Thuốc Linod Injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Linod Injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Linezolid
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Oxazolidinone .
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX08.
Biệt dược gốc: Zyvox
Biệt dược: Linod Injection
Hãng sản xuất : Ahlcon Parenterals (I) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền 200 mg/100 mL
Thuốc tham khảo:
| LINOD INJECTION | ||
| Mỗi 100ml dung dịch tiêm truyền có chứa: | ||
| Linezolid | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Linezolid được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp bệnh được liệt kê dưới đây:
Nhiễm Enterococcus faecium kháng Vancomycin, kể cả trường hợp đang bị nhiễm khuẩn huyết.
Viêm phổi tại bệnh viện do nhiễm Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm và kháng methicillin), hoặc Streptococcus pneumoniae (bao gồm cả chủng đa kháng thuốc [MDRSP]). Liệu pháp phối hợp có thể được chỉ định nếu đã xác định hoặc dự đoán được tác nhân gây bệnh, kể cả nhiễm vi khuẩn gram âm.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng, kể cả nhiễm trùng bàn chân tiểu đường mà không đang bị viêm xương tủy, gây ra bởi Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm và kháng methicillin), Streptococcus Dogenes, hoặc Streptococcus agalactiae, Linezolid không được nghiên cứu trong điều trị loét do tư thế nằm. Liệu pháp phối hợp có thể được chỉ định nếu đã xác định hoặc dự đoán được tác nhân gây bệnh, kể cả nhiễm vi khuẩn gram âm.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi Staphylococcus aureus (chỉ chủng nhạy cảm methicillin) hoặc Streptococcus pyogenes.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng gây ra bởi Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa kháng thuốc [MDRSP], bao gồm cả trường hợp đang bị nhiễm khuẩn huyết, hoặc Staphylococcus aureus (chỉ chủng nhạy cảm methicillin).
Để giảm sự phát triển của các chủng vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của Linezolid và các kháng sinh khác, Linezolid chỉ nên được chỉ định để điều trị hoặc phòng ngừa trong các trường hợp nhiễm trùng đã xác định được hoặc có nghi vấn cao là do chủng vi khuẩn nhạy cảm với Linezolid gây ra. Khi đã biết thông tin về tính nhạy cảm hay kết quả cấy vi khuẩn, nên cân nhắc để lựa chọn hoặc thay đổi kháng sinh phù hợp. Khi thiếu những thông tin như thế này, kết quả nghiên cứu dịch tễ học tại chỗ và tính nhạy cảm kháng sinh của vi khuẩn đã biết có thể góp phần trong việc lựa chọn kháng sinh theo kinh nghiệm điều trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Linezolid được dùng mỗi 12 giờ.
Nhiễm trùng gây ra bởi chúng đa kháng thuốc: nên được điều trị bằng Linezolid 600 mg mỗi 12 giờ.
Không cần chỉnh liều khi chuyển đường dùng từ đường tiêm sang đường uống. Những bệnh nhân được khởi đầu điều trị bằng Linezolid đường tiêm có thể chuyển sang đường uống theo chỉ định của bác sĩ khi thích hợp.
Truyền tĩnh mạch
Dịch truyền LINOD được đóng gói ở dạng đơn liều và sẵn sàng cho dùng ngay. Thuốc nên được kiểm tra cảm quan trước khi sử dụng.
Nên kiểm tra độ rò rỉ bằng cách bóp chặt lọ LDPE trong vài phút. Nếu phát hiện có rò rỉ, nên bỏ ngay lọ này vì độ vô trùng có thể không còn được đảm bảo.
Dịch truyền LINOD nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng 30-120 phút. Không sử dụng lọ LDPE này như là một dây truyền nối tiếp. Không nên thêm bất kỳ chất nào vào trong lọ LDPE này để truyền chung.
Nếu Linezolid được chỉ định truyền cùng với thuốc khác, nên truyền riêng từng thuốc với liều khuyến cáo và đường truyền thích hợp cho từng loại. Nếu một dây truyền được sử dụng để truyền tuần tự nhiều dịch truyền khác nhau, thì nên rửa dây truyền trước và sau khi dùng Linezolid bằng một dịch truyền tương thích với Linezolid và với các dịch truyền còn lại.
Liều dùng:
| Bảng hướng dẫn liều dùng | |||
| Loại bệnh* | Liều lượng và đường dùng | Thời gian điều trị | |
| Bệnh nhi**/* | Thiếu niên (>12 tuổi) | ||
| Nhiễm trùng da và cấu trúc không biến chứng
Viêm phổi mắc phải cộng đồng cả nhiễm khuẩn huyết |
10mg/kg tiêm IV hoặc uống mỗi 8h | 600mg tiêm IV hoặc uống mỗi 12h | 10-14 ngày |
| Viêm phổi tại bệnh viện | |||
| Nhiễm enterococcus faecium kháng vancomycin, kể cả nhiễm khuẩn huyết. | 10mg/kg tiêm IV hoặc uống mỗi 8h | 600mg tiêm IV hoặc uống mỗi 12h | 14-28 ngày |
| Nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng | <5 tuổi: 10mg/kg uống, mỗi 8h.
5-11 tuổi: 10mg/kg uống, mỗi 12h |
Người lớn: 400mg uống, mỗi 12h.
Thanh thiếu niên: 600mg uống, mỗi 12h |
10-14 ngày |
| *Do các tác nhân gây bệnh đã xác định được. | |||
| **/* Trẻ sơ sinh < 7 ngày: hầu hết các trẻ sơ sinh sinh thiếu tháng <7 ngày tuổi (tuổi thai <34 tuần) có độ thanh thải toàn phần của linezolid thấp hơn và giá trị AUC lớn hơn so với trẻ sơ sinh đủ tháng và trẻ sơ sinh lớn tuổi hơn
Những trẻ sơ sinh này nên được bắt đầu với liều 10mg/kg mỗi 12h Có thể cân nhắc dùng liều 10mg/kg, mỗi 8h cho những trẻ sơ sinh có đáp ứng lâm sàng dưới mức tối ưu. Tất cả các bệnh nhân sơ sinh nên được chỉ định 10mg/kg mỗi 8h trong 7 ngày. |
|||
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân được biết dị ứng với linezolid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Viêm đại tràng có màng giả xảy ra với hầu hết các kháng sinh, kể cả Linezolid và có thể xảy ra với mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó đây là một chẩn đoán cần nghĩ đến nếu bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.
Giảm tiểu cầu đã được ghi nhận ở người sử dụng linezolid. Đếm tiểu cầu cần được thực hiện ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị chảy máu.
Bệnh nhân cần được tư vấn rằng:
Linezolid có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ nếu họ có tiền sử bị cao huyết áp.
Nên tránh dùng thức ăn hay đồ uống có chứa hàm lượng cao Tyramin khi đang dùng linezolid. Nên dùng dưới 100 mg Tyramin trong mỗi bữa ăn..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng bị chóng mặt hoặc triệu chứng suy giảm thị lực (như đã mô tả trong mục 4.4 và 4.8) khi dùng linezolid và cần được khuyến cáo không lái xe hay vận hành máy móc nếu có những triệu chứng đó xảy ra
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu có đối chứng tốt trên người, do đó chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Linezolid và chất chuyển hóa của nó có thể được bài tiết qua sữa, thận trọng khi dùng Linezolid cho phụ nữ đang nuôi con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp nhất: Tiêu chảy, nhức đầu, buồn nôn.
Khác: Candida miệng do Monilia, Candida âm đạo do Monilia, tăng huyết áp, khó tiêu, đau bụng khu trú, ngứa và lưỡi bị đổi màu. Giảm tiểu cầu tùy thuộc vào thời gian điều trị. Rối loạn nhẹ hệ enzym ở gan.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với chất ức chế MAO: Linezolid là một chất ức chế có hồi phục, không chọn lọc MAO. Vì vậy, linezolid có khả năng tương tác với các tác nhân adrenergic và serotonergic.
Với tác nhân Adrenergic: Một số cá nhân khi dùng Linezolid có thể gia tăng sự đáp ứng ngược với tác dụng tăng áp của các tác nhân kích thích thần kinh giao cảm gián tiếp như các dopaminergic hoặc các thuốc tăng huyết áp.
Tương tác này đã được nghiên cứu cụ thể trên phenylpropanolamin và pseudoephedrin. Liều khởi đầu của các tác nhân adrenergic, như dopamin hoặc epinephrin, nên được giảm và định lượng để đạt được đáp ứng mong muốn.
Với tác nhân Serotonergic: hội chứng serotonin trong pha nghiên cứu 1, 2, 3 không liên quan đến việc dùng phối hợp Linezolid và các tác nhân serotonergic. Do có ít kinh nghiệm lâm sàng trên dạng phối hợp này, bác sĩ nên cảnh báo cho bệnh nhân các dấu hiệu cũng như triệu chứng của hội chứng serotonin (sốt cao, và rối loạn nhận thức)..
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu có quá liều linezolid cần điều trị hỗ trợ với duy trì lọc cầu thận. Thẩm tách máu có thể giúp đào thải linezolid nhanh hơn. Chưa có dữ liệu về việc có thể loại bỏ linezolid qua thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Linezolid là một tác nhân kháng khuẩn tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới, thuộc nhóm oxazolidinone, có tác dụng trong điều trị nhiễm trùng gây bởi vi khuẩn gram dương hiếu khí. Linezolid ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn qua một cơ chế khác với các kháng sinh khác; do đó hầu như không thể xảy ra sự đề kháng chéo giữa linezolid và các nhóm kháng sinh khác. Kết quả nghiên cứu cho thấy linezolid có khả năng chống enterococci và staphylococci. Đối với liên cầu khuẩn, Linezolid đã đưuọc khẳng định có tác dụng với phần lớn các chủng thuộc nhóm này.
Linezolid có hoạt tính trên hầu hết các vi sinh vật sau ở cả in vitro và trên lâm sàng.
Vi khuẩn gram dương hiếu khí không bắt buộc:
Enterococcus faecium (chỉ có tác dụng trên chủng kháng vancomycin)
Staphylococcus aureus (kể cả chủng kháng methicillin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa kháng thuốc [MDRSP]*)
Streptococcus pyogenes.
* Chủng đa kháng thuốc MDRSP đề cập đến chủng vi khuẩn kháng với hai hoặc nhiều loại kháng sinh sau đây: penicillin, cephalosporin thế hệ thứ hai, macrolid, tetracyclin, và trimethoprim/sulfamethoxazol.
Dữ liệu in-vitro dưới đây đã được ghi nhận nhưng chưa biết được ý nghĩa lâm sàng. Ít nhất 90% các chủng vi sinh vật có điểm nhạy cảm thấp hơn hoặc bằng nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) in-vitro của Linezolid. Tuy nhiên tính an toàn và hiệu quả của linezolid trong điều trị nhiễm trùng gây bởi các chủng vi sinh vật này thì chưa được thiết lập đủ và chưa có đối chứng tốt trên người.
Vi khuẩn gram dương hiếu khí không bắt buộc:
Enterococcus faecalis (bao gồm cả chủng kháng Vancomycin)
Enterococcus faecium (chủng nhạy cảm Vancomycin)
Staphylococcus epidermidis (bao gồm cả chủng kháng methicillin)
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus Viridans
Vi khuẩn gram âm hiếu khí:
Pasteurella multocida
Cơ chế tác dụng:
Linezolid là một thuốc kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới oxazolidinon. In vitro, thuốc có tác dụng trên các vi khuẩn hiếu khí Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo một cơ chế duy nhất. Cụ thể, thuốc gắn vào một vị trí trên ribosom của vi khuẩn (23s của tiểu đơn vị 50S) và ngăn cản sự hình thành phức hợp khơi đầu 70S chức năng, là thành phần quan trọng trong quá trình dịch mã.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Kết quả nghiên cứu dược động học trên thú vật và con người cho thấy linezolid thâm nhập dễ dàng vào mô. Khoảng 31% thuốc được gắn vào protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định là 40 -50 lít ở người tình nguyện trưởng thành khoẻ mạnh.
Linezolid đã được tìm thấy trong nhiều dịch cơ thể khác nhau khi dùng liều lặp lại ở một số lượng giới hạn người tình nguyện.
Tỷ lệ giữa nồng độ linezolid trong nước bọt và trong huyết tương là 1,2 – 1 và tỷ lệ giữa nồng độ linezolid trong mồ hôi và trong huyết tương là 0,55-1.
Linezolid chuyển hóa chủ yếu bằng cách oxy hóa vòng morpholine, tạo thành hai chất chuyển hóa không hoạt tính của axit carboxylic đã mở vòng là axit aminoethoxyacetic (chất chuyển hóa A), và glycine hydroxyethyl (chất chuyển hóa B). In-vitro, chất chuyển hóa B được tạo thành bởi cơ chế oxi hóa chất không enzym. Linezolid không tác động lên cytochrom P450 (CYP) trên chuột, và kết quả nghiên cứu in-vitro cho thấy linezolid không được chuyển hóa bởi cytochrom P450 ở người và nó không ức chế sự hoạt động của các đồng dạng CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) đến mức có ý nghĩa lâm sàng.
Khoảng 65% linezolid không thải qua thận. Ở trạng thái hằng định, khoảng 30% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi, 40% ở dạng chất chuyển hoá B, và 10% dưới dạng chất chuyển hoá A.
Linezolid đào thải qua thận ít (trung bình 40 ml/ phút) và được cho là có tái hấp thu tại ống thận. Dạng không biến đổi Linezolid hầu như không xuất hiện trong phân, trong khi khoảng 6% liều dùng được tìm thấy trong phân ở dạng chất chuyển hoá B, và 3% dưới dạng chất chuyển hoá A.
Có sự không tuyến tính giữa độ thanh thải và tốc độ tăng liều linezolid do linezolid đào thải qua thận ít hơn hoặc không đào thải tại nơi có nồng độ cao hơn. Tuy nhiên, sự khác biệt nhỏ độ thanh thải linezolid đã không được phản ánh rõ qua thông số thời gian bán thải.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Dextrose USP 5%
Nước cất vừa đủ 100ml
Tá dược: natri citrat, acid citric, natri hydroxid, acid hydrochlorid, nước cất pha tiêm..
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ vật lý xảy ra khi phối hợp dịch truyền linezolid trong dây truyền chữ Y với: amphotericin B, chlorpromazin HCI, diazepam, pentamidin isothionat, erythromycin lactobionat, natri phenytoin và trimethoprim-sulfamethoxazol.
Ngoài ra, tương kỵ hóa học xảy ra khi phối hợp dịch truyền linezolid với natri ceftriaxon..
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
