chua, viêm tụy và chứng phân mỡ.
Rối loạn trên da và mô dưới da: phù mạch, phù thanh quản, hồng ban đa dạng, phù mặt, hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc), ra mồ hôi, ngứa, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, mày đay và viêm da tróc vẩy
Rối loạn thần và tiết niệu: khó bài niệu, tiểu ra máu, suy thận bao gồm hoại tử nhú và viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hội chứng thận hư
Rối loạn toàn thân và tại chỗ: phù
Thăm khám: nước tiểu có urobilinogen (dương tính giả), xét nghiệm chức năng gan bất thường
Bệnh nhân nhi
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: hạ thân nhiệt
*Các báo cáo có liên quan đến việc điều trị bằng acid mefenamic kéo dài trên 12 tháng và thiếu máu là có phục hồi sau khi ngừng thuốc
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Acid acetylsalicylic: acid mefenamic cản trở tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp và do đó có thể ảnh hưởng tới việc điều trị dự phòng bằng aspirin cho bệnh tim mạch.
Các thuốc chống đông: Acid mefenamic đẩy được warfarin ra khỏi protein huyết tương và có thể làm tăng đáp ứng với các thuốc chống đông đường uống. Do đó, cần theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin khi dùng đồng thời acid mefenamic và các thuốc chống đông đường uống.
Các thuốc điều trị tăng huyết áp bao gồm thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển (ACE), thuốc kháng thụ thể angiotensin II (AIIA) và thuốc chẹn beta: Các thuốc NSAIDs làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu và các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, kể cả các chất ức chế ACE, AIIA và thuốc chẹn beta.
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (bệnh nhân mất nước, người cao tuổi bị tổn thương chức năng thận) dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc kháng thụ thể angiotensin II và/hoặc thuốc lợi tiểu đồng thời với một thuốc ức chế men cyclo-oxygenase có thể tăng gây hại cho chức năng thận, trong đó có thể gây suy thận cấp nhưng thường có hồi phục.
Cần lưu ý đến tương tác này nếu dùng acid mefenamic cùng với các thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc kháng thụ thể angiotensin II và/hoặc thuốc lợi tiểu.
Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này, đặc biệt trên người cao tuổi.
Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ, cần có đánh giá về yêu cầu theo dõi chức năng thận vào lúc bắt đầu điều trị đồng thời và sau từng khoảng thời gian định kỳ sau đó.
Corticosteroid: Tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Cyclosporin: Vì tác dụng của thuốc trên prostaglandin thận, các NSAID như acid mefenamic có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận với cyclosporin.
Các thuốc hạ đường huyết: Đã có báo cáo về sự thay đổi tác dụng của các thuốc hạ đường huyết dùng theo đường uống khi có sử dụng cùng NSAID. Do đó cần thận trọng khi dùng acid mefenamic cho bệnh nhân đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dùng theo đường uống
Lithium: Acid mefenamic làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương và làm giảm độ thanh thải lithium tại thận. Do đó, khi dùng đồng thời acid mefenamic và lithium, cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu nhiễm độc lithium.
Methotrexat: Cần thận trọng khi dùng methotrexat đồng thời với các thuốc NSAID, bao gồm acid mefenamic vì dùng các thuốc NSAID có thể làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương, đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều cao methotrexat.
Tacrolimus: có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng thuốc NSAID cùng với tacrolimus.
Thuốc chống trầm cảm: Chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs): nguy cơ xuất huyết tiêu hóa tăng (xem mục 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Probenecid: Làm giảm khả năng chuyển hóa và thải trừ NSAIDS và các chất chuyển hóa.
Zidovudin: Sử dụng đồng thời NSAIDs và zidovudin làm tăng nguy cơ độc tính trong máu. Có bằng chứng cho thấy nguy cơ gia tăng tụ máu ở khớp và các khối tụ máu trên bệnh nhân HIV(+) bị chứng máu khó đông khi sử dụng đồng thời zidovudin và ibuprofen.
Kháng sinh Quinolon: Dữ liệu trên động vật cho thấy NSAIDs có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan với kháng sinh Quinolon. Nguy cơ co giật tiến triển có thể tăng ở bệnh nhân sử dụng NSAIDs và kháng sinh Quinolon.
Aminoglycosid: Làm suy giảm chức năng thận ở những cá thể nhạy cảm, giảm khả năng thải trừ aminoglycosid và tăng nồng độ trong huyết tương
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Co giật, suy thận cấp, hôn mê, tình trạng lú lẫn, chóng mặt, ảo giác đã được báo cáo khi dùng quá liều acid mefenamic. Đã có trường hợp quá liều dẫn đến tử vong.
Xử trí
Nếu gặp biến cố quá liều, cần làm trống dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là cho dùng than hoạt tính. Cần theo dõi và hỗ trợ cho các chức năng sống. Thẩm tách máu ít có giá trị vì acid mefenamic và các chất chuyển hóa của nó liên kết chặt với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng
Acid mefenamic là tác nhân không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt đã được chứng minh trong thí nghiệm trên động vật. Người ta tìm thấy acid mefenamic ức chế tổng hợp prostaglandin và cạnh tranh để liên kết tại vị trí thụ thể prostaglandin trên mô hình động vật.
Cơ chế tác dụng:
Acid mefenamic có tác dụng hạ nhiệt, giảm đau, kháng viêm, chủ yếu là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Giống như những thuốc kháng viêm không steroid khác, acid mefenamic ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong mô cơ thể bằng cách ức chế men cyclooxygenase, một men xúc tác sự tạo thành các chất tiền prostaglandin (endoperoxid) từ acid arachidonic. Khác với các chất kháng viêm không steroid khác, muối fenamat trong acid mefenamic cạnh tranh với prostaglandin khi gắn kết với các thụ thể của prostaglandin, vì vậy chế ngự mạnh mẽ các prostaglandin đã được tạo thành.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Acid mefenamic được hấp thu nhanh tại đường tiêu hóa. Người lớn uống 1 gam thuốc sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 10kg/mL, đạt được sau 1 đến 4 giờ, với thời gian bán thải là 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều, không có tích lũy thuốc sau khi dùng nhiều liều. Uống 1 gam acid mefenamic/lần với 4 lần/ngày sẽ cho nồng độ đỉnh trong máu là 20 ng/mL, đạt được vào ngày thứ hai sau khi dùng thuốc.
Phân phối
Acid mefenamic liên kết mạnh với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Acid mefenamic chuyển hóa chủ yếu thông qua cytochrom P450 CYP2C9 tại gan. Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ kém chuyển hóa qua CYP2C9 dựa trên kinh nghiệm hoặc tiền sử trước đây với các cơ chất của CYP2C9 khác cần thận trọng khi dùng acid mefenamic vì họ sẽ có nồng độ trong huyết tương cao bất thường do độ thanh thải chuyển hóa giảm
Bài tiết
Sau khi uống liều đơn, khoảng 52% – 67% liều dùng được phát hiện trong nước tiểu ở dạng không đổi hoặc 1 trong 2 dạng chuyển hóa của nó. Định lượng phân trong 3 ngày, thấy có 20% – 25% của liều dùng được thải qua phân, chủ yếu ở dạng chuyển hóa II không liên hợp.
Nồng độ trong huyết tương của acid mefenamic không gắn với protein huyết tương giảm dần với thời gian bán thải vào khoảng 2h
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược bao phim: tinh bột tiền gelatin hoá, tinh bột, magnesi stearat, methylcellulose, cellulose vi tinh thể, natri lauryl sulfat, silicon dioxid, nước tinh khiết.
Tá dược bao phim và làm bóng: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC E5), hydroxypropyl methylcellulose (HPMC E15), PEG 8000, polysorbat 80, opaspray yellow K-1-2123, vanillin, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Khi cho chuột cống dùng với liều gấp 10 lần liều trên người, thấy có giảm sinh sản, chậm chuyển dạ, và giảm tỉ lệ chuột con sống sót đến lúc trưởng thành. Không ghi nhận có bất thường trên thai nhi trong nghiên cứu này cũng như trong một nghiên cứu khác trên chó dùng với liều gấp 10 lần điều trên người
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
