Thuốc Grasarta, Losacure là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Grasarta, Losacure (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Grasarta, Losacure
Hãng sản xuất : Gracure Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| GRASARTA | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LOSACURE-50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Losartan được chỉ định trong các trường hợp sau:
Tăng huyết áp
Giảm nguy cơ đột quỵ ở các bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo phì đại tâm thất trái
Bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường và tăng huyết áp..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng:
Tăng huyết áp
Liều dùng phải tùy thuộc từng bệnh nhân. Một liều 25 mg có thể dùng cho bệnh nhân có thề giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đã điều trị với thuốc lợi tiểu) và bệnh nhân có tiền sử suy gan. Losartan có thể được chỉ định điều trị mỗi ngày một hay 2 lần với tổng liều từ 25 mg đến 100 mg.
Tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên
Liều khởi đầu thường được đề nghị là 0,7 mg/kg một lần mỗi ngày (tổng liều tối đa là 50 mg). Liều phài được điều chỉnh theo đáp ứng của huyết áp. Không được chỉ định liều trên 1,4 mg/kg (hay vượt quá 100 mg) mỗi ngày cho trẻ em. Losartan không được đề nghị sử dụng cho bệnh nhân dưới 6 tuổi hay trẻ em có tốc độ lọc cầu thận nhỏ hơn 30 ml/phút/1,73 m2.
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo phì đại tâm thất trái
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Dùng kèm với 12,5 mg hydrochlorothiazide và/hoặc tăng liều losartan lên 100 mg mỗi ngày một lần tiếp theo với việc tăng hydrochlorothiazide lên 25 mg một lần mỗi ngày tùy theo sự đáp ứng của huyết áp.
Bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường và tăng huyết áp
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Liều được tăng lên 100 mg mỗi ngày một lần tùy theo sự đáp ứng của huyết áp.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với losartan hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Quá mẫn
Các phản ứng phản vệ, phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn gây tắc đường hô hấp và/hoặc sưng mặt, môi, hầu họng, lưỡi, hiếm khi được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng losartan. cần ngưng sử dụng thuốc và tiến hành các biện pháp thích hợp ngay khi có những triệu chứng này xảy ra.
Hạ huyết áp và mất cân bằng điện giải
Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch (như điều trị liều cao với thuốc lợi tiểu), triệu chứng giảm huyết áp có thể xảy ra. Các tình trạng này cần phải được chữa trị trước khi sử dụng thuốc này hoặc phải dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Ở các bệnh nhân nhi hẹp thể tích nội mạch, cần phải chữa trị trước khi sử dụng thuốc này
Mất cân bằng điện giải thường gặp ở những bệnh nhân suy thận có kèm theo hoặc không kèm theo tiểu đường, cần phải lưu ý. Trong thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân tiểu đường Typ 2 kèm theo bệnh thận, tỉ lệ tăng kali huyết cao hơn ở nhóm bệnh nhân sử dụng thuốc này so với nhóm dùng giả dược.
Suy giảm chức năng gan
Dựa vào những số liệu về dược động học cho thấy có sự tăng đáng kể nồng độ losartan trong huyết tương ở những bệnh nhân xơ gan, nên giảm liều ở những bệnh nhân có tiền sử suy gan.
Suy giảm chức năng thận
Do kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, những thay đổi về chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo (đặc biệt ở những bệnh nhân chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin-angiotensin-aldosteron như các bệnh nhân suy tim nặng hoặc trước đó đã bị rối loạn chức năng thận).
Cũng như các thuốc khác ảnh hưởng lên hệ renin-angiotensin-aldosteron, sự tăng urê huyết và tăng creatinin huyết thanh cũng được báo cáo ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên; những thay đổi về chức năng thận này có thể hồi phục khi ngừng điều trị thuốc.
Sử dụng thuốc thận trọng cho các bệnh nhân bệnh thận rõ rệt và các bệnh nhân cấy ghép thận vì đã có báo cáo thiếu máu xảy ra ở các bệnh nhân này khi điều trị với losartan..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức đầu, hoa mắt, suy nhược, mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có kinh nghiệm cho việc sử dụng ở phụ nữ có thai, nhưng những thử nghiệm lâm sàng trên động vật với kali losartan đã chứng minh có thương tổn trên bào thai và trẻ sơ sinh và gây ra tử vong, cơ chế của các ảnh hưởng này được cho là gián tiếp do các tác dụng dược lý lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron.
Dùng các thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây tổn thương thậm chí từ vong cho thai nhi. Không được sử dụng cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai, cần ngừng sử dụng thuốc càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết losartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa mẹ ở chuột. Do có khả năng gây ra những tác dụng phụ có hại cho trẻ bú mẹ, cần phải quyết định hoặc ngưng cho trẻ bú mẹ hoặc ngưng sử dụng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung losartan dung nạp tốt và các phản ứng có hại tương tự như thử nghiệm cùng giả dược. Những phản ứng có hại thường gặp là nhức đầu, hoa mắt, đau bụng, suy nhược, mệt mỏi; đôi khi tăng men gan, urê huyết, creatin huyết thanh. Phù mạch hiếm khi được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng losartan. Tăng kali huyết cũng đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có dấu hiệu tương tác thuốc nào được tìm thấy trong suốt quá trình điều trị đồng thời losartan với hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbital.
Rifampicin làm giảm nồng độ losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Fluconazole: Fluconazole là thuốc ức chế P450 2C9, làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính và làm tăng nồng độ losartan trong máu.
Những tác nhân làm tăng kali huyết thanh cũng như thuốc ức chế angiotensin II khác, sử dụng đồng thời losartan với thuốc lợi tiểu gây mất kali, việc cung cấp kali hay các muối có chứa kali có thể dẫn đến tăng kali huyết
Indomethacin: tác dụng chống tăng huyết áp của losartan có thể bị giảm bởi indometacin
4.9 Quá liều và xử trí:
Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều có thể hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu triệu chứng hạ huyết áp xảy ra phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không thể loại dò bằng thẩm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan kali là chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II. về mặt hóa học, losartan là muối mono kali của 2-butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl] imidazole-5-methanol. Losartan kali có dạng bột tinh thể từ trắng đến gần như trắng. Nó tan tự do trong nước, tan được trong cồn, tan nhẹ trong các dung môi hữu cơ thông thường như acetonitrile và methyl ethyl ketone.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có nhiều trong mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Các nghiên cứu in vitro cho thấy losartan là chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần losartan, tính theo trọng lượng, và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không ức chế men chuyển ACE, cũng không gắn kết hoặc chẹn các thụ thể hóc môn khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong việc điều chỉnh tim mạch.
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, tinh bột mì, tinh bột sắn, DST, talc, magnesi stearat, HPMC, titan dioxyd, màu oxyd sắt
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Losacure (2019).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
